Estrell E

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Bula

- Contracepção hormonal.
- Deficiência de estrogênio por retirada dos ovários, atrofia vulvar, vaginite atrófica e osteosporose pós menopausa.
- Para mulheres em período de menopausa em mulheres que retiram o útero.

Uso transdérmico

Menopausa: Usar sempre a menor dose possível

Aplicação cíclica: Aplicar um adesivo a cada 3 ou 4 dias, sendo 2 durante a semana inteira. Fazer durante 3 semanas seguidas e uma semana de descanso.

Aplicação contínua: Aplicar um adesivo a cada 3 ou 4 dias, sendo 2 durante a semana. Fazer o tratamento sem interrupções.

Osteoporose: Aplicar um adesivo a cada 3 ou 4 dias, sendo 2 durante a semana. Pode ser em uso contínuo ou não.

Uso oral
Adultos: 1mg/dia.

- Durante a gravidez.
- Alterações graves da função hepática.
- Prurido gestacional grave.
- Tumores hepáticos atuais
- Processos tromboembólicos arteriais ou venosos.
- Anemia falciforme, carcinoma de mama ou de endométrio, ou antecedentes dos mesmos.
- Diabetes mellitus grave com alterações vasculares, transtornos do metabolismo lipídico, antecedentes de herpes gravídico.
- É contra-indicado para pacientes com neoplasia estrogênio-dependente, tromboflebite e sangramento vaginal anormal.
- Durante gravidez e amamentação.

Propriedades farmacológicas
O 17-betaestradiol é química e biologicamente idêntico ao 17-betaestradiol endógeno humano. O 17-beta-estradiol induz e mantém as características sexuais primárias e secundárias. O efeito biológico do 17-betaestradiol ocorre através de receptores estrogênicos específicos. O complexo receptor-esteroide liga-se ao DNA celular e induz a síntese de proteínas específicas. O estradiol exerce influência sobre processos metabólicos, por exemplo, redução dos níveis de lipoproteína de baixa densidade (LDL) e aumento dos níveis de lipoproteína de alta densidade (HDL) e de triglicérides. O 17-betaestradiol suprime as gonadotrofinas hormônio folículo-estimulante (FSH) e hormônio luteinizante (LH). Os estrogênios aliviam os sintomas da deficiência estrogênica na mulher na pós-menopausa e previnem a perda óssea decorrente da menopausa ou da ovariectomia. O alívio dos sintomas da menopausa é atingido durante as primeiras semanas de tratamento e o efeito dos estrogênios sobre a densidade mineral óssea é dose-dependente. O estudo WHI e estudos de meta-análise demonstraram que o uso corrente de TH isolada ou combinada com um progestagênio, administrada predominantemente em mulheres saudáveis, reduz o risco de fraturas no quadril, nas vértebras e outras fraturas osteoporóticas.

Propriedades farmacocinéticas
O princípio ativo é o 17-betaestradiol micronizado, que é rapidamente absorvido no trato gastrintestinal, atingindo o pico da concentração plasmática em aproximadamente cinco horas. A meia-vida do 17-betaestradiol é de aproximadamente 15 horas. O 17-betaestradiol liga-se às proteínas plasmáticas a uma taxa maior do que 90% e a sua concentração plasmática, no estado de equilíbrio, está entre 70 pg/mL e 100 pg/mL. O 17-betaestradiol aumenta a síntese celular de cromatina, de RNA e de algumas proteínas nos tecidos-alvo. O metabolismo principal do estradiol se dá no fígado e intestino, mas também em órgãos-alvo, e envolve a formação de metabólitos menos ativos ou inativos, incluindo a estrona, que é posteriormente convertida a estriol. Os estrogênios são excretados com a bile, onde são hidrolisados e reabsorvidos (circulação êntero-hepática), sendo eliminados principalmente na urina (> 90%) como glicuronídeos (forma biologicamente inativa) e sulfatos conjugados ou nas fezes (< 10%) na grande maioria como não conjugados.

Cãibras, hemorragia vaginal, dor na barriga, candidíase vaginal, respiração curta, irritação no local da aplicação.

- Hipercalcemia em pacientes com câncer de mama ou de ossos.
- Trombose ou distúrbio tromboembólico.

- Parar de utilizar o medicamento no mínimo uma semana antes de realizar procedimentos cirúrgicos que possam ocorrer tromboembolismo.
- Antes de tratamentos dentários é necessário avisar o dentista do uso desse medicamento.
- Evitar exposição ao sol. Usar roupas que protejam a pele, passar protetor solar ao sair de casa e óculos de sol.
- O produto pode afetar a coagulação de sangue e o nível de glicose pode alterar o nível dos diabéticos.
- Gestantes devem consultar o médico antes de iniciar o tratamento.

O uso concomitante de indutores enzimáticos, especificamente enzimas do citocromo P450, como barbitúricos, rifampicina, fenitoína, carbamazepina, rifabutina, nevirapina, efavirenz, entre outros indutores das enzimas hepáticas, aumenta o metabolismo e reduz a ação dos estrogênios. Estudos in vitro e in vivo demonstraram que o 17-betaestradiol é metabolizado parcialmente pelo citocromo P450 3A4 (CYP3A4), sendo assim, indutores do CYP3A4 podem diminuir as concentrações plasmáticas do 17-betaestradiol. Essa diminuição pode reduzir o efeito do estrogênio e levar a alterações no perfil de sangramento uterino.
Inibidores do CYP3A4, tais como cimetidina, eritromicina e cetoconazol, podem aumentar as concentrações plasmáticas do 17-betaestradiol e resultar em efeitos adversos.
Os glicocorticoides podem aumentar a meia-vida dos estrogênios, aumentando seus efeitos e sua toxicidade.
ritonavir e nelfinavir, quando usados concomitantemente com hormônios esteroides, apresentam propriedades indutoras, apesar de serem substâncias conhecidas como inibidoras fortes.
O metabolismo dos estrogênios pode ser alterado com o uso de preparações vegetais contendo hipérico (Hypericum perforatum ou erva-de-são-joão). Pacientes em terapia hormonal tratadas concomitantemente com hipérico relataram ondas de calor e sangramento vaginal. O hipérico pode induzir as enzimas microssomais hepáticas, que, teoricamente, podem diminuir a eficácia da terapia hormonal.
levotiroxina: os estrogênios tendem a aumentar a soroglobulina de ligação à tireoide (TBG), portanto, pacientes sob tratamento com hormônios podem necessitar de aumento de dose.

- O estradiol pode interferir na eficácia de tamoxifeno.
- A ação de anticoagulantes oral pode diminuir.
- Os efeitos de corticosteróide podem intensificar.
- O estradiol pode ter sua eficácia diminuída por: fosfenitoína, fenitoína, rifampicina, carbamazepina e fenobarbital.
- Pode aumentar o risco de toxicidade de ciclosporina.
- Pode aumentar o risco de hepatotoxicidade de: medicamento hepatotóxico e dantroleno.

Informações Profissionais

  • FABRICANTE

    Biolab

  • TIPO DO MEDICAMENTO

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  • NECESSITA DE RECEITA

    Sim, Branca Comum

  • PRINCÍPIO ATIVO

    Estradiol

  • CATEGORIAS DO MEDICAMENTO

    Reposição Hormonal

  • CLASSE TERAPÊUTICA

    Estrógenos Excluindo G3a, G3e, G3f

  • ESPECIALIDADES

    Ginecologia

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