Bula do Grapiprant

Grapiprant é indicado no tratamento da dor e inflamação associados a osteoartrite em cães.

Não administrar em cães com hipersensibilidade ao princípio ativo do produto e ao palatabilizante fígado de porco. Não se sabe se cães com histórico de hipersensibilidade a sulfonamidas apresentarão hipersensibilidade ao Grapiprant. Grapiprant é uma metilbenzenosulfonamida.

Grapiprant deve ser administrado por via oral, com ou sem alimento uma vez ao dia, na dose recomendada de 2 mg/kg de peso corporal (equivalente a uma faixa de dosagem de 1,5 - 2,9 mg/kg de peso corporal). Não há período máximo de duração do tratamento. Para tratamentos de longa duração, é recomendado monitoramento apropriado.

Esquema de dosagem recomendado

Número de comprimidos administrados
Peso corporal (kg)	Grapiprant 20 mg	Grapiprant 60 mg	Grapiprant 100 mg
3,6 - 6,8	0,5	-	-
6,9 - 13,6	1	-	-
13,6 - 20,4	-	0,5	-
20,5 - 34,0	-	1	-
34,1 - 68,0	-	-	1
68,1 - 100,0	-	-	2

Os comprimidos são palatáveis e sulcados, podendo ser divididos em partes iguais.

O comprimido de Grapiprant na concentração de 100 mg não deve ser partido.

Podem ser observadas em cães tratados com Grapiprant, de forma suave e transitória, as reações adversas a seguir: vômito, fezes moles ou mucosas, diarreia e inapetência.

Precauções especiais aos animais

A segurança do produto não foi avaliada em cães pesando menos que 3,6 kg ou cães com menos de 9 meses de idade. A administração de Grapiprant em cães com doenças cardíacas não foi avaliada. A segurança do Grapiprant não foi avaliada em animais de reprodução, cadelas prenhas ou lactantes.

Precauções para o operador

Lavar as mãos após manipular o medicamento veterinário. Em caso de ingestão acidental, consultar um médico imediatamente e apresentar a bula ou o rótulo do produto. A ingestão acidental em crianças pode aumentar o risco de eventos adversos.

Precauções especiais para o descarte do produto não utilizado ou dos seus resíduos

Qualquer medicamento não utilizado ou resíduos derivados dele devem ser descartados de forma segura para o meio ambiente. Não elimine os recipientes vazios ou com resíduos de produtos nos cursos de água. Jogue recipientes vazios junto com o lixo doméstico. Entre em contato com a empresa importadora para receber instruções sobre a correta disposição do produto não utilizado ou vencido.

Resultados de Eficácia

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Estudo prospectivo, randomizado, cego, controle placebo multicêntrico para avaliações de cães com OA de ocorrência natural³.

Detalhes do estudo
-	Grupo 1	Grupo 2
Tratamento (28 dias)	Grapiprant (2 mg/kg)	Placebo
Número de cães	235	231
Variação de peso (média)	4,1 a 59,6 kg (29,0 kg)	5,1 a 70,4 kg (28,9 kg)
Faixa etária (média)	2 a 16 anos (9 anos)	6 meses a 16 anos (9 anos)

Avaliação dos resultados

• Cada cão foi classificado como sucesso ou falha de tratamento com base em uma avaliação validada do responsável (Breve Questionário da Dor Canina) associada à OA, realizada nos dias 0, 7, 14, 21 e 28.
• O sucesso do tratamento foi definido como uma redução da gravidade da dor, uma redução no quanto a dor interferiu nas atividades dos cães e uma avaliação da qualidade de vida igual ou melhor a do dia 0.

Definição predefinida de sucesso do tratamento (CBPI)
Pontuação da gravidade da dor (PSS)	Redução > 1
Pontuação da interferência da dor (PIS)	Redução > 2
Impressão geral da qualidade de vida (QOL)	Igual ou melhor

Referências Bibliográficas

1. Mele, D. 2007. “Epidemiology of osteoarthritis.” Vet. Focus. 17.3: 4-10.
2. Goldberg, M. 2017. “A look at chronic pain in dogs.” Vet. Nurs. J. 32.2: 37-44.
3. Kirkby Shaw, K., Rausch-Derra, L. and Rhodes, L. 2015. “Grapiprant: an EP4 prostaglandin receptor antagonist and novel therapy for pain and infammation.” Vet. Med. Sci. 2: 3-9.
4. Rausch-Derra, L., Huebner, M. and Rhodes, L. 2015. “Evaluation of the safety of long-term, daily oral administration of grapiprant, a novel drug for the treatment of osteoarthritic pain and infammation in healthy dogs.” Am. J. Vet. Res. 76.10: 853- 859.

Características Farmacológicas

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Grapiprant apresenta um novo e exclusivo modo de ação, é antagonista seletivo do receptor EP4, da classe dos piprants. O receptor EP4 é o responsável primário por mediar a dor e a inflamação associadas à osteoartrite canina.

Grapiprant não é um inibidor das cicloxigenases (COX) e assim, não afeta a produção dos prostanoides (prostaglandinas) e não interfere nos mecanismos homeostáticos mediados por outros receptores. As vias dos prostanoides são importantes para a manutenção do equilíbrio funcional no sistema gastrointestinal, rins e fígado.

Grapiprant foi desenvolvido para levar bem-estar para cães portadores de osteoartrite de uma forma segura. Sua prescrição é recomendada para curto, médio e longo prazo, sem riscos para a saúde do animal, com perfil de segurança exclusivo na manutenção das funções gastrointestinais, renais e hepáticas.

Grapiprant pode ser usado desde os estágios iniciais da OA canina.

Qualquer que seja a sua causa, a OA é autoperpetuante — alternando entre alteração da estrutura articular, degeneração da cartilagem, dor, diminuição da flexibilidade articular e redução da amplitude de movimento. Uma vez que a progressão da doença não pode ser completamente interrompida, é importante minimizar os fatores determinantes o mais rápido possível.

Grapiprant ajuda no controle da dor associada à OA, o que permite que os cães a atinjam níveis adequados de exercício.^1,2 Isto, por sua vez, melhorar a força e a postura, facilitando a perda de peso.

Segurança

Cães tratados com Grapiprant durante 9 meses consecutivos apresentaram de forma suave e transitória fezes moles ou mucosas e vômito quando administrada sobredose de 6 mg/kg e 50 mg/kg de peso corporal. Grapiprant não produziu nenhum efeito de toxicidade hepática e renal. Não há antídoto específico para este produto. É recomendado o tratamento sintomático com terapia de suporte.

• Medicamento Galliprant™, Fabricante Elanco https://www.elanco.com.br/produtos/pets/galliprant.

Dor, Inflamação, Osteoartrite