Bula do Lenix

Lenix^® (cloridrato de difenidramina) está indicado para o tratamento da insônia ocasional ou transitória.

Lenix^®, cujo princípio ativo é o cloridrato de difenidramina, é usado na indução do sono. O cloridrato de difenidramina é um anti-histamínico que causa sonolência, fazendo com que o indivíduo adormeça mais rápido e durma por um período mais longo e profundo, de maneira que ao acordar se sinta descansado.

O efeito anti-histamínico é evidente dentro de 1 hora após a administração do produto e a variação da duração é de 4 a 6 horas.

Você não deve usar Lenix^® se tiver hipersensibilidade ao cloridrato de difenidramina ou aos componentes da formulação do produto ou na presença de obstrução estomacal ou intestinal devido a úlcera.

Você também não deve usar este medicamento caso:

• Apresente feocromocitoma;
• Tenha diagnóstico prévio de “prolongamento do intervalo QT”;
• Apresente ou já tenha apresentado doença cardiovascular ou apresente frequência cardíaca muito baixa; 
• Apresente baixos níveis de sal em seu corpo (por exemplo, baixo nível de potássio ou magnésio); 
• Faça tratamento com medicamentos para problemas do ritmo cardíaco ou medicamentos que podem afetar o ritmo cardíaco; 
• Apresente histórico familiar de morte repentina por problemas cardíacos.

Este medicamento é contraindicado para menores de 12 anos.

Lenix^® não deve ser utilizado durante a gravidez e a amamentação, exceto sob orientação médica. Este medicamento não deve ser misturado com álcool ou com outros medicamentos tranquilizantes, sedativos hipnóticos, anticolinérgicos e/ou inibidores da MAO (monoamina oxidase) e outros anti histamínicos.

O produto Lenix^®  é apresentado na forma de comprimidos revestidos de 50 mg. 

A dose recomendada do cloridrato de difenidramina é de 50 mg, administrado com água por via oral, com ou sem alimentação, 20 minutos antes de deitar. 

Para pacientes idosos acima de 65 anos, é recomendada a terapia inicial com a menor dose (25 mg). Não tome mais do que a dose recomendada, mesmo se você acordar durante a noite.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Caso você se esqueça de tomar uma dose de Lenix^®, não tome uma dose adicional para compensar a dose esquecida. Tome a próxima dose no horário habitual.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Este medicamento deve ser utilizado com cautela em pacientes com asma, enfisema, bronquite ou doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC), glaucoma de ângulo estreito, problemas para urinar devido hipertrofia prostática, retenção urinária, hipertrofia prostática, insuficiência hepática e renal moderada a grave, miastenia gravis, epilepsia ou crises convulsivas, síndrome das pernas inquietas ou pacientes que necessitem fazer algum teste de alergia, uma vez que a difenidramina pode afetar os resultamos do exame. 

O uso contínuo deste medicamento pode levar ao desenvolvimento de tolerância.

Consulte seu médico caso a insônia persista, pois esta pode ser um sintoma de alguma doença.

Uso em idosos

Este medicamento deve ser usado com cautela em pacientes idosos, pois são mais propensos em apresentar reações adversas. O uso em pacientes idosos com demência deve ser evitado. O uso deste medicamento por idosos especialmente sensíveis aos efeitos secundários da difenidramina, como confusão mental e aumento da energia, inquietação ou nervosismo, deve ser evitado.

Pacientes idosos acima de 65 anos

Recomenda-se iniciar o tratamento com a menor dose (25 mg) para reduzir as possíveis reações adversas.

Gravidez e amamentação

Estudos de reprodução foram realizados em ratos e coelhos em doses até 5 vezes a dose em humanos e não foram reveladas evidências de dano na fertilidade ou dano ao feto devido ao cloridrato de difenidramina. Entretanto, não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Uma vez que os estudos de reprodução em animais nem sempre preveem a resposta em humanos, este medicamento só deve ser utilizado em pacientes grávidas se claramente necessário.

O uso de anti-histamínicos sedativos durante o terceiro trimestre de gestação pode resultar em danos aos recém-nascidos ou bebês prematuros.

A difenidramina é excretada no leite materno, no entanto seu efeito em lactentes é desconhecido.

O uso deste medicamento não é recomendado durante a gravidez ou amamentação. Antes de tomar este medicamento, informe seu médico se estiver tentando engravidar, grávida ou amamentando.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Efeitos na habilidade em dirigir e operar máquinas

O cloridrato de difenidramina induz ao sono e causa sonolência logo após a sua administração. Também pode causar tontura, visão turva, deficiência cognitiva e psicomotora, o que pode afetar seriamente a sua capacidade de dirigir e operar máquinas.

Você não deve dirigir veículos ou operar máquinas durante o tratamento, pois sua habilidade e capacidade de reação podem estar prejudicadas.

• Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): sedação, sonolência, tontura, instabilidade, desatenção, boca seca e fadiga.
• Outras reações (frequência desconhecida – não pode ser estimado a partir dos dados disponíveis): palpitações, convulsões, dor de cabeça, formigamento ou dormência, confusão, excitação (como aumento de energia), inquietação, nervosismo (mais propenso em idosos), dificuldade ou incapacidade de urinar, muco brônquico espesso, visão embaçada, náusea, desconforto estomacal, espasmos musculares, redução da sensibilidade ao toque e desejo irresistível de movimentar pernas e demais membros (síndrome da perna inquieta).

Caso ocorra alguma das reações descritas a seguir, pare de tomar este medicamento e informe seu médico imediatamente, pois estes podem ser sinais de reação alérgica:

• Dificuldade de respirar, falta de ar, inchaço da face, boca ou garganta; erupção cutânea e urticária.

Informe seu médico também, caso apresente batimento cardíaco acelerado e/ou irregular ou tenha dificuldades em controlar seus movimentos.

Atenção: este produto é um medicamento que possui nova forma farmacêutica no país e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse caso, informe seu médico.

Comprimido revestido de 50 mg

Caixas com 2 e 14 comprimidos revestidos.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico acima de 12 anos.

Cada comprimido revestido de Lenix^® 50 mg contém:

Excipientes: celulose microcristalina, lactose monoidratada, fosfato de cálcio tribásico, croscarmelose sódica, estearato de magnésio, dióxido de silício, hipromelose, macrogol, dióxido de titânio e amarelo crepúsculo laca de alumínio.

Sintomas da superdose

A sobredosagem pode resultar em efeitos semelhantes aos descritos no item 8 (Quais os males que este medicamento pode me causar?). Os sintomas adicionais podem incluir dilatação da pupila, febre, vermelhidão da face, agitação, tremor, contrações musculares involuntárias ou postural anormal, alucinações e alterações no eletrocardiograma (exame de avaliação da atividade elétrica do coração). Uma dosagem exacerbada pode causar rabdomiólise (lesão do músculo esquelético), convulsões, delírio, psicose tóxica (acúmulo de vários efeitos psicológicos desagradáveis), alterações no ritmo cardíaco, coma e sobrecarga cardiovascular.

O tratamento deve ser de suporte e direcionado aos sintomas específicos. Convulsões e estímulos acentuados do Sistema Nervoso Central (SNC) devem ser tratados com diazepam intravenoso.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interações com outros medicamentos e álcool

Você deve evitar o uso de cloridrato de difenidramina ao mesmo tempo com outros produtos contendo cloridrato de difenidramina, ou outros anti-histamínicos incluindo aqueles aplicados topicamente. Você deve evitar também o uso de medicamentos indicados para resfriado e tosse enquanto fizer uso deste medicamento.

O cloridrato de difenidramina pode potencializar os efeitos sedativos do álcool e de outros depressores do Sistema Nervoso Central (SNC), como tranquilizantes, hipnóticos e ansiolíticos.

Não consuma álcool enquanto fizer uso deste medicamento.

Medicamentos inibidores da MAO (monoamina oxidase) prolongam e intensificam os efeitos anticolinérgicos dos anti-histamínicos. O uso ao mesmo tempo com inibidores da MAO pode levar a queda de pressão sanguínea e pode interferir no Sistema Nervoso Central e na função respiratória.

Os efeitos anticolinérgicos podem ser potencializados também, quando medicamentos anticolinérgicos ou com atividade anticolinérgica, como por exemplo a atropina, biperideno, antidepressivos tricíclicos ou inibidores da monoamina oxidase, são utilizados concomitantemente com anti-histamínicos. Informe ao seu médico imediatamente caso apresente problemas gastrointestinais, uma vez que nesta terapia podem ocorrer íleo paralítico (ausência temporária dos movimentos de contração muscular normais do intestino), assim como retenção urinária ou elevação aguda da pressão intra-ocular.

Você deve evitar o uso ao mesmo tempo de difenidramina com medicamentos que podem produzir uma alteração no ritmo cardíaco.

A difenidramina pode levar a um resultado falso negativo nos testes de alergia e por isso deve ser descontinuada pelo menos 72 horas antes da realização do exame.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados de Eficácia

Os anti-histamínicos são considerados terapia de suporte no caso de reações anafiláticas, sendo úteis para o controle de manifestações cutâneas e cardiovasculares. Utiliza-se a difenidramina, um anti-histamínico H1 de primeira geração, utilizado tanto para tratamento das reações alérgicas em caso de anafilaxia, quanto profilaticamente, 1 hora antes da administração de material radiográfico contrastado para exame radiográfico em caráter emergencial.^1,2

Difenidramina é utilizada em profilaxia nas reações anafiláticas e anafilactoides desencadeadas por anestésicos, procedimento radiológico e quimioterapia.³

A difenidramina é utilizada na prevenção e no tratamento de náuseas e vômitos no pós-operatório.⁴

A combinação de difenidramina com outros fármacos mostrou-se altamente eficaz na prevenção de náuseas e vômitos na quimioterapia com cisplatina.⁵

Difenidramina mostrou-se eficaz na redução de tremores essenciais para pacientes com doença de Parkinson (DP) e em casos de parkinsonismo em combinação com agentes anticolinérgicos de ação central.⁶

Referências:

¹Scharman E.J., Erdman A.R., Wax P.M., Chyka P.A., et al. Pratice Guideline. Diphenhydramine and Dimenhydrinate Poisoning: an Evidence-Based Consensus Guideline for Out-of-Hospital Management. Clinical Toxicology, 2006; 44:205– 223.
²Lieberman P, Nicklas RA, Oppenheimer J, KempSF and Lang DM. The diagnosis and management of anaphylaxis practice parameter: 2010 Update. J Allergy Clin Immunol 2010;126:477-80.
³Maddox T.G. Adverse Reactions to Contrast Material: Recognition, Prevention, and Treatment. American Family Physician, 2002; 66(7); 1229-1234; Raut C.P. et al. Incidence of Anaphylactoid Reactions to Isosulfan Blue Dye during Breast Carcinoma Lymphatic Mapping in Patients Treated with Preoperative Prophylaxis. Cancer Society, 2005; 104(4); 692-699.
⁴Voigt M, Fröhlich CW, Waschke KF, Lenz C, Göbel U, Kerger H. Prophylaxis of postoperative nausea and vomiting in elective breast surgery. J Clin Anesth. 2011 Sep; 23(6):461-8;
⁵Sridhar K.S., Donnelly E. Combination antiemetics for cisplatin chemotherapy. Cancer. 1988 Apr 15;61(8):1508-17; Kovac A.L. Prevention and treatment of postoperative nausea and vomiting. Drugs. 2000 Feb;59(2):213-43.
⁶Gonzalez F. Diphenhydramine may be useful as a palliative treatment for patients dying with Parkinson's disease and tremors: a case report and discussion. Am J Hosp Palliat Care. 2009 Dec-2010 Jan; 26(6):474-5. Epub 2009 Aug 21.

Características Farmacológicas

O cloridrato de difenidramina é um anti-histamínico H1, de primeira geração, com efeitos colaterais anticolinérgicos e sedativos. Os anti-histamínicos parecem competir com a histamina pelos locais do receptor H1 sobre as células efetoras.

Assim impedem, mas não revertem, as respostas mediadas só pela histamina. O mecanismo pelo qual alguns antihistamínicos exercem seus efeitos antieméticos, anticinetóticos e antivertiginosos não está devidamente esclarecido. Os referidos efeitos talvez se devam às ações anticolinérgicas centrais destes fármacos. O efeito antidiscinético do cloridato de difenidramina no parkinsonismo parece ser consequência da inibição central das ações da acetilcolina. Na forma de solução injetável, ocorre rápido início de ação. O cloridrato de difenidramina é amplamente distribuído pelo corpo, incluindo o Sistema Nervoso Central (SNC). Uma porção do fármaco é excretado inalterado na urina, enquanto o restante é metabolizado pelo fígado. Recuperam-se 5 a 15% do fármaco sob a forma inalterada e 50 a 65% sob a forma de metabólitos conjugados. A meia-vida plasmática é de cerca de 6 horas. A duração da ação é de 4-6 horas.

Lenix^® deve ser armazenado em sua embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC), protegido da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. 

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do produto

Lenix^® de 50 mg é um comprimido revestido de cor rósea, oblongo, isento de manchas e defeitos.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Reg. MS 1.0118.0653

Farmacêutico Responsável:
Rodrigo de Morais Vaz 
CRF-SP nº 39.282

Registrado e fabricado por: 
Apsen Farmacêutica S/A.
Rua La Paz, nº 37/67 – Santo Amaro 
CEP 04755-020 - São Paulo - SP
CNPJ 62.462.015/0001-29 
Indústria Brasileira.

SAC
0800 016 5678

^®Marca registrada de Apsen Farmacêutica S.A.

Venda sob prescrição médica.