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A Benzetacil conta com a Benzilpenicilina Benzatina como princípio ativo, sendo ela responsável pelos seus efeitos de antibiótico. Remédios similares e genéricos também contam com essa substância em sua fórmula. Os efeitos colaterais e a posologia podem ser consultados na bula, contudo, por ser um antibiótico, o uso é restrito para quadros específicos, com receita médica.
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