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Citalopram

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Bula do Citalopram

Substância antidepressiva que age no sistema nervoso central. Uso de comprimidos.

Citalopram é indicado para tratar a depressão e para a prevenção de recaída ou de recorrência, no tratamento do transtorno do pânico e do transtorno obsessivo compulsivo (TOC).

Este medicamento é contraindicado para pacientes com conhecida hipersensibilidade ao citalopram ou a qualquer componente da formulação.

O citalopram deve ser usado com cautela em pacientes com doença hepática grave. A dose máxima diária não deve exceder 40 mg/dia, pois doses superiores a 40 mg/dia podem causar alterações na atividade elétrica do coração e não mostram nenhum benefício no tratamento da depressão.

Os pacientes com prolongamento do intervalo QT congênito apresentam maior risco de desenvolverem torsades de pointes, taquicardia ventricular e morte súbita se utilizarem medicamentos que prolongam o intervalo QT.

A dose máxima recomendada para pacientes maiores de 60 anos é de 20 mg diários.

O citalopram deve ser descontinuado em pacientes que apresentem medidas do intervalo QT superiores a 500ms.

O tratamento concomitante com IMAOs (inibidores da monoaminoxidase), incluindo selegilina (inibidor seletivo da MAO-B) em doses acima de 10 mg por dia, é contraindicado (ver Interações Medicamentosas).

Este medicamento é contraindicado para uso por crianças.

C1 Branca 2 vias

Geralmente, a resposta terapêutica só pode ser avaliada depois de 2 a 3 semanas de tratamento, quando um possível aumento da dose (em elevações de 10 mg) pode ser realizado em intervalos de 2 a 3 semanas.

Tratamento da depressão

Administrar o citalopram na forma de uma dose oral única de 20 mg por dia.

Dependendo da resposta individual do paciente e da gravidade da depressão, aumentar a dose até um máximo de 60 mg por dia.

Tratamento do transtorno do pânico

Uma dose oral única de 10 mg é recomendada na primeira semana, antes de se aumentar a dose para 20 mg por dia. Dependendo da resposta individual, aumentar a dose até um máximo de 60 mg por dia.

Tratamento do transtorno obsessivo compulsivo

É recomendada a dose inicial de 20 mg. Dependendo da resposta individual, aumentar a dose até um máximo de 60 mg por dia.

Pacientes idosos (> 65 anos de idade)

Tratamento da depressão

Administrar o citalopram na forma de uma dose oral única de 20 mg por dia. Dependendo da resposta individual, aumentar a dose até um máximo de 40 mg por dia.

Tratamento do transtorno do pânico

Uma dose oral única de 10 mg é recomendada na primeira semana, antes de se aumentar a dose para 20 mg por dia. Dependendo da resposta individual, aumentar a dose até um máximo de 40 mg por dia.

Crianças e adolescentes (< 18 anos de idade)

Não usar o citalopram para tratar crianças ou adolescentes menores de 18 anos, ao menos que a necessidade clínica seja clara e o paciente seja cuidadosamente monitorado pelo médico quanto ao aparecimento de sintomas suicidas. Em estudos clínicos realizados com crianças e adolescentes tratados com antidepressivos, comparados com o placebo, foi observado aumento da hostilidade e do comportamento suicida (tentativas de suicídio e pensamentos suicidas).

Função renal reduzida

Não é necessário o ajuste da posologia em pacientes com comprometimento renal leve ou moderado. Não está disponível nenhuma informação sobre o tratamento de pacientes com função renal gravemente reduzida (clearance de creatinina < 30 ml/min).

Função hepática reduzida

Pacientes com função hepática reduzida não devem receber doses superiores a 30 mg/dia.

Metabolizadores pobres CYP2C19

Para pacientes que são metabolizadores pobres da enzima CYP2C19, recomenda-se uma dose inicial de 10 mg durante as duas primeiras semanas de tratamento. A dose poderá ser aumentada até 20 mg/dia, dependendo da resposta individual.

Duração do tratamento

Uma melhora significativa do humor deprimido pode ser notada já na primeira semana de tratamento e uma resposta antidepressiva total em 2 a 4 semanas. O tratamento com antidepressivos é sintomático e deve portanto ser continuado por um período de tempo apropriado, geralmente 6 meses ou mais após a melhora clínica, para a prevenção de possíveis recidivas.

No caso de pacientes com transtorno depressivo recorrente (unipolar), pode ser necessária a continuação da terapia durante alguns anos para a prevenção da ocorrência de novos episódios.

A melhora máxima com o citalopram no tratamento do transtorno do pânico é geralmente alcançada depois de cerca de 3 meses, e é mantida durante o tratamento continuado.

O início do efeito no tratamento do transtorno obsessivo compulsivo (TOC) é de 2 a 4 semanas, e há melhora adicional com a continuação do tratamento.

Descontinuação

Ao interromper o tratamento com o citalopram, reduzir gradualmente a dose durante um período de uma ou duas semanas, para evitar possíveis sintomas de descontinuação.

Esquecimento da dose

A meia-vida do citalopram é de aproximadamente 30 horas, fato que, associado a obtenção da concentração de estado de equilíbrio após o período de 5 meias-vidas, permite que o esquecimento da ingestão da dose diária possa ser contornado com a simples supressão daquela dose. Retomar no dia seguinte ao esquecimento da dose, a prescrição usual. Não dobrar a dose.

As reações adversas observadas com citalopram são em geral leves e transitórias. Elas são mais freqüentes durante a primeira ou segunda semana de tratamento e geralmente se atenuam em seguida.

Os efeitos adversos mais comumente observados com o uso de citalopram em estudos duplo-cegos, controlados por placebo e não observados com uma incidência igual entre pacientes tratados com placebo foram:

Náuseas, boca seca, sonolência, sudorese aumentada, tremor, diarreia, diminuição da libido, distúrbios de ejaculação e anorgasmia em mulheres. A incidência excedente de cada um desses efeitos adversos em relação ao placebo é baixa. Há correlação entre dose e resposta para os seguintes efeitos adversos: sudorese aumentada, boca seca, agitação, sonolência, diarreia, náusea e fadiga.

Os efeitos adversos abaixo foram relatados em estudos clínicos ou durante a vigilância pós-marketing:

Comuns (>1/100, <1/10)

  • - Relatados em estudos clínicos e com frequência corrigida por placebo: sudorese aumentada, boca seca, agitação, apetite diminuído, impotência, insônia, libido diminuída, sonolência, bocejos, diarreia, náusea, distúrbios de ejaculação, anorgasmia feminina e fadiga.

Muito raros (<1/10.000)

  • - Relatados através do serviço de farmacovigilância pós-marketing: hiponatremia e secreção inapropriada de hormônio anti-diurético (ambas especialmente em mulheres idosas), hipersensibilidade, convulsões, convulsão tipo grande mal, síndrome serotoninérgica, síndrome de descontinuação (vertigem, náusea e parestesia), equimose, púrpura e sintomas extrapiramidais.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Interações farmacodinâmicas

Selegilina

Um estudo de interação de farmacocinética / farmacodinâmica com o citalopram (20 mg por dia) e selegilina (10 mg por dia), administrados de forma concomitante, não demonstrou nenhuma interação clinicamente relevante.

Carbonato de lítio e triptofano

Um estudo farmacocinético com lítio e citalopram não evidenciou alterações farmacocinéticas relevantes.

Nenhuma interação farmacodinâmica foi encontrada em estudos clínicos nos quais o citalopram foi administrado concomitantemente com o lítio. Entretanto, não se pode excluir uma interação farmacocinética, visto que o lítio e o triptofano potencializam os efeitos farmacocinéticos. Conduzir com cautela o tratamento concomitante com essas drogas.

Eletroconvulsoterapia (ECT)

Ainda não há estudos clínicos que estabeleçam os riscos ou os benefícios do uso combinado de ECT e citalopram.

Álcool

A combinação do álcool com os ISRSs não é previsível. Entretanto, não foi encontrada nenhuma interação farmacodinâmica relevante quando o citalopram foi administrado simultaneamente com o álcool.

Associações contraindicadas IMAOs

Assim como com outros ISRSs, não administrar citalopram a pacientes que são tratados com IMAOs (inibidores da monoaminoxidase), inclusive com a selegilina em doses acima de 10 mg diários.

A administração simultânea de citalopram e IMAOs não-seletivos, bem como seletivos tipo A (moclobemida), pode causar síndrome serotoninérgica. Iniciar o tratamento com o citalopram 14 dias após a descontinuação dos IMAOs não-seletivos e, no mínimo, 1 dia após a descontinuação da moclobemida.

Introduzir o tratamento com os IMAOs 7 dias após a descontinuação do citalopram. Não há informação a respeito de associações.

Interações farmacocinéticas

A biotransformação do citalopram em desmetilcitalopram é mediada pelas isoenzimas CYP2C19 (aproximadamente 38%), CYP3A4 (aproximadamente 31%) e CYP2D6 (aproximadamente 31%) do sistema citocromo P450. O fato do citalopram ser metabolizado por mais de uma isoenzima (CYP) indica que a inibição de sua biotransformação é menos provável. Portanto, na prática clínica, há pouca probabilidade de interações farmacocinéticas na co-administração do citalopram com outros fármacos.

Influência de outros medicamentos na farmacocinética do citalopram

Cimetidina

A utilização concomitante do citalopram com altas doses de cimetidina pode gerar um aumento moderado dos níveis médios do citalopram. Não se recomenda nenhuma redução da dose geral de citalopram durante a coadministração com cimetidina.

Cetoconazol

A coadministração do citalopram com cetoconazol (potente inibidor CYP3A4) não afeta a farmacocinética do citalopram.

Influência do citalopram em outros medicamentos

Metoprolol

Um estudo de interação farmacocinética / farmacodinâmica com a administração concomitante do citalopram e do metoprolol mostrou um aumento de duas vezes das concentrações do metoprolol, mas nenhum aumento estatisticamente significativo no efeito do metoprolol sobre a pressão arterial ou na frequência cardíaca em voluntários sadios.

A administração concomitante do citalopram com substratos CYP1A2 (clozapina e teofilina), CYP2C9 (varfarina), CYP2C19 (imipramina e mefenitoína), CYP2D6 (esparteína, imipramina, amitriptilina, risperidona) e CYP3A4 (varfarina, carbamazepina e triazolam) provocou pequenas alterações farmacocinéticas, sem significado clínico.

Digoxina

Em um estudo de interação farmacocinética o citalopram não causou nenhuma alteração na farmacocinética da digoxina, o que significa que o citalopram não induz nem inibe a glicoproteína P.

Pesquisas in vivo mostraram que a metabolização do citalopram não exibe nenhum polimorfismo clinicamente importante na oxidação da esparteína / debrisoquina (CYP2D6) e na hidroxilação da mefenitoína (CYP2C19). Conseqüentemente, não há necessidade de dose individualizada para esses fenótipos.

Ansiedade paradoxal

Alguns pacientes com transtorno do pânico podem apresentar sintomas de ansiedade intensificados no início do tratamento com antidepressivos.

Essa reação paradoxal geralmente desaparece dentro das duas primeiras semanas do início do tratamento. Aconselha-se iniciar o tratamento com uma dose baixa para reduzir a possibilidade de um efeito ansiogênico paradoxal.

IMAOS

Como nos casos dos outros ISRSs, não se deve administrar citalopram a pacientes que usam os inibidores da monoaminoxidase (IMAOs), com exceção da selegilina em doses de até 10 mg por dia. Iniciar o tratamento com o citalopram (citalopram) 14 dias depois da suspensão dos IMAOs não-seletivos e no mínimo um dia depois da suspensão da moclobemida. Introduzir o tratamento com os IMAOs 7 dias depois da suspensão de citalopram.

Hiponatremia

Hiponatremia, relacionada à secreção inapropriada de hormônio antidiurético (SIADH), é relatada como um efeito adverso raro com o uso de ISRSs.

Pacientes idosos, principalmente mulheres idosas, são um grupo de risco.

Suicídio

A possibilidade de tentativa de suicídio é inerente à depressão e pode persistir até que ocorra a remissão. Pacientes potencialmente suicidas não devem ter acesso a grandes quantidades de medicamentos.

Pacientes em tratamento com citalopram devem ser assistidos no início do tratamento devido a piora clínica e/ou tentativas de suicídio, principalmente se o paciente possuir pensamentos ou comportamentos suicidas.

Mania

Em pacientes com transtorno afetivo bipolar, pode ocorrer uma mudança para a fase maníaca. Caso o paciente entre na fase maníaca, interromper o uso de citalopram.

Convulsões

Experimentos com animais mostraram que citalopram não tem potencial epileptogênico, porém para os pacientes com antecedentes de crises convulsivas, assim como ocorre com outros antidepressivos, utilizar citalopram com cautela.

Diabetes

Conforme descrito para outros psicotrópicos, citalopram pode modificar as respostas de insulina e glicose, portanto, pode exigir o ajuste da terapia antidiabética em pacientes com diabetes; além disso, a doença depressiva por si só pode afetar o balanço de glicose dos pacientes.

Síndrome serotoninérgica

São raros os relatos de ocorrência de síndrome serotoninérgica em pacientes que estejam recebendo ISRSs. Uma combinação de sintomas, incluindo possivelmente agitação, confusão, tremores, mioclonia e hipertermia, pode indicar o desenvolvimento dessa condição.

Hemorragia

Há relatos de sangramentos cutâneos anormais, tais como equimoses e púrpura, com o uso dos ISRSs.

Recomenda-se seguir a orientação do médico no caso de pacientes em tratamento concomitante com ISRSs e medicamentos conhecidos por afetar a função das plaquetas (p.ex.: anticoagulantes, antipsicóticos atípicos e fenotiazinas, a maioria dos antidepressivos tricíclicos, aspirina e medicamentos antiinflamatórios não-esteróides AINEs, ticlopidina e dipiridamol) e em pacientes com conhecida tendência a sangramentos.

Sintomas de descontinuação

Após a administração prolongada, a cessação abrupta de um ISRS pode produzir, em alguns pacientes, sintomas de descontinuação, como tontura, parestesia, tremores, ansiedade, náuseas e palpitação. Ao interromper o tratamento com citalopram, reduzir gradualmente a dose durante um período de uma ou duas semanas para evitar possíveis sintomas de descontinuação. Esses sintomas não são indicativos de vício.

Efeitos na capacidade de dirigir ou operar máquinas

O citalopram não compromete a função intelectual ou o desempenho psicomotor. Entretanto, pode-se esperar que pacientes para os quais tenha sido prescrito medicamento psicotrópico apresentem algum comprometimento da atenção e concentração, devido à própria doença, ao(s) medicamento(s) ou a ambos.

Os pacientes devem ser alertados quanto ao risco de uma interferência na capacidade de dirigir automóveis e operar máquinas. Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

Gravidez e lactação

A experiência clínica de uso em mulheres grávidas é limitada. Estudos de toxicidade reprodutiva não forneceram evidências de uma incidência aumentada de dano fetal ou outros efeitos deletérios sobre o processo reprodutivo.

O uso de citalopram durante a gravidez poderá resultar em distúrbios neurológicos e comportamentais no recém-nascido.

As seguintes reações foram observadas nos recém-nascidos:

Irritabilidade, tremor, hipertonia, tônus muscular aumentado, choro constante, dificuldade para mamar e para dormir.

Esses efeitos também podem ser indicativos de síndrome serotoninérgica ou retirada abrupta do medicamento durante a gravidez.

Existem informações sobre a excreção de citalopram no leite materno. Estima-se que o lactente possa receber aproximadamente 5% da quantidade diária materna (em mg/kg).

Nenhum efeito ou efeito mínimo foi observado no lactente. Entretanto, as informações são insuficientes para a avaliação do risco para a criança.

Categoria de risco na gravidez: C.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Informar imediatamente seu médico, ou cirurgião-dentista, em caso de suspeita de gravidez ou se iniciar amamentação, durante o uso deste medicamento.

A dose máxima diária não deve exceder 40mg/dia pois doses superiores a 40mg/dia podem causar alterações na atividade elétrica do coração e não mostram nenhum benefício no tratamento da depressão.

Os pacientes com prolongamento do intervalo QT congênito apresentam maior risco de desenvolverem torsades de pointes, taquicardia ventricular e morte súbita se utilizarem medicamentos que prolongam o intervalo QT.

A dose máxima recomendada para pacientes maiores de 60 anos é de 20 mg diários. O citalopram deve ser descontinuado em pacientes que apresentem medidas do intervalo QT superiores a 500ms.

Resultados de eficácia

Depressão

Estudos placebo-controlados de curto-prazo

Um estudo de dose fixa em depressão maior (moderada a grave) (critérios do DSM-III-R), incluiu pacientes (n=650) que receberam diariamente placebo ou citalopram nas doses de 10mg, 20mg, 40mg ou 60mg. Todos os grupos que receberam o citalopram demonstraram melhora significativa das pontuações do item humor deprimido da Escala de Depressão de Hamilton (HAM-D) (p < 0,01), na Sub-escala de Melancolia da HAM-D, na Escala de Impressão Clínica Global (CGI) e na Escala de Depressão de Montgomery-Asberg (MADRS) (resposta; p < 0,05). Ao final do estudo (semana 6), os grupos de 10 e 20 mg/dia apresentaram vantagem estatística em comparação ao placebo na CGI, no item humor deprimido da HAM-D e na MADRS, e os grupos que receberam doses de 40 e 60 mg/dia apresentaram superioridade estatística na CGI, na MADRS, no item humor depressivo da HAM-D e na pontuação total da HAM-D.

Em um outro estudo de dose flexível (citalopram de 20 a 80 mg/dia), multicêntrico, placebo-controlado, de curto prazo (4 semanas), em pacientes com depressão maior leve a moderada (critérios do DSM-III-R), os pacientes do grupo citalopram apresentaram melhora significativa em relação ao início na HAM-D (p < 0,05), na CGI (p < 0,05) e na Escala de Auto-avaliação da Depressão de ZUNG (ZUNG) (p < 0,05).

Depressão - prevenção de recaída e recorrência

Estudos de longo prazo, placebo-controlados

Em dois estudos placebo-controlados (n=207 e n=226) os pacientes que preencheram os critérios para resposta clínica (pontuação total na Escala de Depressão de Montgomery- Asberg - MADRS < 12) após 6-8 semanas de tratamento, oriundos de um estudo placebo-controlado (20 ou 40mg/dia de citalopram) e de um estudo aberto com citalopram (20- 60mg/dia), foram randomizados para uma nova fase de 24 semanas de tratamento sem alteração das doses do citalopram ou do placebo. Nos dois estudos demonstrou-se uma vantagem significativa do citalopram sobre o placebo (p<0,05). O percentual de recaída para os pacientes em tratamento com citalopram foi de 10,5% e 13,8% respectivamente, nos dois estudos, comparados com 31% e 24,3% para os pacientes que receberam placebo.

Citalopram nas doses de 20, 40 ou 60mg/dia é efetivo na prevenção da recaída da depressão em pacientes que inicialmente responderam a terapia antidepressiva.

Transtorno do pânico

Um estudo multicêntrico, randomizado, duplo-cego, placebo-controlado, de 8 semanas, incluiu 475 pacientes com transtorno do pânico (com ou sem agorafobia), e comparou o citalopram ao placebo e à clomipramina. A resposta foi definida como pontuação de 0 ou 1 para o item ataque de pânico na Escala de Ansiedade Clínica (CAS). Os melhores resultados foram obtidos com o citalopram, em doses entre 20 e 30mg/dia.

Em uma extensão cega deste estudo, de longa duração (12 meses), os grupos que receberam citalopram 20-30 ou 40-60mg/dia apresentaram resposta significativamente superior ao grupo placebo (p=0,001 e p=0,003, respectivamente). O grupo clomipramina (60 ou 90mg/dia) não apresentou diferenças em relação ao grupo placebo. Os percentuais de resposta em todo o período de tratamento indicaram que citalopram

20-60mg/dia é efetivo no tratamento do transtorno de pânico.

Transtorno obsessivo compulsivo (TOC)

Um estudo multicêntrico, duplo-cego, randomizado, placebo-controlado, de 12 semanas, com 400 pacientes com TOC, incluiu, além do grupo placebo, grupos com citalopram nas doses de 20, 40 e 60mg/dia. Neste estudo, os três grupos de droga ativa apresentaram superioridade estatística comparados ao placebo na Escala de Obsessão-Compulsão de Yale-Brown –(Y-BOCS;p<0,01 para 20mg/dia e p<0,001 para 40 e 60mg/dia).


Características farmacológicas

Farmacodinâmica

Estudos bioquímicos e comportamentais mostraram que o citalopram é um potente inibidor da receptação da serotonina (5-HT). A tolerância para a inibição da recaptação de 5-HT não é induzida pelo tratamento prolongado com o citalopram. O citalopram é um dos inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS) de maior seletividade descritos até o momento, com nenhum ou mínimo efeito sobre a receptação da noradrenalina (NA), dopamina (DA) e ácido gamaminobutírico (GABA).

Ao contrário dos antidepressivos tricíclicos (ADT) e de alguns dos mais novos inibidores da recaptação da serotonina, o citalopram não apresenta afinidade, ou esta é muito baixa, aos receptores 5-HT1A, 5-HT2, DA D1 e D2, colinérgicos muscarínicos, histamínicos H1, alfa e beta-adrenérgicos, benzodiazepínicos e opióides.

Uma série de testes funcionais in vitro em órgãos isolados, bem como testes funcionais in vivo, confirmaram a falta de afinidade por esses receptores. Essa ausência de efeitos sobre receptores poderia explicar porque o citalopram produz uma quantidade menor de efeitos colaterais tradicionalmente relacionados aos antidepressivos como boca seca, distúrbios vesicais e intestinais, visão turva, sedação, cardiotoxicidade e hipotensão ortostática.

A supressão do sono durante o estágio REM (rapid eyes moviment - movimento rápido dos olhos) é considerada um fator preditivo da atividade antidepressiva. Como os ADT, outros ISRSs e os inibidores da monoaminooxidase (IMAO), o citalopram suprime o sono REM e aumenta o sono profundo de ondas lentas.

Embora não se ligue a receptores opióides, o citalopram potencializa o efeito antinociceptivo de analgésicos opióides comumente utilizados.

Os principais metabólitos do citalopram são também ISRSs, embora as relações de potência e seletividade deles sejam menores que as do citalopram. No entanto, as relações de seletividade dos metabólitos são maiores que as de vários dos ISRSs mais novos. Os metabólitos não contribuem para o efeito antidepressivo total.

Em humanos o citalopram não compromete os desempenhos cognitivo e psicomotor e apresenta pouca ou nenhuma propriedade sedativa, seja sozinho ou em associação com álcool.

O citalopram não reduziu o fluxo de saliva em um estudo de dose única em voluntários humanos e não teve nenhuma influência significativa sobre parâmetros cardiovasculares em nenhum dos estudos com voluntários sadios. Existem algumas evidências de um possível efeito leve sobre a secreção de prolactina.

Farmacocinética

Absorção

A absorção do citalopram é quase completa e independe da ingestão de alimentos (Tmáx médio de 3 horas).

A biodisponibilidade absoluta é aproximadamente 80%.

Distribuição

O volume de distribuição aparente (Vd) é cerca de 12 a 17 l/kg, após administração oral. A ligação às proteínas plasmáticas é menor que 80% para o citalopram e seus principais metabólitos.

Biotransformação

O citalopram é metabolizado nos derivados ativos desmetilcitalopram, didesmetilcitalopram e citalopram-N-óxido, e em um derivado inativo, o ácido propiônico deaminado. Todos os metabólitos ativos também são inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRSs), porém mais fracos que o composto original. O citalopram inalterado é o composto predominante no plasma. As concentrações de desmetilcitalopram e didesmetilcitalopram geralmente correspondem a 30% - 50% e 5% – 10% da concentração de citalopram, respectivamente. A biotransformação do citalopram em desmetilcitalopram é mediada pela isoenzima CYP2C19 (aproximadamente 38%), CYP3A4 (aproximadamente 31%) e CYP2D6 (aproximadamente 31%).

Eliminação

A meia-vida de eliminação (T1/2) é de cerca de um dia e meio, o clearance plasmático do citalopram sistêmico (Cls) é de aproximadamente 0,3 a 0,4 l/min e a o clearance plasmático do citalopram oral é de aproximadamente 0,4 l/min. O citalopram é excretado principalmente através do fígado (85%) e o restante (15%) através dos rins; 12% a 23% da dose diária são excretados através da urina na forma de citalopram inalterado. A depuração hepática (residual) é de aproximadamente 0,3 l/min e a depuração renal é de aproximadamente 0,05 a 0,08 l/min. A cinética é linear. Os níveis plasmáticos são alcançados em uma a duas semanas. Concentrações médias de 300 nmol/l (165 a 405 nmol/l) são alcançadas com uma dose diária de 40 mg. Não existe uma relação clara entre os níveis plasmáticos de citalopram e a resposta terapêutica ou os efeitos colaterais.

Paciente idosos (> 65 anos)

As meias-vidas mais longas (1,5 a 3,75 dias) e os valores de depuração diminuídos (0,08 a 0,3 l/min), decorrentes de uma redução da velocidade de metabolização, foram demonstrados em pacientes idosos. O tempo da concentração de estado de equilíbrio em idosos foi cerca de duas vezes maior que em pacientes mais jovens tratados com a mesma dose.

Função hepática reduzida

O citalopram é eliminado mais lentamente em pacientes com função hepática reduzida. A meia-vida do citalopram, nesses casos, foi aproximadamente duas vezes mais longa e as concentrações de citalopram em equilíbrio, em uma determinada dose, serão duas vezes maiores que em pacientes com função hepática normal.

Função renal reduzida

O citalopram é eliminado mais lentamente em pacientes com redução leve a moderada da função renal, sem nenhum impacto maior em sua farmacocinética. No momento, não há nenhuma informação disponível para o tratamento de pacientes com função renal gravemente reduzida (clearance de creatinina < 30 ml/min).

Polimorfismo

Pesquisas in vivo mostraram que a metabolização do citalopram não exibe nenhum polimorfismo clinicamente importante na oxidação da esparteína/debrisoquina (CYP2D6). Como precaução, no caso de metabolizadores pobres da enzima CYP2C19, deve ser considerada uma dose inicial de 10 mg/dia.

Não há relatos até o momento. 

Alcytam , Celapram, Cipramil, Citaforin, Citagran, Citta, Denyl, Maxapran, Procimax, Tensiopax, Zoxipan, Zycitapran
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