O Besilato de Anlodipino (substância ativa) tem sido administrado com segurança com diuréticos tiazídicos, alfa-bloqueadores, betabloqueadores, inibidores da enzima conversora de angiotensina (ECA), nitratos de longa ação, nitroglicerina sublingual, anti-inflamatórios não esteroides, antibióticos e hipoglicemiantes orais.
Dados in vitro de estudos com plasma humano indicam que o Besilato de Anlodipino (substância ativa) não afeta a ligação às proteínas dos fármacos testados (digoxina, fenitoína, varfarina ou indometacina).
A coadministração de múltiplas doses de 10 mg de Besilato de Anlodipino (substância ativa) com 80 mg de sinvastatina resultou em um aumento de 77% na exposição à sinvastatina em comparação com a sinvastatina isolada.
Limitar a dose de sinvastatina em pacientes utilizando Besilato de Anlodipino (substância ativa) a 20 mg diariamente.
A coadministração de uma dose diária de 180 mg de diltiazem com 5 mg de Besilato de Anlodipino (substância ativa) em pacientes idosos hipertensos (69 a 87 anos de idade) resultou em um aumento de 57% na exposição sistêmica do Besilato de Anlodipino (substância ativa). A coadministração de eritromicina em voluntários sadios (18 a 43 anos de idade) não mudou significativamente a exposição sistêmica do Besilato de Anlodipino (substância ativa) (22% de aumento na área sob a curva de concentração versus tempo [AUC]). Embora a relevância clínica desses achados seja incerta, as variações farmacocinéticas podem ser mais pronunciadas em pacientes idosos.
Inibidores fortes de CYP3A4 (por ex. cetoconazol, itraconazol, ritonavir) podem aumentar as concentrações plasmáticas do Besilato de Anlodipino (substância ativa) por uma extensão superior ao diltiazem. O Besilato de Anlodipino (substância ativa) deve ser usado com cautela quando administrado com inibidores da CYP3A4.
A claritromicina é um inibidor de CYP3A4. Existe um risco aumentado de hipotensão em pacientes recebendo claritromicina com Besilato de Anlodipino (substância ativa). Recomenda-se observação atenta de pacientes quando o Besilato de Anlodipino (substância ativa) for coadministrado com claritromicina.
Não há dados disponíveis relacionados ao efeito dos indutores de CYP3A4 sobre o Besilato de Anlodipino (substância ativa).
O uso concomitante de indutores de CYP3A4 (por ex. rifampicina, Hypericum perforatum) pode diminuir as concentrações plasmáticas de Besilato de Anlodipino (substância ativa). O Besilato de Anlodipino (substância ativa) deve ser usado com cautela quando administrado com indutores de CYP3A4.
Nos estudos listados a seguir, não há alterações significativas na farmacocinética tanto do Besilato de Anlodipino (substância ativa) quanto da outra droga do estudo, quando os mesmos são coadministrados.
A coadministração de Besilato de Anlodipino (substância ativa) com cimetidina não alterou a farmacocinética do Besilato de Anlodipino (substância ativa).
A coadministração de alumínio/magnésio (antiácido) com uma dose única de Besilato de Anlodipino (substância ativa) não teve efeito significante na farmacocinética do Besilato de Anlodipino (substância ativa).
Uma dose única de 100 mg de sildenafila em indivíduos com hipertensão essencial não teve efeito nos parâmetros farmacocinéticos do Besilato de Anlodipino (substância ativa).
Quando o Besilato de Anlodipino (substância ativa) e a sildenafila foram usados em combinação, cada agente, independentemente, exerceu seu efeito próprio na diminuição da pressão sanguínea.
A coadministração de doses múltiplas de 10 mg de Besilato de Anlodipino (substância ativa) e 80 mg de atorvastatina não resultou em mudança significante nos parâmetros farmacocinéticos no estado de equilíbrio (steady state) da atorvastatina.
Acoadministração de Besilato de Anlodipino (substância ativa) e digoxina não alterou os níveis séricos ou o clearance renal de digoxina nos voluntários sadios.
Dose única e doses múltiplas de 10 mg de Besilato de Anlodipino (substância ativa) não tiveram efeito significante na farmacocinética do etanol.
A coadministração de Besilato de Anlodipino (substância ativa) com varfarina não alterou o tempo de resposta de protombina da varfarina.
Nenhum estudo de interação medicamentosa foi conduzido com a ciclosporina e o Besilato de Anlodipino (substância ativa) em voluntários saudáveis ou outras populações com exceção dos pacientes com transplante renal. Vários estudos com os pacientes com transplante renal relataram que a coadministração de Besilato de Anlodipino (substância ativa) com ciclosporina afeta as concentrações mínimas de ciclosporina desde nenhuma alteração até um aumento médio de 40%.
Deve-se considerar o monitoramento dos níveis de ciclosporina em pacientes com transplante renal que recebem Besilato de Anlodipino (substância ativa).
Existe um risco de aumento nos níveis do tacrolimo no sangue quando coadministrado com Besilato de Anlodipino (substância ativa). A fim de evitar a toxicidade do tacrolimo, a administração do Besilato de Anlodipino (substância ativa) em um paciente tratado com tacrolimo exige monitoramento dos níveis do tacrolimo no sangue e ajuste da dose de tacrolimo, quando apropriado.
Os inibidores de mTOR, tais como sirolimo, tensirolimo e everolimo, são substratos da CYP3A. O Besilato de Anlodipino (substância ativa) é um inibidor fraco da CYP3A. Com a utilização concomitante de inibidores de mTOR, o Besilato de Anlodipino (substância ativa) pode aumentar a exposição dos inibidores de mTOR.
Desconhecidas.
O conteúdo desta bula foi extraído manualmente da bula original, sob supervisão técnica da farmacêutica responsável: Dra. Francielle Tatiana Mathias CRF/PR 24612. Consulte a bula original. Última atualização: 24 de Agosto de 2018