A eficácia e segurança de Parafon Forte (clorzoxazona 250mg/paracetamol 300mg) e Norgesic Forte (citrato de orfenadrina 50mg/aspirina 450mg/fenacetina 320mg/cafeína 60mg) foram comparadas através do tratamento de 48 pacientes adultos com alterações músculo esqueléticas agudas de origem local1 . Dois terços da população estudada eram do sexo masculino e a média de idade dos pacientes era de 38 anos.
Durante os cinco dias de estudo os fármacos foram administrados segundo a posologia recomendada em bula: para Parafon Forte, 2 comprimidos quatro vezes ao dia e para Norgesic Forte, 1 comprimido 4 vezes ao dia.
Os parâmetros utilizados para avaliar a eficácia dos fármacos, foram: avaliação do tônus muscular através da apalpação, avaliação do espasmo muscular através da apalpação, limitação dos movimentos, interferência em atividades diárias normais e intensidade da dor local. A gravidade inicial para o grupo Parafon Forte foi significativamente maior que no grupo Norgesic Forte para os parâmetros limitação dos movimentos e interferência em atividades diárias normais.
Pacientes de ambos os grupos demonstraram melhora estatisticamente significante na sintomatologia; não houve diferença estatística em relação à eficácia entre os dois grupos. Globalmente, 75% dos pacientes do grupo Parafon Forte e 58% do grupo Norgesic Forte demonstraram resposta a terapia de expressiva a moderada.
Baseada em resultados da avaliação dos pacientes, a aceitação por parte destes favoreceu o Parafon Forte em relação ao Norgesic Forte, 67% vs 33%.
Significativamente menos pacientes descontinuaram a terapia no grupo Parafon Forte que no grupo Norgesic Forte ou necessitaram de redução de dosagem devido a eventos adversos. A maioria dos eventos adversos relatados pelos pacientes tratados com Norgesic Forte foi relacionada à atividade anticolinérgica deste fármaco.
Parafon Forte e Norgesic Forte apresentaram eficácia comparável no alívio da dor relacionada ao espasmo muscular, porém, o Parafon Forte causou significativamente menos eventos adversos limitantes.
A eficácia e segurança de Parafon Forte (clorzoxazona 250mg/paracetamol 300mg) e Soma Compound (carisoprodol 200mg/fenacetina 160mg/cafeína 32mg) foram comparadas em um outro estudo controlado, durante um período médio de 5 dias, em 50 pacientes apresentando diferentes alterações músculo esqueléticas. Neste estudo, os pacientes receberam 2 comprimidos de Parafon Forte ou Soma Compound 4 vezes ao dia, administrados por via oral.
Parafon Forte foi significativamente superior ao Soma Compound na diminuição da intensidade da dor, espasmo muscular, alívio da sensibilidade na região do espasmo muscular, limitação dos movimentos e na sintomatologia total. As impressões gerais (avaliação global) ou resposta geral a terapia realizadas em cada avaliação foram consistentes com respostas registradas através de mensurações objetivas. Estas avaliações globais favoráveis ao Parafon Forte também foram estatisticamente significativas.
Os pacientes tratados com Soma Compound apresentaram duas vezes mais eventos adversos, principalmente sonolência, em relação aos pacientes tratados com Parafon Forte.
A eficácia e a incidência de eventos adversos associadas ao Parafon Forte (clorzoxazona 250mg/ paracetamol 300mg) e ao Robaxisal (metocarbamol 400mg/aspirina 325mg) foram comparados em um estudo duplo-cego, com duração de 8 dias, realizado com 49 pacientes apresentando espasmo muscúlo esquelético de etiologia variada. Foram administrados 2 comprimidos, 4 vezes ao dia.
Ambos os fármacos avaliados neste estudo foram efetivos em reduzir a intensidade dos sintomas (dor, espasmo muscular, sensibilidade na região do espasmo muscular, limitaçao dos movimentos e interferência com atividades rotineiras). Entretanto, Parafon Forte foi significativamente superior ao Robaxisal na redução da intensidade da dor, do espasmo muscular e na limitação dos movimentos. Estes achados foram suportados pelas avaliações globais dos tratamentos.
Os eventos adversos (principalmente sonolência, tontura e náusea) foram mínimos em ambos os grupos de tratamento, mas foram um pouco mais comuns nos pacientes tratados com Robaxisal que nos pacientes tratados com Parafon Forte.
Os comprimidos de Paracetamol + Clorzoxazona (substância ativa) combinam o efeito relaxante muscular da clorzoxazona com o efeito analgésico do paracetamol.
A clorzoxazona é um agente de ação central para condições dolorosas da musculatura esquelética. Seu modo de ação não está claramente estabelecido, mas pode estar relacionado as suas propriedades sedativas. A clorzoxazona não relaxa diretamente a musculatura esquelética contraída nos homens.
Dados disponíveis de experimentos com animais, assim como dados limitados em humanos, indicam que a clorzoxazona age primariamente no cordão espinhal e nas áreas subcorticais do cérebro, inibindo o arco reflexo multissináptico envolvido na produção e manutenção do espasmo muscular esquelético de etiologia variada.
O resultado clínico é uma redução nos espasmos da musculatura esquelética, aliviando a dor e aumentando a mobilidade dos músculos envolvidos. O paracetamol promove uma ação analgésica suplementar ao relaxamento muscular.
Em voluntários normais, normalmente, os níveis plasmáticos da clorzoxazona são detectados dentro de 30 minutos e os picos de concentração plasmática são alcançados dentro de 1 a 2 horas após administração oral de clorzoxazona. Seguindo doses orais múltiplas de 500 mg de clorzoxazona, são alcançados picos médios de concentrações plasmáticas de aproximadamente 15 a 17 mcg/mL. Geralmente, o início da ação ocorre em 4 horas após administração do fármaco.
O volume aparente médio de distribuição da clorzoxazona é de 0,31 L/kg.
A meia-vida de eliminação da clorzoxazona é de aproximadamente 1 a 2 horas. Menos de 6% da dose de clorzoxazona é excretada inalterada na urina dentro de 24 horas. A clorzoxazona é metabolizada no fígado para 6-hidroxiclorzoxazona, que é aparentemente inativa. Seu metabólito é eliminado por via renal, primariamente como um conjugado glicuronídeo. O metabólito aminofenol, o qual pode colorir a urina, também tem sido detectado.
Em pacientes com função renal levemente diminuída depuração de creatinina medido de 40 - 75 mL/min), a eliminação aparente e a biodisponibilidade da clorzoxazona não são significativamente diferentes das encontradas em adultos saudáveis.
Dados clínicos limitados indicam que pacientes com comprometimento hepático, geralmente com albumina sérica ≤ 3,5 g/dL, metabolizam clorzoxazona a uma velocidade reduzida, resultando em maior acúmulo do fármaco do que em adultos saudáveis.
O paracetamol é rapidamente absorvido após administração oral, com níveis de picos plasmáticos ocorrendo entre 1 a 2 horas. O paracetamol é distribuído através da maioria dos tecidos corpóreos. É metabolizado primeiramente no fígado.
A meia-vida de eliminação plasmática varia de 1 a 4 horas. Após 8 horas, somente uma quantidade insignificante permanece no sangue. Apenas 4% é excretada inalterada; 85% da dose ingerida é recuperada na urina na forma de um conjugado glicuronídeo. Uma pequena quantidade inalterada do fármaco é excretada na urina, mas a maioria dos metabólitos aparecem na urina dentro de 24 horas.
O conteúdo desta bula foi extraído manualmente da bula original, sob supervisão técnica da farmacêutica responsável: Dra. Francielle Tatiana Mathias CRF/PR 24612. Consulte a bula original. Última atualização: 17 de Setembro de 2018
