Itraconazol

Ofertas

Ofertas
Ordenar por
Filtrar por tipo de medicamento
Visualizar em

Informações do Itraconazol

Indicação

Este medicamento é indicado para o tratamento das seguintes patologias:
- Indicações ginecológicas: candidíase vulvovaginal.
- Indicações dermatológicas / mucosas/ oftalmológicas: dermatomicoses, pitiríase versicolor, candidíase oral e ceratite micótica.
- Onicomicoses causadas por dermatófitos e/ou leveduras.
- Micoses sistêmicas: aspergilose e candidíase sistêmicas, criptococose (incluindo meningite criptocócica); histoplasmose, blastomicose, esporotricose, paracoccidioidomicose e outras micoses sistêmicas e tropicais de incidência rara.

Contra-indicação

Este medicamento é contraindicado em pacientes que apresentam hipersensibilidade ao itraconazol ou aos excipientes da formulação.
A coadministração de certos substratos da CYP3A4 é contraindicada com este medicamento. O aumento das concentrações plasmáticas destes medicamentos, causado pela coadministração com itraconazol, pode aumentar ou prolongar tanto os efeitos terapêuticos como os efeitos adversos de tal forma que uma situação potencialmente grave pode ocorrer. Por exemplo, o aumento das concentrações plasmáticas de alguns destes medicamentos pode levar ao prolongamento do intervalo QT e a taquiarritmias ventriculares, incluindo ocorrências de Torsade de Pointes, uma arritmia potencialmente fatal.
Este medicamento não deve ser administrado em pacientes com evidências de disfunção ventricular como insuficiência cardíaca congestiva ou com histórico de insuficiência cardíaca congestiva, exceto em tratamento em que o paciente corra risco de morte imediato e em caso de outras infecções graves.
Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com insuficiência cardíaca.
Este medicamento não deve ser administrado durante a gravidez (exceto nos casos de risco de vida).
Mulheres em idade fértil que estão utilizando este medicamento devem tomar precauções contraceptivas. A contracepção efetiva deve ser continuada até o próximo período menstrual após o término do tratamento com este medicamento.

Tipo de receita

Branca Comum

Posologia

Este medicamento deve ser administrado por via oral.
Para se obter um grau máximo de absorção, este medicamento deve ser administrado imediatamente após uma refeição. As cápsulas devem ser ingeridas inteiras.

Reações

Infecções e infestações:
Rinite, sinusite, infecção do trato respiratório superior
Distúrbios do sistema linfático e do sangue:
Leucopenia
Distúrbios do sistema imunológico:
Hipersensibilidade
Distúrbios do sistema nervoso:
Disgeusia, hipoestesia, parestesia
Distúrbios do ouvido e do labirinto:
Tinido
Distúrbios gastrintestinais:
Constipação, diarreia, dispepsia, flatulência, vômito
Distúrbios hepatobiliares:
Função hepática anormal, hiperbilirrubinemia
Distúrbios da pele e tecido subcutâneo
Prurido, erupção cutânea, urticária:
Distúrbios urinários e renais
Polaciúria:
Distúrbios das mamas e do sistema reprodutivo
Disfunção erétil, distúrbio da menstruação
Distúrbios gerais e condições no local de administração:
Edema

Interação medicamentosa

O itraconazol é metabolizado principalmente pela CYP3A4. Outras substâncias que compartilham desta via metabólica ou que modificam a atividade da CYP3A4 podem influenciar a farmacocinética do itraconazol. De maneira semelhante, o itraconazol pode modificar a farmacocinética de outras substâncias que compartilham desta via metabólica. O itraconazol é um inibidor potente da CYP3A4 e inibidor da glicoproteína-P. Durante o uso concomitante com outro medicamento, recomenda-se que a respectiva bula seja consultada quanto às informações relacionadas à via metabólica e à possível necessidade de ajustar as doses.
Medicamentos que podem diminuir as concentrações plasmáticas de itraconazol
Medicamentos que reduzem a acidez gástrica (por exemplo, medicamentos que neutralizam a acidez, tais como o hidróxido de alumínio ou supressores da secreção ácida, como antagonistas de receptores H2 e inibidores de bomba de prótons) prejudicam a absorção do itraconazol das cápsulas. Recomenda-se que estes medicamentos sejam usados com cautela quando são coadministrados com este medicamento:
- É recomendado que o itraconazol seja administrado com uma bebida ácida (como refrigerante não dietético a base de cola) durante o tratamento concomitante com medicamentos que reduzem a acidez gástrica.
- É recomendado que os medicamentos que neutralizam a acidez (como hidróxido de alumínio) sejam administrados pelo menos 1 hora antes ou 2 horas após a administração deste medicamento.
- Durante a administração concomitante, recomenda-se que a atividade antifúngica seja monitorada e que a dose de itraconazol seja aumentada, se necessário.
A administração concomitante de itraconazol com indutores enzimáticos potentes da CYP3A4 pode diminuir a biodisponibilidade de itraconazol e hidróxi-itraconazol em tal extensão que a eficácia pode ser reduzida. Por exemplo:
- Antibacterianos: isoniazida, rifabutina, rifampicina;
- Anticonvulsivantes: carbamazepina, fenobarbital, fenitoína;
- Antivirais: efavirenz, nevirapina.
Portanto, a administração de indutores enzimáticos potentes da CYP3A4 com o itraconazol não é recomendada.
Recomenda-se que o uso destes medicamentos seja evitado a partir de duas semanas antes e durante o tratamento com itraconazol, exceto se os benefícios superarem o risco de potencial redução da eficácia do itraconazol.
Durante a administração concomitante, é recomendável monitorar a atividade antifúngica e, se necessário, aumentar a dose de itraconazol.
Medicamentos que podem aumentar as concentrações plasmáticas de itraconazol
Os inibidores potentes de CYP3A4 podem aumentar a biodisponibilidade do itraconazol. Por exemplo:
- Antibacterianos: ciprofloxacino, claritromicina, eritromicina;
- Antivirais: darunavir potencializado com ritonavir, fosamprenavir potencializado com ritonavir, indinavir, ritonavir;
Recomenda-se que estes medicamentos sejam utilizados com cautela quando coadministrados com itraconazol cápsulas. Recomenda-se que os pacientes que precisam tomar itraconazol concomitantemente com inibidores potentes da CYP3A4 sejam monitorados cuidadosamente para sinais e sintomas do aumento ou prolongamento dos efeitos farmacológicos do itraconazol e, se necessário, a dose de itraconazol pode ser diminuída. Quando apropriado, recomenda-se determinar as concentrações plasmáticas do itraconazol.
Medicamentos que podem ter sua concentração plasmática aumentada pelo itraconazol
O itraconazol e seu principal metabólito, hidróxi-itraconazol, podem inibir o metabolismo de medicamentos metabolizados pela CYP3A4 e podem inibir o transporte de medicamentos pela glicoproteína-P, o que pode resultar em aumento das concentrações plasmáticas destes medicamentos e/ou de seus metabólitos ativos quando eles são administrados com o itraconazol. Estas concentrações plasmáticas elevadas podem aumentar ou prolongar tanto os efeitos terapêuticos como os efeitos adversos destes medicamentos. Os medicamentos metabolizados pela CYP3A4 conhecidos por prolongarem o intervalo QT podem ser contraindicados com o itraconazol, pois tal combinação pode levar a taquiarritmias ventriculares, incluindo ocorrências de Torsade de Pointes, uma arritmia potencialmente fatal. Uma vez que o tratamento seja interrompido, as concentrações plasmáticas do itraconazol diminuem para níveis quase indetectáveis dentro de 7 a 14 dias, dependendo da dose e da duração do tratamento.
Em pacientes com cirrose hepática ou em indivíduos recebendo inibidores da CYP3A4, o declínio das concentrações plasmáticas pode ser ainda mais gradual. Isto é particularmente importante ao iniciar o tratamento com medicamentos cujo metabolismo seja afetado pelo itraconazol.
As interações medicamentosas são classificadas como se segue:
- Contraindicado: sob nenhuma circunstância coadministrar o medicamento com o itraconazol e até duas semanas após a descontinuação do tratamento com itraconazol.
- Não recomendado: é recomendado que o uso do medicamento seja evitado durante e até duas semanas após a descontinuação do tratamento com itraconazol, exceto se os benefícios superarem os riscos potencialmente aumentados de efeitos colaterais. Se não for possível evitar a coadministração, recomenda-se monitoramento clínico dos sinais ou sintomas de efeitos aumentados, prolongados ou adversos do medicamento com o qual interagiu e sua dose deve ser reduzida ou interrompida, se necessário. Quando apropriado, recomenda-se que as concentrações plasmáticas sejam mensuradas.

Cuidados/orientações

Efeitos cardíacos
Em um estudo com itraconazol intravenoso realizado em voluntários saudáveis foi observada uma redução assintomática na fração de ejeção do ventrículo esquerdo; isto se resolveu antes da próxima infusão. A relevância clínica desta descoberta para as formulações orais é desconhecida.
O itraconazol mostrou um efeito inotrópico negativo e tem sido associado a relatos de insuficiência cardíaca congestiva. Insuficiência cardíaca congestiva foi mais frequentemente relatada entre os relatos espontâneos para a dose diária total de 400 mg do que para doses diárias totais inferiores, sugerindo que o risco de insuficiência cardíaca pode aumentar com a dose diária total de itraconazol.
Este medicamento não deve ser utilizado em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva ou com história de insuficiência cardíaca congestiva a menos que os benefícios superem os riscos. A avaliação individual do risco/benefício deve considerar fatores como a gravidade da indicação, o esquema posológico (por exemplo: dose diária total) e fatores de risco individuais para insuficiência cardíaca congestiva. Estes fatores de risco incluem doença cardíaca, como isquemia e doença valvular; doença pulmonar significante, como doença pulmonar obstrutiva crônica; e insuficiência renal e outras desordens edematosas. Tais pacientes devem ser informados dos sinais e sintomas da insuficiência cardíaca congestiva, devem ser tratados com cautela, e devem ser monitorados quanto aos sinais e sintomas de insuficiência cardíaca congestiva durante o tratamento; se estes sinais ou sintomas ocorrerem durante o tratamento, este medicamento deve ser interrompido.
Os bloqueadores dos canais de cálcio podem ter efeitos inotrópicos negativos que podem ser aditivos aos do itraconazol. Adicionalmente, itraconazol pode inibir o metabolismo dos bloqueadores dos canais de cálcio.
Portanto, deve-se ter cautela ao administrar concomitantemente itraconazol e bloqueadores dos canais de cálcio, devido ao aumento do risco de insuficiência cardíaca congestiva.
Potencial para interações
A coadministração de medicamentos específicos com o itraconazol pode resultar em alterações da eficácia do itraconazol e/ou do medicamento coadministrado, efeitos com risco à vida e/ou morte súbita. Os medicamentos que são contraindicados, não recomendados ou que devem ser usados com cautela em combinação com o itraconazol estão descritos no item INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS. Hipersensibilidade cruzada
Existem informações limitadas a respeito da hipersensibilidade cruzada entre o itraconazol e outros agentes antifúngicos azóis. Deve-se ter cuidado na prescrição deste medicamento a pacientes com hipersensibilidade a outros agentes azóis.
Resistência cruzada
Na candidíase sistêmica, se houver suspeita de cepas das espécies de Candida resistentes ao fluconazol, não se pode assumir que elas sejam sensíveis ao itraconazol. Assim, recomenda-se um teste de sensibilidade antes de iniciar o tratamento com o itraconazol. Intercambiabilidade
Não é recomendado que itraconazol cápsula e itraconazol solução oral sejam intercambiáveis. Isto porque a exposição ao medicamento é maior com a solução oral do que com a cápsula, quando a mesma dose do medicamento é administrada.
Efeitos hepáticos
Casos muito raros de hepatotoxicidade, incluindo alguns casos de insuficiência hepática aguda fatal, ocorreram com o uso de itraconazol. A maioria destes casos envolveu pacientes que apresentavam doença hepática preexistente, foram tratados para indicações sistêmicas, apresentavam outras condições médicas significantes e/ou estavam tomando outros medicamentos hepatotóxicos. Alguns pacientes não apresentavam fatores de risco evidentes para doença hepática. Alguns destes casos foram observados durante o primeiro mês de tratamento, incluindo alguns na primeira semana. O monitoramento da disfunção hepática deve ser considerado em pacientes recebendo tratamento com itraconazol. Os pacientes devem ser instruídos a relatar imediatamente aos seus médicos sinais e sintomas sugestivos de hepatite tais como anorexia, náusea, vômito, fadiga, dor abdominal ou urina escura. Nestes pacientes, o tratamento deve ser interrompido imediatamente e testes de função hepática devem ser realizados.
Os dados disponíveis sobre o uso de itraconazol em pacientes com comprometimento hepático são limitados. Deve-se ter cautela quando o medicamento for administrado nesta população de pacientes. Recomenda-se que pacientes com comprometimento hepático sejam cuidadosamente monitorados quando estiverem recebendo itraconazol. Recomenda-se que a meia-vida de eliminação prolongada do itraconazol, observada em estudo clínico de dose oral única de itraconazol cápsulas em pacientes com cirrose, seja considerada para a tomada de decisão de iniciar o tratamento com outros medicamentos metabolizados pela CYP3A4.
Em pacientes com níveis anormais ou elevados de enzimas hepáticas ou com doença hepática ativa, ou que apresentaram toxicidade hepática com outros medicamentos, o tratamento com itraconazol não é recomendado exceto na presença de uma situação grave ou com risco à vida, onde o benefício esperado excede o risco.
Recomenda-se que o monitoramento da função hepática seja realizado em pacientes com anormalidades pré-existentes da função hepática ou naqueles que apresentaram toxicidade hepática com outros medicamentos.
Acidez gástrica diminuída
A absorção do itraconazol é afetada quando a acidez gástrica está diminuída. Em pacientes com acidez gástrica diminuída, quer por uma doença (por exemplo, pacientes com acloridria) ou por medicação concomitante (por exemplo, pacientes que estão tomando medicamentos que reduzem a acidez gástrica), é recomendado administrar este medicamento com uma bebida ácida (como refrigerante não dietético a base de cola). A atividade antifúngica deve ser monitorada e a dose de itraconazol aumentada, se necessário.
Pacientes pediátricos
Dados clínicos sobre o uso de itraconazol em pacientes pediátricos são limitados. O uso deste medicamento em pacientes pediátricos não é recomendado, a menos que seja determinado que os benefícios potenciais superem os riscos potenciais.
Pacientes idosos
Os dados clínicos sobre o uso de itraconazol em pacientes idosos são limitados. O uso deste medicamento nestes pacientes só é recomendado se o potencial benefício superar os potenciais riscos. Em geral, recomenda-se que a seleção da dose para um paciente idoso seja levada em consideração, refletindo a maior frequência de diminuição da função hepática, renal ou cardíaca e da presença de doença concomitante ou outro tratamento medicamentoso.
Insuficiência renal
Dados limitados estão disponíveis sobre o uso oral de itraconazol em pacientes com insuficiência renal. A exposição ao itraconazol pode ser menor em alguns pacientes com insuficiência renal. Recomenda-se cautela quando o itraconazol for administrado em pacientes desta população, e um ajuste da dose pode ser considerado.
Pacientes imunocomprometidos
Em pacientes imunocomprometidos (por exemplo, pacientes neutropênicos, com AIDS ou transplantados), a biodisponibilidade oral de itraconazol pode estar reduzida.
Pacientes com risco de morte imediato por infecção fúngica sistêmica
Devido às propriedades farmacocinéticas, este medicamento não é recomendado para iniciar o tratamento em pacientes que apresentarem risco de morte imediato por infecção fúngica sistêmica.
Pacientes com AIDS
Nos pacientes com AIDS que receberam recentemente um tratamento para infecções fúngicas sistêmicas como esporotricose, blastomicose, histoplasmose ou criptococose (meningeana e não meningeana) e que são considerados de risco para recaída, o médico deve avaliar a necessidade de um tratamento de manutenção.
Fibrose cística
Em pacientes com fibrose cística, uma variabilidade nos níveis terapêuticos de itraconazol foi observada com dose no estado de equilíbrio de itraconazol solução oral usando 2,5mg/kg duas vezes ao dia. As concentrações no estado de equilíbrio > 250ng/mL foram alcançados em aproximadamente 50% dos pacientes maiores de 16 anos de idade, mas em nenhum paciente com menos de 16 anos de idade. Se um paciente não responde a este medicamento, deve-se considerar a mudança para tratamento alternativo.
Gravidez
Categoria de risco na gravidez: C.
Este medicamento não deve ser usado durante a gravidez exceto nos casos de risco de morte quando o benefício potencial para a mãe superar os potenciais danos ao feto.
Em estudos em animais o itraconazol apresentou toxicidade reprodutiva.
Existem informações limitadas a respeito do uso de itraconazol durante a gravidez. Durante a experiência pós-comercialização foram relatados casos de anormalidades congênitas. Estes casos incluem tanto malformações esqueléticas, do trato genitourinário, cardiovascular e oftalmológica, como malformações cromossômicas e múltiplas. Uma relação causal com itraconazol não foi estabelecida. Dados epidemiológicos da exposição ao itraconazol durante o primeiro trimestre da gravidez (a maioria das pacientes recebendo tratamento de curto prazo para candidíase vulvovaginal) não demonstraram um risco aumentado para malformação quando comparado aos indivíduos controles não expostos a teratógenos conhecidos. Tem sido demonstrado que itraconazol atravessa a placenta em ratos.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas, sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Mulheres férteis
Mulheres com potencial de engravidar utilizando este medicamento devem tomar precauções contraceptivas. As precauções contraceptivas adequadas devem ser mantidas até o próximo período menstrual após o término do tratamento com este medicamento.
Lactação
Quantidades muito pequenas de itraconazol são excretadas no leite humano. Portanto, os benefícios esperados com o uso deste medicamento devem ser ponderados contra o risco potencial da lactação. Em caso de dúvida, a paciente não deverá amamentar.
Efeito sobre a habilidade de dirigir veículos e operar máquinas
Não foram conduzidos estudos para avaliar os efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e operar máquinas. Ao dirigir veículos e operar máquinas, deve-se levar em consideração a possibilidade de ocorrência de reações adversas como vertigem, transtornos visuais e perda da audição, as quais podem ocorrer em alguns casos.
Medidas gerais de higiene devem ser observadas para controlar fontes de infecção e de reinfecção.
Atenção diabéticos: contém açúcar.

Doenças relacionadas

histoplasmose

aspergilose

cromomicose cutânea

Especialidades médicas

Dermatologia

Pneumologia

Nomes comerciais

Sporanox, Itraconazol, Fungonax.

CDB (Denominação Comum Brasileira)

05122.