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Ação da Substância Acetazolamida

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Resultados de eficácia

Estudos clínicos controlados têm demonstrado que a administração profilática de Acetazolamida (substância ativa) em uma dose de 250 mg a cada 8 – 12 horas, antes ou durante a subida rápida para grandes altitudes resulta em menos ou menores sintomas severos (tais como dor de cabeça, náusea, dispneia, tontura, sonolência e fadiga) de Doença da montanha aguda.

A função pulmonar (por exemplo, ventilação por minuto, capacidade de expiração vital e fluxo máximo) foi maior no grupo tratado com Acetazolamida (substância ativa), tanto em pacientes com doença da montanha aguda como em pacientes assintomáticos.

A Acetazolamida (substância ativa) tem-se mostrado efetiva no controle de vários tipos de crises, como em crises parciais, mioclonias, ausência, e crises generalizadas tônico-clônicas que não são controladas por outras drogas antiepilépticas.

Resor & Resor avaliaram 84 pacientes com epilepsia mioclônica juvenil, dos quais 51 pacientes fizeram uso de Acetazolamida (substância ativa) devido a efeitos colaterais induzidos pelo ácido valpróico, e observaram controle de 45% de crises generalizadas tônico-clônicas e menor efeito sobre crises mioclônicas.

Oles et al. (1989) avaliaram 48 pacientes com epilepsia parcial e observaram que 44% tiveram diminuição da frequência das crises de 50%, quando a Acetazolamida (substância ativa) foi associada à carbamazepina. 

Características farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

A Acetazolamida (substância ativa) é um potente inibidor da anidrase carbônica, eficaz no controle da secreção de fluidos (por exemplo, alguns tipos de glaucoma) no tratamento de certas doenças convulsivas (por exemplo, epilepsia) e na promoção de diurese em situações de retenção hídrica anormal (por exemplo, edema cardíaco).

A Acetazolamida (substância ativa) não é um diurético mercurial. A Acetazolamida (substância ativa) é uma sulfonamida não bacteriostática com estrutura química e atividade farmacológica nitidamente diferentes das sulfonamidas bacteriostáticas.

A Acetazolamida (substância ativa) é um inibidor enzimático que age especificamente sobre a anidrase carbônica, a enzima que catalisa a reação reversível envolvendo a hidratação do dióxido de carbono e a desidratação do ácido carbônico.

No olho, esta ação inibitória da Acetazolamida (substância ativa) diminui a secreção do humor aquoso, resultando na redução da pressão intraocular, reação considerada desejável em casos de glaucoma e em algumas condições não glaucomatosas.

As evidências parecem indicar que a Acetazolamida (substância ativa) é útil como adjuvante no tratamento de certas disfunções do sistema nervoso central (por exemplo, epilepsia).

A inibição da anidrase carbônica parece retardar as descargas excessivas, paroxísticas e anormais dos neurônios do sistema nervoso central.

O efeito diurético da Acetazolamida (substância ativa) é decorrente de sua ação sobre os rins, na reação reversível envolvendo a hidratação do dióxido de carbono e a desidratação do ácido carbônico.

O resultado é a perda renal do íon HCO3, que carrega sódio, água e potássio. Dessa forma, obtém-se a alcalinização da urina e a promoção da diurese.

A alteração no metabolismo da amônia deve-se ao aumento da reabsorção da amônia pelos túbulos renais como consequência da alcalinização da urina. 

Propriedades Farmacocinéticas

  • Administrada por via oral, a Acetazolamida (substância ativa) é bem absorvida e amplamente distribuída no organismo, atingindo as concentrações máximas em tecidos que contêm altas concentrações de anidrase carbônica, especialmente eritrócitos e córtex renal, penetra também o humor aquoso;
  • A ligação às proteínas é muito alta (93%);
  • Meia-vida: 10 a 15 horas; Não sofre biotransformação;
  • O início da ação se dá em 2 horas, a concentração plasmática máxima é atingida em 2 a 4 horas e a ação dura de 8 a 12 horas;
  • Pode ser excretada pelo leite;
  • Atinge a concentração plasmática máxima de 12 a 27 (mg/mL) com dose de 500 mg;
  • Excretada pela urina, na forma inalterada de 90 a 100% da dose em 24 horas. 
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O conteúdo desta bula foi extraído manualmente da bula original, sob supervisão técnica da farmacêutica responsável: Dra. Francielle Tatiana Mathias CRF/PR 24612. Consulte a bula original. Última atualização: 25 de Outubro de 2018

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Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas ao tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características particulares de cada pessoa.

Farmacêutica responsável: Dra. Francielle Tatiana Mathias CRF/PR 24612 | Drogaria On Line Eireli | Consulta Remédios | CNPJ/MF 08.434.085/0001-28 | Rua Desembargador Vieira Cavalcanti, 703 - Curitiba - Paraná| CEP 80510-342.

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