Bula do Ornitargin Injetável

• Hiperamoniemia;
• Estados de astenia;
• Intoxicações exógenas;
• Tratamentos hiperproteicos;
• Como suplemento da dieta;
• Na prática de exercícios físicos.

Ornitargin ajuda a transformar produtos tóxicos, decorrentes da metabolização de proteínas, em substâncias menos tóxicas, passíveis de serem excretadas ou reaproveitadas.

Os aminoácidos, além de serem biomoléculas constituintes de proteínas e peptídeos em todos os organismos vivos, contribuem, através de sua oxidação, com o fornecimento de 10 a 15% da energia total necessária, para que as células desempenhem adequadamente suas funções. Essa degradação oxidativa se dá principalmente durante a renovação ativa das proteínas estruturais, quando há excessiva ingestão de aminoácidos, durante o jejum e exercícios físicos e na Diabetes mellitus. Uma vez eliminado o grupo amino, são formados os alfa-cetoácidos, cuja oxidação a gás carbônico e água, no ciclo de Krebs, produz ATP, molécula que contém energia utilizável pela célula. O outro metabólito produzido por essas reações é a amônia, molécula altamente tóxica para inúmeros tecidos.

A remoção da amônia dos tecidos periféricos é realizada através de sua coleta pelo sangue, com posterior remoção pelo fígado. Este órgão transforma a amônia em uréia, composto solúvel, 40 vezes menos tóxico, excretado pela urina.

O ciclo metabólico responsável pela transformação de amônia em uréia chama-se ciclo de Krebs-Henseleit ou ciclo da uréia. Durante o ciclo, a Ornitina capta uma molécula de amônia do sangue e se transforma em Citrulina, que por sua vez retira mais uma molécula de amônia do sangue, transformando-se em Arginina. A molécula de Arginina desdobra-se em uréia e Ornitina, sendo a primeira excretada pelo rim e a segunda reiniciadora do ciclo. Ao mesmo tempo em que se processa a captação de amônia do sangue, é retirado também, gás carbônico (CO2 ), na forma de ácido carbônico. Estudos experimentais em ratos intoxicados agudamente com amônia, demonstraram a eficácia de Ornitargin.

Quanto maior for a capacidade de detoxicação hepática e o aporte de amônia circulante, maior será a formação de uréia e seu nível na corrente sangüínea. Contudo, em graves e extensas lesões hepáticas ou quando existe um excessivo aporte de amônia na corrente sangüínea, a detoxicação da amônia pode ser comprometida. Nesta última situação, a amônia, por si, interfere em várias fases do ciclo da uréia e Krebs, pela inibição de várias enzimas.

Na fisiopatologia da encefalopatia hepática, participam diversos mecanismos que resultam na depleção de neurotransmissores a nível do Sistema Nervoso Central. A hiperamoniemia é um desses fatores. Para o tratamento desse desequilíbrio metabólico, a oferta de Arginina, Ornitina e Citrulina, com a finalidade de reduzir as taxas de amônia sangüínea, se constitui de uma alternativa terapêutica.

A Arginina desempenha um importante papel no metabolismo muscular, pois além de ser um veículo de transporte de amônia, é precursora de creatinafosfato, composto de grande importância na bioenergética dos músculos e nervos. A Arginina tem ainda importante função na neoglicogênese, auxiliando o consumo de ácido lático, formado durante a atividade muscular. Assim sendo, a suplementação com ORNITARGIN pode ser de extrema valia nas atividades físicas em virtude da elevada degradação de aminoácidos musculares, com acúmulo de amônia e da diminuição das reservas musculares de creatinafosfato. Mesmo na instauração de suplementação alimentar a base de aminoácidos, deficientes em Arginina e Ornitina, pode-se evidenciar uma hiperamoniemia secundária.

Diversas publicações demonstraram que a L-Arginina é precursora do Óxido Nítrico (ON), identificado como Fator Relaxante Derivado do Endotélio (EDRF), um potente vasodilatador. Além disso, a produção de ON a partir de L-Arginina tem sido citada como o mecanismo de defesa primário contra microorganismos intracelulares, bem como patógenos como fungos e helmintos. Estudos mostraram que animais deficientes de Arginina, perdem rapidamente o colágeno contido nos tendões, ossos, cartilagens e tecido conjuntivo. Isso pode ser explicado pelo fato da Arginina ser precursora da prolina, principal aminoácido contido no colágeno, cuja síntese é estimulada por incisões na pele.

Hipersensibilidade ao produto, insuficiência renal crônica, acidose metabólica e respiratória.

• 1 a 2 ampolas por dia, por via endovenosa e lenta, ou a critério médico.

Interrupção do tratamento

Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não são conhecidas até o presente momento.

Gravidez e lactação

Informar seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após seu término. Informar ao médico se está amamentando.

Idosos

Ornitargin pode ser usado por pessoas acima de 65 anos de idade.

Ornitargin pode ocasionar flatulência (gases) que tende a desaparecer após o décimo dia de tratamento.

Informar seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.

Solução Injetável

Caixa contendo 3 e 50 ampolas de 10 mL.

Uso adulto.

L-Arginina, cloridrato	750 mg
L-Ornitina, aspartato	200mg
L-Citrulina	50 mg
Excipientes q.s.p	10 mL

Excipientes: Frutose, metabissulfito de sódio, água para injetáveis.

Na eventualidade de superdosagem recomenda-se adotar as medidas habituais.

Não são conhecidas até o presente momento.

Informar seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento.

Informar seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento.

Não tome remédio sem o conhecimento do seu médico, pode ser perigoso para a saúde.

Características Farmacológicas

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Arginina

Arginina é um aminoácido básico. Sendo o principal carreador de amônia em humanos e animais. É precursora da síntese de moléculas com grande importância biológica como ornitina, poliaminas, óxido nítrico, creatina, agmatina, glutamina, prolina, dentre outras.

Em adultos, 40% da arginina ingerida é degradada pelo intestino delgado, na primeira etapa do metabolismo, em citrulina. Esta é convertida, de novo, em L-arginina, nos rins e, então, liberada para a corrente sanguínea, que a faz chegar ao fígado, onde é metabolizada pela arginase I, enzima do ciclo da ureia. O resultado é a ornitina, que gerará poliaminas (importantes como estímulo trófico e proliferação celular) e também prolina (fundamental na síntese de colágeno e na cicatrização). Por outro lado, a arginase tipo II, presente nas mitocôndrias, em geral, em tecidos extra-hepático, metaboliza a arginina no lúmen intestinal.

A arginina também é utilizada na síntese de creatina, convertida em creatina fosfato, fundamental para o estoque muscular, e importante substrato do metabolismo energético. Em certas condições clínicas, como após trauma grave e sépsis, a necessidade de arginina supera a produção corporal. Nessas situações a arginina possui importante papel na manutenção da resposta imunológica, processos inflamatórios, síntese de colágeno na cicatrização de feridas, e outras adaptações fisiopatológicas.

A arginina pode ser absorvida diretamente ou transformada em ornitina e citrulina. A arginina absorvida diretamente vai para o ciclo da ureia. A citrulina é transportada para os rins, onde é substrato da neosíntese de arginina. Em algumas células, como macrófagos, a citrulina é transformada em arginina.

Aspartato de ornitina

O aspartato de ornitina estimula o ciclo da ureia no fígado, por meio do qual a amônia é metabolizada em ureia, assim como a síntese de glutamina no fígado, nos músculos e no cérebro.

A síntese de ureia se dá nos hepatócitos periportais. Nestas células, a ornitina serve tanto como ativador da enzima carbomoil-fosfato-sintase, como substrato na síntese de ureia. A síntese de glutamina é localizada nos hepatócitos perivenosos. Especialmente em condições patológicas, aspartatos e outros dicarboxilatos, incluindo produtos do metabolismo da ornitina, são absorvidos nessas células e usados na ligação da amônia na forma de glutamina.

A suplementação de ornitina atenua a fadiga muscular.

Citrulina

A citrulina é convertida no organismo em arginina, precursora do óxido nítrico, que tem ação vasodilatadora.

A citrulina também faz parte da estrutura proteica, como a proteína básica de mielina, da filagrina e das histonas, por exemplo.

Também atua no ciclo da ureia.

Os aminoácidos, além de serem biomoléculas constituintes de proteínas e peptídeos em todos os organismos vivos, contribuem, através de sua oxidação, com o fornecimento de 10 a 15% da energia total necessária, para que as células desempenhem adequadamente suas funções. Essa degradação oxidativa se dá principalmente durante a renovação ativa das proteínas estruturais, quando há excessiva ingestão de aminoácidos, durante o jejum e exercícios físicos e na diabetes mellitus. Uma vez eliminado o grupo amino, são formados os alfa-cetoácidos, cuja oxidação a gás carbônico e água, no ciclo de Krebs, produz ATP, molécula que contém energia utilizável pela célula. O outro metabólito produzido por essas reações é a amônia, molécula altamente tóxica para inúmeros tecidos. A remoção da amônia dos tecidos periféricos é realizada através de sua coleta pelo sangue, com posterior remoção pelo fígado. Este órgão transforma a amônia em ureia, composto solúvel, 40 vezes menos tóxico, excretado pela urina. O ciclo metabólico responsável pela transformação de amônia em ureia chama-se ciclo de Krebs-Henseleit ou ciclo da ureia. Durante o ciclo, a ornitina capta uma molécula de amônia do sangue e se transforma em citrulina, que por sua vez retira mais uma molécula de amônia do sangue, transformando-se em arginina.

A molécula de arginina desdobra-se em ureia e ornitina, sendo a primeira excretada pelo rim e a segunda reiniciadora do ciclo. Ao mesmo tempo em que se processa a captação de amônia do sangue, é retirado também, gás carbônico (CO2), na forma de ácido carbônico. Estudos experimentais em ratos intoxicados agudamente com amônia, demonstraram a eficácia de Arginina + Citrulina + Ornitina. Quanto maior for a capacidade de detoxicação hepática e o aporte de amônia circulante, maior será a formação de ureia e seu nível na corrente sanguínea. Contudo, em graves e extensas lesões hepáticas ou quando existe um excessivo aporte de amônia na corrente sanguínea, a detoxicação da amônia pode ser comprometida. Nesta última situação, a amônia, por si, interfere em várias fases do ciclo da ureia e Krebs, pela inibição de várias enzimas. Na fisiopatologia da encefalopatia hepática, participam diversos mecanismos que resultam na depleção de neurotransmissores a nível do Sistema Nervoso Central. A hiperamoniemia é um desses fatores. Para o tratamento desse desequilíbrio metabólico, a oferta de arginina, ornitina e citrulina, com a finalidade de reduzir as taxas de amônia sanguínea, se constitui de uma alternativa terapêutica. A arginina desempenha um importante papel no metabolismo muscular, pois além de ser um veículo de transporte de amônia, é precursora de creatina-fosfato, composto de grande importância na bioenergética dos músculos e nervos.

A arginina tem ainda importante função na neoglicogênese, auxiliando o consumo de ácido lático, formado durante a atividade muscular. Assim sendo, a suplementação com Arginina + Citrulina + Ornitina pode ser de extrema valia nas atividades físicas em virtude da elevada degradação de aminoácidos musculares, com acúmulo de amônia e da diminuição das reservas musculares de creatina-fosfato. Mesmo na instauração de suplementação alimentar a base de aminoácidos, deficientes em arginina e ornitina, pode-se evidenciar uma hiperamoniemia secundária.

Diversas publicações demonstraram que a L-arginina é precursora do óxido nítrico (ON), identificado como Fator Relaxante Derivado do Endotélio (EDRF), um potente vasodilatador. Além disso, a produção de ON a partir de L-arginina tem sido citada como o mecanismo de defesa primário contra microrganismos intracelulares, bem como patógenos como fungos e helmintos. Estudos mostraram que animais deficientes de arginina, perdem rapidamente o colágeno contido nos tendões, ossos, cartilagens e tecido conjuntivo. Isso pode ser explicado pelo fato da arginina ser precursora da prolina, principal aminoácido contido no colágeno, cuja síntese é estimulada por incisões na pele.

Manter a embalagem fechada. Evitar local quente (ambiente com temperatura entre 30°C e 40°C). Proteger da luz e umidade.

Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação.

Atenção: Não utilizar o produto fora do prazo de validade impresso na embalagem. Após este prazo, o medicamento poderá perder gradativamente a eficácia, não se obtendo os resultados terapêuticos esperados.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Reg. M.S. Nº 1.0146.0034

Farmacêutica Responsável:
Dra. Maria Isilda Neves Torres
CRF-SP 14.820

Laboratórios Baldacci S.A.
Rua Pedro de Toledo, 520
São Paulo - SP
CNPJ 61.150.447/0001-31
Indústria Brasileira.

SAC
Ibaldacci@Ibaldacci.com.br
0800-133 222

Nº do lote, data de fabricação e prazo de validade: Vide cartucho.

Venda sob prescrição médica.