Bula do Dapsona

Este medicamento é destinado ao tratamento de todas as formas de hanseníase e dermatite herpetiforme.

Hipersensibilidade à Dapsona ou às sulfonas.

Amiloidose renal avançada.

Na gravidez e amamentação é necessário avaliar a relação risco/benefício.

Os comprimidos devem ser ingeridos com água ou outro líquido, junto às refeições ou sem relação com elas.

Posologia

Recomenda-se, a critério médico, as seguintes dosagens:

Tratamento da hanseníase

Adultos

Dose de um comprimido ao dia.

Crianças

Calcula-se 1 mg/kg a 2 mg/kg ao dia.

Na hanseníase, a Dapsona deve ser associada com a rifampicina, em todas as formas clínicas da infecção e deve ser associada a rifampicina e clofazimina nas formas clínicas multibacilares.

Dermatite herpetiforme

No tratamento da dermatite herpetiforme a dose deve ser individualizada de acordo com a resposta do paciente. Geralmente a dose inicial é de 50 mg ao dia podendo ser aumentada até 300 mg ao dia ou mais se necessário, sendo então reduzida ao mínimo assim que possível.

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): áreas de hiperpigmentação (manchas escuras) ocorreram em 4% dos pacientes.

Reações adversas relatadas com frequência desconhecida: a hemólise, incluindo a anemia hemolítica (com palidez e icterícia) é o efeito tóxico mais comum, em pacientes com ou sem deficiência de G6PD.

É mais frequente com uso de doses altas. Anemia macrocítica, leucopenia e agranulocitose fatal (com infecções de garganta) já foram relatadas. Outras manifestações incluem náuseas, vômitos, diarreias, dermatite alérgica (raramente incluindo necrólise epidérmica tóxica e síndrome de Stevens-Johnson), cefaleia, parestesias, insônia, psicose reversível, sufusões hemorrágicas e hepatite.

Se ocorrer a síndrome da Dapsona (exantema, febre e eosinofilia) deve-se descontinuar o tratamento imediatamente porque pode evoluir para dermatite esfoliativa, hipoalbuminemia, psicose e morte.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Deve-se evitar o uso concomitante de Dapsona com outros medicamentos potencialmente depressores da medula óssea ou causadores de hemólise.

O uso concomitante de ácido p-aminobenzóico (PABA) pode antagonizar o efeito da Dapsona no tratamento da hanseníase. A probenecida reduz a excreção renal da Dapsona aumentando os efeitos adversos.

O efeito da Dapsona se reduz quando usada em concomitância com rifamicinas (rifabutina, rifampicina e rifapentina). Há aumento do efeito e também maior risco de efeitos adversos se a Dapsona for usada em concomitância com amprenavir, saquinavir, probenecida e trimetoprima.

Zidovudina aumenta a toxicidade para o sangue (queda dos neutrófilos).

Interações com plantas medicinais

Não são descritas.

Interações com substâncias químicas

Não são descritas.

Interações com exames laboratoriais e não laboratoriais

Não são descritas.

Interações com doenças

Não são descritas.

Deve ser usada com precaução nos pacientes com doença cardíaca ou pulmonar. Evitar seu uso em presença de porfiria. O paciente deve ser avisado para que informe sinais de febre, palidez, icterícia, manchas hemorrágicas ou infecção de garganta.

Atenção quanto ao uso concomitante de anti-histamínicos como a loratadina, antidepressivos tricíclicos, como a amitriptilina e a imipramina, e fenotiazinas como a clorpromazina.

A Dapsona deve ser usada com cautela nos portadores de deficiência de glicose 6-fosfato desidrogenase (G6PD), no diabetes descompensado e na insuficiência hepática.

Eventual anemia deverá ser tratada antes de iniciar a terapêutica.

Recomenda-se redobrar os cuidados com a higiene bucal, considerando o risco de neutropenia e plaquetopenia, aconselha-se cuidado na manipulação de escovas, fios dentais e palitos devido ao risco de enfermidades bucais e sangramentos.

Aconselha-se monitorar os pacientes com os seguintes exames: hemograma, determinação de G6PD, testes de função hepática e renal.

Uso durante a gravidez

Não há segurança sobre o emprego de Dapsona na gravidez, assim este medicamento somente deve ser utilizado após criteriosa avaliação da relação benefício/risco.

Recomenda-se que a gestante que use Dapsona também faça ingestão diária de 5 mg de ácido fólico.

Categoria de risco na gravidez: C

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Uso durante amamentação

A Dapsona é excretada no leite materno e pode causar hemólise em neonatos com deficiência de G6PD. Portanto, a Dapsona só deve ser administrada a mães que amamentam se o médico julgar que os benefícios esperados ultrapassem os possíveis riscos.

Resultados da Eficácia

Há pesquisas amplas comprovando a eficácia da Dapsona nas indicações citadas abaixo.

Características Farmacológicas

Dapsona contém, como princípio ativo, a Dapsona que é uma sulfona com ação bacteriostática sobre o Mycobacterium leprae.

Farmacodinâmica

Atua provavelmente como antagonista competitivo do ácido p-aminobenzóico (PABA), impedindo sua utilização na síntese de ácido fólico pelo microrganismo.

Não está esclarecido seu mecanismo de ação na dermatite herpetiforme.

Farmacocinética

É rapidamente absorvida pelo trato gastrintestinal e se distribui por todo o organismo. O metabolismo ocorre por acetilação pela n-acetiltransferase no fígado. Existem acetiladores lentos e rápidos; os pacientes que são acetiladores rápidos podem necessitar de ajustes nas doses, e os que são acetiladores lentos são mais propensos a desenvolver efeitos adversos, particularmente hematológicos.

A concentração sérica máxima é atingida de 2 a 8 horas após a administração de uma dose. Um platô de concentração plasmática não é obtido antes de oito dias de tratamento. A ligação à proteína plasmática é de cerca de 50 a 80%. A meia-vida varia entre 10 e 80 horas.

A eliminação dá-se de 70% a 85% pela urina, tanto como substância inalterada como metabólitos (principalmente glicuronato e sulfato), e por via biliar quando pode ocorrer a presença do fármaco livre. Há retenção da substância no músculo, rim e fígado.

Graças à absorção intestinal (ciclo êntero-hepático), a Dapsona pode persistir no plasma por várias semanas após a interrupção do tratamento.