Cloridrato de Difenidramina é um anti-histamínico, bloqueador de receptores H1, de primeira geração, com atividade anticolinérgica, indicado para prevenção e tratamento de reações alérgicas relacionadas à transfusão de sangue ou plasma e como adjuvante da epinefrina na anafilaxia.
É indicado também para prevenção de reações anafilactóides ou alérgicas durante cirurgia em pacientes alérgicos.
Este medicamento tem sido usado na forma de solução injetável para o controle de sintomas agudos, para outras condições alérgicas não complicadas quando a terapia oral está impossibilitada ou é contraindicada e no tratamento de náuseas.
Este medicamento é indicado para a síndrome de Parkinson em idosos que são incapazes de tolerar substâncias mais potentes; em casos leves de Parkinson em grupos de outra idade e em casos de parkinsonismo combinados com agentes anticolinérgicos de ação central.
Também é indicado no tratamento de vertigem, náusea ou vômito da cinetose.
Lenix®, cujo princípio ativo é o cloridrato de difenidramina, é usado na indução do sono. O cloridrato de difenidramina é um anti-histamínico que causa sonolência, fazendo com que o indivíduo adormeça mais rápido e durma por um período mais longo e profundo, de maneira que ao acordar se sinta descansado.
O efeito anti-histamínico é evidente dentro de 1 hora após a administração do produto e a variação da duração é de 4 a 6 horas.
Este medicamento é contraindicado para pacientes com hipersensibilidade ao cloridrato de difenidramina e outros antihistamínicos de estrutura química similar.
Também é contraindicado para pacientes com asma aguda, obstrução do colo da bexiga, hipertrofia prostática sintomática, insuficiência hepática, predisposição à retenção urinária e predisposição ao glaucoma de ângulo estreito.
Este fármaco é contraindicado em lacerações envolvendo áreas de má perfusão (dedos, ouvido e nariz) devido ao risco de necrose da pele.
Este medicamento é contraindicado para uso por recém-nascidos ou prematuros e durante a lactação.
Este medicamento é contraindicado para menores de 2 anos.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
O cloridrato de difenidramina pode ser administrado por via intramuscular ou intravenosa.
A dose deve ser individualizada de acordo com as necessidades e a resposta do paciente.
Para adultos a dose deve ser de 10 a 50 mg via IV ou IM profunda ou até 100 mg, se necessário.
A dose máxima diária é de 400 mg.
Em crianças a dose deve ser de 5 mg/kg/24 horas em 3 ou 4 doses divididas e administradas por via IV ou IM profunda.
A dose máxima diária é de 300 mg.
Os idosos são mais suscetíveis aos efeitos anticolinérgicos do fármaco uma vez que há um declínio da atividade colinérgica endógena que ocorre com a idade. Iniciar com doses menores às recomendadas para adultos.
Caso você se esqueça de tomar uma dose de Lenix®, não tome uma dose adicional para compensar a dose esquecida. Tome a próxima dose no horário habitual.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
Este medicamento deve ser utilizado com cautela em pacientes com asma, enfisema, bronquite ou doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC), glaucoma de ângulo estreito, problemas para urinar devido hipertrofia prostática, retenção urinária, hipertrofia prostática, insuficiência hepática e renal moderada a grave, miastenia gravis, epilepsia ou crises convulsivas, síndrome das pernas inquietas ou pacientes que necessitem fazer algum teste de alergia, uma vez que a difenidramina pode afetar os resultamos do exame.
O uso contínuo deste medicamento pode levar ao desenvolvimento de tolerância.
Consulte seu médico caso a insônia persista, pois esta pode ser um sintoma de alguma doença.
Este medicamento deve ser usado com cautela em pacientes idosos, pois são mais propensos em apresentar reações adversas. O uso em pacientes idosos com demência deve ser evitado.
O uso deste medicamento por idosos especialmente sensíveis aos efeitos secundários da difenidramina, como confusão mental e aumento da energia, inquietação ou nervosismo, deve ser evitado.
Pacientes idosos acima de 65 anos: recomenda-se iniciar o tratamento com a menor dose (25 mg) para reduzir as possíveis reações adversas.
Estudos de reprodução foram realizados em ratos e coelhos em doses até 5 vezes a dose em humanos e não foram reveladas evidências de dano na fertilidade ou dano ao feto devido ao cloridrato de difenidramina. Entretanto, não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Uma vez que os estudos de reprodução em animais nem sempre preveem a resposta em humanos, este medicamento só deve ser utilizado em pacientes grávidas se claramente necessário.
O uso de anti-histamínicos sedativos durante o terceiro trimestre de gestação pode resultar em danos aos recém-nascidos ou bebês prematuros.
A difenidramina é excretada no leite materno, no entanto seu efeito em lactentes é desconhecido.
O uso deste medicamento não é recomendado durante a gravidez ou amamentação. Antes de tomar este medicamento, informe seu médico se estiver tentando engravidar, grávida ou amamentando.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
O cloridrato de difenidramina induz ao sono e causa sonolência logo após a sua administração. Também pode causar tontura, visão turva, deficiência cognitiva e psicomotora, o que pode afetar seriamente a sua capacidade de dirigir e operar máquinas.
Você não deve dirigir veículos ou operar máquinas durante o tratamento, pois sua habilidade e capacidade de reação podem estar prejudicadas.
Caso ocorra alguma das reações descritas a seguir, pare de tomar este medicamento e informe seu médico imediatamente, pois estes podem ser sinais de reação alérgica: dificuldade de respirar, falta de ar, inchaço da face, boca ou garganta; erupção cutânea e urticária.
Informe seu médico também, caso apresente batimento cardíaco acelerado e/ou irregular ou tenha dificuldades em controlar seus movimentos.
Atenção: este produto é um medicamento que possui nova forma farmacêutica no país e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse caso, informe seu médico.
Comprimido revestido de 50 mg. Caixas com 2 e 14 comprimidos revestidos.
Uso oral.
Uso adulto e pediátrico acima de 12 anos.
cloridrato de difenidramina | 50 mg (equivalente a 43,75 mg de difenidramina base) |
Excipientes q.s.p. | 1 comprimido revestido |
Excipientes: celulose microcristalina, lactose monoidratada, fosfato de cálcio tribásico, croscarmelose sódica, estearato de magnésio, dióxido de silício, hipromelose, macrogol, dióxido de titânio e amarelo crepúsculo laca de alumínio.
As reações de superdose com anti-histamínicos podem variar desde manifestações de depressão do SNC até a excitação.
Em crianças os sinais dominantes são: excitação com agitação, alucinações, ataxia, incoordenação, atetose e convulsões. As convulsões ocorrem de forma intermitente, com tremores e movimentos atetósicos podem ser precursores. Sinais como pupilas fixas e dilatadas, rubor na face e hipertermia são os que denotam a intoxicação atropínica. A fase terminal é acompanhada de coma que se agrava com o colapso cardiorrespiratório, a morte pode ocorrer no intervalo de 2 a 98 horas.
Em adultos a depressão e o coma podem preceder a fase de convulsão e excitação. Sinais de febre e rubor na face são mais raros.
O tratamento deve ser sintomático, eventualmente com assistência respiratória ou artificial e o uso de anticonvulsivantes.
Não devem ser usados estimulantes. Para o tratamento da hipotensão podem ser usados vasopressores.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações sobre como proceder.
O cloridrato de difenidramina tem efeitos aditivos quando usado concomitantemente com álcool ou depressores SNC, como hipnóticos, sedativos e tranquilizantes.
Os inibidores da MAO prolongam e intensificam os efeitos anticolinérgicos (como a secura) dos anti-histamínicos.
Os anti-histamínicos podem aumentar o efeito arritmogênico de agentes psicóticos (fenotiazinas): acetofenazina, clorpromazina, mesoridazina, flufenazina, promazina e prometazina.
Os inibidores (moderados) da CYP2D6 como o cloridrato de difenidramina podem diminuir o metabolismo de substratos da CYP2D6 como amitriptilina, captopril, tamoxifeno e betaxolol.
Os inibidores (moderados) da CYP2D6 como o cloridrato de difenidramina podem diminuir o efeito terapêutico de substratos da CYP2D6 como codeína, tramadol e oxicodona.
Deve-se evitar a ingestão de álcool, pois pode potencializar o efeito do medicamento.
Deve-se evitar o uso de ervas como valeriana, erva de S. João, kava kava e gotu kola, pois podem potencializar o efeito do medicamento.
Os anti-histamínicos são considerados terapia de suporte no caso de reações anafiláticas, sendo úteis para o controle de manifestações cutâneas e cardiovasculares. Utiliza-se a difenidramina, um anti-histamínico H1 de primeira geração, utilizado tanto para tratamento das reações alérgicas em caso de anafilaxia, quanto profilaticamente, 1 hora antes da administração de material radiográfico contrastado para exame radiográfico em caráter emergencial.1,2
Difenidramina é utilizada em profilaxia nas reações anafiláticas e anafilactoides desencadeadas por anestésicos, procedimento radiológico e quimioterapia.3
A difenidramina é utilizada na prevenção e no tratamento de náuseas e vômitos no pós-operatório.4
A combinação de difenidramina com outros fármacos mostrou-se altamente eficaz na prevenção de náuseas e vômitos na quimioterapia com cisplatina.5
Difenidramina mostrou-se eficaz na redução de tremores essenciais para pacientes com doença de Parkinson (DP) e em casos de parkinsonismo em combinação com agentes anticolinérgicos de ação central.6
Referências:
1Scharman E.J., Erdman A.R., Wax P.M., Chyka P.A., et al. Pratice Guideline. Diphenhydramine and Dimenhydrinate Poisoning: an Evidence-Based Consensus Guideline for Out-of-Hospital Management. Clinical Toxicology, 2006; 44:205– 223.
2Lieberman P, Nicklas RA, Oppenheimer J, KempSF and Lang DM. The diagnosis and management of anaphylaxis practice parameter: 2010 Update. J Allergy Clin Immunol 2010;126:477-80.
3Maddox T.G. Adverse Reactions to Contrast Material: Recognition, Prevention, and Treatment. American Family Physician, 2002; 66(7); 1229-1234; Raut C.P. et al. Incidence of Anaphylactoid Reactions to Isosulfan Blue Dye during Breast Carcinoma Lymphatic Mapping in Patients Treated with Preoperative Prophylaxis. Cancer Society, 2005; 104(4); 692-699.
4Voigt M, Fröhlich CW, Waschke KF, Lenz C, Göbel U, Kerger H. Prophylaxis of postoperative nausea and vomiting in elective breast surgery. J Clin Anesth. 2011 Sep; 23(6):461-8;
5Sridhar K.S., Donnelly E. Combination antiemetics for cisplatin chemotherapy. Cancer. 1988 Apr 15;61(8):1508-17; Kovac A.L. Prevention and treatment of postoperative nausea and vomiting. Drugs. 2000 Feb;59(2):213-43.
6Gonzalez F. Diphenhydramine may be useful as a palliative treatment for patients dying with Parkinson's disease and tremors: a case report and discussion. Am J Hosp Palliat Care. 2009 Dec-2010 Jan; 26(6):474-5. Epub 2009 Aug 21.
O cloridrato de difenidramina é um anti-histamínico H1, de primeira geração, com efeitos colaterais anticolinérgicos e sedativos. Os anti-histamínicos parecem competir com a histamina pelos locais do receptor H1 sobre as células efetoras.
Assim impedem, mas não revertem, as respostas mediadas só pela histamina. O mecanismo pelo qual alguns antihistamínicos exercem seus efeitos antieméticos, anticinetóticos e antivertiginosos não está devidamente esclarecido. Os referidos efeitos talvez se devam às ações anticolinérgicas centrais destes fármacos. O efeito antidiscinético do cloridato de difenidramina no parkinsonismo parece ser consequência da inibição central das ações da acetilcolina. Na forma de solução injetável, ocorre rápido início de ação. O cloridrato de difenidramina é amplamente distribuído pelo corpo, incluindo o Sistema Nervoso Central (SNC). Uma porção do fármaco é excretado inalterado na urina, enquanto o restante é metabolizado pelo fígado. Recuperam-se 5 a 15% do fármaco sob a forma inalterada e 50 a 65% sob a forma de metabólitos conjugados. A meia-vida plasmática é de cerca de 6 horas. A duração da ação é de 4-6 horas.
Lenix® deve ser armazenado em sua embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC), protegido da luz e umidade.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Lenix® de 50 mg é um comprimido revestido de cor rósea, oblongo, isento de manchas e defeitos.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Reg. MS 1.0118.0653
Farmacêutico Responsável:
Rodrigo de Morais Vaz
CRF-SP nº 39.282
Registrado e fabricado por:
Apsen Farmacêutica S/A
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® Marca registrada de Apsen Farmacêutica S.A.
Venda sob prescrição médica.
O conteúdo desta bula foi extraído manualmente da bula original, sob supervisão técnica da farmacêutica responsável: Rafaela Sarturi Sitiniki (CRF-PR 37364). Consulte a bula original. Última atualização: 06 de Março de 2024
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