O cloridrato de propafenona é indicado para o tratamento das alterações do ritmo cardíaco. O medicamento é um agente antiarrítmico com efeito estabilizador de membrana na célula muscular do coração.
O cloridrato de propafenona é indicado para o tratamento das alterações do ritmo cardíaco. O medicamento é um agente antiarrítmico com efeito estabilizador de membrana na célula muscular do coração.
Este medicamento tem como substância ativa o cloridrato de propafenona, um agente que atua de forma a inibir ou diminuir as irregularidades no ritmo e a mudança na frequência dos batimentos cardíacos, com efeito estabilizador de membrana da célula muscular do coração. O tempo médio estimado para o início da ação farmacológica no organismo é de aproximadamente 3 horas após a administração oral.
Categoria de risco: C - Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
A medicação deve ser administrada exclusivamente pela via oral, sob o risco de danos de eficácia terapêutica.
Devido a seu sabor amargo e ao efeito anestésico superficial da substância ativa, os comprimidos revestidos devem ser engolidos inteiros com um pouco de água, sem mastigar.
A dosagem deve ser ajustada conforme as necessidades individuais dos pacientes.
O medicamento pode ser administrado com ou sem alimentos.
É essencial o controle clínico, eletrocardiográfico e da pressão arterial do paciente feito pelo médico antes e durante a terapia, para determinar a resposta da propafenona e o tratamento de manutenção.
A determinação da dose de manutenção é individual. A dose inicial para titulação e de manutenção diária recomendada é de 450 a 600 mg dividida entre 2 ou 3 doses por dia a cada 8 a 12 horas, segundo a orientação de seu médico. Estes dados são válidos para pacientes com peso corporal de aproximadamente 70 kg.
A dose individual de manutenção deve ser determinada sob supervisão cardiológica, incluindo monitorização eletrocardiográfica e medidas repetidas da pressão arterial (fase de titulação) pelo médico.
O aumento da dose não deve ser realizado até que o paciente complete 3 a 4 dias de tratamento.
O limite máximo diário de administração são 3 comprimidos revestidos de 300 mg cada.
De modo geral, não foram observadas diferenças na segurança ou na eficácia do medicamento em idosos.
No entanto, não pode ser excluída uma sensibilidade maior de alguns idosos e, portanto, estes pacientes devem ser monitorados cuidadosamente pelo médico. O mesmo se aplica à terapia de manutenção. O aumento de dose não deve ser feito com intervalos menores do que 5 a 8 dias de terapia.
Em pacientes com função do fígado e/ou dos rins debilitada, pode haver o acúmulo do fármaco após administração de dose terapêutica padrão. No entanto, esses pacientes podem ser tratados com cloridrato de propafenona, desde que haja controle cardiológico, ou seja, controle eletrocardiográfico e monitoramento clínico.
Mesmo que os sintomas tenham desaparecido, continue o tratamento durante o período indicado por seu médico.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
A medicação deve ser administrada exclusivamente pela via oral, sob o risco de danos de eficácia terapêutica. A dosagem deve ser ajustada conforme necessidades individuais dos pacientes.
Este medicamento pode ser partido no sulco em duas metades iguais, mas não deve ser mastigado devido ao sabor amargo e ao efeito anestésico superficial da substância ativa.
É essencial o controle clínico, eletrocardiográfico e da pressão arterial do paciente feito pelo médico antes e durante a terapia, para determinar a resposta da propafenona e o tratamento de manutenção.
A determinação da dose de manutenção é individual. A dose inicial para titulação e de manutenção diária recomendada é de 450 a 600 mg dividida entre 2 ou 3 doses por dia para pacientes com um peso corporal de aproximadamente 70 kg. Em pacientes com peso inferior, deve-se reduzir as doses diárias.
A dose individual de manutenção deve ser determinada pelo médico, sob supervisão cardiológica, incluindo monitorização através de eletrocardiograma e medidas repetidas da pressão arterial.
O aumento da dose não deve ser realizado até que o paciente complete 3 a 4 dias de tratamento. O limite máximo diário de administração são 3 comprimidos revestidos de 300 mg cada.
De modo geral, não foram observadas diferenças na segurança ou eficácia do medicamento quando usado por idosos. No entanto, não pode ser excluída uma sensibilidade maior de alguns indivíduos idosos e, portanto, estes pacientes devem ser monitorados cuidadosamente pelo médico. O mesmo se aplica à terapia de manutenção.
O aumento de dose não deve ser feito com intervalos menores do que 5 a 8 dias de terapia.
Em pacientes com função do fígado e/ou dos rins debilitada, pode haver o acúmulo do medicamento após administração de dose terapêutica padrão. No entanto, esses pacientes podem ser tratados com o cloridrato de propafenona, desde que haja controle cardiológico, ou seja, controle eletrocardiográfico e monitoramento clínico.
Mesmo que os sintomas tenham desaparecido, continue o tratamento durante o período indicado por seu médico.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Se você se esqueceu de tomar o medicamento, tome uma dose assim que se lembrar. Se estiver perto da hora de tomar a próxima dose, você deve simplesmente tomar o próximo comprimido no horário usual. Não dobrar a próxima dose para repor o comprimido que se esqueceu de tomar no horário certo.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião dentista.
Assim como outros agentes utilizados para tratar as irregularidades no ritmo ou a mudança na frequência dos batimentos do coração, cloridrato de propafenona pode causar uma nova alteração ou piora da alteração pré-existente. Portanto, é essencial uma avaliação clínica e eletrocardiográfica feita pelo médico antes e durante o tratamento para determinar se a resposta ao medicamento comporta um tratamento contínuo.
Este medicamento pode apresentar sabor amargo da substância ativa quando mastigado.
Que é uma arritmia hereditária pode ser desmascarada ou aparecer no eletrocardiograma (ECG). As alterações podem ser provocadas após exposição ao cloridrato de propafenona por portadores assintomáticos da síndrome. Após o início do tratamento com propafenona, um eletrocardiograma (ECG) deve ser realizado para descartar alterações sugestivas desta síndrome.
O tratamento com cloridrato de propafenona pode afetar alguns parâmetros de marcapassos artificiais. O marca-passo deve ter suas funções avaliadas e, se necessário, deve ser reajustado.
Exclusivo Comprimido 150 mg: Existe um potencial para conversão da fibrilação atrial paroxística para flutter atrial.
Como outros agentes antiarrítmicos da classe 1C, pacientes com doença cardíaca estrutural significativa podem estar predispostos a eventos adversos graves; portanto, este medicamento é contraindicado nesses pacientes.
O cloridrato de propafenona deve ser usado com cautela em pacientes com obstrução das vias aéreas respiratórias, como por exemplo, asma.
Informe sempre ao médico sobre possíveis doenças do rim, do fígado, insuficiência cardíaca ou outras que esteja apresentando, para receber uma orientação cuidadosa. Informe o médico se apresentar febre ou outros sinais de infecção, dor de garganta ou calafrios, especialmente durante os três primeiros meses de tratamento.
Visão embaçada, tonturas, fadiga e hipotensão postural podem afetar a sua velocidade de reação e diminuir sua capacidade de operar máquinas ou veículos motores. Durante o tratamento, você não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.
São descritas a seguir reações adversas clínicas que ocorreram em pelo menos 1 dos 885 pacientes que tomaram cloridrato de propafenona SR (comprimidos de liberação modificada) em cinco estudos de fase II e dois estudos de fase III. É esperado que as reações adversas e as frequências sejam similares para as formulações de liberação imediata deste medicamento. Também estão incluídas a seguir as reações adversas que ocorreram pós-comercialização de propafenona.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
Não existem estudos com mulheres grávidas. O cloridrato de propafenona deve ser usado durante a gravidez somente se o benefício potencial justificar o risco potencial ao feto e se for indicado pelo médico.
Exclusivo Comprimido 150 mg: É conhecido que o cloridrato de propafenona ultrapassa a barreira placentária em humanos. Foi relatado que a concentração de propafenona no cordão umbilical representa cerca de 30% do total no sangue materno.
O cloridrato de propafenona deve ser usado com cuidado em lactantes e se for indicado pelo médico.
Exclusivo 150 mg: A excreção de propafenona no leite materno não foi estudada. Dados limitados sugerem que a propafenona pode ser excretada no leite materno.
Informe imediatamente ao médico se houver suspeita de gravidez, durante ou após o uso do medicamento. Informe ao médico se estiver amamentando.
Categoria de risco: C - Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
De modo geral, não foram observadas diferenças na segurança ou eficácia do medicamento quando usado por idosos. No entanto, não pode ser excluída uma sensibilidade maior de alguns indivíduos idosos e, portanto, estes pacientes devem ser monitorados cuidadosamente pelo médico.
O cloridrato de propafenona deve ser administrado com cautela em pacientes com insuficiência dos rins ou fígado.
Medicamento genérico Lei no 9.787, de 1999.
Uso oral.
Uso adulto.
Cloridrato de propafenona |
150 mg |
Excipientes q.s.p |
1 comprimido |
Excipientes: hipromelose; celulose microcristalina; amido; dióxido de silício; estearilfumarato de sódio; dióxido de titânio; macrogol; polissorbato 80.
Cloridrato de propafenona |
300 mg |
Excipientes q.s.p |
1 comprimido |
Excipientes: celulose microcristalina, hipromelose, croscarmelose sódica, dióxido de silício, estearato de magnésio, dióxido de titânio, macrogol e polissorbato.
Em caso de superdose deve-se procurar suporte médico emergencial imediatamente.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Deve-se ter cuidado com a administração de propafenona associada a anestésicos locais e outros fármacos que possuem efeito inibitório sobre a frequência cardíaca e/ou contratilidade miocárdica (exemplos: betabloqueadores, antidepressivos tricíclicos).
Propranolol, metoprolol, desipramina, ciclosporina, teofilina e digoxina; Cetoconazol, cimetidina, quinidina, eritromicina e suco de grapefruit (toranja ou pomelo), amiodarona, lidocaína, fenobarbital, rifampicina, anticoagulantes orais, fluoxetina e paroxetina.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Boriani et al. trataram pacientes com Cloridrato de Propafenona, comparativamente a placebo, para a reversão de FA com duração de até 7 dias. Com Cloridrato de Propafenona na dose de 600 mg por via oral (dose única), verificou-se chance de reversão em 3 horas de 45% vs. 18% com placebo (p<0,001) e de 76% com Cloridrato de Propafenona vs. 37% com placebo (p<0,001) em 8 horas.
Kochiadaks GE, et al avaliaram 362 pacientes com FA com menos de 48 horas que receberam Cloridrato de Propafenona, procainamida, amiodarona e placebo de forma randomizada. O sucesso do tratamento ocorreu em 68,5% dos pacientes do grupo procainamida (média de 3 horas), 80,2% do grupo Cloridrato de Propafenona (média de 1 hora), 89,1% do amiodarona (média de 9 horas) e 61,1% do grupo placebo, média de 17 horas, (p<0,05 para todas as medicações versus placebo).
Referências Bibliográficas
1) Boriani G, et al. “Oral Propafenone to Convert Recent-Onset Atrial Fibrillation in patients with and without underlying Heart Disease. A Rondomized, Controlled Trial”: Ann Intern Med 1997; 126:621-625.
2) Kochiadaks GE, et al. “A Comparative Study of the Efficacy and Safety of Procainamide Versus Propafenone Versus Amiodarone for the Conversion of Recent-Onset Atrial Fibrillation”: Am J Cardiol. 2007; 99:1721-1725.
O Cloridrato de Propafenona, substância ativa do Cloridrato de Propafenona, é um agente antiarrítmico, classe 1c com algumas semelhanças estruturais com agentes betabloqueadores. É um pó cristalino branco ou incolor com um sabor muito amargo. É pouco solúvel em água (20°C), clorofórmio e etanol. Seu nome químico é cloridrato de 2’-[2-hidroxi-3-(propilamino)-propoxi]-3- fenilpropiofenona e sua fórmula química é C21H27NO3.HCl. Seu peso molecular é de 377,92.
Cloridrato de Propafenona é um agente antiarrítmico com efeito estabilizador de membrana na célula miocárdica, bloqueador dos canais de sódio (Vaughan Williams classe 1c). Tem também fraca ação betabloqueadora (Vaughan Williams, classe II). O Cloridrato de Propafenona reduz a taxa de aumento do potencial de ação atrasando assim a condução do impulso (efeito dromotrópico negativo). Prolonga o tempo refratário nos átrios, nódulo AV e ventrículos. Prolonga o período refratário nas vias acessórias em pacientes portadores da Síndrome de Wolff-Parkinson-White.
Cloridrato de Propafenona atinge concentrações plasmáticas máximas em 2 a 3 horas após a administração. O Cloridrato de Propafenona é conhecida por sofrer extensa e saturável biotransformação pré-sistêmica (efeito do metabolismo hepático de primeira passagem pela CYP2D6) o que resulta em biodisponibilidade dose e forma de dosagem-dependente.
Apesar de a alimentação aumentar a concentração plasmática máxima e a biodisponibilidade em um estudo de dose única, durante a administração de doses múltiplas de Cloridrato de Propafenona para indivíduos saudáveis a alimentação não alterou significantemente a biodisponibilidade.
Cloridrato de Propafenona se distribui rapidamente. O volume de distribuição do estado estacionário é 1,9 a 3,0 L/Kg. O grau de ligação do Cloridrato de Propafenona com proteínas plasmáticas é dependente da concentração e diminui de 97,3% a 0,25 µg/mL para 81,3% a 100 µg/mL.
Existem dois padrões genéticos de metabolismo do Cloridrato de Propafenona. Em mais de 90% dos pacientes, a substância é rápida e extensamente metabolizada, com uma meia-vida de eliminação de 2 a 10 horas (metabolizadores rápidos). Esses pacientes metabolizam o Cloridrato de Propafenona em dois metabólitos ativos: 5-hidroxipropafenona que é formada pela CYP2D6 e N-depropilpropafenona (norpropafenona) que é formada pela CYP3A4 e CYP1A2. Em menos de 10% dos pacientes, o metabolismo do Cloridrato de Propafenona é mais lento porque o metabólito 5-hidroxi não é formado ou é minimamente formado (metabolizadores pobres). A meia-vida de eliminação estimada do Cloridrato de Propafenona varia entre 2 a 10 horas para metabolizadores rápidos e de 10 a 32 horas para metabolizadores lentos. O clearance do Cloridrato de Propafenona é 0,67 a 0,81 L/h/Kg.
Uma vez que o estado estacionário é alcançado apenas após 3 ou 4 dias após administração da dose, o esquema de doses recomendado é o mesmo para todos os pacientes (metabolizadores rápidos ou lentos).
Em metabolizadores lentos a farmacocinética do Cloridrato de Propafenona é linear. Em metabolizadores extensos, a saturação da via de hidroxilação (CYP2D6) resulta em farmacocinética não linear.
Com o Cloridrato de Propafenona, há um grau considerável de variabilidade individual na farmacocinética, que é devido em parte ao efeito do metabolismo de primeira passagem hepático e à farmacocinética não linear em metabolizadores extensos. A grande variabilidade nos níveis sanguíneos devido ao efeito de primeira passagem pelo fígado e à farmacocinética não linear requer titulação cuidadosa da substância nos pacientes, com particular atenção às evidências clínicas e eletrocardiográficas de toxicidade.
Existem diferenças significativas nas concentrações plasmáticas do Cloridrato de Propafenona em metabolizadores lentos e rápidos, sendo que os primeiros atingem concentrações 1,5 a 2,0 vezes maiores do que os metabolizadores rápidos em doses de 675-900 mg/dia. Com doses baixas, as diferenças são maiores sendo que os metabolizadores lentos atingem concentrações mais de cinco vezes maiores do que os metabolizadores rápidos.
Exposição ao Cloridrato de Propafenona por pacientes idosos com função renal normal foi altamente variável, e sem significante diferença em relação aos indivíduos saudáveis. A exposição ao Cloridrato de Propafenona foi similar, mas a exposição à glucoronídeos Cloridrato de Propafenona foi dobrada.
Em pacientes com insuficiência renal, a exposição ao Cloridrato de Propafenona e a 5-hidroxipropafenona foi similar a dos pacientes saudáveis, enquanto foi observado acúmulo de metabólitos glucoronídeos.
O Cloridrato de Propafenona deve ser administrado com cautela em pacientes com insuficiência renal.
A diminuição da função hepática aumenta a biodisponibilidade. A depuração do Cloridrato de Propafenona é reduzida e a meia-vida de eliminação é aumentada em pacientes com disfunção hepática significativa. A dosagem deve ser ajustada em pacientes com insuficiência hepática.
O medicamento deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15°C e 30ºC). Proteger da luz e umidade.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Se armazenado nas condições indicadas, o medicamento se manterá próprio para consumo pelo prazo de validade impresso na embalagem externa.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Registro MS | |
Comprimido 150 mg | 1.3517.0068 |
Comprimido 300 mg | 1.3517.0016 |
Farmacêutica Responsável:
Dra. Carolina Sommer Mazon
CRF-SP nº 30.246
Althaia S.A Indústria Farmacêutica
Av. Tégula, 888 - Módulo 15
Ponte Alta - Atibaia - SP
CEP: 12952-820
CNPJ: 48.344.725/0007-19
Indústria Brasileira
SAC
08007727172
sac@althaia.com.br
Venda sob prescrição médica.
O conteúdo desta bula foi extraído manualmente da bula original, sob supervisão técnica da farmacêutica responsável: Rafaela Sarturi Sitiniki (CRF-PR 37364). Consulte a bula original. Última atualização: 27 de Fevereiro de 2023
Medicamento Genérico - Lei 9.787/99
Sim, Branca Comum (Venda Sob Prescrição Médica)
Taquicardia, Fibrilação Atrial, Arritmia, Síndrome de Wolff-Parkinson-White, Taquiarritmias
Antiarrítmicos Cardíacos
Cardiologia
PMC/SP: R$ 195,93
1351700160069
A Althaia é uma indústria farmacêutica que atende as necessidades dos consumidores, através da comercialização de medicamentos genéricos. Está sempre dentro dos padrões de qualidade mais rígidos, aliado à tecnologia e à certificação.
Além disso, a empresa também está presente no ramo dos nutracêuticos, desenvolvendo produtos modernos para a Linha Equaliv.
Assim, a Althaia é reconhecida não só por consumidores, como também por profissionais da área da saúde. Isso porque todas as suas ações são baseadas nos valores fundamentais da empresa: versatilidade, austeridade, entusiasmo, sustentabilidade, integridade e orgulho.
Com isso, a empresa entrega produtos de qualidade e com um preço acessível, todos desenvolvidos com o que há de melhor em inovação.
Fonte: http://www.althaia.com.br/