Bula do Mebendazol Biosintética - Aché

Como anti-helmíntico polivalente, especificamente destinado ao tratamento das infestações isoladas ou mistas, causadas por Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermiculares, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Taenia solium e Taenia saginata.

Como o Mebendazol Biosintética funciona?

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O mebendazol é um anti-helmíntico polivalente, indicado no tratamento da verminose, especialmente destinado ao tratamento das infestações isoladas ou mistas, causadas por Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermiculares, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Taenia solium e Taenia saginata. Atua sobre os principais vermes que parasitam os adultos e crianças, provocando a sua desintegração e eliminação nas fezes.

Não tomar este medicamento, caso apresente maior sensibilidade (alergia) ao mebendazol ou aos excipientes da formulação.

 

Infestações por nematódeos

5 mL do copo-medida 2 vezes ao dia, durante 3 dias consecutivos, independente do peso corpóreo e idade.

Infestações por cestódeo

10 mL do copo-medida 2 vezes ao dia, durante 3 dias consecutivos. A posologia para crianças é de 5 mL do copo-medida 2 vezes ao dia, durante 3 dias consecutivos.

Interrupção do tratamento

Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Agite bem a suspensão antes de usar.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Somente administre este medicamento em crianças menores de 1 ano de idade com orientação e prescrição médica.

As parasitoses intestinais são amplamente difundidas em todas as classes sociais, acometendo tanto adultos como crianças.

A seguir, seguem alguns conselhos sobre como evitar as verminoses:

• Beba somente água filtrada ou fervida;
• Lave cuidadosamente as frutas e verduras e cozinhe bem os alimentos;
• Coma apenas carne bem passada;
• Ande sempre com os pés calçados;
• Lave as mãos antes das refeições e após usar sanitários;
• Conserve sempre as unhas cortadas e limpas;
• Mantenha as instalações sanitárias em boas condições de higiene;
• Siga corretamente estes conselhos, evitando que os vermes atinjam toda a família.

O uso em crianças menores de 1 ano é raro. Houve relatos esporádicos de convulsões nestes pacientes. Assim, mebendazol só deve ser usado em crianças menores de 1 ano de idade se a verminose causar uma desnutrição significativa ou prejudicar o desenvolvimento da criança.

Resultados obtidos em um estudo de caso controle investigando uma ocorrência de Síndrome de Stevens-Johnson/necrólise epidérmica tóxica sugerem uma possível relação entre Síndrome de Stevens-Johnson/necrólise epidérmica tóxica e o uso concomitante de mebendazol e metronidazol.

Dados adicionais sugerindo tal interação medicamentosa não estão disponíveis. Portanto, o uso concomitante de mebendazol e metronidazol deve ser evitado.

Em pacientes com disfunção hepática, devido à extensa metabolização do mebendazol no fígado, pode ocorrer elevação da concentração de mebendazol no sangue. A dosagem de mebendazol neste grupo de pacientes deverá ser reduzida para prevenir altos níveis de mebendazol no plasma e desenvolvimento de toxicidade.

Gravidez e lactação

Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informar ao médico se está amamentando. O uso de mebendazol não é aconselhado durante a gravidez, principalmente nos primeiros três meses.

Categoria de risco C: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

O mebendazol demonstrou atividade embriotóxica e teratogênica em ratos e camundongos em doses orais únicas. Não foram observados efeitos prejudiciais sobre a reprodução em outras espécies de animais testadas.

Os possíveis riscos associados à prescrição de mebendazol durante a gravidez devem ser pesados contra os benefícios terapêuticos esperados.

O mebendazol é absorvido apenas em pequena quantidade. Não há informações se o mebendazol é excretado no leite humano. Por esta razão, precauções devem ser tomadas quando mebendazol for administrado à lactantes.

Pacientes idosos

Não há restrições do uso deste medicamento neste grupo de pacientes.

Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.

O mebendazol é geralmente bem tolerado, entretanto, os efeitos indesejáveis a seguir podem ocorrer:

• Dor de estômago de curta duração e diarréia podem se manifestar, particularmente se a sua infestação por vermes for grave;
• A hipersensibilidade ao mebendazol é muito rara, porém pode se manifestar através de erupção cutânea, coceira, encurtamento da respiração e/ou inchaço da face. Caso algum destes sintomas ocorra, pare de tomar a medicação e procure um médico;
• Distúrbios graves da pele, tais como erupções cutâneas, bolhas na pele e feridas na boca, olhos ou na região ano-genital, acompanhadas de febre foram muito raramente relatados. Caso algum destes sintomas se apresente, procure imediatamente um médico;
• Muito raramente convulsões podem ocorrer em bebês com o uso deste medicamento;
• O uso prolongado deste medicamento em doses maiores que a recomendada pode ocasionar, muito raramente, problemas no sangue, fígado e rim.

Nas doses recomendadas, este medicamento é geralmente bem tolerado. Entretanto, pacientes com alta carga parasitária manifestam diarréia e dor abdominal.

Experiência pós-comercialização

Os eventos adversos estão classificados, dentro de cada sistema, pela freqüência, através da seguinte convenção:

Muito comum (> 1/10); comum (> 1/100, < 1/10); incomum (> 1/1.000, < 1/100); raro (> 1/10.000, < 1/1.000); muito raro (< 1/10.000), incluindo relatos isolados.

Distúrbios do Sangue e Sistema Linfático

• Muito raro: neutropenia (uso prolongado em doses substancialmente acima da dose recomendada).

Distúrbios do Sistema Imune

• Muito raro: reações de hipersensibilidade como reações anafiláticas e anafilactóides.

Distúrbios do Sistema Nervoso

• Muito raro: convulsões em lactentes.

Distúrbios Gastrintestinais

• Muito raro: dor abdominal, diarréia (estes sintomas também podem ser resultado da própria infestação por vermes).

Distúrbios Hepato-Biliares

• Muito raro: hepatite e testes de função hepática anormais (uso prolongado em doses substancialmente acima da dose recomendada).

Distúrbios do Tecido Subcutâneo e Pele

• Muito raro: necrólise epidérmica tóxica, Síndrome de Stevens-Johnson, exantema, angiodema, urticária, “rash”.

Distúrbios Renal e Urinário

• Muito raro: glomerulonefrite (em uso prolongado em doses substancialmente maiores do que a dose recomendada).

Não use este medicamento em crianças menores de um ano de idade.

Cada mL da suspensão oral de mebendazol contém:

Mebendazol	20 mg
Excipientes q.s.p.	1 mL

Excipientes: sorbitol, sacarina sódica diidratada, propilparabeno, metilparabeno, polissorbato 80, simeticona, citrato de sódio diidratado, ciclamato de sódio, celulose microcristalina, carmelose sódica, benzoato de sódio, aroma de caramelo, aroma de tutti-frutti, aroma de laranja, álcool etílico, ácido cítrico, água e corante vermelho FDC 40.

Apresentação do Mebendazol Biosintética

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Suspensão oral

Embalagem contendo 1 frasco de 30 mL, acompanhado de copo-medida graduado.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico.

Medicamento Genérico Lei nº 9.787, de 1999.

Sintomas

No caso de superdose acidental, cólicas abdominais, náusea, vômito e diarréia podem ocorrer.

Apesar do tempo de tratamento recomendado ser de 3 dias, casos de distúrbios reversíveis da função hepática, hepatite e neutropenia foram descritos em pacientes tratados por hidatidose com doses elevadas para um tempo prolongado.

Tratamento

Não existe um antídoto específico.

Lavagem gástrica com solução de permanganato de potássio a 20% pode ser feita. Carvão ativado pode ser administrado.

Não é necessário seguir uma dieta especial ou utilizar produtos que estimulem a evacuação. O ajuste de dose pode ser necessário com o uso concomitante de cimetidina. Evitar o uso deste medicamento juntamente ao metronidazol.

O uso concomitante de cimetidina pode inibir o metabolismo do mebendazol no fígado, resultando em aumento da concentração plasmática do medicamento, especialmente em uso crônico. Nestes casos, recomenda-se a dosagem da concentração plasmática para a determinação da dose.

O uso concomitante de mebendazol e metronidazol deve ser evitado.

O uso concomitante de carbamazepina ou fenitoína com o mebendazol diminui a eficácia do mesmo.

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.

Não tome remédio sem o conhecimento do seu médico, pode ser perigoso para a saúde.

Resultados de Eficácia

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Comprimido

Quatrocentos e cinquenta indivíduos foram incluídos em um estudo da prevalência de nematódeos transmitidos pelo solo sendo a tricuríase a infecção mais prevalente (93,3%), seguida pela ascaridíase (80,2%) e estrongiloidíase (19,5%). Entre os 156 indivíduos aos quais foram ministrados 500 mg de mebendazol em dose única, o tratamento resultou em taxas de cura de 93,4%, 77,6%, e 91,1%, e uma redução na taxa da contagem de ovos de 99,0%, 92,8% e 98,3%, para ascaridíase, tricuríase e estrongiloidíase, respectivamente.¹

Tratamentos com dose única de 500 mg de mebendazol foram administrados a 211 crianças com idades entre 5 e 16 anos em uma área rural para o tratamento de infestações únicas e múltiplas por Ascaris lumbricoides, Strongyloides stercoralis e Trichuris trichiura. O tratamento resultou na redução de ovos de áscaris (95%) e estrongiloides (84%) atingindo o meio ambiente.²

Cento e onze pacientes com idade entre 2 e 72 anos parasitados por um ou mais geohelmintos foram divididos em dois grupos de tratamento. O grupo A recebeu 500 mg de mebendazol em dose única e o grupo B recebeu 100 mg 2 (idade = 3 anos) ou 50 mg (idade < 3 anos) 2 vezes ao dia, durante 3 dias. Amostras de fezes foram coletadas antes do tratamento e 21 dias após o tratamento. No grupo A obteve-se uma taxa de cura de 88,24% e a redução na contagem de ovos de 85,49% para Trichuris trichuria e uma taxa de cura de 86,96% e redução na contagem de ovos de 89,60% para Necator americanus. No grupo B obteve-se uma taxa de cura de 95,83% e a redução na contagem de ovos de 84,28% para Trichuris trichuria e uma taxa de cura de 90% e redução na contagem de ovos de 94,80% para Necator americanus. A diferença ente o grupo A e o grupo B no que se refere às taxas de cura não foi significativa (p>0,05).³

Referências bibliográficas

1. Abadi K. Single Dose Mebendazole Theraphy for Soil-Transmitted nematodes. American Journal of Tropical Medicine and Hygiene1985; 34 (1): 129-33.
2. Evans AC. et al. Mebendazole 500 mg for single-dose treatment of nematode infestation. South African Medical Journal 1987; 72(10): 665-7.
3. Fernandez F.A.N. et al. Estudio de Dosis Unica de Mebendazol para el Tratamiento de Trichuris trichiura y Necator americanus en Campañas de Control Quimioterapeutico en las Comunidades. Revista Cubana, Medicina Tropical 1989, 41(3): 371-378.

Suspenção Oral

Avaliou-se a atividade terapêutica do mebendazol em 79 escolares entre 5 e 11 anos de idade infectados por Enterobius vermicularis. Um grupo foi tratado com dose única de 100 mg (grupo A) e outro foi tratado com doses de 100 mg, duas vezes ao dia, durante 3 dias consecutivos (grupo B). O percentual de cura foi de 92,8% (grupo A) e de 98,3% (grupo B) quando o controle foi realizado 10 dias após o tratamento.¹

Cento e onze pacientes com idade entre 2 e 72 anos parasitados por um ou mais geohelmintos foram divididos em dois grupos de tratamento. O grupo A recebeu 500 mg de mebendazol em dose única e o grupo B recebeu 100 mg (idade = 3 anos) ou 50 mg (idade < 3 anos) 2 vezes ao dia, durante 3 dias. Amostras de fezes foram coletadas antes do tratamento e 21 dias após o tratamento. No grupo A obteve-se uma taxa de cura de 88,24% e a redução na contagem de ovos de 85,49% para Trichuris trichuria e uma taxa de cura de 86,96% e redução na contagem de ovos de 89,60% para Necator americanus. No grupo B obteve-se uma taxa de cura de 95,83% e a redução na contagem de ovos de 84,28% para Trichuris trichuria e uma taxa de cura de 90% e redução na contagem de ovos de 94,80% para Necator americanus. A diferença ente o grupo A e o grupo B no que se refere às taxas de cura não foi significativa (p>0,05).²

Foi realizado um estudo sobre a incidência de helmintíase em 375 pacientes, sendo selecionados 50 pacientes poliparasitados por A. lumbricoides, T. trichiura, ancilostomídeos e E. vermicularis. O mebendazol foi administrado na posologia de 100 mg duas vezes ao dia, durante 3 dias consecutivos com porcentagens de cura de 100% para ascaridíase, 100% para enterobíase, 94% para tricocefalíase e 92% para ancilostomíase.³ 

Referências bibliográficas

1. Chaia, G. et al. Reavaliação Terapêutica do Mebendazol na Enterobíase. Folha médica; 92 (1/2): 71 - 3, jan. - Fev. 1986.
2. Fernandez F.A.N. et al. Estudio de Dosis Unica de Mebendazol para el Tratamiento de Trichuris trichiura y Necator americanus en Campañas de Control Quimioterapeutico en las Comunidades. Revista Cubana, Medicina Tropical 1989; 41 (3): 371 - 378.
3. Fernandez, P. A Importância do Mebendazol no Combate às Helmintíases das Populações Rurais. A Folha Médica, 69 (3): 301-302, 1974.

Características Farmacológicas

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Propriedades farmacodinâmicas

O mebendazol atua localmente no lúmen do intestino humano, interferindo na formação da tubulina celular do intestino dos vermes através de ligação específica à tubulina provocando alterações degenerativas ultraestruturais no intestino. Como resultado, a captação de glicose e as funções digestivas do verme são interrompidas de tal forma que ocorre um processo autolítico.

Não há evidências que o Mebendazol é efetivo no tratamento da cisticercose.

A ação terapêutica de Mebendazol se inicia no primeiro dia de tratamento.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

Após a administração oral, < 10% da dose atinge a circulação sistêmica, devido à absorção incompleta e ao extensivo metabolismo pré-sistêmico (efeito de primeira passagem). A maior parte de uma dose administrada por via oral, permanece no trato gastrointestinal. As concentrações plasmáticas máximas são geralmente observadas em 2 a 4 horas após a administração.

A administração com uma refeição rica em gorduras aumenta a biodisponibilidade do mebendazol, embora não seja esperado efeito substancial do alimento sobre a quantidade do fármaco restante no trato gastrointestinal.

Distribuição

A ligação do mebendazol às proteínas plasmáticas é de 90 a 95%. De acordo com dados obtidos em pacientes em tratamento crônico com mebendazol (40 mg/kg/dia durante 3-21 meses), que demonstram o nível do fármaco no tecido, o volume de distribuição é 1 a 2 L/kg, indicando que o mebendazol penetra em espaços extravasculares.

Metabolismo

O mebendazol administrado por via oral é extensivamente metabolizado primariamente pelo fígado. As concentrações plasmáticas dos seus principais metabólitos (formas hidrolisadas e reduzidas de mebendazol) são maiores que a concentração plasmática do mebendazol.

Função hepática, metabolismo ou eliminação biliar prejudicados podem resultar em um aumento do nível plasmático de mebendazol.

Eliminação

O mebendazol, as suas formas conjugadas e os seus metabólitos provavelmente sofrem algum grau de recirculação entero-hepática e são excretados na urina e na bile. A meia-vida de eliminação aparente após uma administração oral varia de 3 a 6 horas na maioria dos pacientes.

Farmacocinética no estado de equilíbrio

Durante administração crônica (40 mg/kg/dia durante 3-21 meses), a concentração plasmática do mebendazol e seus principais metabólitos aumentam, resultando em uma exposição aproximadamente 3 vezes maior no estado de equilíbrio quando comparado a uma administração única.

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da luz e umidade.

Prazo de validade

Desde que respeitados os cuidados de armazenamento, o medicamento apresenta uma validade de 24 meses a contar da data de sua fabricação. Não devem ser utilizados medicamentos fora do prazo de validade, pois podem trazer prejuízos à saúde.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

MS - 1.1213.0392

Farmacêutico Responsável:
Alberto Jorge Garcia Guimarães
CRF-SP nº 12.449

Biosintética Farmacêutica Ltda. 
Av. das Nações Unidas, 22.428
São Paulo - SP
CNPJ 53.162.095/0001-06 
Indústria Brasileira

Fabricado por:
Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Via Dutra, Km 222,2
Guarulhos - SP
CNPJ 60.659.463/0001-91
Indústria Brasileira

Nº do lote, data de fabricação e validade: vide cartucho.

Siga corretamente o modo de usar; não desaparecendo os sintomas, procure orientação médica.