Este medicamento é destinado ao tratamento da doença e da síndrome de Parkinson. É útil para aliviar muitos dos sintomas do parkinsonismo, particularmente a rigidez e a bradicinesia. É frequentemente útil no controle do tremor, da disfagia, da sialorreia e da instabilidade postural, associados com a doença e a síndrome de Parkinson.
Quando a resposta terapêutica à levodopa, administrada isoladamente, é irregular, e os sinais e sintomas da doença de Parkinson não são uniformemente controlados, a substituição pelo Carbidopa + Levodopa é em geral eficaz, reduzindo as flutuações na resposta.
Reduzindo certas reações adversas produzidas pela levodopa isolada, o Carbidopa + Levodopa permite, a um maior número de pacientes, obter adequado alívio dos sintomas da doença de Parkinson.
Este medicamento também é indicado nos pacientes com doença de Parkinson que estejam tomando preparações vitamínicas contendo cloridrato de piridoxina (vitamina B6).
Os sintomas da Doença de Parkinson são decorrentes da falta de dopamina no sistema nervoso central (SNC).
A dopamina é uma substância que ajuda a comunicação entre as células. O tratamento da doença se baseia na reposição da dopamina, feita pela administração deste medicamento, que é a associação de duas substâncias: a levodopa, que é convertida posteriormente em dopamina, e a carbidopa, que inibe a metabolização da levodopa, liberando assim mais levodopa para transporte ao cérebro e subsequente conversão em dopamina.
Assim, ao tomar esta medicação, administra-se um precursor da dopamina que se transforma em dopamina no cérebro, melhorando os sintomas provocados pela falta de dopamina, mecanismo esse responsável pela sintomatologia na doença de Parkinson.
Não se deve usar simultaneamente inibidores da monoaminoxidase-A e Carbidopa + Levodopa (exceto inibidores da MAO-B em doses baixas). Esses inibidores devem ser interrompidos pelo menos duas semanas antes de se iniciar o tratamento com este medicamento.
Este medicamento é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade à carbidopa ou à levodopa ou a qualquer componente da formulação e em pacientes com glaucoma de ângulo estreito.
Dada a possibilidade da levodopa ativar o melanoma maligno, este medicamento não deve ser utilizado em pacientes com lesões cutâneas suspeitas e não diagnosticadas ou com histórico de melanoma.
Este medicamento é contra-indicado para uso por gestantes e a lactentes.
A dose diária ideal deve ser administrada individualmente, segundo as necessidades de cada paciente.
Os comprimidos de Carbidopa + Levodopa estão disponíveis em uma razão de 1:10 de carbidopa para levodopa para facilitar o ajuste posológico ótimo para cada paciente.
A posologia deve ser titulada de acordo com as necessidades individuais, o que pode exigir ajuste tanto de cada dose, quanto frequência da administração.
Tem-se observado resposta em um dia e às vezes após uma dose. Doses plenamente eficazes são, em geral, alcançadas dentro de 7 dias, em confronto com semanas ou meses exigidos pela levodopa isoladamente.
Estudos mostram que a enzima periférica dopa-descarboxilase é saturada pela carbidopa com doses entre 70 e 100mg diariamente. Pacientes recebendo menos do que esta quantidade de carbidopa estão mais sujeitos a experimentar náusea e vômito.
É limitada a experiência com doses diárias superiores a 200mg de carbidopa.
A terapia deve ser individualizada e ajustada de acordo com a resposta terapêutica desejada.
Em virtude da ocorrência mais rápida das respostas terapêuticas e das reações adversas com carbidopa + levodopa, em relação à levodopa administrada isoladamente, os pacientes devem ser estreitamente observados durante o período de ajuste posológico. Especificamente movimentos involuntários ocorrerão mais rapidamente com carbidopa + levodopa do que em pacientes sob tratamento com levodopa isolada. A ocorrência de movimentos involuntários pode requerer redução posológica. Em alguns pacientes, blefarospasmo pode ser um útil sinal precoce do excesso posológico.
A administração de levodopa deve ser interrompida pelo menos 12 horas antes de ser iniciado o tratamento com a associação carbidopa + levodopa (24 horas para os preparados de liberação lenta de levodopa).
A posologia diária de Carbidopa + Levodopa escolhida deve ser a que proporciona 20% da posologia diária prévia de levodopa.
Se você esquecer de tomar uma dose, tome-a assim que se lembrar e retorne ao esquema de tratamento habitual. Entretanto, se estiver quase no horário da próxima dose, pule a dose que você esqueceu e tome a próxima dose no horário habitual. Não tome dose dobrada para compensar a que você esqueceu.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
A paciente deve informar ao médico se estiver grávida, amamentando, ou pretendendo engravidar.
Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após seu término.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico. A interrupção abrupta pode produzir quadro semelhante à síndrome neuroléptica maligna, que se caracteriza por febre muito alta (acima de 40°), instabilidade autonômica (flutuações nas funções orgânicas controladas pelo sistema nervoso, tais como frequência cardíaca, pressão arterial, produção de suor,etc.), rigidez muscular acentuada e distúrbios psíquicos, com possíveis alterações laboratoriais, incluindo aumento de creatinofosfoquinase (CPK, enzima indicadora de dano muscular), e pode ser fatal.
A levodopa tem sido associada com sonolência e episódios de sono de início repentino. Pessoas tratadas com levodopa e que apresentam sonolência e/ou episódios de sono de início repentino devem evitar dirigir veículos ou se comprometer em atividades nas quais a desatenção pode colocá-las ou outros em risco de ferimento grave ou morte (ex. operar máquinas) até que esses episódios recorrentes e sonolência sejam resolvidos.
Com o uso deste medicamento podem ocorrer as seguintes reações adversas, que geralmente podem ser reduzidas pela diminuição da dose diária da medicação.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
Carbidopa + levodopa (25 mg + 250 mg), apresentados em caixas com 10, 16, 24, 30, 50, 60 ou 100 comprimidos.
Uso oral.
Uso adulto.
25 mg de carbidopa e 250 mg de levodopa.
Excipientes: celulose microcristalina, crospovidona, hidropropilcelulose, amido pré-gelatinizado, estearato de magnésio, óxido de ferro vermelho e água purificada.
Devem ser empregadas medidas gerais de suporte, associadas a lavagem gástrica imediata. Soluções intravenosas devem ser dadas com cuidado e as vias aéreas mantidas adequadamente.
Deve-se instituir monitorização eletrocardiográfica e observação cuidadosa quanto ao desenvolvimento de arritmias; se necessário devem ser dadas drogas antiarrítmicas apropriadas. Deve-se considerar a possibilidade do paciente ter tomado outros fármacos além do Carbidopa + Levodopa.
Até o momento não foi relatado a experiência com diálise; portanto, seu valor na superdosagem é desconhecido. A piridoxina não tem efeito na reversão das ações deste medicamento.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Pode ocorrer hipotensão postural sintomática quando a carbidopa + levodopa for administrada a pacientes sob tratamento com anti-hipertensivos, podendo ser necessário ajustar a posologia do anti-hipertensivo. Para pacientes em uso de inibidores da MAO, esses inibidores devem ser interrompidos pelo menos duas semanas antes de se iniciar o tratamento com o Carbidopa + Levodopa.
Há raros relatos de reações adversas, incluindo hipertensão e discinesia, resultado do uso concomitante com antidepressivos tricíclicos.
Podem reduzir os efeitos terapêuticos da levodopa. Além disso, os efeitos benéficos da levodopa na doença de Parkinson foram revertidos pela fenitoína e papaverina, em alguns relatos. Os pacientes que usam estas drogas com Carbidopa + Levodopa devem ser cuidadosamente monitorados quanto à perda de resposta terapêutica.
Como a levodopa compete com certos aminoácidos, sua absorção pode ser prejudicada em alguns pacientes sob dieta rica em proteínas.
Um grande estudo multicêntrico avaliou 618 pacientes com Doença de Parkinson que nunca fizeram uso de levodopa. Eles receberam tratamento com carbidopa + levodopa e foram acompanhados durante 5 anos. Os pacientes apresentaram grande melhora nas atividades de vida diária, demonstrada pelas escalas Unified Parkinson Disease Rating Scale (UPDRS) e Nottingham Health Profile (NHP). O efeito colateral mais comum foi náusea, em 20% dos pacientes, e houve pequena incidência de flutuações motoras e dicinesia.
Um estudo duplo-cego comparando os efeitos de carbidopa e levodopa combinados em um único comprimido com levodopa isoladamente foi realizado em 50 pacientes com doença de Parkinson. Após 6 meses, houve uma melhora estatisticamente significativa na pontuação total, rigidez e tremor nos pacientes randomizados para carbidopa / levodopa. Além disso, 40% dos pacientes tratados com a carbidopa / levodopa mostraram uma melhoria clínica evidente (com redução maior que 50% na sua pontuação total), mais expressiva do que a obtida com levodopa. Náuseas, vômitos, anorexia estiveram presentes em 56% dos pacientes com levodopa, mas em apenas 27% com carbidopa / levodopa.
Avaliação após acompanhamento por 7 anos de 127 pacientes parkinsonianos fazendo uso de levodopa isoladamente ou em associação com carbidopa mostrou que 60-65% deles continuaram a apresentar melhoria após este período, embora em menor intensidade do que durante o primeiro e segundo ano de terapia. Os autores concluem que, apesar da diminuição da eficácia da terapia com o tempo, o tratamento com levodopa isolada ou combinado com carbidopa contribui de forma significativa na melhoria da qualidade de vida dos pacientes com Parkinson.
Referências bibliográficas:
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Lieberman A, et al. Comparison of dopa decarboxylase inhibitor (carbidopa) combined with levodopa and levodopa alone in Parkinson's disease. Neurology, 1975. 10:911-6.
Battistin L, et al. Long-term treatment of Parkinson's disease with L-Dopa and Dopa-decarboxylase inhibitor: therapeutic results and side effects. Acta Neurol Scand. 1978. 2:186-92.
O medicamento é uma combinação de carbidopa, um aminoácido aromático inibidor de descarboxilase, e a levodopa, um precursor metabólico da dopamina, para o tratamento da doença e da síndrome de Parkinson. A levodopa alivia os sintomas da doença de Parkinson através da descarboxilação para dopamina no cérebro. A carbidopa, que não cruza a barreira hemoliquórica, inibe a descarboxilação extra cerebral da levodopa, liberando mais levodopa para transporte ao cérebro e subsequente conversão em dopamina.
O medicamento melhora a terapêutica global, em comparação com a levodopa, além de propiciar níveis plasmáticos eficazes de levodopa, que se prolongam por muito tempo em doses aproximadamente 80% inferiores às exigidas com o fármaco isolado.
Enquanto o cloridrato de piridoxina (vitamina B6) acelera o metabolismo periférico da levodopa em dopamina, a carbidopa evita essa atividade.
Conservar em temperatura ambiente (15 a 30ºc). Proteger da luz e umidade. Ao partir os medicamentos, conservar cada metade do comprimido por no máximo 2 meses.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Comprimidos na coloração entre mosqueado de rosa a rosa, comprimido não revestido de corpo arredondado, com linha de quebra em um dos lados sendo o outro plano. Os comprimidos devem estar livres de defeitos físicos.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Registro: 1.5651.0103
Produzido por:
Zydus Lifesciences Limited
Ahmedabad– Índia
GUJ/DRUGS/G/25/1486
Importado por:
Zydus Nikkho Farmacêutica Ltda
Portal de Jacaraípe-SERRA/ES
CNPJ: 05.254.971/0011-53
Registrado por:
Zydus Nikkho Farmacêutica Ltda
CNPJ: 05.254.971/0001-81
SAC:
0800 282 11 27
Venda sob prescrição.
O conteúdo desta bula foi extraído manualmente da bula original, sob supervisão técnica da farmacêutica responsável: Rafaela Sarturi Sitiniki (CRF-PR 37364). Consulte a bula original. Última atualização: 23 de Abril de 2024