Diclofenaco Sódico - NCK Pharma

Uma cápsula ao dia, ingerida com um pouco de líquido, antes ou depois das refeições, ou outra posologia, a critério médico. A duração do tratamento depende da doença e da resposta clínica do paciente.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Deve ser evitada a administração concomitante de Diclofenaco Sódico (substância ativa) com outros AINEs sistêmicos, incluindo inibidores seletivos da COX-2, devido ao aumento potencial de efeitos indesejáveis adicionais e à ausência de evidências que demonstrem benefício sinérgico.

Asma pré-existente

As reações a AINEs como exacerbações asmáticas (chamadas como intolerância a analgésicos/analgésicos-asma), edema de Quincke ou urticária são mais frequentes em pacientes com asma, rinite alérgica sazonal, inflamação da mucosa nasal (ex.: pólipos nasais), doenças pulmonares obstrutivas crônicas ou infecções crônicas do trato respiratório (especialmente se relacionadas a sintomas similares à rinite alérgica) do que em outros pacientes. Assim, recomenda-se precaução especial nestes pacientes (medidas de emergência). Esta recomendação aplica-se também a pacientes alérgicos a outras substâncias, com aparecimento de reações cutâneas, prurido ou urticária.

Efeitos gastrintestinais

Assim como com todos os AINEs, é imprescindível acompanhamento médico rigoroso quando do uso do Diclofenaco Sódico (substância ativa) em pacientes com sintomas indicativos de distúrbios gastrintestinais ou histórico sugestivo de ulceração gástrica ou intestinal, hemorragia ou perfuração. O risco de hemorragia gastrintestinal é maior com o emprego de doses elevadas de AINEs, em pacientes idosos e naqueles com histórico de úlcera péptica, especialmente se associada à hemorragia ou perfuração. Para reduzir o risco de toxicidade gastrintestinal nestes casos, o tratamento deve ser iniciado e mantido com a menor dose eficaz. Para estes pacientes, deve ser considerada a administração concomitante de agentes protetores (ex.: inibidores da bomba de próton ou misoprostol), como também naqueles pacientes que necessitem usar simultanemanete ácido acetilsalicílico em doses baixas ou outros medicamentos que possam aumentar o risco de efeitos gastrintestinais. Pacientes com histórico de toxicidade gastrintestinal, particularmente os idosos, devem ser instruídos a relatar qualquer sintoma abdominal incomum (especialmente hemorragia gastrintestinal), principalmente no início do tratamento.

Recomenda-se cautela quando do uso do Diclofenaco Sódico (substância ativa) em pacientes fazendo uso de medicações concomitantes que possam aumentar o risco de ulceração ou hemorragia, tais como corticosteroides sistêmicos, anticoagulantes, antiagregantes plaquetários ou inibidores seletivos da recaptação de serotonina. Uso cauteloso e acompanhamento médico rigoroso são requeridos em pacientes com colite ulcerativa ou Doença de Crohn, uma vez que estas condições podem ser exacerbadas.

Efeitos hepáticos

São necessários cautela e acompanhamento médico rigoroso quando da prescrição do Diclofenaco Sódico (substância ativa) em pacientes com insuficiência hepática, uma vez que esta condição pode ser exacerbada. Do mesmo modo que com outros AINEs, pode ocorrer elevação dos níveis de uma ou mais enzimas hepáticas com o uso do Diclofenaco Sódico (substância ativa). Durante tratamentos prolongados é recomendável o monitoramento constante da função hepática como medida preventiva. Na ocorrência de sinais ou sintomas indicativos do desenvolvimento de doença hepática ou de outras manifestações (por exemplo, eosinofilia, exantema, etc), ou se resultados anormais para testes da função hepática persistirem ou piorarem, o tratamento com Diclofenaco Sódico (substância ativa) deverá ser descontinuado. Pode ocorrer hepatite com o uso de Diclofenaco Sódico (substância ativa) sem quaisquer sintomas prodrômicos. É necessária cautela ao administrar-se o produto a pacientes com porfiria hepática, uma vez que o Diclofenaco Sódico (substância ativa) pode desencadear uma crise.

Efeitos renais

Como retenção de líquidos e edema foram relatados em associação com o emprego de AINEs, é necessária cautela quando do uso do Diclofenaco Sódico (substância ativa) em pacientes com insuficiência cardíaca ou renal, história de hipertensão, idosos, pacientes sob tratamento com diuréticos ou outros medicamentos que podem alterar significativamente a função renal e nos pacientes que apresentam depleção substancial do volume extracelular de qualquer origem, por exemplo, nas fases peri ou pós-operatória no caso de cirurgias de grande porte. Nestes casos, ao utilizar Diclofenaco Sódico (substância ativa), é recomendável o monitoramento da função renal como medida preventiva. Normalmente, a descontinuação do tratamento é seguida de recuperação do estado de pré-tratamento.

Efeitos hematológicos

Como ocorre com outros AINEs, o Diclofenaco Sódico (substância ativa) pode inibir temporariamente a agregação plaquetária durante tratamentos prolongados, sendo recomendável monitorização do hemograma. Pacientes com distúrbios hemostáticos devem ser cuidadosamente acompanhados.

Efeitos cardiovasculares e cerebrovasculares

Têm sido relatados casos de retenção de líquido e edema associados ao tratamento com AINEs e, por isso, pacientes com história de hipertensão arterial e/ou insuficiência cardíaca congestiva de leve a moderada devem ser adequadamente acompanhados e aconselhados. Estudos clínicos e dados epidemiológicos sugerem que o uso de Diclofenaco Sódico (substância ativa), particularmente em altas doses (150 mg diários) e durante tratamentos longos, pode estar associado a um pequeno aumento do risco de eventos trombóticos arteriais (como infarto do miocárdio ou AVC). Pacientes com hipertensão arterial não controlada, insuficiência cardíaca congestiva, doença cardíaca isquêmica estabelecida, doença arterial periférica e/ou doença vascular cerebral somente devem ser tratados com Diclofenaco Sódico (substância ativa) após cuidadosa avaliação. Avaliações similares devem ser tomadas antes do início de tratamento prolongado em pacientes com fatores de risco para eventos cardiovasculares (ex: hipertensão arterial, hiperlipidemia, diabetes mellitus e tabagismo).

Gravidez

Categoria de risco C. O Diclofenaco Sódico (substância ativa) não deve ser administrado durante o 1º e 2º trimestres de gravidez, a não ser que o benefício potencial para mãe justifique o risco potencial para o feto. Caso o produto seja empregado nessas fases da gestação ou em pacientes que estejam a tentar engravidar, a dose deverá ser a menor possível e durante o mais curto espaço de tempo. Assim como outros AINEs, o uso de Diclofenaco Sódico (substância ativa) é contraindicado nos três últimos meses de gestação. Durante o 3º trimestre de gravidez, todos os inibidores da síntese das prostaglandinas podem expor o feto à toxicidade cardiopulmonar (com fecho prematuro do canal arterial e hipertensão pulmonar); disfunção renal, que pode progredir para insuficiência renal com oligoidrâmnios. Na fase final da gravidez, a mãe e o recém-nascido podem estar expostos a possível prolongamento do tempo de hemorragia (efeito antiagregante, que pode verificar-se mesmo com doses muito baixas) e à inibição das contrações uterinas, com consequente atraso ou prolongamento do trabalho de parto.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Lactação

Assim como outros AINEs, pequenas quantidades de Diclofenaco Sódico (substância ativa) passam para o leite materno. Assim, o produto não deve ser administrado durante a amamentação para evitar efeitos indesejáveis no lactente.

Fertilidade

Assim como outros AINEs, o Diclofenaco Sódico (substância ativa) pode prejudicar a fertilidade feminina, não sendo recomendado seu emprego em mulheres que estão tentando engravidar. Para mulheres que tenham dificuldade de engravidar ou cuja fertilidade está sob investigação, a descontinuação do uso do produto deve ser considerada.

Efeito na habilidade de dirigir e operar máquinas

Pacientes que apresentam perturbações visuais, tonturas, vertigens, sonolência ou outros distúrbios do sistema nervoso central durante o tratamento com o produto devem evitar dirigir veículos e/ou operar máquinas.

Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco

Deve-se ter precaução especial com pacientes idosos, debilitados ou com baixo peso corporal, sendo recomendado o emprego da menor posologia eficaz. Em pacientes com insuficiência renal e hepática de leve a moderada, a dose inicial deve ser reduzida. Não se deve administrar Diclofenaco Sódico (substância ativa) a pacientes com insuficiência renal ou hepática grave Diclofenaco Sódico (substância ativa) não é indicado para crianças abaixo de 14 anos, com exceção de casos de artrite juvenil crônica.

Advertências do Diclofenaco Sódico

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Têm sido relatados com todos os AINEs casos de ulceração, hemorragias ou perfurações gastrintestinais que podem ser fatais, podendo ocorrer a qualquer momento durante o tratamento, com ou sem sintomas de advertência ou história prévia de eventos gastrintestinais sérios. Estas ocorrências têm geralmente consequências mais graves em pacientes idosos. Se ocorrerem hemorragias gastrintestinais ou ulceração em pacientes tratados com Diclofenaco Sódico (substância ativa), o tratamento deve ser interrompido.

Muito raramente, têm sido relatadas com o uso de AINEs - incluindo Diclofenaco Sódico (substância ativa) - reações cutâneas graves, algumas delas fatais, incluindo dermatite esfoliativa, sindrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, Aparentemente, o maior risco de aparecimento destas reações encontra-se no início do tratamento, sendo que na maioria dos casos estas reações se manifestam durante o primeiro mês de tratamento. O uso do produto deve ser interrompido aos primeiros sinais de rash cutâneo, lesões mucosas ou qualquer outro sinal de hipersensibilidade. Assim como com outros AINEs, podem ocorrer casos raros de reações alérgicas, incluindo reações anafilácticas/anafilactoides, sem exposição prévia ao Diclofenaco Sódico (substância ativa).

Devido às suas propriedades farmacodinâmicas, o emprego de Diclofenaco Sódico (substância ativa), assim como de outros AINEs, pode mascarar sinais e sintomas de uma infecção.

Podem ocorrer as reações indesejáveis descritas a seguir (as frequências são definidas em muito comuns (> 1/10); comuns (> 1/100 e < 1/10); incomuns (> 1/1.000 e < 1/100); raras (> 1/10.000 e <1/1.000); muito raras (< 1/10.000).

Dados de estudos clínicos e epidemiológicos sugerem que a administração de diclofenaco, particularmente em doses elevadas (150 mg diários) e em tratamentos de longa duração poderá estar associada a um pequeno aumento do risco de eventos trombóticos arteriais (por exemplo, infarto do miocárdio e acidente vascular cerebral).

Distúrbios do sangue e sistema linfático

Muito raros

Trombocitopenia, leucopenia, anemia (incluindo hemolítica e aplástica) e agranulocitose.

Distúrbios do sistema imunológico

Raros

Reações de hipersensibilidade, anafiláticas e anafilactoides (incluindo hipotensão e choque).

Muito raros

Edema angioneurótico (incluindo edema de face).

Distúrbios psiquiátricos

Muito raros

Desorientação, depressão, insônia, pesadelos, irritabilidade, distúrbios psicóticos.

Distúrbios do sistema nervoso

Comuns

Cefaleia, tontura.

Raro

Sonolência.

Muito raros

Parestesia, distúrbios da memória, convulsões, ansiedade, tremores, meningite asséptica, alterações do paladar.

Distúrbios oculares

Muito raros

Alterações visuais, visão borrada, diplopia.

Distúrbios do ouvido e labirinto

Comum

Vertigem.

Muito raros

Deficiência auditiva, tinnitus.

Distúrbios cardíacos

Muito raro

Palpitações, dor torácica, insuficiência cardíaca, infarto do miocárdio.

Distúrbios vasculares

Muito raros

Hipertensão, vasculite, acidente vascular cerebral.

Distúrbios respiratórios, torácicos e do mediastino

Raro

Asma (incluindo dispneia).

Muito raro

Pneumonite.

Distúrbios gastrintestinais

Comuns

Epigastralgia, náusea, vômito, diarreia, dispepsia, cólicas abdominais, flatulência, anorexia.

Raros

Gastrites, hemorragia gastrintestinal (hematêmese, melena, diarreia sanguinolenta), úlcera gastrintestinal (com ou sem hemorragia ou perfuração).

Muito raros

Colites (incluindo colite hemorrágica e exacerbação da colite ulcerativa ou doença de crohn), constipação, estomatite, glossite, lesões esofágicas, estenose intestinal diafragmática, pancreatite.

Distúrbios hepatobiliares

Comum

Elevação dos níveis séricos das transaminases.

Raros

Hepatite, com ou sem icterícia, distúrbios hepáticos.

Muito raros

Hepatite fulminante, necrose hepática e insuficiência hepática.

Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo

Comum

Rash.

Raro

Urticária.

Muito raros

Erupção bolhosa, eczema, eritema multiforme, síndrome de stevens-johnson, síndrome de lyell (necrólise epidérmica tóxica), dermatite esfoliativa, perda de cabelo, reações de fotossensibilidade, púrpura, púrpura alérgica e prurido.

Distúrbios urinários e renais

Muito raros

Insuficiência renal aguda, hematúria, proteinúria, síndrome nefrótica, nefrite intersticial, necrose papilar renal.

Distúrbios gerais e no local da administração

Raro

Edema.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - Notivisa, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Lítio

Se usados concomitantemente, o Diclofenaco Sódico (substância ativa) pode elevar as concentrações plasmáticas do lítio.

Recomenda-se o monitoramento dos níveis séricos do lítio.

Digoxina

Se usados concomitantemente, o Diclofenaco Sódico (substância ativa) pode elevar as concentrações plasmáticas da digoxina.

Recomenda-se o monitoramento dos níveis séricos da digoxina.

Diuréticos e anti-hipertensivos

Assim como outros AINEs, o uso concomitante do Diclofenaco Sódico (substância ativa) com diuréticos ou anti-hipertensivos (ex.: betabloqueadores, inibidores da ECA) pode diminuir o efeito anti-hipertensivo. Desta forma, esta combinação deve ser administrada cautelosamente, com monitoramente periódico da pressão sanguínea, especialmente nos idosos.

Pacientes necessitam ser hidratados adequadamente, devendo-se considerar o monitoramento da função renal após o início da terapia concomitante, e periodicamente durante o tratamento, particularmente para diuréticos e inibidores da ECA, devido ao aumento do risco de nefrotoxicidade. Tratamento concomitante com medicamentos poupadores de potássio pode estar associado ao aumento dos níveis séricos de potássio, que devem ser monitorados frequentemente.

Outros AINEs e corticóides

Deve ser evitada a administração concomitante de Diclofenaco Sódico (substância ativa) com outros antiinflamatórios similares sistêmicos ou corticóides, devido à ausência de qualquer evidência que demonstre sinergismo benéfico, além de poder aumentar a frequência de efeitos gastrintestinais indesejáveis.

Anticoagulantes e antiagregantes plaquetários

Recomenda-se precaução, uma vez que o uso concomitante pode aumentar o risco de hemorragias.

Embora dados clínicos não indiquem que o Diclofenaco Sódico (substância ativa) possa afetar a ação dos anticoagulantes, existem relatos isolados de aumento do risco de hemorragia com o uso combinado de Diclofenaco Sódico (substância ativa) e anticoagulantes. Desta forma, recomenda-se acompanhamento criterioso destes pacientes. Inibidores seletivos da recaptação da serotonina.

A administração concomitante de ISRSs com AINEs pode aumentar o risco de hemorragia gastrintestinal.

Antidiabéticos (exceto insulina)

Estudos clínicos demonstraram que o Diclofenaco Sódico (substância ativa) pode ser administrado concomitantemente com antidiabéticos orais sem influenciar seu efeito terapêutico. Entretanto, existem relatos isolados de efeitos hipo e hiperglicemiante, tornando necessário o ajuste posológico dos antidiabéticos. Por esta razão, o monitoramento da glicemia deve ser realizado como medida preventiva durante terapia concomitante.

Metotrexato

Deve-se ter cautela quando AINEs são administrados menos de 24 horas antes ou após tratamento com metotrexato, uma vez que pode ocorrer elevação da concentração sérica do metotrexato, aumentando a sua toxicidade.

Ciclosporina e tacrolimo

O Diclofenaco Sódico (substância ativa), assim como outros AINEs, pode provocar aumento da nefrotoxicidade da ciclosporina e do tacrolimo, devido ao efeito nas prostaglandinas renais. Assim, o Diclofenaco Sódico (substância ativa) deve ser administrado em doses inferiores àquelas usadas em pacientes que não estão em tratamento com ciclosporina ou tacrolimo.

Antibacterianos quinolônicos

Têm ocorrido relatos isolados de convulsões, que podem estar associadas ao uso concomitante de quinolonas e AINEs.

Probenecida

A probenecida pode diminuir a excreção dos AINEs, aumentando assim seus níveis plasmáticos e a possibilidade de efeitos adversos.

Resultados de Eficácia

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O Diclofenaco Sódico (substância ativa) mostra-se eficaz especialmente na dor relativa à inflamação tecidual. Por via oral, o Diclofenaco Sódico (substância ativa) é eficaz na supressão dos sinais de inflamação pós-operatória, especialmente de cirurgia dentária. Quando comparadas ao placebo em estudo multicêntrico duplo-cego com 229 pacientes, três doses diárias de 50 mg de Diclofenaco Sódico (substância ativa) aliviaram dores de diversos tipos de danos teciduais. Síndromes dolorosas da coluna têm sua intensidade diminuída quando tratadas com Diclofenaco Sódico (substância ativa), como demonstrou estudo multicêntrico, randomizado duplo-cego com 227 pacientes

Formas degenerativas e inflamatórias de reumatismo podem ser tratadas por Diclofenaco Sódico (substância ativa). Estudos controlados com placebo demonstraram que o Diclofenaco Sódico (substância ativa) age no tratamento de artrite reumatoide com doses diárias de 75 a 200 mg. A eficácia de formulação de liberação lenta com 100 mg de Diclofenaco Sódico (substância ativa) foi avaliada em 414 pacientes com distúrbios reumáticos, incluindo reumatismo não-articular, observando-se resposta terapêutica satisfatória em 89,4% dos pacientes no 10º dia detratamento, e de 94,7% no 20º dia.

Foi demonstrada a eficácia na utilização de Diclofenaco Sódico (substância ativa) no tratamento de osteoartrite, segundo revisão da literatura internacional (n=15.000). Na espondilite anquilosante observa-se eficácia do tratamento agudo e crônico com Diclofenaco Sódico (substância ativa) no alívio dos sintomas, sendo ele o agente mais bem tolerado pelos pacientes. Condições ginecológicas dolorosas, principalmente dismenorreia, são aliviadas com a administração de Diclofenaco Sódico (substância ativa) na faixa entre 75 e 150 mg diários. Estudos abertos e controlados demonstraram que anti-inflamatórios nãoesteroidais, entre eles o Diclofenaco Sódico (substância ativa), são eficazes no tratamento da cólica biliar.

A administração de 75 mg de Diclofenaco Sódico (substância ativa), por via oral, foi eficaz no tratamento de 91% dos pacientes com cólica renal aguda após uma hora, em estudo randomizado prospectivo. O alívio foi observado até 3 horas após a administração.

Características Farmacológicas

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Diclofenaco Sódico (substância ativa) contém Diclofenaco Sódico (substância ativa), substância antiinflamatória não-esteroidal com potente ação analgésica e antitérmica por interferência na cascata do ácido araquidônico. São conhecidas as ações pró-inflamatórias dos derivados do ácido araquidônico, atribuindo-se às prostaglandinas e aos leucotrienos, pelo menos parcialmente, a responsabilidade pelos sinais clássicos de inflamação, tais como eritema, permeabilidade vascular aumentada, edema e dor.

O Diclofenaco Sódico (substância ativa), assim como a maioria dos antiinflamatórios não-esteroidais, inibe a enzima ciclo-oxigenase, responsável pela transformação do ácido araquidônico em PGG2, etapa indispensável à formação de prostaglandinas, prostaciclina e tromboxano. Além disso, existem estudos indicativos de que o Diclofenaco Sódico (substância ativa), ao contrário de outros antiinflamatórios não-esteroidais, reduz a quantidade de ácido araquidônico disponível, inibindo sua liberação e aumentando sua reincorporação aos triglicerídeos celulares.

Dessa maneira, o Diclofenaco Sódico (substância ativa)  reduz também a formação de ácido 5-hidroxieicosatetranóico (5-HETE) e de leucotrieno B4, produtos da metabolização do ácido araquidônico na via das lipoxigenases. Graças a essas ações farmacológicas, o Diclofenaco Sódico (substância ativa) reduz o processo inflamatório de origem reumática, traumática ou infecciosa, exercendo pronunciado efeito analgésico em diversas condições dolorosas, relacionadas ao aumento das prostaglandinas (p. ex. dismenorreia, enxaqueca).

O Diclofenaco Sódico (substância ativa) é fácil e rapidamente absorvido pelo tubo digestivo, atingindo concentrações máximas a partir de 1 hora após a ingestão. Embora sua meiavida plasmática seja em média cerca de 2 horas, o medicamento é eficaz mesmo quando administrado uma ou duas vezes ao dia. Isso se deve à sua capacidade de atingir níveis significativos e duradouros nos locais inflamados. Existem estudos comprovando que o Diclofenaco Sódico (substância ativa), 4 horas após a ingestão, atinge picos máximos no líquido sinovial, nele permanecendo em altas concentrações mesmo após 24 horas.