Controle ativo do terceiro estágio do trabalho de parto (com a finalidade de promover a separação da placenta e reduzir a perda de sangue).
Tratamento da subinvolução do útero, da loquiometria e da hemorragia puerperal.
Gravidez, primeiro estágio do trabalho de parto e segundo estágio do trabalho de parto antes do aparecimento do ombro anterior (Maleato de Metilergometrina não deve ser utilizado na indução ou na potencialização do trabalho de parto); hipertensão grave, pré-eclampsia e eclampsia; doença vascular oclusiva (inclusive cardiopatia isquêmica); sépsis e hipersensibilidade conhecida o Maleato de Metilergometrina, ou outro alcaloide do ergot ou a qualquer outro componente da formulação.
Maleato de Metilergometrina não deve ser utilizado para indução ou potencialização do trabalho de parto.
Este medicamento é contraindicado para uso por gestantes.
Injeção intramuscular (IM) é a via de administração recomendada. Quando administrada por via intravenosa (IV), a dose deve ser administrada lentamente durante um período não inferior a 60 segundos.
Em caso de parto sob anestesia geral, a dose recomendada é de 1 mL (0,2 mg) por injeção intravenosa lenta.
Injeção intramuscular (IM) é a via de administração recomendada. Quando administrada por via intravenosa (IV), a dose deve ser administrada lentamente durante um período não inferior a 60 segundos.
As reações adversas estão listadas pelo sistema de classes de órgãos MedDRA. Em cada sistema de classe, as reações adversas estão classificadas por sua frequência, com a mais frequente primeiro. Em cada grupo de frequência, as reações adversas estão classificadas em ordem decrescente de gravidade.
As seguintes reações adversas são derivadas de experiência pós-comercialização com maleato de metilergometrina a partir de relatos espontâneos e casos de literatura. Devido a estas reações terem sido relatadas voluntariamente por uma população de tamanho incerto, não é possível estimar sua frequência, que é, portanto, classificada como desconhecida. As reações adversas estão listadas pelo sistema de classes de órgãos MedDRA. Em cada sistema de classe de órgãos, as reações adversas a medicamentos estão classificadas em ordem decrescente de gravidade.
Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.
Náusea, vômito, hipertensão ou hipotensão, dormência, formigamento e dores nas extremidades; depressão respiratória, convulsões e coma.
Sintomático, sob estrita monitorização dos sistemas cardiovascular e respiratório.
Se for necessário sedar o paciente, benzodiazepínicos podem ser utilizados.
No caso de espasmos arteriais graves devem-se administrar vasodilatadores, como nitroprussiato de sódio, fentolamina ou di-hidralazina. No caso de constrição coronariana, deve-se tratar com antianginosos apropriados, por exemplo, nitratos.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações sobre como proceder.
Alcaloides do ergot são substratos do CYP3A.
Quando a apresentação é pélvica ou em outros casos de apresentações anormais, Maleato de Metilergometrina não deve ser administrado antes que o nascimento da criança esteja finalizado e, em gravidez múltipla, somente após nascer a última criança.
O controle ativo do terceiro estágio de parto requer supervisão obstétrica.
Injeção intramuscular é a via de administração recomendada. As injeções intravenosas devem ser administradas lentamente por um período de no mínimo 60 segundos, com monitoramento cauteloso da pressão sanguínea. A injeção intra ou periarterial deve ser evitada.
Deve-se ter cautela na presença de hipertensão leve ou moderada (Maleato de Metilergometrina é contraindicado na hipertensão grave) ou em distúrbios da função hepática ou renal.
Pacientes com doença arterial coronariana ou com fatores de risco para doença arterial coronariana (por exemplo, tabagismo, obesidade, diabetes, colesterol alto) podem ser mais suscetíveis ao desenvolvimento de isquemia miocárdica e infarto associado ao Maleato de Metilergometrina induzida por vasoespasmo.
Administração acidental a recém-nascidos foi reportada. Nestes casos de sobredose neonatal acidental, sintomas como depressão respiratória, convulsões, cianose e oligúria foram relatados. Além disso, tem sido relatada encefalopatia em lactentes que apresentaram sinais e sintomas, tais como irritabilidade, agitação e letargia. O tratamento deve ser sintomático, nos casos mais graves suporte respiratório e cardiovascular foi necessário. Casos fatais foram relatados na ausência de tratamento adequado.
O uso de Maleato de Metilergometrina na gravidez é contraindicado devido à potente atividade uterotônica.
Este medicamento pertence à categoria de risco na gravidez C, portanto, este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Tem sido demonstrado que maleato de Maleato de Metilergometrina pode reduzir a secreção de leite, bem como ser excretado no leite materno. Foram observados casos isolados de intoxicação em lactentes cujas mães receberam o medicamento por vários dias. Um ou mais dos seguintes sintomas foram observados (desaparecendo com a suspensão da medicação): pressão arterial elevada, bradicardia ou taquicardia, vômito, diarreia, inquietude e convulsões.
Em virtude das possíveis reações adversas para a criança e pela redução da secreção do leite, não se recomenda usar Maleato de Metilergometrina durante a lactação. Mulheres não devem amamentar durante o tratamento com Maleato de Metilergometrina e pelo menos por 12 horas após a administração da última dose. O leite secretado durante este período deve ser descartado.
O Maleato de Metilergometrina pode causar vertigem e convulsões. Portanto, deve-se ter cautela ao dirigir veículos e/ou operar máquinas, especialmente durante o início do tratamento com Maleato de Metilergometrina.
Num estudo randomizado, duplo-cego, ativo-controlado, com 1.574 parturientes o uso de Maleato de Metilergometrina associado à ocitocina reduziu a taxa de hemorragia pós-parto na mesma proporção que o uso e misoprostol associado à ocitocina [3,5% (14/398) e 3,2% (13/404) respectivamente; P = NS]. Esses dois grupos de tratamento apresentaram resultados superiores aos grupos tratados com misoprostol e ocitocina em monoterapia. As combinações de misoprostol + ocitocina e Maleato de Metilergometrina + ocitocina diminuíram a duração do terceiro período do trabalho de parto e reduziram a incidência de hemorragia pós-parto e a necessidade adicional de ocitócicos.1
Em outro estudo prospectivo, aberto e ativo-controlado, 438 parturientes foram designadas para receber ocitocina IV em bolo no final do 2º estágio do trabalho de parto (n = 82); ocitocina IV em infusão continua no final do 2º estágio do trabalho de parto (n = 95); ocitocina IV em bolo após o 3º estágio do trabalho de parto (n = 52); Maleato de Metilergometrina IV em bolo no final do 2º estágio do trabalho de parto (n = 70); Maleato de Metilergometrina IV em infusão contínua no final do 2º estágio do trabalho de parto (n = 79); e Maleato de Metilergometrina IV em bolo após o 3º estágio do trabalho de parto (n = 60). A duração do 3º estágio do trabalho de parto no grupo tratado com Maleato de Metilergometrina IV em bolo imediatamente após a saída do ombro anterior do concepto (4,8 + 2,1 min) foi significantemente mais curta que a dos grupos tratados com Maleato de Metilergometrina e ocitocina IV em bolo após o 3º estágio do trabalho de parto (i.e. a expulsão da placenta) (6,4 + 3,0 e 6,3 + 2,5 min respectivamente; p < 0,01). As necessidades de uso repetido de uterotônicos e as variações na concentração de hemoglobina não foram diferentes entre os 6 grupos de tratamento, e as taxas de eventos adversos foram baixas e semelhantes.2
Referências Bibliográficas:
1. Caliskan E at al. Oral Misoprostol for the Third Stage of Labor: A Randomized Controlled Trial. Obstet Gynecol 2003; 101,921-927.
2. Fujimoto M et al. Prevention of postpartum hemorrhage by uterotonic agents: comparison of oxytocin and methylMaleato de Metilergometrinae in the management of the third stage of labor. Acta Obstet Gynecol Scand 2006; 85,1310-1314.
Grupo farmacoterapêutico: ocitócico (código ATC G02A B01).
O Maleato de Metilergometrina, um derivado semissintético do alcaloide natural Maleato de Metilergometrina, é um potente e específico agente uterotônico. Atua diretamente no músculo liso uterino e aumenta o tônus basal, a frequência e a amplitude das contrações rítmicas. Comparado com outros alcaloides do ergot, o efeito do Maleato de Metilergometrina no sistema nervoso central e no sistema cardiovascular é menos pronunciado. O efeito ocitócico forte e seletivo do Maleato de Metilergometrina resulta de suas ações específicas como agonista parcial e antagonista em receptores alfa-adrenérgicos, serotoninérgicos e dopaminérgicos. Todavia, isso não exclui totalmente o aparecimento de complicações vasoconstritoras.
O início da ação de Maleato de Metilergometrina ocorre dentro de 30 a 60 segundos após injeção intravenosa e de 2 a 5 minutos após injeção intramuscular, mantendo-se por 4 a 6 horas.
Em estudos conduzidos em mulheres voluntárias sadias sob jejum, demonstrou-se que a absorção oral de 0,2 mg de Maleato de Metilergometrina foi rápida, atingindo uma concentração máxima plasmática (Cmáx) de 3,243 ± 1,308 picograma/mL em um tempo de 1,12 ± 0,82 horas (tmáx). Para uma injeção de 0,2 mg por via intramuscular, observam-se os seguintes valores: Cmáx de 5,918 ± 1,952 picograma/mL e tmáx de 0,41 ± 0,21 hora.
Após injeção IV, o Maleato de Metilergometrina é rapidamente distribuída do plasma para os tecidos periféricos dentro de, no máximo, 2 a 3 minutos.
Em mulheres voluntárias sadias, o volume de distribuição é de 56,1 ± 17,0 litros. Não se sabe se a droga atravessa a barreira hematoencefálica.
O Maleato de Metilergometrina é metabolizada principalmente no fígado. O caminho metabólico da droga ainda não foi pesquisado em seres humanos.
Nos estudos in vitro, verificou-se N-desmetilação e hidroxilação do anel fenílico.
Em mulheres voluntárias sadias, após administração oral, o clearance (depuração) plasmático é de 14,4 ± 4,5 litros por hora e a meia-vida de eliminação é de 3,29 ± 1,31 horas. Um estudo em homens voluntários demonstrou que cerca de 3% da dose oral é eliminada como droga inalterada na urina. A droga é principalmente eliminada com a bile nas fezes. O Maleato de Metilergometrina é também secretada no leite materno. Após 1 hora da administração única oral de 250 microgramas de Maleato de Metilergometrina, a proporção leite / plasma foi de 0,18 + 0,03. A meia vida de Maleato de Metilergometrina reportada no leite é de 2,3 + 0,3 h.
O potencial genotóxico de Maleato de Metilergometrina não foi determinado. Não existem estudos disponíveis que avaliem o potencial carcinogênico de Maleato de Metilergometrina. Estudos padrões com animais de fertilidade e toxicidade reprodutiva não foram realizados com Maleato de MetilMaleato de Metilergometrina.
O conteúdo desta bula foi extraído manualmente da bula original, sob supervisão técnica da farmacêutica responsável: Rafaela Sarturi Sitiniki (CRF-PR 37364). Consulte a bula original. Última atualização: 29 de Julho de 2022
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