Xylestesin Spray Dermatológico

É desnecessário secar o local antes da aplicação.

Para utilizar a solução spray, basta orientar a cânula para a região a ser anestesiada e realizar uma leve pressão sobre o botão.

Aconselha-se, após o uso, retirar o botão com a cânula e conservá-los em solução alcoólica, de modo a evitar uma possível deposição de cristais.

Como para qualquer anestésico local, a eficácia e segurança da lidocaína depende da dose apropriada, técnica correta, precauções adequadas e prontidão para atendimento das emergências.

lidocaína é destinado ao uso em mucosas e proporciona eficaz anestesia de superfície, que dura aproximadamente 10 a 15 minutos. A anestesia geralmente ocorre dentro de 1-5 minutos, dependendo da área de aplicação.

Posologia do Xylestesin Spray Dermatológico

A experiência do clínico e conhecimento do estado físico do paciente são importantes para calcular a dose necessária. Nos pacientes idosos ou debilitados, pacientes com doenças agudas ou sepse e em crianças, deve-se adequar as doses de acordo com a idade, peso e condições físicas.

Em adulto, não se deve fazer mais de 20 nebulizações para se alcançar a anestesia desejada. O número de nebulizações depende da extensão da área a ser anestesiada.

Odontologia

1 a 5 aplicações (10 a 50 mg).

Otorrinolaringologia

3 aplicações para punção da cavidade maxilar (30 mg).

Durante o parto

Até 20 aplicações (até 200 mg).

Durante instrumentação

Até 20 aplicações (200 mg) para procedimentos orofaríngeos.

Para pequenos procedimentos, o medicamento deve ser administrado por não menos que 1 minuto.

Para grandes procedimentos, a duração da aplicação é de não mais que 5 minutos.

Cada nebulização libera 100 mg de spray que corresponde a 10 mg de lidocaína.

Uma vez que a absorção é variável e especialmente alta na traqueia e nos brônquios, a dose máxima recomendada varia dependendo da área de aplicação.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Xylestesin Spray Dermatológico?

Uma vez que este medicamento é administrado por um profissional da saúde em ambiente hospitalar não deverá ocorrer esquecimento do seu uso.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Equipamento de ressuscitação, oxigênio e outros fármacos afins deverão estar disponíveis quando os anestésicos locais do tipo amida forem administrados em membranas mucosas.

Lidocaína deverá ser utilizado com extremo cuidado se houver infecção ou se a área da aplicação estiver traumatizada, pois sob tais condições, há uma rápida absorção sistêmica.

Deve ser usada a dose mais baixa que resulte em anestesia efetiva, para evitar altos níveis séricos e efeitos adversos.

A segurança e eficácia da lidocaína dependem da dose correta, da técnica, precauções adequadas e rapidez nas emergências. Repetidas doses de lidocaína podem causar significativo aumento dos níveis sanguíneos devido à lenta acumulação do fármaco e seus metabólitos. A tolerância varia de acordo com o estado do paciente. A absorção através das mucosas e superfícies feridas é relativamente alta, especialmente na laringe e árvore brônquica.

Lidocaína 10% spray não deve ser usado em balonetes (cuff) de tubos endotraqueais feitos de plástico. A lidocaína base, pode causar danos em contato com balonetes de PVC e não-PVC de tubos endotraqueais. Este dano é descrito como orifícios que podem causar vazamento, levando a perda de pressão do balonete.

A absorção da lidocaína depende da vascularização local.

Dados de segurança pré-clinica

A toxicidade observada após altas doses de lidocaína consiste em efeitos no sistema nervoso central (SNC) e sistema cardiovascular. Em estudos de toxicidade reprodutiva, nenhuma relação do fármaco com os efeitos foi observada, nem a lidocaína mostrou potencial mutagênico nos testes de mutagenicidade in vitro ou in vivo.

Não foram feitos estudos de câncer com lidocaína, devido ao local e duração do uso do fármaco.

Efeito na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Dependendo da dose, os anestésicos locais podem ter um efeito muito leve na função mental e podem prejudicar temporariamente a locomoção e coordenação.

Reação comum (>1/100 e <1/10)

Zumbido.

Reação rara (>1/10.000 e <1.000)

Reação alérgica ao fármaco, anafilaxia.

Relatos isolados

Broncoespasmo, metemoglobinemia.

Reações adversas com frequência desconhecida

Porfiria aguda intermitente, miastenia grave, reação de hipersensibilidade.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe a empresa sobre o aparecimento de reações indesejáveis e problemas com este medicamento, entrando em contato através do Sistema de Atendimento ao Consumidor (SAC).

Idosos

Pacientes idosos e debilitados, doentes graves e crianças deverão ter doses reduzidas de acordo com a idade e estado físico.

A lidocaína deve ser usada com precaução em pacientes que tenham conhecida sensibilidade a formulação do medicamento.

O uso do produto não é recomendado em crianças menores de 5 anos ou com menos de 20 kg de peso, em vista da concentração elevada (10%) e de sua rápida absorção.

Se a dose ou a administração resultar em altos níveis sanguíneos, é provável que alguns pacientes necessitem de atenção especial para prevenir efeitos adversos potencialmente perigosos: pacientes com epilepsia, doença cardiovascular e insuficiência cardíaca, bloqueio cardíaco parcial ou completo, com disfunção renal grave, bradicardia, doença hepática avançada, choque grave, idosos ou debilitados.

A anestesia tópica da orofaringe pode interferir com a deglutição e causar perigo de aspiração. Isto é particularmente importante em crianças, devido à frequência da alimentação. Por esta razão, alimentos não devem ser ingeridos aos 60 minutos seguidos do uso de preparações anestésicas na boca e na região da garganta. A dormência da língua e da mucosa bucal pode aumentar o risco de trauma por mordida. Evitar o contato com os olhos.

Pacientes tratados com fármacos antiarrítmicos classe III (ex:amiodarona) devem estar sob cuidado e monitoramento cardíaco, uma vez que os efeitos cardíacos podem ser aditivos.

Em pacientes paralisados sob anestesia geral, podem ocorrer concentrações sanguíneas maiores do que em pacientes que estão respirando espontaneamente. Pacientes não paralisados são mais propensos de ingerir uma grande parte da dose que sofre considerável metabolismo hepático de primeira passagem após absorção intestinal.

Lidocaína 10% spray é um provável porfirinogênico e deve ser prescrito a pacientes com porfiria aguda apenas se estritamente necessário. Devem ser tomadas precauções apropriadas para todos os pacientes porfíricos.

Gravidez

Categoria de risco B.

A lidocaína atravessa a barreira placentária, podendo penetrar nos tecidos fetais. A lidocaína tem sido administrada a um grande número de mulheres grávidas ou que possam vir a engravidar. Não têm sido relatados distúrbios específicos no processo de reprodução, como aumento de incidência de malformações ou outros efeitos maléficos diretos ou indiretos no feto.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião dentista.

Amamentação

Da mesma forma que outros anestésicos locais, a lidocaína é excretada pelo leite materno, porém em pequenas quantidades, de tal modo que geralmente não há riscos para a criança quando utilizada nas doses terapêuticas.

Como qualquer outro fármaco, a lidocaína somente deve ser utilizada durante a gravidez ou amamentação se, a critério médico, os benefícios potenciais superarem os possíveis riscos.

Cada mL contém

Excipientes: sacarina sódica, edetato dissódico, propilenoglicol, aroma cereja/menta, álcool etílico e água purificada.

Apresentação do Xylestesin Spray Dermatológico

Solução spray 100 mg/mL.

Frasco nebulizador com 50 mL.

Uso tópico – para anestesia tópica.

Uso adulto e pediátrico.

Toxicidade sistêmica aguda

Sinais e Sintomas

Reações tóxicas originam-se principalmente dos Sistemas Nervoso Central e Cardiovascular.

Toxicidade no SNC é uma resposta gradativa com sinais e sintomas de gravidade ascendente. Os primeiros sintomas são parestesia perioral, dormência da língua, tonturas, hiperacusia e zumbido. Distúrbios visuais e tremores musculares são mais graves e precedem o aparecimento de convulsões generalizadas. Inconsciência e convulsões do tipo grande mal podem aparecer em seguida e, podem durar alguns segundos até vários minutos. Hipóxia e hipercarbia ocorrem rapidamente após as convulsões devido ao aumento da atividade muscular, junto com interferência na respiração normal. Em casos graves pode ocorrer apneia. A acidose aumenta os efeitos tóxicos dos anestésicos locais.

A recuperação é devido à redistribuição e metabolismo do anestésico local a partir do SNC. A recuperação pode ser rápida, a não ser que grandes quantidades do fármaco tenham sido administradas.

Os efeitos cardiovasculares são observados somente em casos com altas concentrações sistêmicas. Hipotensão grave, bradicardia, arritmia e colapso cardiovascular podem ser os resultados em tais casos.

Os efeitos tóxicos cardiovasculares são geralmente precedidos por sinais de toxicidade no SNC, a menos que o paciente esteja recebendo um anestésico geral ou esteja fortemente sedado com fármacos, tais como: benzodiazepínicos ou barbitúricos.

Tratamento

O tratamento da toxicidade aguda deve ser instituído quando iniciarem as contrações musculares. Os fármacos e equipamentos necessários devem estar disponíveis imediatamente. Os objetivos do tratamento são manter a oxigenação, interromper as convulsões e dar suporte a circulação.

Deve-se manter a oxigenação e, se necessário, ventilação assistida (máscara e balão).

Um anticonvulsivante deve ser administrado pela via intravenosa (IV) se as convulsões não pararem espontaneamente em 15-30 segundos. O tiopental sódico 1-3 mg/kg IV, abortará rapidamente as convulsões. Como alternativa pode-se administrar diazepam 0,1 mg/kg de peso corpóreo IV, embora sua ação seja lenta. Convulsões prolongadas podem comprometer a ventilação e oxigenação dos pacientes. Se isso acontecer, um relaxante muscular injetável (ex.: succinilcolina 1 mg/kg de peso corpóreo) facilitará a ventilação, e a oxigenação pode ser controlada. Intubação endotraqueal primária pode ser considerada nestas situações.

Se for evidente depressão cardiovascular (hipotensão, bradicardia), deve ser administrada efedrina 5-10 mg intravenosa e sua administração pode ser repetida, se necessário, após 2-3 minutos.

Se ocorrer parada circulatória, deve-se instituir imediatamente ressuscitação cardiopulmonar. Oxigenação ótima, ventilação e manutenção da circulação, como também, tratamento da acidose, são de vital importância, já que hipóxia e acidose aumentariam a toxicidade sistêmica de anestésicos locais. A epinefrina (0,1-0,2 mg na forma de injeção intravenosa) deve ser administrada assim que possível e repetida, se necessário, seguida de bolus de fluido.

Em crianças, devem ser administradas doses proporcionais a idade e peso.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou a bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

A administração concomitante de depressores centrais pode causar efeito aditivo na depressão do SNC. O uso associado a antiarrítmicos, como a tocainida, pode aumentar os efeitos tóxicos da lidocaína. Anticonvulsivos hidantoínicos aumentam os efeitos depressores cardíacos. Bloqueadores beta-adrenérgicos podem diminuir o metabolismo hepático, aumentando a toxicidade da lidocaína quando esta é administrada em doses altas e repetida por um longo período de tempo.

A administração simultânea de cimetidina pode provocar diminuição da depuração hepática da lidocaína. A metoxamina prolonga a restrição da circulação e pode causar necrose. A inibição da transmissão neuronal por anestésicos locais pode antagonizar os efeitos dos antimiastênicos sobre o músculo esquelético, especialmente se grandes quantidades de anestésicos são rapidamente absorvidas; pode ser necessário o ajuste temporário da dose dos antimiastênicos no controle da miastenia gravis. A inibição da transmissão neuronal por anestésicos locais pode aumentar ou prolongar a ação de agentes bloqueadores neuromusculares se grandes quantidades do anestésico forem rapidamente absorvidas.

Deve-se ter precaução na administração de lidocaína com fármacos antiarrítmicos classe III (ex: amiodarona).

Alterações de exames laboratoriais

Determinação da função pancreática usando bentiromida: a administração de lidocaína 3 dias antes deste teste pode invalidar seu resultado, devido ao aumento aparente do PABA.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamentos sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.

Resultados de Eficácia

O manejo da dor em DNL é difícil. A eficácia de Lidocaína (substância ativa) no tratamento de DNL tem sido demonstrada em estudos clínicos. Além disso, proporciona alívio sintomático do componente alodínico em alguns casos.

Dois estudos principais, duplo-cegos, foram realizados para avaliar a eficácia do emplastro de Lidocaína (substância ativa) a 5%.

No primeiro estudo, os pacientes que já respondiam ao produto foram selecionados. O estudo teve um desenho cruzado de 14 dias de tratamento com emplastro de Lidocaína (substância ativa) 5% seguido por placebo, ou vice-versa. O desfecho (endpoint) primário foi o momento de saída. O tempo médio de saída do estudo devido à ineficácia para pacientes tratados com placebo foi de 4 dias e para pacientes tratados com Lidocaína (substância ativa) 5% foi de 14 dias (p <0,001); nenhum paciente do grupo de Lidocaína (substância ativa) 5% descontinuou o tratamento durante o período de duas semanas.

No segundo estudo, 265 pacientes com neuralgia pós-herpética foram recrutados e tratados em um ensaio aberto de tratamento com emplastro de Lidocaína (substância ativa) 5% durante 8 semanas. Neste cenário não controlado, aproximadamente 50% dos pacientes responderam ao tratamento. Um total de 71 pacientes foi randomizado para receber placebo ou emplastro de Lidocaína (substância ativa) 5% administrados por 2-14 dias. O desfecho (endpoint) primário foi definido como a falta de eficácia em dois dias consecutivos levando a interrupção do tratamento. Houve 9/36 pacientes com Lidocaína (substância ativa) 5% e 16/35 com placebo que descontinuaram por causa da falta de benefício do tratamento.

Em outro estudo aberto e controlado, a eficácia do emplastro de Lidocaína (substância ativa) 5% foi comparável a da pregabalina em 98 pacientes com NPH e 213 pacientes com polineuropatia diabética (PND), com um perfil de segurança favorável para o emplastro de Lidocaína (substância ativa) 5%. A eficácia do emplastro de Lidocaína (substância ativa) a 5% em DNL associada a várias condições clínicas, com exceção da NPH, foi investigada em 23 ensaios adicionais, dos quais três são estudos Fase III pivotais.

No primeiro estudo pivotal 204 pacientes com PND dolorosa e 96 pacientes com NPH foram recrutados e randomizados para 4 semanas de tratamento aberto com emplastro de Lidocaína (substância ativa) 5% ou pregabalina como monoterapia. O desfecho (endpoint) primário deste estudo foi a taxa de resposta em 4 semanas. No geral, 65,3% dos pacientes tratados com o emplastro de Lidocaína (substância ativa) 5% e 62,0% medicado com pregabalina foram respondedores. O emplastro de Lidocaína (substância ativa) 5% demostrou, em ambas as indicações, eficácia clínica comparável à pregabalina em termos de redução da intensidade da alodinia e na melhoria da qualidade de vida relacionada à saúde. O emplastro de Lidocaína (substância ativa) 5% promoveu benefício clínico pelo menos comparável ao promovido pela pregabalina.

O segundo estudo pivotal foi um ensaio duplo-cego, balanceado-randomizado, controlado por placebo, cruzado de 2 períodos, com 58 pacientes com dor neuropática localizada de várias etiologias. Os desfechos (endpoints) de eficácia foram a intensidade da dor em curso e a intensidade da alodinia. Apenas o tratamento com emplastro de Lidocaína (substância ativa) 5% comprovou reduzir de maneira estatisticamente significante os sintomas de dor neuropática, tais como ardor, agulhadas, latejamento e formigamento.

Este estudo confirmou a eficácia do emplastro de Lidocaína (substância ativa) 5% no tratamento da dor e alodinia devido a devido a neuropatia periférica localizada de diversas origens.

No terceiro estudo pivotal, 60 pacientes que sofriam de síndrome de dor miofascial (SMF) foram alocados aleatoriamente para 1 de 3 tratamentos: emplastro de Lidocaína (substância ativa) 5% ou emplastro de placebo ou um tratamento padrão.

O tratamento com os emplastros foi duplo-cego. O número de episódios de dor, a intensidade da dor em repouso e em movimento, e interferências relacionadas à dor na atividade diária, atividade de trabalho, humor e qualidade de vida foram registrados antes, durante e após o tratamento. Os sintomas subjetivos não se alteraram com o placebo, mas melhoraram de uma forma clinicamente significativa com o emplastro de Lidocaína (substância ativa) 5% em comparação à linha de base, enquanto que um tratamento adicional só foi solicitado pelos sujeitos do grupo do placebo.

Os resultados desses estudos randomizados, ativos e/ou controlados por placebo e abertos em NPH, PND e SMF demonstraram alívio da dor clinicamente relevante ou melhora na qualidade de vida global relacionada à saúde em condições de dor neuropática associadas a um elevado grau de localização.

Uma pesquisa básica recente demostrou que a PND e outras neuralgias periféricas de várias etiologias partilham alguns dos mecanismos periféricos subjacentes com NPH, isto é, a expressão anormal dos canais de sódio. Além disso, a análise dos descritores de dor em pacientes que sofrem destas condições clínicas mostrou que elas compartilham as mesmas características (dor lancinante, latejante, aguda, queimação e formigamento), sugerindo uma via fisiológica comum. Como processos de doença diferentes podem causar dor por vias fisiológicas comuns, é razoável assumir que os dados relativos à eficácia de um determinado tratamento podem ser extrapolados para condições clinicamente diferentes que conduzem à dor através dos mesmos mecanismos fisiológicos. Os resultados dos estudos de fase III acima descritos em NPH, PND, outras neuropatias focais e SMF indicam que o emplastro de Lidocaína (substância ativa) 5% é similarmente eficaz em todos os tipos de dor neuropática investigados que têm um elevado grau de localização.

O uso do emplastro de Lidocaína (substância ativa) 5% para o tratamento da dor em pacientes com DNL é suportado por dados de eficácia em diferentes modelos de dor com fisiopatologia subjacente semelhante.

Referências Bibliográficas

1. Binder A, Bruxelle J, Rogers P, Hans G, Boesll, Baron R. Topical 5% lidocaine (lignocaine) medicated plaster treatment for post-herpetic neuralgia- results of a double-blind, placebo-controlled, multinational efficacy and safety trial. Clin Drug Invest 2009; 29 (6): 393--408.
2. Baron R, Mayoral V, Leijon G, Binder A, Steigerwald I, Serpell M. 5% lidocaine medicated plaster versus pregabalin in post-herpetic neuralgia and diabetic polyneuropathy: an open-label, non-inferiority two-stage RCT study. Curr Med Res Opin 2009b; 25 (7): 1663-76.
3. Meier et al. Efficacy of lidocaine patch 5% in the treatment of focal peripheral neuropathic pain syndromes: a randomised, double-blind, placebo-controlled study. Pain 2003; 106: 151-158.
4. Affaitati G, Fabrizio A, Savini A, Lerza R, Tafuri E, Costantini R, et al. A randomized, controlled study comparing a lidocaine patch, a placebo patch, and anesthetic injection for treatment of trigger points in patients with myofascial pain syndrome: evaluation of pain and somatic pain thresholds. Clin Ther 2009; 31 (4): 705-20.
5. de Leon-Casasola OA. Multimodal approaches to the management of neuropathic pain: the role of topical analgesia. J Pain Symptom Manage 2007; 33(3): 356-64.Dib-Hajj et al. 2010 .
6. Hansson PT, Dickenson AH. Pharmacological treatment of peripheral neuropathic pain conditions based on shared commonalities despite multiple etiologies. Pain 2005; 113 (3): 251-4.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Toperma^®.

Características Farmacológicas

Farmacodinâmica

O emplastro de Lidocaína (substância ativa) 5% tem um modo duplo de ação: o componente farmacológico e o componente de proteção mecânica das áreas sensíveis da pele pelo próprio emplastro.

A aplicação de Lidocaína (substância ativa) tópica na forma de emplastro demonstrou nos estudos produzir um efeito analgésico local. O mecanismo pelo qual este efeito ocorre é devido à estabilização das membranas neuronais, que se acredita causar retro regulação dos canais de sódio, resultando na diminuição da dor.

Em estudos clínicos, uma redução da intensidade da dor e alívio da dor foram observados 30 minutos após a aplicação de Lidocaína (substância ativa).

Farmacocinética

Absorção

Quando o emplastro medicamentoso de Lidocaína (substância ativa) 5% é utilizado de acordo com a dose máxima recomendada (3 emplastros aplicados simultaneamente durante 12 horas), aproximadamente 3 ± 2% da dose total de Lidocaína (substância ativa) aplicada está disponível de forma sistêmica, e similar para administração única e múltipla.

Uma análise cinética da população nos estudos de eficácia clinica, em pacientes com NPH, revelou uma concentração máxima média de Lidocaína (substância ativa) de 45 ng/mL, após a aplicação de 3 emplastros simultaneamente durante 12 horas/dia, após aplicação repetida durante até um ano. Esta concentração está de acordo com a observação realizada nos estudos de farmacocinética, em pacientes com NPH (52 ng/mL) e em voluntários sadios (84 ng/mL e 125 ng/mL).

Não se observou tendência à acumulação da Lidocaína (substância ativa) e seus metabólitos MEGX, GX e 2,6-xilidina e concentrações plasmáticas estáveis foram alcançadas dentro dos primeiros 4 dias.

A análise cinética da população indicou que quando se aumentou o número de emplastros utilizados simultaneamente de 1 para 3, a exposição sistêmica aumentou menos do que proporcionalmente ao número de emplastros utilizados.

Distribuição e ligação com proteínas plasmáticas

Após a administração i.v. de Lidocaína (substância ativa) em voluntários sadios, encontrou-se um volume de distribuição de 1,3 ± 0,4 L/kg (média ± SD; n = 15; variação de 0,9 L/kg a 2,3 L/kg). O volume de distribuição de Lidocaína (substância ativa) não mostrou dependência de idade (Fukuda et al. 2000). O volume de distribuição foi reduzido em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva e aumentado em pacientes com doenças hepáticas (Benowitz e Meister 1978). A ligação da Lidocaína (substância ativa) à proteína plasmática é dependente de concentração. Nas concentrações plasmáticas produzidas pela aplicação do emplastro, aproximadamente 70% da Lidocaína (substância ativa) é ligada às proteínas plasmáticas (Tucker et al. 1970). A Lidocaína (substância ativa) atravessa as barreiras placentária e cerebral, possivelmente por difusão passiva (Keenaghan e Boyes 1972, Morishima e Covino 1981).

Metabolismo

Após a aplicação do emplastro, a Lidocaína (substância ativa) é metabolizada rapidamente no fígado, resultando em diversos metabólitos. A rota metabólica primária da Lidocaína (substância ativa) é a N-desalquilação em MEGX e GX, sendo ambos menos ativos que a Lidocaína (substância ativa) e disponíveis em baixas concentrações. Estes são hidrolisados em 2,6-xilidina, a qual é convertida no conjugado 4-hidroxi-2,6-xilidina.

O metabólito 2,6-xilidina tem atividade farmacológica desconhecida, porém demonstrou potencial carcinogênico em ratos. A análise cinética da população revelou uma concentração sistêmica máxima média de 2,6-xilidina de 9 ng/mL após aplicações diárias repetidas durante o período de até um ano. Estas descobertas foram confirmadas por um estudo de farmacocinética de Fase I. Dados não conclusivos sobre o metabolismo da Lidocaína (substância ativa) na pele estão disponíveis.

Excreção e eliminação

A Lidocaína (substância ativa) e seus metabólitos são excretados pelos rins. Mais de 85% da dose é encontrada na urina na forma de metabólitos ou substância ativa. Menos de 10% da dose de Lidocaína (substância ativa) é excretada de forma inalterada. O metabólito principal na urina é um conjugado de 4-hidroxi-2,6-xilidina, representando cerca de 70% a 80% da dose excretada na urina. A 2,6-xilidina é excretada na urina humana, em uma quantidade menor de 1% da dose.

A meia-vida de eliminação da Lidocaína (substância ativa), após a aplicação do emplastro, em 20 voluntários sadios é de 7,6 horas.

A excreção da Lidocaína (substância ativa) e seus metabólitos pode ser demorada na insuficiência cardíaca, renal ou hepática.

Farmacocinética relacionada a fatores intrínsecos

Idade e sexo

Nenhum estudo de farmacocinética formal foi realizado para a detecção da influência potencial do sexo na farmacocinética da Lidocaína (substância ativa) após aplicação do emplastro medicamentoso de Lidocaína (substância ativa) 5%. Entretanto, tanto homens quanto mulheres foram incluídos em todos os estudos de farmacocinética. Uma análise de farmacocinética com relação à idade dos sujeitos de pesquisa não apresentou nenhuma indicação de que sujeitos de pesquisa mais velhos tivessem uma absorção maior de Lidocaína (substância ativa) devido a diferentes propriedades da pele (HP10004/H14). Por outro lado, parece haver uma tendência geral para a área sob a concentração plasmática versus a curva de tempo (AUC, representando a absorção de Lidocaína (substância ativa)) de diminuição em idades mais avançadas, como indicado pela análise de variância (ANOVA). Assim, sujeitos de pesquisa mais velhos parecem apresentar uma absorção sistêmica menor da droga a partir do emplastro de Lidocaína (substância ativa) 5%.

Pediatria

Não há dados disponíveis sobre o uso do emplastro medicamentoso de Lidocaína (substância ativa) 5% em crianças.

Raça/grupo étnico

Diferenças entre raça/grupo étnico com relação à farmacocinética da Lidocaína (substância ativa) não são conhecidas. Portanto, nenhum estudo formal de farmacocinética foi conduzido para detectar a influência potencial da raça ou origem étnica sobre a farmacocinética da Lidocaína (substância ativa) após a aplicação do emplastro medicamentoso de Lidocaína (substância ativa) 5%. Os estudos incluíram principalmente sujeitos de pesquisa brancos ou caucasianos, mas também alguns afro-americanos e hispânicos. Nenhuma sub-análise sobre as diferenças étnicas de farmacocinética foi realizada.

Comprometimento renal/hepático e insuficiência cardíaca congestiva

Dados de farmacocinética após a aplicação do emplastro medicamentoso de Lidocaína (substância ativa) 5% em pacientes com comprometimento renal ou hepático ou em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva não estão disponíveis.

O clearance de Lidocaína (substância ativa) após administração i.v. ou intramuscular da medicação pode ser reduzido em sujeitos de pesquisa com comprometimento hepático e insuficiência cardíaca congestiva (Benowitz e Meister 1978). Aumentos clinicamente relevantes nas concentrações plasmáticas de Lidocaína (substância ativa) ou seus metabólitos com a administração do emplastro medicamentoso de Lidocaína (substância ativa) 5% não podem ser descartados, mas são altamente improváveis devido à baixa disponibilidade sistêmica do princípio ativo.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Toperma^®.

Xylestesin^® (lidocaína) 10% Spray deve ser conservado em temperatura ambiente, entre 15 e 30ºC, protegido da luz.

O prazo de validade é de 36 meses a partir da data de fabricação. Após este prazo de validade o medicamento pode não apresentar mais efeito terapêutico. Não utilize medicamento vencido.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas

Solução incolor, límpida e isenta de partículas estranhas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso você observe alguma mudança no aspecto do medicamento que ainda esteja no prazo de validade, consulte o médico ou o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

MS n.º 1.0298.0357

Farm. Resp.:
Dr. José Carlos Módolo
CRF-SP N.º 10.446

Cristália Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Rodovia Itapira-Lindóia, km 14
Itapira-SP
CNPJ N.º 44.734.671/0001-51
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SAC (Serviço de Atendimento ao Cliente):
0800 701 19 18

Venda sob prescrição médica.