Bula do Thioctacid 600 HR

Este medicamento é destinado ao tratamento dos sintomas da polineuropatia diabética periférica (doença causada pelo diabetes mellitus em determinados nervos periféricos).

Thioctacid^® 600 HR melhora o funcionamento de determinados nervos que se encontram prejudicados pelo diabetes, atuando sobre sintomas como queimação, dormência ou formigamento.

Você não deve tomar Thioctacid^® 600 HR se tiver hipersensibilidade (alergia) ao ácido tióctico ou a qualquer dos outros componentes da fórmula.

Uso em crianças e adolescentes

Como não existem dados clínicos disponíveis a respeito do uso de Thioctacid® 600 HR em crianças e adolescentes, o produto não deve ser usado nestes grupos de pacientes.

Este medicamento é contraindicado para crianças e adolescentes.

A dose usual é de 1 comprimido de Thioctacid^® 600 HR ao dia, caso não seja receitado diferentemente pelo médico. Tome o comprimido com o estômago vazio, 30 minutos antes do café da manhã, com bastante quantidade de água. Como a polineuropatia diabética é uma doença crônica, o tratamento com Thioctacid^® 600 HR pode ser permanente. O uso crônico do produto na forma de comprimidos foi estudado pelo período de 2 anos.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.

Caso você tenha esquecido uma dose, deve retomar logo que possível o esquema posológico previamente estabelecido pelo seu médico. Não tome duas doses ao mesmo tempo para compensar uma dose perdida.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

O consumo regular de bebidas alcoólicas pode prejudicar o sucesso do tratamento com Thioctacid^® 600 HR. Assim, recomenda-se que pacientes com polineuropatia diabética evitem bebidas alcoólicas o máximo possível, mesmo durante os intervalos de tratamento.

Odor anormal da urina pode ser observado após a administração de Thioctacid^® 600 HR, sem relevância clínica.

Foram reportados casos de Síndrome Autoimune de Insulina (SAI) durante tratamento com ácido tióctico.

Gravidez e amamentação

Estudos em animais não indicam efeitos nocivos diretos ou indiretos sobre a toxicidade reprodutiva. Durante a gravidez, Thioctacid^® 600 HR deve ser utilizado apenas após cuidadosa avaliação da relação risco-benefício.

Não se sabe se o ácido tióctico e seus metabólitos são excretados no leite humano. Deve-se decidir entre a interrupção da amamentação ou a descontinuação do tratamento com Thioctacid^® 600 HR, levando-se em conta o benefício da amamentação para a criança e o benefício da terapia para a mãe.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Direção de veículos e operação de máquinas

A ocorrência de tonturas e vertigem pode prejudicar a capacidade de dirigir veículos, operar máquinas e/ou trabalhar em áreas instáveis. Até que você se certifique de que o tratamento não irá deixá-lo tonto, tome cuidado quando for dirigir veículos ou operar máquinas.

População pediátrica

Thioctacid^® 600 HR é contraindicado em crianças e adolescentes.

Como todos os medicamentos, Thioctacid^® 600 HR pode causar algumas reações desagradáveis, descritas a seguir.

No caso de surgimento de reações adversas, informe o seu médico para que ele possa constatar a gravidade do caso e eventualmente tomar outras medidas necessárias. Nos primeiros sinais de sensibilidade aumentada o produto deve ser suspenso e o médico contatado imediatamente.

Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Tonturas*, náusea.

Reações muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Reações alérgicas, hipoglicemia (diminuição da taxa de açúcar no sangue)*, disgeusia (paladar alterado), dor de cabeça*, hiperidrose (transpiração excessiva)*, visão turva*, vômitos, dor gastrointestinal, diarreia dermatite alérgica, urticária, erupção cutânea, coceira.

Frequência não conhecida

• Síndrome Autoimune de Insulina.

*A taxa de açúcar no sangue pode cair em casos muito raros. Nesses casos foram descritos sintomas de hipoglicemia acompanhados de tonturas, sudorese, dor de cabeça e visão turva.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Comprimido revestido 600 mg

Embalagem contendo 30 comprimidos revestidos.

Uso oral.

Uso adulto.

Cada comprimido contém:

Excipientes: hiprolose, hiprolose substituída, estearato de magnésio, hipromelose, macrogol, dióxido de titânio, talco, corantes amarelo de quinolina laca de alumínio e azul de indigotina 132 laca de alumínio.

Se você tomar mais comprimidos de Thioctacid® 600 HR do que deveria, podem ocorrer sintomas graves com risco de vida (convulsões generalizadas e alterações no sangue), principalmente se ocorrer em conjunto com bebidas alcoólicas. Em caso de suspeita de dose excessiva (mais que 10 comprimidos em adultos ou 50 mg por quilo de peso em crianças), procure assistência médica imediatamente.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Thioctacid^® 600 HR pode ocasionar perda do efeito da cisplatina (um medicamento contra o câncer). Thioctacid^® 600 HR não deve ser tomado juntamente com produtos contendo ferro ou magnésio ou derivados do leite. Ao fazer uso de Thioctacid^® 600 HR antes do café da manhã, derivados do leite podem ser ingeridos 30 minutos após a tomada e produtos à base de ferro e magnésio podem ser ingeridos no almoço ou no jantar. Como Thioctacid^® 600 HR pode aumentar o efeito da insulina ou de outros medicamentos para diabetes, você poderá necessitar fazer alguns exames de glicose no sangue com maior frequência, principalmente no início do tratamento com Thioctacid^® 600 HR, podendo ser necessária a redução da dose da insulina ou de outro antidiabético oral em uso, de acordo com as instruções de seu médico. Thioctacid^® 600 HR não deve ser tomado com leite ou suco. A ingestão simultânea com alimentos pode prejudicar a ação do produto.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados de Eficácia

O estudo ALADIN II - Alpha Lipoic Acid in Diabetic Neuropathy - pela primeira vez, demonstrou que o tratamento prolongado (dois anos) com Ácido Tióctico oral tem um efeito benéfico nas fibras nervosas sensoriais e motoras avaliado por testes eletrofisiológicos da função nervosa. O estudo demonstrou que 600 mg ou 1.200 mg de Ácido Tióctico oral podem restaurar ou até mesmo melhorar a função nervosa no diabético após dois anos de tratamento.

(Reljanovic M, et al. Treatment of diabetic polyneuropathy with the antioxidant thioctic acid (alpha-lipoic acid): a two year multicenter randomized double -blind placebo-controlled trial (ALADIN II). Alpha Lipoic Acid in Diabetic Neuropathy. Free Radic Res. 1999 Sep;31(3):171-9).

O efeito no tratamento com uma formulação oral de 600 mg por cinco semanas foi analisado pelo estudo SYDNEY II - Symptomatic Diabetic Neuropathy. O estudo demonstrou que a dose de 600 mg de Ácido Tióctico oral foi a mais eficiente em reduzir os sintomas da Neuropatia Diabética (TSS - Total Symptom Score – Escore total de sintomas). O estudodemonstrou também, que esta dose melhorou o NIS - Neuropathic Impairment Score, ou seja, reduziu os déficits neuropáticos. O Estudo SYDNEY II verificou que uma dose de 1.800 mg de Ácido Tióctico mostrou ter um efeito mais rápido no tratamento que uma dose de 600 mg. Porém na semana 4 e 5, todos os grupos de tratamento, 600, 1.200 e 1.800 mg, demonstraram efeitos similares. Isso significa que pacientes com sintomas graves de Neuropatia Diabética, uma dose maior que 600 mg deve ser considerada. A maior dose (1.800 mg) de Ácido Tióctico tem um efeito mais rápido nos sintomas da Neuropatia Diabética que uma dose de 600 mg. Além disso, o estudo mostrou que há uma correlação positiva entre dose e efeitos adversos. Não há diferença estatística entre uma dose de 600 mg de Ácido Tióctico e placebo, com relação a eventos adversos.

(Ziegler D, et al. Oral treatment with alpha -lipoic acid improves symptomatic diabetic polyneuropathy: the SYDNEY II trial. Diabetes Care. 2006 Nov; 29(11):2365-70).

Segundo a Diretriz Brasileira de Neuropatia Diabética, o ácido tióctico tem nível de evidência A na melhora dos sintomas e déficit relacionados à Neuropatia Diabética.

(Associação Médica Brasileira e Conselho Federal de Medicina. Diretrizes Médicas – Diabetes Mellitus: Neuropatia. 2005).

O algoritmo para o tratamento da neuropatia diabética da ALAD – Associação Latinoamericana de Diabetes recomenda que o ácido tióctico deva ser iniciado para todos os pacientes com polineuropatia diabética dolorosa ou não dolorosa.

(NEURALAD 2010. Guía Práctica en el manejo de la Polineuropatìa Diabética. Associação Latino Americana de Diabetes. Revista da Associação Latino Americana de Diabetes Volume XVIII - Suplemento nº1; Março 2010).

O estudo DEKAN - Deutsche Kardiale Autonome Neuropathie – avaliou a eficácia e segurança de Ácido Tióctico oral na Neuropatia Autonômica Cardíaca. Os resultados do estudo DEKAN, sugerem que uma dose de 800 mg de Ácido Tióctico pode melhorar a Neuropatia Autonômica Cardíaca em pacientes com diabetes tipo II, a partir de dois e quatro meses de tratamento.

(Ziegler D, et al. Effects of treatment with the antioxidant alpha-lipoic acid on cardiac autonomic neuropathy in NIDDM patients. A 4-month randomized controlled multicenter trial (DEKAN Study). Deutsche Kardiale Autonome Neuropathie. Diabetes Care. 1997 Mar; 20(3):369-73).

Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

A hiperglicemia causada provocada pelo diabetes mellitus resulta num acúmulo de glicose nas proteínas matrizes dos vasos sanguíneos e formação de produtos finais da glicolisação avançada. Este processo gera redução do fluxo sanguíneo com isquemia/hipóxia endoneural, associada com produção aumentada de radicais livres que danificam o nervo periférico. Além disso, foi verificada depleção de antioxidantes (como a glutationa) no nervo periférico. Estudos em ratos mostraram que o Ácido Tióctico interfere nestes processos bioquímicos provocados pelo diabetes induzido por estreptozotocina, aumentando tanto o fluxo sanguíneo endoneural quanto o nível antioxidante da glutationa e, como um antioxidante, reduzindo os radicais livres no nervo diabético. Estes estudos indicam que o Ácido Tióctico pode melhorar a funcionalidade dos nervos periféricos, relacionada com distúrbios sensoriais da polineuropatia diabética, que se manifestam através de parestesia, como queimação, dormência ou formigamento. Experimentalmente, o Ácido Tióctico assemelha-se à insulina, ativando a recaptação de glicose no nervo, no músculo e nas células adiposas via fosdatilinositol-3- quinase.

Propriedades farmacocinéticas

O Ácido Tióctico é rapidamente absorvido após administração oral em humanos. Em função da rápida distribuição tissular, a meia-vida plasmática é de aproximadamente 25 minutos. Picos plasmáticos em torno de 4 μg/ml são alcançados cerca de 0,5 h após a ingestão de 600 mg. Marcação radioativa em animais (ratos, cães) evidenciou eliminação predominantemente renal com 80-90%, principalmente na forma de metabólitos. Mesmo em humanos, somente quantidades mínimas do fármaco inalterado foram encontradas na urina. A biotransformação ocorre predominantemente via quebra oxidativa das cadeias laterais (β-oxidação) e/ou smetilação dos tióis correspondentes.

Biodisponibilidade:

Similarmente a uma solução oral, a qual serve de padrão de absorção máxima, os comprimidos de Ácido Tióctico apresentam perfil de absorção com rápido influxo da substância ativa associado com reduzida variabilidade interindividual. A biodisponibilidade relativa de Ácido Tióctico comprimidos (em comparação com uma solução oral) é superior a 60%.

Você deve conservar Thioctacid^® 600 HR em temperatura ambiente (entre 15° e 30°C), protegido da luz. Manter o frasco bem fechado, dentro do cartucho.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Os comprimidos de Thioctacid^® 600 HR são alongados, biconvexos e de cor verde-amarelada.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

M.S.: 1.8830.0074

Farm. Resp.:
Dra. Marcia Yoshie Hacimoto
CRF-RJ: 13.349

Fabricado por:
Rottapharm Ltd,
Dublin - Irlanda

Importado por:
Mylan Laboratórios Ltda
Estrada Dr. Lourival Martins Beda, 1118
Campos dos Goytacazes - RJ - CEP: 28110-000
CNPJ: 11.643.096/0001-22

SAC
0800-020 0817

Venda sob prescrição médica.