A Benzetacil conta com a Benzilpenicilina Benzatina como princípio ativo, sendo ela responsável pelos seus efeitos de antibiótico. Remédios similares e genéricos também contam com essa substância em sua fórmula. Os efeitos colaterais e a posologia podem ser consultados na bula, contudo, por ser um antibiótico, o uso é restrito para quadros específicos, com receita médica.