Citrato de Tofacitinibe não foi estudado e seu uso deve ser evitado em combinação com antagonistas do fator de necrose tumoral (TNF), antagonistas do receptor de interleucina-1 (IL-1), antagonistas do receptor de interleucina-6 (IL6), anticorpos monoclonais anti-CD20, antagonistas do IL-17, antagonistas do IL-12/IL23, anti-integrinas, moduladores seletivos de coestimulação e imunossupressores potentes tais como azatioprina, ciclosporina e tacrolimo. Seu uso deve ser evitado devido à possibilidade de aumento da imunossupressão e aumento do risco de infecção.
O tratamento com Citrato de Tofacitinibe deve ser interrompido se um paciente desenvolver uma infecção grave até que esta seja controlada.
Citrato de Tofacitinibe é administrado por via oral com ou sem alimento.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
Citrato de Tofacitinibe pode ser usado como monoterapia ou em combinação com metotrexato ou outros DMARDs não biológicos. A dose recomendada é 5 mg administrada duas vezes ao dia.
A dose recomendada de Citrato de Tofacitinibe é de 5 mg administrada duas vezes ao dia, em combinação com DMARDs sintéticos convencionais (csDMARDs).
A dose recomendada de Citrato de Tofacitinibe para pacientes adultos com colite ulcerativa moderada a gravemente ativa é de 10 mg administrada oralmente duas vezes por dia para indução, por pelo menos 8 semanas, e 5 mg administradas duas vezes ao dia para manutenção.
Descontinuar a terapia de indução em pacientes que não apresentarem evidência de benefício terapêutico na Semana 16.
Para pacientes refratários, como os pacientes que falharam na terapia com antagonistas anteriores ao TNF, devese considerar a continuação da dose de 10 mg duas vezes ao dia.
Os pacientes que falharam em manter o benefício terapêutico com Citrato de Tofacitinibe 5 mg duas vezes ao dia podem se beneficiar de um aumento para 10 mg de Citrato de Tofacitinibe administrado duas vezes ao dia.
O ajuste da dose ou a interrupção da administração pode ser necessário para o tratamento de anormalidades laboratoriais relacionadas à dose incluindo linfopenia, neutropenia e anemia conforme descrito nas Tabelas 13, 14 e 15 a seguir.
Recomenda-se que Citrato de Tofacitinibe não seja iniciado em pacientes com uma contagem de linfócitos menor do que 500 células/mm3.
Tabela 13: Ajustes da Dose para Linfopenia
Baixa Contagem de Linfócitos |
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Valor Laboratorial (células/mm3) |
Recomendação |
Contagem de linfócitos ≥500 |
Manter a dose |
Contagem de linfócitos <500 (Confirmado por repetição do exame) |
Descontinuar Citrato de Tofacitinibe |
Recomenda-se que Citrato de Tofacitinibe não seja iniciado em pacientes com uma contagem absoluta de neutrófilos (CAN) <1.000 células/mm3.
Tabela 14: Ajustes da Dose para Neutropenia
Contagem Absoluta de Neutrófilos (CAN) baixa |
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Valor Laboratorial (células/mm3) |
Recomendação |
CAN >1.000 |
Manter a dose |
CAN 500-1.000 |
Para reduções persistentes nesta faixa, reduzir a dose ou interromper a dose Citrato de Tofacitinibe até que CAN seja >1.000. Para pacientes recebendo 5 mg de Citrato de Tofacitinibe duas vezes ao dia, interromper a dose de Citrato de Tofacitinibe. Quando o CAN for >1.000, reiniciar 5 mg de Citrato de Tofacitinibe duas vezes ao dia. Para pacientes recebendo 10 mg de Citrato de Tofacitinibe duas vezes ao dia, reduzir a dose para Citrato de Tofacitinibe 5 mg duas vezes ao dia. Quando o CAN for > 1000, aumentar para 10 mg de Citrato de Tofacitinibe duas vezes ao dia com base na resposta clínica |
CAN <500 (Confirmado por repetição do exame) |
Descontinuar Citrato de Tofacitinibe |
Recomenda-se que Citrato de Tofacitinibe não seja iniciado em pacientes com hemoglobina <9 g/dL.
Tabela 15: Ajustes da Dose para Anemia
Valor Baixo de Hemoglobina |
|
Valor Laboratorial (g/dL) |
Recomendação |
≤ redução 2 g/dL e ≥ 9,0 g/dL |
Manter a dose |
˃ redução 2 g/dL ou < 8,0 g/dL (Confirmado por repetição do exame) |
Interromper a administração de Citrato de Tofacitinibe até que os valores de hemoglobina tenham se normalizado |
Tabela 16: Ajuste de dose em pacientes com comprometimento renal ou hepático
Pacientes com: |
Artrite reumatoide ou artrite psoriásica |
Colite ulcerativa |
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5 mg uma vez ao dia. Para pacientes submetidos à hemodiálise: no dia do procedimento, a dose deve ser administrada após a sessão. Caso a dose tenha sido administrada antes da hemodiálise, doses suplementares não são recomendadas após a realização desta |
Se a dose indicada for 10 mg duas vezes ao dia, reduzir para 5 mg duas vezes ao dia. Se a dose indicada for 5 mg duas vezes ao dia, reduzir para 5 mg uma vez ao dia. Para pacientes submetidos à hemodiálise: no dia do procedimento, a dose deve ser administrada após a sessão. Caso a dose tenha sido administrada antes da hemodiálise, doses suplementares não são recomendadas após a realização desta |
* O uso de Citrato de Tofacitinibe em pacientes com comprometimento hepático grave não é recomendado.
A dosagem de Citrato de Tofacitinibe deve ser reduzida a 5 mg uma vez ao dia em pacientes que recebem inibidores potentes de CYP3A4 (por exemplo, cetoconazol).
A dosagem de Citrato de Tofacitinibe deve ser reduzida a 5mg uma vez ao dia em pacientes que recebem uma ou mais medicações concomitantes que resultem na inibição moderada da CYP3A4 e inibição potente da CYP2C19 (por exemplo, fluconazol).
A dosagem recomendada de Citrato de Tofacitinibe é de 5 mg uma vez ao dia em pacientes que recebem inibidores potentes de CYP3A4 (por exemplo, cetoconazol).
A dosagem recomendada de Citrato de Tofacitinibe é de 5 mg uma vez ao dia em pacientes que recebem uma ou mais medicações concomitantes que resultem na inibição moderada da CYP3A4 e inibição potente da CYP2C19 (por exemplo, fluconazol).
Em pacientes recebendo inibidores potentes da CYP3A4 (por exemplo, cetoconazol) ou recebendo uma ou mais medicações concomitantes que resultem na inibição moderada da CYP3A4 e inibição potente da CYP2C19 (por exemplo, fluconazol), a dose de Citrato de Tofacitinibe deve ser reduzida para 5 mg duas vezes ao dia se o paciente estiver tomando 10 mg duas vezes ao dia e a dose de Citrato de Tofacitinibe deve ser reduzida para 5 mg uma vez ao dia se estiver tomando 5 mg duas vezes ao dia.
A coadministração de Citrato de Tofacitinibe com indutores potentes de CYP (por exemplo, rifampicina) pode resultar em perda ou redução da resposta clínica. A coadministração de Citrato de Tofacitinibe com potentes indutores da CYP3A4 não é recomendada.
Nenhum ajuste de dose é necessário em pacientes com 65 anos de idade ou mais.
A segurança e eficácia de Citrato de Tofacitinibe em crianças desde neonatos até <18 anos de idade não foram estabelecidas.
Caso haja o esquecimento da utilização de Citrato de Tofacitinibe no horário estabelecido, o paciente deve administrá-lo assim que lembrar. Entretanto, se já estiver perto do horário de administrar a próxima dose, deve-se desconsiderar a dose esquecida e administrar apenas a próxima dose. Neste caso, o paciente não deve receber dose duplicada. O esquecimento da dose pode comprometer a eficácia do tratamento.
O conteúdo desta bula foi extraído manualmente da bula original, sob supervisão técnica da farmacêutica responsável: Rafaela Sarturi Sitiniki (CRF-PR 37364). Consulte a bula original. Última atualização: 07 de Janeiro de 2020
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