Bula do Ártico Solução Oral

Ártico (sulfato de glicosamina + sulfato sódico de condroitina) é um medicamento utilizado no tratamento de artrose (doença degenerativa e inflamatória das articulações) primária e secundária.

Ártico (sulfato de glicosamina + sulfato sódico de condroitina) é um medicamento que age sobre a cartilagem que reveste as articulações. Apresenta uma ação de proteção e de retardo do processo degenerativo e inflamatório da cartilagem. A glicosamina é uma molécula naturalmente presente no organismo humano. Esta substância tem um papel na formação das superfícies articulares, tendões, ligamentos e tecido sinovial.

A incorporação à cartilagem articular é observada rapidamente após a administração oral e persiste em quantidades notáveis em longo prazo. Este comportamento provavelmente representa a base para a atividade farmacológica e terapêutica de glicosamina. O sulfato de condroitina é um dos principais componentes da cartilagem, caracterizado por sua capacidade para fixar água, assegurando as propriedades funcionais e mecanismos elásticos da cartilagem. A administração de condroitina produz um restabelecimento do equilíbrio das cartilagens articulares com a melhora ou desaparecimento das dores articulares.

O uso deste medicamento é contraindicado em caso de:

• Hipersensibilidade conhecida ao sulfato de glicosamina, sulfato sódico de condroitina e/ou demais componentes da formulação.
• Se estiver grávida ou amamentando.
• Insuficiência renal severa (problema severo nos rins).
• Se for menor de 18 anos.

Este medicamento é contraindicado para menores de 18 anos.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Ártico (sulfato de glicosamina + sulfato sódico de condroitina) pó para solução oral deve ser administrado somente por via oral.

Adicionar o conteúdo do sachê em aproximadamente 100 mL de água em temperatura ambiente, agitar vigorosamente com o auxílio de uma colher até a dissolução completa e ingerir em seguida.

Dosagem

Um sachê por dia, dissolvido em aproximadamente 100 mL de água.

Duração do tratamento

A critério médico.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Caso haja esquecimento na tomada da dose diária, continuar o tratamento no dia seguinte e tomar apenas o conteúdo de um sachê por dia.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Esse medicamento não deve ser utilizado durante a gravidez ou lactação.

Ártico (sulfato de glicosamina + sulfato sódico de condroitina) deve ser usado com cuidados especiais nas seguintes situações:

• Problemas no sistema hematopoiético (sistema de produção do sangue) ou da coagulação sanguínea devido ao risco anticoagulante da condroitina.
• Diabetes mellitus.
• Insuficiência renal leve a moderada, hepática ou cardíaca (problemas nos rins, fígado e coração).
• História pregressa de úlcera gastrointestinal.

Informe imediatamente seu médico caso apresente úlcera péptica (úlcera na mucosa do estômago ou duodeno) ou sangramento gastrointestinal durante o tratamento. Poderá ser necessária a suspensão do uso de Ártico (sulfato de glicosamina + sulfato sódico de condroitina).

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Este medicamento só deve ser administrado sob supervisão médica. Informar ao médico se está amamentando.

O sulfato sódico de condroitina presente no Ártico (sulfato de glicosamina + sulfato sódico de condroitina) é um polissacarídeo de origem marinha (cartilagem de tubarão), contendo também sulfato de queratan em sua molécula.

Os efeitos adversos mais comuns são reações de origem gastrointestinal de intensidade leve a moderada, como desconforto gástrico e diarreia. Outros efeitos adversos mais comuns são náusea, coceira no corpo e dor de cabeça.

Frequência das Reações Adversas

• >1/10.000 e 0,01% e <0,1%) rara: enjoo, má digestão, vômito, dor abdominal ou de estômago, prisão de ventre, diarreia, queimação, falta de apetite, coceira, dor de cabeça, insônia e sonolência.
• >1/100.000 (<0,01%) muito rara: inchaço, palpitação, hipertensão reversível.

Informe seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Pó para solução oral 1,5 g + 1,2 g

Embalagens com 5 ou 30 sachês de dose única.

Uso oral.

Uso adulto.

Cada sachê contém:

*Cada 1,5 g de sulfato de glicosamina equivale a 1,884 g de sulfato de glicosamina cloreto sódico.

Excipientes: povidona, corante amarelo crepúsculo, ácido cítrico, sucralose, aroma de laranja, bicarbonato de sódio e sorbitol.

Não é conhecido antídoto específico para este medicamento. Em caso de superdosagem recomendam-se medidas de suporte clínico e tratamento sintomático.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Utilize Ártico (sulfato de glicosamina + sulfato sódico de condroitina) com cuidado e informe seu médico se estiver tomando os seguintes medicamentos:

• Penicilina, cloranfenicol, anticoagulantes (como, por exemplo, varfarina e aspirina).

Ártico (sulfato de glicosamina + sulfato sódico de condroitina) pode ser utilizado juntamente com medicamentos analgésicos (para dor) ou anti-inflamatórios esteroidais (corticoides) e não-esteroidais (AINEs).

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento de seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.

Resultados de Eficácia

Eficácia do Sulfato de Condroitina

Conte e col. administraram sulfato de condroitina oral a voluntários em doses individuais de 0,8 g uma vez ao dia ou em doses de 0,4 g duas vezes ao dia: ambos esquemas posológicos aumentaram a concentração plasmática de moléculas exógenas associadas com sulfato de condroitina.

Morreale e col. realizaram um estudo clínico randomizado, duplo-cego, double dummy, com 146 pacientes com osteoartrite de joelho divididos em dois grupos. O objetivo deste estudo era avaliar a eficácia do sulfato de condroitina em comparação com uma droga anti-inflamatória não esteroidal (AINE), diclofenaco sódico, a médio e longo prazo. Durante o primeiro mês, os pacientes do grupo AINE foram tratados com comprimidos de diclofenaco sódico 50 mg 3 x ao dia e sachês de placebo de sulfato de condroitina, 3 x ao dia. Do mês 2 para o mês 3, os pacientes receberam apenas sachês de placebo. No grupo do sulfato de condroitina, os pacientes foram tratados com comprimidos de placebo, 3 x ao dia e sachês de sulfato de condroitina 400 mg 3 x ao dia, durante o primeiro mês; do mês 2 ao mês 3, esses pacientes receberam apenas sachês de sulfato de condroitina. Os dois grupos foram tratados com sachês de placebo 400 mg 3 x por dia do mês 4 ao mês 6. A eficácia clínica foi avaliada através de parâmetros como índice de Lequesne, dor espontânea utilizando-se a escala visual analógica de Huskisson, a dor sob carga usando a escala ordinal de 4 pontos e consumo de paracetamol.

Os pacientes tratados com AINEs demonstraram uma pronta e completa redução dos sintomas, os quais, no entanto, reapareceram após o final do tratamento. No grupo do sulfato de condroitina, a resposta terapêutica apareceu mais tardiamente, porém durou por até 3 meses após o tratamento.

Conclui-se, assim, que o sulfato de condroitina parece ter uma melhora lenta e gradual na atividade clínica da osteoartrite; sendo que este benefício dura por um longo período após o final do tratamento.

Uma metanálise de estudos clínicos randomizados, duplo-cegos, controlados com placebo para avaliar a eficácia da condroitina na osteoartrite de joelho demonstrou um efeito significativo do sulfato de condroitina na redução da taxa de declínio do espaço articular mínimo (0,07 mm/ano, tamanho de efeito padronizado de 0,26, p < 0,0001).

Eficácia do Sulfato de Glicosamina

Giordano e col. conduziram um estudo para avaliar a eficácia e a tolerabilidade da terapêutica do sulfato de glicosamina em pacientes com gonoartrose.

O estudo foi realizado por um período de 12 meses, nos quais foram avaliados os sinais e sintomas da doença, assim como a dosagem de piridinolina urinária. Esse estudo clínico demonstrou que o sulfato de glicosamina tem uma atividade condroprotetora, que foi significativa após os primeiros três meses de terapia. Além disso, esse estudo demonstrou que os eventos adversos devido ao sulfato de glicosamina foram de leve a moderado e não necessitaram descontinuação da medicação.

Pujalic e col. testaram a eficácia e a tolerabilidade do sulfato de glicosamina contra placebo em um estudo prospectivo, duplo-cego, que incluiu 24 pacientes com osteoartrite. Duas cápsulas de 250 mg de sulfato de glicosamina ou placebo foram administrados 3 vezes ao dia, por um período de 6 a 8 semanas. Os parâmetros de eficácia avaliados foram a dor, hipersensibilidade articular e a restrição à movimentação.

Observou-se um alívio significativo e precoce dos sintomas no grupo da glicosamina em relação ao grupo placebo, e uma proporção maior e significativa do grupo tratado com glicosamina experimentou uma redução ou desaparecimento dos sintomas no decorrer do estudo.

Estas conclusões foram confirmadas através da avaliação global do médico, cujo resultado foi classificado como “excelente” em todos os 10 pacientes recebendo a droga ativa. Em 6 dos 10 casos no grupo do placebo a classificação foi “razoável” e em 4 analisada como “ruim”.O tratamento foi extremamente bem tolerado, não havendo relato de eventos adversos no grupo glicosamina. Na conclusão, os autores afirmam que o sulfato de glicosamina pode ser considerado um tratamento de primeira escolha para pacientes com osteoartrose.

Reginster e col. realizaram um estudo randomizado, duplo-cego, placebo controlado, com 212 pacientes portadores de osteoartrite de joelho, os quais tomaram 1500 mg de sulfato de glicosamina oral ou placebo uma vez ao dia por 3 anos. Os 106 pacientes no grupo placebo tiveram um estreitamento progressivo do espaço articular, com uma perda média do espaço articular após 3 anos de -0,31 mm (IC 95% - 0,48 a – 0,13). Não houve uma perda significativa do espaço articular nos 106 pacientes do grupo tratado com sulfato de glucosamina: - 0,06 mm (IC 95% - 0,22 a 0,09). Resultados similares foram encontrados com o estreitamento do espaço articular mínimo. Após avaliação pelo escore de WOMAC, aferiu-se que os sintomas pioraram ligeiramente nos pacientes do grupo placebo em comparação com a melhora observada após o tratamento com o sulfato de glicosamina. Não ocorreram diferenças na segurança ou motivos para retirada precoce da medicação, tanto no grupo de tratamento quanto no grupo placebo.

Uma revisão sistemática analisou estudos duplo-cegos, randomizados, controlados e com duração mínima de 1 ano com relação ao efeito a longo prazo do sulfato de glicosamina na osteoartrite de joelho. A glicosamina foi mais efetiva que o placebo em retardar a progressão estrutural na OA de joelho. O risco da progressão da doença foi reduzido em 54% (rr = 0,46 ; 95% IC: 0,28-0,73; p=0,0011). Outro detalhe observado foi à redução no quadro de dores de forma significativa (ES 0,41; 95 % IC: 0,21 – 0,60, p<0,0001) como também uma melhora da função física (ES 0,46; 95 % IC: 0,27-0,66, p<0,0001). Portanto, os autores sugerem que o uso de sulfato de glicosamina pode ser seguro e efetivo em retardar a progressão da osteoartrite de joelho e melhorar os sintomas.

Associação de Condroitina + Glicosamina

Um estudo realizado na Faculdade de Medicina da USP em modelo animal de osteoartrite demonstrou uma prevenção significativa na ocorrência de alterações histológicas da cartilagem no grupo que recebeu sulfato de glicosamina e sulfato de condroitina. As alterações bioquímicas que ocorreram em paralelo ao dano histológico foram prevenidas com a administração de condroitina e glicosamina.

Uma pesquisa analisou a ação da glicosamina e condroitina isoladas e dadas em conjunto, sobre o osso subcondral humano. A condroitina demonstrou um efeito direto ao limitar a produção de OPG (osteoprotegerina) e RANKL (ligante do receptor do ativador do fator nuclear Kappa B), dois dos fatores mais importantes envolvidos no processo de remodelação óssea. A glicosamina reduziu significativamente a atividade de reabsorção óssea. A combinação de condroitina e glicosamina resultou em uma acentuada redução na atividade de reabsorção óssea.

Em um estudo duplo-cego, placebo controlado, 100 pacientes com osteoartrite de joelho foram randomizados para receber uma combinação oral de sulfato de condroitina e sulfato de glicosamina ou placebo durante 1 ano. Ao final do estudo, a média da largura do espaço articular mínimo no grupo placebo, foi de 3,52 mm e no grupo de tratamento ativo foi de 3,62 mm. A diferença na largura do espaço articular entre os dois grupos foi estatisticamente significativa (P < 0,01).

Antes do início do tratamento tanto o grupo placebo quanto o grupo ativo apresentaram escore do índice de Lesquene comparáveis (placebo = 4,9 e grupo ativo = 4,6). Ao final de um ano, no grupo placebo o escore médio do índice de Lesquene aumentou de 4,9 para 11,48 e no grupo ativo o escore médio do índice de Lesquene diminuiu de 4,6 para 3,7. A diferença no escore médio do índice de Lesquene entre os dois grupos no final de um ano foi considerada estatisticamente significativa (P< 0,01).

No grupo placebo, o aumento progressivo no escore do índice de Lesquene depois de um ano foi considerado estatisticamente significativo (P < 0,01). No grupo ativo a diminuição no índice de Lesquene no final de um ano foi considerada significativa (P < 0,01).

A análise estratificada do estudo GAIT (Glucosamine/Chondroitin Arthritis Intervention Trial), realizado em 1583 portadores de osteoartrite nos EUA e patrocinado pelo NIH (Instituto Nacional de Saúde), revelou que na parcela de pacientes com dor moderada a grave, a combinação de glicosamina e condroitina proporcionou um alívio estatisticamente significativo na dor, em comparação com o placebo (79,2% tiveram uma redução de 20% (ou mais) na dor versus 54,3% com o placebo; p = 0,002).

Alekseeva e col. realizaram um estudo randomizado que incluiu 90 mulheres com idade entre 40–75 anos portadoras de osteoartrite de joelho. As participantes foram divididas em 2 grupos: o grupo ARTRA (500mg de cloridrato de glicosamina e 500 mg de sulfato de condroitina) com 45 pacientes que ingeriram 1 comprimido de ARTRA 2 X ao dia no primeiro mês e depois 1 comprimido uma vez ao dia nos próximos 5 meses e diclofenaco de sódio 50 mg 2 X ao dia , com gradual redução da dosagem, conforme a redução da dor; o grupo controle recebeu diclofenaco sódico 2 X ao dia durante 6 meses. O grupo ARTRA apresentou uma redução significativa no índice de WOMAC no 4º e 6º mês de estudo (p<0,03). Após 3 meses de tratamento o grupo ARTRA apresentou uma contínua redução do índice funcional e da intensidade da dor, enquanto no grupo controle houve uma elevação da dor, e piora da habilidade funcional articular. A análise do VAS (escala visual analógica) revelou um alívio maior na dor após 4 meses de tratamento no grupo ARTRA (p = 0,008). Enquanto estiveram em uso de ARTRA, os pacientes reduziram a necessidade de ingerir o diclofenaco para a dor. A tolerabilidade do ARTRA foi muito boa. Nenhum dos sujeitos do grupo ARTRA descontinuaram a terapia em virtude de eventos adversos. No grupo controle, 14 pacientes descontinuaram o uso de diclofenaco em decorrência de eventos adversos.

Referências:

Conte A, Volpi N, Palmieri L, Bahous I, Ronca G. Biochemical and pharmacokinetic aspects of oral treatment with chondroitin sulfate. Arzneimittelforschung 45(8):918-25, 1995.
Morreale P, Manopulo R, Galati M, Boccanera L, Saponati G, Bocchi L. Comparison of the Antiinflamatory Efficacy of Chondroitin Sulfate and Diclofenac Sodium in Patients with Knee Osteoarthritis. J Rheumatol 23(8): 1385-91, 1996.
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Características Farmacológicas

Sulfato de Glicosamina + Sulfato de Condroitina é bem absorvido pelo trato gastrintestinal após administração oral.

A concentração plasmática demonstra uma proporção linear com a dose administrada. Após administração por via oral, a curva de concentração equivale a cerca da metade da obtida com a mesma dose por via intramuscular, devido à metabolização de cerca de 50% da dose, na sua primeira passagem pelo fígado.

Por volta de 99,7% da substância ativa liga-se às proteínas plasmáticas.

O restante é eliminado pela bile, nas fezes. Cerca de 1% é excretado pela urina in natura.

Ártico (sulfato de glicosamina + sulfato sódico de condroitina) deve ser conservado em sua embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30º C). Proteger da luz e da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Ártico (sulfato de glicosamina + sulfato sódico de condroitina) apresenta-se sob a forma de um pó granulado levemente amarelado, isento de partículas estranhas. Após reconstituição em água, o produto apresenta-se de forma efervescente na cor laranja.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

M.S - 1.0043.1036

Farm. Resp. Subst.:
Dra. Ivanete A. Dias Assi
CRF-SP 41.116

Fabricado e Registrado por:
Eurofarma Laboratórios S.A.
Rod. Pres. Castello Branco, 3.565
Itapevi - SP
CNPJ: 61.190.096/0001-92
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.