Ergometrin 0,2mg/mL, caixa com 50 ampolas com 1mL de solução de uso intramuscular

Não tome Ergometrin:

• Se você tiver alergia (hipersensibilidade) conhecida a metilergometrina, a alcaloides do ergot ou a qualquer outro componente da formulação citado nesta bula;
  Se você acha que pode ser alérgico, informe seu médico.
• Se você está grávida;
• Se você está no primeiro ou segundo estágio do trabalho de parto (antes do aparecimento do ombro anterior);
• Se você tiver hipertensão grave;
• Se você tiver uma condição conhecida como pré-eclampsia ou eclampsia (caracterizada por pressão alta, edema, presença de proteína na urina e convulsões);
• Se você tiver doença vascular oclusiva (inclusive cardiopatia coronária);
• Se você estiver com uma infecção (por exemplo, febre puerperal).

Se alguma destas condições se aplica a você, fale com seu médico antes de tomar Ergometrin.

Este medicamento não deve ser utilizado para indução ou potencialização do trabalho de parto.

Este medicamento é contraindicado para uso por gestantes.

Siga cuidadosamente as instruções do seu médico. Não exceda a dose recomendada.

Tome seu medicamento exatamente como seu médico orientar. Não altere a dose ou pare o tratamento sem a orientação do seu médico.

Quanto tomar

Para o controle ativo do terceiro estágio do trabalho de parto ou melhora do tônus uterino e controle do sangramento, a injeção intramuscular (IM) é a forma de escolha para administração de Ergometrin.

Controle ativo do terceiro estágio do trabalho de parto

• 1 mL (0,2 mg) intramuscular ou 0,5 a 1 mL (0,1 a 0,2 mg) injetado lentamente na veia, após o aparecimento do ombro do bebê ou, o mais tardar, imediatamente após o nascimento do bebê.

Para o parto sob anestesia geral, a dose recomendada é de 1 mL (0,2 mg) injetado lentamente na veia.

Melhora do tônus uterino e controle do seguimento

• 1 mL (0,2 mg) injetado intramuscular ou 0,5 a 1 mL (0,1 a 0,2 mg) injetado lentamente na veia. Isto pode ser repetido a cada 2 a 4 horas, se necessário, até cinco doses em 24 horas.

Tratamento de involução incompleta, loquiometria e sangramento após o parto

• 0,5 a 1 mL (0,1 a 0,2 mg) injetado sob a pele ou intramuscular até 3 vezes ao dia e, geralmente, por até 5 dias.

Injeção intramuscular (IM) é preferível à injeção na veia (IV). Injeções na veia devem ser administradas lentamente durante um período não inferior a 60 segundos com monitorização cuidadosa da pressão arterial. Injeção intra-arterial ou periarterial deve ser evitada.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Se você esquecer uma dose, não tome a dose esquecida e não dobre a dose seguinte. Ao invés disso, volte ao seu esquema posológico regular.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Tome cuidado especial com Ergometrin:

• Se você tiver aumento da pressão sanguínea leve a moderado;
• Se você tiver doença cardíaca (particularmente aquelas que afetam as artérias conectadas ao coração), ou se você apresenta risco de doenças no coração (por exemplo: se você é fumante, obeso, diabético, apresenta altos níveis de colesterol);
• Se você tiver distúrbio da função renal ou do fígado.

Se alguma das condições acima se aplicar a você, informe seu médico antes de tomar Ergometrin.

Ergometrin e idosos

Não é indicado o uso de Ergometrin em idosos.

Ergometrin e crianças

Não é indicado o uso de Ergometrin em crianças. Administração acidental em recém-nascidos foi reportada com consequências graves em alguns casos.

Gravidez

Ergometrin não deve ser administrado a mulheres grávidas.

Seu médico discutirá com você os potenciais riscos de tomar Ergometrin durante a gravidez. Informe seu médico sobre a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Lactação

O maleato de metilegormetrina passa para o leite materno e não é recomendado durante a amamentação.

Seu médico discutirá com você os potenciais riscos de tomar Ergometrin durante a amamentação. A recomendação é não amamentar e descartar o leite secretado durante o período no qual Ergometrin é usado e pelo menos 12 horas após a última administração. Seu médico discutirá com você os potenciais riscos de tomar Ergometrin durante a amamentação. Informe seu médico se está amamentando.

Dirigir e operar máquinas

Ergometrin pode causar vertigem e convulsões, desta forma deve-se ter cuidado ao dirigir veículos e/ou operar máquinas.

Assim como todos os medicamentos, pacientes tratados com Ergometrin podem experimentar reações adversas, mas nem todos as apresentam.

Reações adversas podem ocorrer com certa frequência, a qual é definida a seguir:

Algumas reações adversas podem ser sérias

Frequência incomum

• Convulsões (crises);
• Dor no peito.

 Frequência rara

• Entorpecimento;
• Formigamento dos dedos das mãos ou dos pés
• Palidez ou frio nas mãos ou pés (sinais de espasmo arterial, vasoespasmo ou vasoconstrição).

 Frequência muito rara

• Falta de ar inexplicada, dor no peito esmagadora ou percepção afetada (sinais de infarto do miocárdio);
• Sinais de alergia, como, por exemplo, rápida queda da pressão sanguínea, vermelhidão e/ou inchaço generalizados;
• Alucinações;
• Inchaço local, vermelhidão, dor devido à obstrução de uma veia (sintomas de tromboflebite).

 Frequência desconhecida

• Fraqueza ou paralisia dos membros ou face, dificuldade de falar (sinais de acidente vascular cerebral);
• Angina pectoris com sintomas como dor no peito esmagadora;
• Batimento cardíaco irregular grave (sinal de bloqueio atrioventricular).

 Se você tiver algum destes sintomas, informe seu médico imediatamente.

Algumas reações adversas são comuns

• Dor de cabeça;
• Aumento da pressão sanguínea;
• Reações da pele;
• Dor abdominal.

 Algumas reações adversas são incomuns

• Vertigem;
• Queda da pressão sanguínea;
• Náusea;
• Vômito;
• Aumento da sudorese.

 Algumas reações adversas são raras

• Batimento cardíaco lento;
• Batimento cardíaco acelerado;
• Palpitações.

Algumas reações adversas são muito raras

• Zumbidos;
• Congestão nasal;
• Diarreia;
• Cãibra muscular.

Se algum destes efeitos te afetarem gravemente, informe seu médico.

Se você notar algum efeito adverso não mencionado nesta bula, por favor, informe seu médico ou farmacêutico.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Solução injetável 0,2 mg/mL

Embalagem contendo 50 ampolas de 1 mL.

Uso subcutâneo/intravenoso/intramuscular (SC/IV/IM).

Uso adulto.

Cada mL contém:

0,2 mg de maleato de metilergometrina.

Veículo: álcool etílico, ácido tartárico, glicerol, ácido maleico e água para injetáveis.

Sintomas

Os sintomas de superdose são:

Náuseas, vômitos, aumento da pressão arterial, diminuição da pressão arterial, dormência, formigamento e dor nas extremidades, depressão respiratória, convulsões, perda de consciência. Se você acidentalmente tomar muito Ergometrin, fale com seu médico imediatamente. Você pode requerer atenção médica.

Tratamento

O tratamento da superdose deve ser feito pelo médico.

Tratamento sintomático, sob estrita monitorização dos sistemas cardiovascular e respiratório.

Se for necessário sedar o paciente, benzodiazepínicos podem ser utilizados.

No caso de espasmos arteriais graves devem-se administrar vasodilatadores, como nitroprussiato de sódio, fentolamina ou di-hidralazina. No caso de constrição coronariana, deve-se tratar com antianginosos apropriados, por exemplo, nitratos.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento.

Lembre-se também daqueles não prescritos por um médico.

É particularmente importante que seu médico saiba se você estiver tomando qualquer um dos seguintes medicamentos:

• Se você estiver tratando uma infecção com medicamentos chamados antibióticos macrolídeos, por exemplo: eritromicina, claritromicina, troleandomicina;
• Se você estiver em tratamento para HIV/AIDS com medicamentos, como ritonavir, nelfinavir, indinavir ou delavirdina;
• Se estiver tratando para infecção fúngica com medicamentos como o cetoconazol, itraconazol ou voriconazol;
• Se você estiver em tratamento com medicamentos que contraem os vasos sanguíneos, incluindo os utilizados para tratar enxaqueca, como sumatriptano ou que contenham alcaloide do ergot como a ergotamina ou betabloqueadores. Ergometrin pode aumentar o efeito destes medicamentos;
• Se você estiver em tratamento com bromocriptina (um medicamento usado para inibir a lactação). Seu uso concomitante com Ergometrin não é recomendado;
• Se você estiver em tratamento com medicamentos chamados prostaglandinas, que são também utilizados para contrair músculo uterino. Ergometrin pode aumentar o efeito destes medicamentos;
• Se você estiver em tratamento com trinitrato de glicerina ou outros medicamentos usados na angina pectoris Ergometrin pode reduzir o efeito destes medicamentos;
• Se você está sendo tratado com medicamentos que são indutores do CYP3A, tais como nevirapina ou rifampicina. Eles podem diminuir o efeito de Ergometrin.

Alguns anestésicos podem diminuir a potência de Ergometrin.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use este medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados de Eficácia

Num estudo randomizado, duplo-cego, ativo-controlado, com 1.574 parturientes o uso de Maleato de Metilergometrina associado à ocitocina reduziu a taxa de hemorragia pós-parto na mesma proporção que o uso e misoprostol associado à ocitocina [3,5% (14/398) e 3,2% (13/404) respectivamente; P = NS]. Esses dois grupos de tratamento apresentaram resultados superiores aos grupos tratados com misoprostol e ocitocina em monoterapia. As combinações de misoprostol + ocitocina e Maleato de Metilergometrina + ocitocina diminuíram a duração do terceiro período do trabalho de parto e reduziram a incidência de hemorragia pós-parto e a necessidade adicional de ocitócicos.¹

Em outro estudo prospectivo, aberto e ativo-controlado, 438 parturientes foram designadas para receber ocitocina IV em bolo no final do 2º estágio do trabalho de parto (n = 82); ocitocina IV em infusão continua no final do 2º estágio do trabalho de parto (n = 95); ocitocina IV em bolo após o 3º estágio do trabalho de parto (n = 52); Maleato de Metilergometrina IV em bolo no final do 2º estágio do trabalho de parto (n = 70); Maleato de Metilergometrina IV em infusão contínua no final do 2º estágio do trabalho de parto (n = 79); e Maleato de Metilergometrina IV em bolo após o 3º estágio do trabalho de parto (n = 60). A duração do 3º estágio do trabalho de parto no grupo tratado com Maleato de Metilergometrina IV em bolo imediatamente após a saída do ombro anterior do concepto (4,8 + 2,1 min) foi significantemente mais curta que a dos grupos tratados com Maleato de Metilergometrina e ocitocina IV em bolo após o 3º estágio do trabalho de parto (i.e. a expulsão da placenta) (6,4 + 3,0 e 6,3 + 2,5 min respectivamente; p < 0,01). As necessidades de uso repetido de uterotônicos e as variações na concentração de hemoglobina não foram diferentes entre os 6 grupos de tratamento, e as taxas de eventos adversos foram baixas e semelhantes.²

Referências Bibliográficas:

1. Caliskan E at al. Oral Misoprostol for the Third Stage of Labor: A Randomized Controlled Trial. Obstet Gynecol 2003; 101,921-927.
2. Fujimoto M et al. Prevention of postpartum hemorrhage by uterotonic agents: comparison of oxytocin and methylMaleato de Metilergometrinae in the management of the third stage of labor. Acta Obstet Gynecol Scand 2006; 85,1310-1314.

Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

Grupo farmacoterapêutico: ocitócico (código ATC G02A B01).

O Maleato de Metilergometrina, um derivado semissintético do alcaloide natural Maleato de Metilergometrina, é um potente e específico agente uterotônico. Atua diretamente no músculo liso uterino e aumenta o tônus basal, a frequência e a amplitude das contrações rítmicas. Comparado com outros alcaloides do ergot, o efeito do Maleato de Metilergometrina no sistema nervoso central e no sistema cardiovascular é menos pronunciado. O efeito ocitócico forte e seletivo do Maleato de Metilergometrina resulta de suas ações específicas como agonista parcial e antagonista em receptores alfa-adrenérgicos, serotoninérgicos e dopaminérgicos. Todavia, isso não exclui totalmente o aparecimento de complicações vasoconstritoras.

Propriedades farmacocinéticas

O início da ação de Maleato de Metilergometrina ocorre dentro de 30 a 60 segundos após injeção intravenosa e de 2 a 5 minutos após injeção intramuscular, mantendo-se por 4 a 6 horas.

Absorção

Em estudos conduzidos em mulheres voluntárias sadias sob jejum, demonstrou-se que a absorção oral de 0,2 mg de Maleato de Metilergometrina foi rápida, atingindo uma concentração máxima plasmática (Cmáx) de 3,243 ± 1,308 picograma/mL em um tempo de 1,12 ± 0,82 horas (tmáx). Para uma injeção de 0,2 mg por via intramuscular, observam-se os seguintes valores: Cmáx de 5,918 ± 1,952 picograma/mL e tmáx de 0,41 ± 0,21 hora.

Distribuição

Após injeção IV, o Maleato de Metilergometrina é rapidamente distribuída do plasma para os tecidos periféricos dentro de, no máximo, 2 a 3 minutos.

Em mulheres voluntárias sadias, o volume de distribuição é de 56,1 ± 17,0 litros. Não se sabe se a droga atravessa a barreira hematoencefálica.

Biotransformação/metabolismo

O Maleato de Metilergometrina é metabolizada principalmente no fígado. O caminho metabólico da droga ainda não foi pesquisado em seres humanos.

Nos estudos in vitro, verificou-se N-desmetilação e hidroxilação do anel fenílico.

Eliminação

Em mulheres voluntárias sadias, após administração oral, o clearance (depuração) plasmático é de 14,4 ± 4,5 litros por hora e a meia-vida de eliminação é de 3,29 ± 1,31 horas. Um estudo em homens voluntários demonstrou que cerca de 3% da dose oral é eliminada como droga inalterada na urina. A droga é principalmente eliminada com a bile nas fezes. O Maleato de Metilergometrina é também secretada no leite materno. Após 1 hora da administração única oral de 250 microgramas de Maleato de Metilergometrina, a proporção leite / plasma foi de 0,18 + 0,03. A meia vida de Maleato de Metilergometrina reportada no leite é de 2,3 + 0,3 h.

Dados de segurança pré-clínicos

O potencial genotóxico de Maleato de Metilergometrina não foi determinado. Não existem estudos disponíveis que avaliem o potencial carcinogênico de Maleato de Metilergometrina. Estudos padrões com animais de fertilidade e toxicidade reprodutiva não foram realizados com Maleato de MetilMaleato de Metilergometrina.

Manter o produto em sua embalagem original e conservar em temperatura ambiente (entre 15° e 30°C); proteger da luz.

O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto físico

Solução límpida incolor a levemente amarelada, isenta de partículas estranhas visíveis.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Registro MS – 1.0497.0126

Farm. Resp.:
Florentino de Jesus Krencas
CRF-SP: 49136

União Química Farmacêutica Nacional S/A
Rua Cel. Luiz Tenório de Brito, 90
Embu-Guaçu – SP
CEP: 06900-095
CNPJ: 60.665.981/0001-18
Indústria Brasileira.

Fabricado na unidade fabril:
Av. Pref. Olavo Gomes de Oliveira, 4.550
Bairro Aeroporto Pouso
Alegre – MG
CEP: 37560-100
CNPJ: 60.665.981/0005-41
Indústria Brasileira.

SAC
0800 011 1559

Venda sob prescrição médica.