Bula do Besilato de Levanlodipino Biolab

O besilato de levanlodipino é indicado no tratamento da hipertensão arterial (pressão alta).

O besilato de levanlodipino reduz a pressão arterial. Após administração oral de doses terapêuticas, o levanlodipino é bem absorvido, atingindo sua concentração sanguínea máxima em cerca de 8 horas.

O besilato de levanlodipino é contraindicado em caso de hipersensibilidade (alergia) aos componentes da fórmula.

A dose de manutenção recomendada do besilato de levanlodipino é de 2,5 mg, uma vez ao dia. A dose pode ser aumentada até 5 mg de acordo com a resposta clínica do paciente.

Duração do tratamento

O levanlodipino é prescrito na terapia de doenças crônicas como hipertensão. A duração do tratamento deve ser estabelecida pelo médico com base na resposta e tolerabilidade individual do paciente.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Em caso de esquecimento, desconsiderar a dose esquecida e continuar o tratamento conforme orientação médica.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião dentista.

Não há relatos de hipotensão aguda após administração oral, uma vez que a vasodilatação induzida pelo levanlodipino é gradual.

Pacientes com disfunção hepática

Não foram realizados estudos clínicos controlados para uso de levanlodipino em pacientes com disfunção hepática. Estudos clínicos em pacientes com função hepática normal demonstraram que não há elevação das enzimas hepáticas com o uso de levanlodipino. Entretanto, recomenda-se precaução na administração de levanlodipino em pacientes com disfunção hepática.

Pacientes com disfunção renal

Não foram realizados estudos clínicos controlados para uso de levanlodipino em pacientes com disfunção renal. Portanto, recomenda-se precaução na administração de levanlodipino em pacientes com disfunção renal.

Gravidez

Não há dados disponíveis sobre o uso de levanlodipino em mulheres grávidas. Esse medicamento apenas deverá ser administrado caso o potencial benefício supere os riscos à paciente. 

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Lactação

Não há dados sobre o uso de levanlodipino durante a amamentação. O produto deve ser administrado somente quando os benefícios forem superiores aos riscos à paciente.

Pediatria

A segurança e eficácia do produto não foram estabelecidas em crianças.

A eficácia deste medicamento depende da capacidade funcional do paciente.

Com base em dados clínicos, as seguintes reações foram relatadas:

• Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): cefaleia (dor de cabeça) e edema (inchaço). 
• Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): vertigem (tontura), taquicardia (aceleração dos batimentos cardíacos), tosse, dificuldade de respiração e indisposição.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999.

Comprimido 2,5 mg e 5 mg

Embalagem com 30 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto.

Cada comprimido besilato de levanlodipino 2,5 mg:

2,5 mg de levanlodipino (equivalente a 3,45 mg de besilato de levanlodipino).

Excipientes: celulose microcristalina, croscarmelose sódica, dióxido de silício coloidal, óxido de ferro amarelo e estearato de magnésio.

Cada comprimido besilato de levanlodipino 5 mg: 

5,0 mg de levanlodipino (equivalente a 6,9 mg de besilato de levanlodipino).

Excipientes: celulose microcristalina, croscarmelose sódica, dióxido de silício coloidal, óxido de ferro amarelo e estearato de magnésio.

Em caso de ingestão de uma dose muito maior do que a indicada, pode ocorrer diminuição da pressão sanguínea e aumento do batimento cardíaco. Ao persistirem os sintomas, procure orientação médica.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Embora não tenham sido relatados casos de interações medicamentosas do uso concomitante de levanlodipino com ácido acetilsalicílico, nitratos, betabloqueadores, estatinas, inibidores da ECA (enzima conversora de Angiotensina), bloqueadores H2 e inibidores da bomba de próton, as seguintes interações foram relatadas com o uso de anlodipino racêmico:

• O uso concomitante de bloqueadores dos canais de cálcio e betabloqueadores (como por exemplo, atenolol, carvedilol e propranolol) pode causar hipotensão grave (redução da pressão arterial) ou prejudicar o desempenho cardíaco.
• Podem ocorrer interações entre bloqueadores dos canais de cálcio e amiodarona. Deve-se ter cautela no uso de bloqueadores de canais de cálcio associado com anti-inflamatórios não esteroidais (como por exemplo indometacina, aceclofenaco, diclofenaco, ibuprofeno e nimesulida). Essa associação pode aumentar o risco de sangramentos gastrintestinais. As concentrações plasmáticas de anlodipino podem ser aumentadas pela presença de amprenavir. 
• A administração concomitante de buflomedil (vasodilatador periférico) com agentes bloqueadores dos canais de cálcio pode aumentar a ação hipotensora da buflomedil. 
• Agentes bloqueadores dos canais de cálcio podem diminuir significativamente o efeito do clopidogrel na atividade plaquetária.
• Anlodipino pode aumentar a concentração plasmática de ciclosporina. 
• A associação quinupristina / dalfopristina pode provocar um aumento nas concentrações de anlodipino.
• Bloqueadores dos canais de cálcio utilizados simultaneamente com dantrolene podem apresentar alteração da função cardiovascular e aumento de potássio no sangue. 
• Possíveis interações farmacodinâmicas podem ocorrer entre droperidol e bloqueadores dos canais de cálcio.
•  É importante o monitoramento cardíaco quando epirrubicina é utilizada concomitantemente com bloqueadores dos canais de cálcio. 
• Saquinavir, itraconazol, posaconazol, voriconazol e cetoconazol podem aumentar as concentrações séricas e toxicidade de anlodipino. 
• Efedrina pode diminuir a eficácia dos medicamentos anti-hipertensivos. 
• Ritonavir pode aumentar significativamente as concentrações séricas de anlodipino, resultando na toxicidade do anlodipino. 
• O uso concomitante de bloqueadores dos canais de cálcio e rifapentina pode resultar em baixas concentrações séricas de anlodipino.

Não foram observados efeitos significativos com o uso concomitante de anlodipino e etanol, nas doses terapêuticas.

Não são conhecidas as interações do levanlodipino com a nicotina. Não são conhecidas interferências em exames laboratoriais relacionados ao uso de levanlodipino.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados de Eficácia

SESA Study Group, 2003 realizou um estudo de segurança e eficácia com Besilato de Levanlodipino em 1859 pacientes com hipertensão arterial, em 359 centros da Índia. Os resultados demonstraram que o Besilato de Levanlodipino apresenta excelente eficácia anti-hipertensiva, com efeitos benéficos em pacientes hipertensos com doenças cardiovasculares concomitante, como angina pectoris. O estudo também envolveu 552 pacientes previamente tratados com anlodipino convencional (mistura racêmica),dentre esses pacientes, 314 apresentavam edema periférico. Quando esses pacientes foram submetidos ao tratamento com Besilato de Levanlodipino , em 310 pacientes (98,72%) houve regressão total do edema periférico. Os resultados demonstraram que Besilato de Levanlodipino 2,5mg e 5mg são eficazes e bem tolerados no tratamento da hipertensão arterial. Hiremath M.S & Dighe G.D realizaram um estudo comparativo randomizado, duplo cego, duplo placebo, multicêntrico, grupo paralelo, com Besilato de Levanlodipino 2,5mg e anlodipino 5mg, no tratamento de hipertensão arterial leve a moderada. A finalidade do estudo foi comparar a eficácia e segurança de Besilato de Levanlodipino 2,5mg com anlodipino mistura racêmica 5mg no tratamento de hipertensão arterial leve a moderada em 50 pacientes. Houve significativa redução na média da pressão sanguínea sistólica e diastólica, nas medidas de posições ereta, supina e sentada, no grupo tratado com Besilato de Levanlodipino , bem como no grupo tratado com anlodipino após 6 semanas de tratamento (IC=0,95). A redução no colesterol total (p=0,002), bem como no nível de triglicérides (p=0,017) foi estatisticamente significante no grupo tratado com Besilato de Levanlodipino , sendo que os demais parâmetros não apresentaram diferenças estatisticamente significantes. Não houve relatos de eventos adversos em ambos os grupos de tratamento, durante os dois meses do estudo.

De acordo com Thacker, 2007 Ensaios clínicos randomizados demonstram que Besilato de Levanlodipino com metade da dose do racemato é tão eficaz como o anlodipino racêmico no tratamento de hipertensão arterial. Os estudos de vigilância pós-comercialização de Besilato de Levanlodipino confirmaram sua eficácia anti-hipertensiva e demonstrou que a incidência de edema periférico durante o tratamento com Besilato de Levanlodipino é significativamente inferior em comparação com o anlodipino racêmico.

Referências Bibliográficas

Hiremath M.S, Dighe G.D. A Randomized, Double-blind, Double- dummy, Multicentric, Parallel Group, Comparative Clinical Trial of S-Amlodipine 2.5 mg Vs Amlodipine 5 mg in the treatment of mild to moderate Hypertension. JAMA-India, August 2002; Vol.1,nº.8: pg 86-92.
SESA Study Group, India. Sfety and Efficacy of S-Amlodipine SESA study. JAMA August 2003; Vol 2, nº 8, 87-92.
Thacker HP.S-amlodipine--the 2007 clinical review. J Indian Med Assoc. 2007 Apr;105(4):180- 2, 184, 186 passim.

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

O Besilato de Levanlodipino é uma forma quiral pura do anlodipino, um inibidor do influxo do íon de cálcio (bloqueador dos canais lento de cálcio ou antagonista do íon cálcio) que pertence à classe de diidropiridinas. Foi demonstrado que o isômero Besilato de Levanlodipino possui maiores efeitos farmacológicos que o isômero R(+). O Besilato de Levanlodipino é 1000 vezes mais potente que o isômero R(+) na ligação aos receptores de diidropiridina. Os efeitos dominantes do anlodipino são conseqüentes da vasodilatação. O Besilato de Levanlodipino diminui a resistência vascular periférica sem causar taquicardia reflexa, sendo eficaz em doses diárias únicas no controle da hipertensão.

Propriedades Farmacocinéticas

A administração de 5 mg de Besilato de Levanlodipino em dose única em pacientes em jejum produziu concentração plasmática máxima (C_max) de 2,98 ±0,441 ng/ml em 8,05±2,24 horas (T_max). A média da área sob a curva ASC_0-t (t=196 horas) de comprimidos de Besilato de Levanlodipino 5mg foi de 163,89±42,52ng.h/ml. A área sob a curva ASC_0-∞ foi de 176,57±44,31ng.h/ml. O anlodipino é amplamente (cerca de 90%) convertido em metabólitos inativos pelo metabolismo hepático, sendo que 10% dos compostos inalterados e 60% dos metabólitos são excretados na urina. A meia vida de eliminação plasmática de Besilato de Levanlodipino é de 44,15±9,915 horas. Em um estudo clínico com monitoramento 24 horas da pressão sanguínea, houve redução significativa da pressão sanguínea sistólica e diastólica em 15 dias de tratamento com Besilato de Levanlodipino.

Mantenha besilato de levanlodipino em temperatura ambiente (15 a 30ºC), protegido da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

• Besilato de levanlodipino 2,5mg: comprimido simples amarelo claro, em formato de coração, com uma face lisa e outra sulcada. 
• Besilato de levanlodipino 5,0mg: comprimido simples amarelo, em formato de coração, com uma face lisa e outra sulcada.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças. 

Registro MS – 1.0974.0228 

Farm. Resp.: 
Dr. Dante Alario Junior 
CRF-SP nº 5143

Fabricado por: 
Emcure Pharmaceuticals Ltd.
Hinjwadi Pune 
Maharashtra - Índia.

Embalado por: 
Biolab Sanus Farmacêutica Ltda. 
Rua Solange Aparecida Montan, 49
Jandira SP 06610-015 
CNPJ: 49.475.833/0014-12

Importado por: 
Biolab Sanus Farmacêutica.
Ltda. Av. Paulo Ayres, 280 - Taboão da Serra – SP 
CEP 06767-220
CNPJ 49.475.833/0001-06

Comercializado por: 
Biolab Farma Genéricos Ltda.
Pouso Alegre - MG
Indústria Brasileira.

SAC 
0800 724 6522 

Venda sob prescrição médica.