Bula do Ácido Acetilsalicílico + Maleato de Dexclorfeniramina + Cloridrato de Fenilefrina + Cafeína

Analgésico, antipirético, obstrução nasal e antialérgico para o tratamento dos sintomas da gripe e do resfriado comum. 

Ácido Acetilsalicílico + Maleato de Dexclorfeniramina + Cloridrato de Fenilefrina + Cafeína está contraindicada em pacientes com glaucoma primário de ângulo fechado, retenção urinária, em pacientes com hipertensão arterial grave, doença isquêmica cardíaca crônica grave, hipertireoidismo, hemofilia, úlcera péptica com hemorragia, transtornos hemorrágicos e naqueles que demonstraram hipersensibilidade a um de seus componentes, a agentes adrenérgicos ou a outras drogas de estrutura química similar. 

Ácido Acetilsalicílico + Maleato de Dexclorfeniramina + Cloridrato de Fenilefrina + Cafeína não deve ser administrada para pacientes tratados com inibidores da monoaminoxidase (IMAO) ou nos 14 dias após a descontinuação desse tratamento.

Ácido Acetilsalicílico + Maleato de Dexclorfeniramina + Cloridrato de Fenilefrina + Cafeína é contraindicada em casos suspeitos ou confirmados de dengue. 

Este medicamento é contraindicado para menores de 12 anos. 

Adultos e crianças maiores de 12 anos

Um comprimido de quatro em quatro horas, não excedendo a 4 comprimidos em um período de 24 horas. 

Ácido Acetilsalicílico + Maleato de Dexclorfeniramina + Cloridrato de Fenilefrina + Cafeína é um tratamento sintomático e deve ser utilizado apenas enquanto durarem os sintomas do resfriado comum ou da gripe.

O médico deve estar alerta para a possibilidade de qualquer evento adverso associado com o uso do ácido acetilsalicílico, de anti-histamínicos e simpatomiméticos e embora mais raros, da cafeína. 

Ácido Acetilsalicílico + Maleato de Dexclorfeniramina + Cloridrato de Fenilefrina + Cafeína pode causar reações não desejadas.

Os possíveis eventos adversos do ácido acetilsalicílico são

Reações Comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Gastrintestinais

Pirose, náuseas, vômitos e dor epigástrica. 

Reações Raras (ocorrem entre 0,01 % e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Gerais

Gumbido, broncoespasmo, úlcera gástrica, úlcera duodenal, dispepsia, anorexia, hemorragia gastrintestinal, hepatite, nefrite túbulo-intersticial, alergia, eritema, prurido, urticária, tontura, convulsão, erupções cutâneas, choque anafilático, anemia hemolítica, equimoses, hematomas e trombocitopenia. 

Os possíveis eventos adversos do maleato de dexclorfeniramina são

Reações Comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Gerais

Sonolência e espessamento das secreções brônquicas. 

Reações Raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1 % dos pacientes que utilizam este medicamento)

Gerais

Urticária, erupções cutâneas, choque anafilático, resposta foto alérgica a drogas, sudorese excessiva, calafrios, boca, nariz e garganta seca e astenia.

Cardiovasculares

Hipotensão arterial, cefaleia, taquicardia e extrassístoles.

Hematológicos

Anemia hemolítica, anemia hipoplásica, trombocitopenia e agranulocitose; Neurológicos: sedação, vertigem, distúrbios da coordenação, fadiga, desorientação, agitação e inquietação, nervosismo, tremor, irritabilidade, insônia, euforia, parestesia, visão subnormal, diplopia, tontura, zumbido, labirintite, histeria, neurite e convulsão.

Gastrintestinais

Dor epigástrica, anorexia, náuseas, vômitos, diarreia e obstipação.

Geniturinários

Poliúria, disúria, menstruação irregular.

Respiratórios

Sensação de aperto no tórax, dificuldade respiratória e desconforto nasal. 

Os possíveis eventos adversos da fenilefrina são

Reações Raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Arritmias cardíacas, tontura, insônia, sudorese, taquicardia, nervosismo, tremores, rubor, palidez e hipertensão arterial. 

Possíveis efeitos adversos da cafeína são

Doses elevadas de cafeína podem provocar taquicardia, náuseas, vômitos, dor no estômago, cefaleias insônia, tremores e raramente, ritmo cardíaco irregular, arritmias, úlcera gastroduodenal, convulsões, distúrbios visuais e abortamento. 

Em casos de eventos adversos, notifique ao sistema de Notificação em Vigilância Sanitária NOTIVISA ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal. 

Não use este medicamento em caso de gravidez, gastrite ou úlcera do estômago e suspeita de dengue ou catapora. Não use este medicamento em caso de doenças do coração, pressão alta e glaucoma.

Os inibidores da monoaminoxidase prolongam e intensificam os efeitos dos anti-histamínicos, podendo ocorrer hipotensão arterial grave.

O uso concomitante de anti-histamínicos com álcool, antidepressivos tricíclicos, barbitúricos e outros depressores do sistema nervoso central pode potencializar os efeitos sedativos da dexclorfeniramina. A ação dos anticoagulantes orais pode ser inibida pelos anti-histamínicos.

Medicamentos contendo fenilefrina não deverão ser administrados a pacientes fazendo uso de inibidores da monoaminoxidase, ou até 14 dias após a descontinuação do tratamento.

A fenilefrina não deverá ser usada com agentes bloqueadores adrenérgicos. Um aumento do risco de arritmias cardíacas e atividade de marca-passo ectópico cardíaco podem ocorrer quando a fenilefrina é usada concomitantemente com medicamentos digitálicos. Os antiácidos aumentam a absorção da fenilefrina e diminuem as concentrações de ácido acetilsalicílico; o caolim diminui a absorção de fenilefrina. 

Interação medicamento - exame laboratorial 

O tratamento com Ácido Acetilsalicílico + Maleato de Dexclorfeniramina + Cloridrato de Fenilefrina + Cafeína deverá ser suspenso aproximadamente 48 horas antes de se efetuar qualquer tipo de prova cutânea, já que os anti-histamínicos como o maleato de dexclorfeniramina, podem impedir ou diminuir as reações que, de outro modo, seriam positivas e, portanto, indicativas de reatividade dérmica. 

O ácido acetilsalicílico presente em Ácido Acetilsalicílico + Maleato de Dexclorfeniramina + Cloridrato de Fenilefrina + Cafeína pode prolongar o tempo de sangramento, aumentar as concentrações séricas de ácido úrico e interferir com as dosagens urinárias de ácido 5-hidroxi-indol-acético, cetonas e ácido vanilmandélico.

Ácido Acetilsalicílico + Maleato de Dexclorfeniramina + Cloridrato de Fenilefrina + Cafeína deverá ser usada com cautela em pacientes com asma, úlcera péptica estenosante, obstrução duodenal, hiperplasia da próstata ou obstrução do colo vesical, doença cardiovascular, glaucoma, diabetes mellitus ou defeitos de coagulação. 

Os pacientes deverão ser alertados quanto a exercerem atividades que necessitem de estado de alerta mental, tais como dirigir automóveis, operar máquinas etc. 

Uso em idosos 

Os anti-histamínicos podem causar vertigens, sedação e hipotensão arterial em pacientes com mais de 60 anos. Esses pacientes são mais propensos a apresentar reações adversas aos agentes simpatomiméticos. 

Uso em crianças 

Crianças ou adolescentes não devem usar esse medicamento para varicela ou sintomas gripais antes que um médico seja consultado sobre a síndrome de Reye, uma rara, mas grave complicação associada a esse medicamento. 

A segurança e eficácia do uso de Ácido Acetilsalicílico + Maleato de Dexclorfeniramina + Cloridrato de Fenilefrina + Cafeína em crianças menores de 12 anos, ainda não foram determinadas. Ácido Acetilsalicílico + Maleato de Dexclorfeniramina + Cloridrato de Fenilefrina + Cafeína pode causar agitação e inquietação, principalmente em crianças. 

O ácido acetilsalicílico deverá ser usado com cautela em pacientes com insuficiência hepática. 

Usar com cautela em pacientes que estejam tomando anticoagulantes, ou nos que estejam recebendo tratamento para diabetes mellitus, gota ou artrite. 

Interromper o uso em caso de tontura, zumbidos nos ouvidos ou diminuição da audição. 

A ingestão de 1 grama ou mais de cafeína pode dar origem a transtornos neurológicos ou cardiovasculares. 

Uso na gravidez e na lactação

A segurança do uso de Ácido Acetilsalicílico + Maleato de Dexclorfeniramina + Cloridrato de Fenilefrina + Cafeína durante a gestação ainda não foi determinada. A ingestão de ácido acetilsalicílico por parte da mãe tem sido associada a sérios efeitos adversos sobre o feto. 

Gravidez

Categoria de risco C.

Não foram realizados estudos em animais e nem em mulheres grávidas; ou então, os estudos em animais revelaram risco, mas não existem estudos disponíveis realizados em mulheres grávidas. 

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. 

Não se sabe se os componentes de Ácido Acetilsalicílico + Maleato de Dexclorfeniramina + Cloridrato de Fenilefrina + Cafeína são excretados no leite humano, no entanto, sabe-se que os salicilatos o são. Portanto, deve-se ter cautela quando Ácido Acetilsalicílico + Maleato de Dexclorfeniramina + Cloridrato de Fenilefrina + Cafeína for administrada a mulheres lactantes. 

Este produto contém o corante amarelo de tartrazina que pode causar reações de natureza alérgica, entre as quais asma brônquica, especialmente em pessoas alérgicas ao ácido acetilsalicílico. 

Resultados de eficácia

Como não há medicamentos antivirais efetivos que atuem contra o vírus do resfriado comum, o tratamento consiste no alívio dos sintomas. Analgésicos e antipiréticos, como o ácido acetilsalicílico, são efetivos na redução da febre, que é um dos sintomas que mais geram ansiedade no curso do resfriado comum e são recomendados no seu tratamento sintomático.

Os anti-histamínicos de primeira-geração, como o maleato de clorfeniramina, alcançaram os resultados mais favoráveis tanto no resfriado comum naturalmente adquirido, quanto no resfriado comum experimentalmente induzido, reduzindo significativamente a rinorreia, os espirros e o volume da secreção nasal.

O cloridrato de fenilefrina, administrado por via oral, já se mostrou efetivo em promover melhora objetiva e subjetiva na congestão nasal de pacientes com resfriado comum.

Características Farmacológicas

Ácido Acetilsalicílico + Maleato de Dexclorfeniramina + Cloridrato de Fenilefrina + Cafeína é uma associação medicamentosa que reúne a combinação da efetiva ação analgésica e antipirética, obtida com o ácido acetilsalicílico, com a ação anti-histamínica do maleato de dexclorfeniramina e com as propriedades vasoconstritoras do cloridrato de fenilefrina. A inclusão da cafeína tem por função compensar a sonolência que pode ocorrer com o componente anti-histamínico. 

Farmacodinâmica

Ácido Acetilsalicílico

O ácido acetilsalicílico inibe a síntese de prostaglandinas e atua no centro termorregulador cerebral promovendo vasodilatação e sudorese, efeitos que resultam em atividade analgésica e antipirética, respectivamente.

Maleato de Dexclorfeniramina

Experimentos in vitro e in vivo da potência anti-histamínica dos isômeros opticamente ativos da clorfeniramina demonstraram que a atividade predominante deve-se ao isômero dextrógero dexclorfeniramina. O maleato de dexclorfeniramina bloqueia os receptores H1 da histamina, antagonizando eficazmente muitos dos efeitos característicos dessa substância.

Cloridrato de Fenilefrina

A fenilefrina é um agonista seletivo dos receptores alfa-adrenérgicos, promovendo, por esta ação vasoconstrição. Esta ação vasoconstritora promove a descongestão nasal.

Cafeína

A cafeína estimula todas as áreas do SNC. Doses orais de 100 a 200mg estimulam o córtex cerebral produzindo um fluxo de pensamento mais rápido e claro, maior disposição em pacientes com fadiga e melhor coordenação motora. 

Os efeitos corticais da cafeína são moderados e de curta duração, quando se compara com os produzidos pelas anfetaminas.

O tempo médio estimado para o início de ação da Ácido Acetilsalicílico + Maleato de Dexclorfeniramina + Cloridrato de Fenilefrina + Cafeína é de aproximadamente 30 minutos. 

Farmacocinética

Ácido Acetilsalicílico

O ácido acetilsalicílico é rápida e completamente absorvido e sua concentração plasmática máxima é atingida em 1 a 2 horas. Ele é hidrolisado a ácido salicílico (ativo), o qual é conjugado no fígado a seus metabólitos. A meia-vida plasmática do ácido salicílico é de aproximadamente 6 horas. 

Maleato de Dexclorfeniramina

Após administração oral, sua concentração plasmática máxima é alcançada após 3 horas e sua meia-vida varia de 20 a 24 horas. 

Cloridrato de Fenilefrina

A fenilefrina é bem absorvida a partir do trato gastrintestinal, sofre metabolização intestinal e hepática e apresenta uma biodisponibilidade sistêmica de aproximadamente 40%. Apenas 3% de uma dose oral são excretados não modificados na urina. 

Cafeína

A cafeína é bem absorvida após administração oral e as concentrações plasmáticas máximas são atingidas após 15 a 45 minutos. A meia-vida de eliminação é de aproximadamente 3 a 5 horas. 

Alergias Nasais, Congestão Nasal, Dor, Dor de Cabeça, Gripe