Resultados de Eficácia
A eficácia clínica e a segurança do Dimenidrinato estão estabelecidas há várias décadas1 e seu uso está comprovado por vários estudos clínicos. O Dimenidrinato é considerado medicamento de referência na prevenção da cinetose e no controle da vertigem.2 O Dimenidrinato é eficaz na prevenção e tratamento das náuseas, vômitos e tontura associados à cinetose 3,4 e como medicação sintomática nas náuseas e vômitos da gravidez.12 Seus efeitos centrais permitem que o medicamento seja usado efetivamente no tratamento da Doença de Méniére e em outros tipos de vertigem. O Dimenidrinato tem sido usado com sucesso nos distúrbios pós-tratamentos radioterápicos intensivos, pós-cirurgias do labirinto e nos estados vertiginosos de origem central.13
A eficácia do Dimenidrinato foi comprovada em modelo experimental de indução da cinetose em humanos [rotação em 4 fases (60 a 75 segundos por fase) em um total de 8 minutos]. Dose única de 50 mg oral administrada 20 a 30 minutos antes da indução da cinetose, foi mais efetiva que o placebo na prevenção dos sintomas.3 Outro estudo utilizando metodologia experimental semelhante5 comprovou que a eficácia do Dimenidrinato na prevenção da cinetose foi similar à da ciclizina. Estudos comparativos com escopolamina transdérmica mostraram eficácia similar na prevenção da cinetose, mas com um melhor perfil de tolerabilidade.6-8 Seus efeitos centrais permitem que o medicamento seja usado efetivamente no tratamento da vertigem de origem vestibular ou não-vestibular. Um estudo comparativo mostrou redução significante dos sintomas iniciais de vertigem de qualquer origem, com 87% de eficácia (ausência e/ou melhora significativa dos sintomas).9 Dimenidrinato 50 mg a cada 6 horas foi considerado efetivo em abolir a crise aguda de vertigem na doença de Ménière.10,11
Estudos têm demonstrado que Dimenidrinato é efetivo na redução das náuseas e vômitos do pós-operatório em mais de 85% dos pacientes. Os resultados de uma metanálise de 18 estudos randomizados, controlados envolvendo mais de 3.000 pacientes, sendo 1387 casos tratados com Dimenidrinato, mostrou que o índice de benefícios relativos combinados para estar completamente livre de náuseas e vômitos pós-operatórios foi de 1,2 (IC 95%: 1,1 – 1,4) para o período inicial (6 horas) e de 1,5 (IC 95%: 1,3 – 1,8) para todo o período investigado (48 horas), concluindo que o Dimenidrinato é um antiemético tradicional e de baixo custo com uma eficácia clinicamente relevante na profilaxia das náuseas e vômitos pós-operatórios. 14 Em relação à eficácia, Dimenidrinato é mais eficaz que placebo e comparável à metoclopramida. No pós-operatório de crianças, Dimenidrinato foi considerado tão eficaz quanto ondansetrona na redução de náuseas e vômitos, não tendo sido observada diferença estatisticamente significante entre os grupos na incidência de qualquer náusea (p=0,434) ou de eventos adversos (p=0,220).15
Referências Bibliográficas:
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Características Farmacológicas
Propriedades farmacodinâmicas
O Dimenidrinato é o sal cloroteofilinado do anti-histamínico difenidramina. Embora o mecanismo de sua ação como antiemético, anticinetótico e antivertiginoso não seja conhecido com precisão, foi demonstrada inibição da estimulação vestibular, agindo primeiro nos otolitos e, em grandes doses, nos canais semicirculares. O Dimenidrinato inibe a acetilcolina nos sistemas vestibular e reticular, responsáveis por náusea e vômito na doença do movimento. Uma ação sobre a zona de gatilho quimiorreceptora parece estar envolvida no efeito antiemético, admitindo-se, ainda, que atue no centro do vômito, núcleo do trato solitário e sistema vestibular. Há tolerância ao efeito depressivo no sistema nervoso central, geralmente ocorrendo após alguns dias de tratamento.
Propriedades farmacocinéticas
O Dimenidrinato é bem absorvido após a administração oral e o início de sua ação ocorre 15 a 30 minutos após sua administração oral. A duração da ação persiste por 4 a 6 horas. Não há dados sobre a distribuição de Dimenidrinato nos tecidos, uma vez que ele é extensivamente metabolizado no fígado; não há dados sobre possíveis metabólitos. A eliminação do Dimenidrinato, assim como outros antagonistas H1, é mais rápida em crianças do que em adultos e mais lenta nos casos de insuficiência hepática grave. É excretado no leite materno em concentrações mensuráveis, mas não existem dados sobre seus efeitos em lactentes.
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