Bula do Prilonest

Indicado para procedimentos não-cirúrgicos, de média duração; procedimentos em pacientes asmáticos, alérgicos a sulfitos, hipertensos, diabéticos.

Vantagens

• Isento de sulfitos;
• Permite melhor visualização do refluxo sanguíneo;
• Maior conforto para o paciente – maior suavidade de deslizamento do êmbolo siliconizado, minimizando a dor durante a injeção;
• Total eficácia do produto durante todo o tempo de validade devido à ausência de porosidade do vidro;
• Maior tempo de prateleira do produto;
• Alto índice de sucesso anestésico;
• Sem possibilidade de contaminação por polímeros, pois o vidro não se degrada;
• Cada tubete é envolvido por um rótulo adesivo de segurança, que protege a cavidade oral em caso de quebra e que contém todas as especificações sobre anestésico;
• Embalagem em blisters lacrados, minimizando a contaminação externa.

Hipersensibilidade aos componentes da fórmula.

Manter os carpules em sua embalagem original até o momento do uso, ao abrigo da luz. Não autoclavar os carpules. Não mergulhar os carpules em qualquer solução esterilizante.

Antes de utilizar o produto, o profissional deve observar se existe precipitação, partículas em suspensão, turvação e alteração na coloração do produto. Existindo, não utilizar o produto.

Administrar a menor dose necessária para produzir anestesia eficaz, nunca ultrapassando a dose máxima recomendada.

Carregamento da seringa com os carpules

Os seguintes passos deverão ser obedecidos durante o preparo da seringa tipo carpule clássica:

1. Desinfetar o diafragma de borracha do carpule com uma gaze embebida em álcool isopropílico a 91% ou álcool etílico a 70%.
2. Carregar a seringa com o carpule, com atenção para seu posicionamento correto.
3. Após o fechamento da seringa, inserir a agulha descartável.
4. A agulha deve penetrar a borracha em posição perpendicular, no centro e equidistante das bordas do lacre. Caso contrário, podem ocorrer vazamentos.
5. Ao recarregar a seringa, retirar a agulha e repetir os passos seguintes. Caso contrário, poderá entortar a agulha e resultar em vazamento.
6. Ao iniciar a técnica anestésica local, realizar aspiração prévia, de acordo com a seringa escolhida. Havendo sangue dentro do carpule, troque o carpule.
7. Injetar lentamente o conteúdo do carpule (mínimo 2 minutos por carpule).
8. Não reutilize o carpule, mesmo que tenha apenas perfurado com a agulha e não utilizado seu conteúdo. O risco de contaminação do seu conteúdo inviabiliza sua utilização.

Todo material potencialmente contaminado deve ser encaminhado para destruição conforme política local de destinação de resíduos hospitalares.

Para os aparatos eletrônicos, seguir as especificações do fabricante.

Doses Indicadas

A dose máxima de Cloridrato de Prilocaína + Felipressina é de 4,5 mg/kg de peso corpóreo sem ultrapassar 400 mg (equivalente a 7 carpules); a dose deve ser reduzida em pacientes clinicamente comprometidos, debilitados ou idosos. Recomenda-se que pacientes cardiopatas e demais comprometimentos sistêmicos relatados anteriormente, recebam no máximo 5 carpules por consulta.

Doses máxima em carpules para pacientes saudáveis (4,5 mg de cloridrato de prilocaína/kg de peso corpóreo - cada carpule de 1,8 mL contém 54 mg de cloridrato de prilocaína).

Peso do paciente (kg)	10	20	30	40	50	60	70	80	≥ 90
Número de carpules(*)	0,5	1,5	2,5	3,0	4,0	5,0	5,5	6,5	7,0

* nº de carpules = arredondado para meio carpule.

Tempo de Latência e Duração de Ação

O tempo de latência é de 2 a 4 minutos. Os tempos esperados de duração da ação anestésica são: 60 a 90 minutos para anestesia pulpar e de 3 a 5 horas para anestesia de tecidos moles. O tempo de meia-vida plasmática é de aproximadamente 90 minutos.

A segurança e eficácia do AL está ligada diretamente a administração da dose apropriada, uso da técnica correta de injeção e a aplicação das devidas medidas de precaução e prontidão para ocorrência de emergências, permitindo o estabelecimento do tratamento adequado para a reversão do quadro. Em vista disso, as condições clínicas do paciente devem ser avaliadas previamente a intervenção e consideradas na escolha do AL adequado. O profissional deve possuir equipamento de reanimação, oxigenação e fármacos para uso imediato.

O paciente deve ser avisado para ter cuidado para não traumatizar os lábios, língua, mucosa da bochecha ou palato mole quando estas estruturas forem anestesiadas. A ingestão de alimentos deve ser adiada até a volta da função e sensibilidade normais.

Uso em crianças

A principal preocupação com pacientes pediátricos é a relativa facilidade de alcançar superdosagem, assim, antes da administração do AL à criança, o dentista deve determinar o peso da criança e calcular a dose máxima. Aconselha-se selecionar a solução contendo a menor concentração de anestésico e vasoconstritor, usar o mínimo volume necessário para alcançar a anestesia ideal, e conhecer a solução anestésica empregada.

Outro fato se considerar é a relação existente entre a prilocaína e o surgimento de metemoglobinemia em indivíduos pressupostos, o que alerta ao não uso em pacientes anêmicos.

Uso em idosos

Em pacientes idosos, as funções metabólicas, renais e hepáticas encontram-se geralmente diminuídas, portanto deve-se ter o cuidado de administrar a menor dose suficiente para obtenção do efeito anestésico.

Uso em portadores de disfunções hepáticas e cardiopatas compensados

Utilizar pequena quantidade de AL (até 2 carpules). Para pacientes com insuficiência cardiovascular clinicamente significativa (ASA III ou IV), a dose máxima recomendada é de 0,27 UI (até 5 carpules).

Uso em portadores de doenças renais

Pacientes com insuficiência renal podem apresentar um ligeiro aumento dos níveis plasmáticos do AL ou seus metabólitos e um aumento no potencial de toxicidade. Para estes pacientes utilizar menor dose necessária, limitando-se a 2 carpules por sessão.

Uso em pacientes com distúrbios mentais

Relatar aos responsáveis o risco de traumatismos pós-anestesia, observando atentamente se o paciente não está mordendo lábios, bochechas e língua, nem tampouco consumindo alimentos muito quentes, que causariam queimaduras extensas.

Carcinogenicidade, mutagenicidade e diminuição da fertilidade

Ainda não foram conduzidos estudos realizados em animais com o uso de prilocaína para avaliar o potencial carcinogênico e mutagênico ou efeitos sobre a fertilidade.

Uso de Cloridrato de Prilocaína + Felipressina durante a gestação

Prilocaína + felipressina = Classe de risco de gravidez C.

Não foram realizados estudos em animais nem em mulheres grávidas sobre o uso deste medicamento. A prescrição deste medicamento depende da avaliação do risco/benefício para o paciente.

O uso deste medicamento no período da lactação depende da avaliação do risco/benefício.

Reações adversas após a administração de cloridrato de prilocaína são similares em natureza das reações observadas com os outros AL do tipo amida. Essas reações são, geralmente, dose-dependentes e podem ser resultado de uma concentração plasmática elevada. A taxa de mortalidade é bastante reduzida o que transforma essa classe de medicamentos altamente segura (1/853.050).

Os seguintes efeitos são os mais frequentemente relatados:

Frequência das reações adversas	Parâmetro	Reações adversas
>1/10	Muito comum	-
>1/100 e 1% e <10%)	Comum (frequente)	-
>1/1.000 e 0,1% e <1%)	Incomum (Infrequente)	-
>1/10.000 e 0,01% e <0,1%)	Rara	Reações Alérgicas
>1/10.000 (<0,1%)	Muito Rara	Parestesia

Observação

Outras reações observadas abaixo das frequências mencionadas acima:

• Insucessos na anestesia local;
• Reações psicogênicas (tal como: hiperventilação ou síncope vasodepressora).

Reações alérgicas

São caracterizadas, por lesões cutâneas, urticária, edema ou reações anafiláticas.

Para tratamento: chamar o socorro se a reação alérgica for grave.

• Reações cutâneas imediatas: Desenvolvem em 60 min;
• Administrar oxigênio;
• Administrar 0,5 mL de adrenalina 1:1000 (adultos), por via intramuscular/subcutânea;
• Encaminhar ao médico especialista;
• Administrar um Anti-histamínico.

Em casos graves, chamar o Socorro Médico e monitorar o paciente até a sua chegada.

Parestesias

Lesão nervosa é a causa principal, podendo ocorrer por lesão cirúrgica ou química. Muitas são transitórias e desaparecem em 8 semanas, embora algumas reações possam permanecer permanentemente. Muito rara.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – Notivisa, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Cada mL contém:

Cloridrato de Prilocaína	30 mg (54mg/carpule)
Felipressina	0,03 U.I. (0,054 U.I/carpule)

Isento de sulfitos, envasado em tubetes de vidro com êmbolos siliconizados.

Apresentação do Prilonest

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Cartucho com 50 tubetes de vidro, acondicionados em blisters lacrados com 10 tubetes cada - 1,8 mL/tubete.

Interações do anestésico (prilocaína) com Medicamentos

Medicamentos	Efeito
Narcóticos (opióides), ansiolíticos, fenotiazínicos e anti-histamínicos	Potencializam os efeitos cardiorespiratórios dos anestésicos locais
Barbitúricos	Induzem as enzimas hepáticas alterando (aumentando) a velocidade de metabolização dos anestésicos locais do tipo amida
Álcool	Alteram as funções hepáticas e também a metabolização do anestésico local
Álcool, depressores do SNC, opióides, antidepressivos, antipsicóticos, antihipertensivos de ação central, anti-histamínicos (por via parenteral)	Pode ocorrer o aumento da depressão do SNC e respiratória. Utilizar com cautela
Agentes antiarrítmicos	Pode ocorrer o aumento da depressão cardíaca. Utilizar com cautela
Anticolinesterásicos	Os anestésicos locais podem antagonizar os efeitos dos anticolinesterásicos sobre a contratilidade muscular. Tratar os pacientes miastênicos consultando o médico
Fármacos indutores de metemoglobinemia como: sulfonamidas, acetaminofeno, benzocaina, cloroquina, dapsona, nitratos e nitritos, nitrofurantoína, nitroglicerina, nitroprussiato, pamaquina, ácido paraamino-salicílico, fenacetina, fenobarbital, fenitoína, primaquina e quinina	Desenvolvimento de metemoglobinemia

Interações do Vasoconstritor (Felipressina) com Medicamentos

Medicamentos	Efeito
Hialuronidase	Aumenta a difusão tópica do anestésico e pode ocasionar aumento da incidência de reação sistêmica. Monitorar a toxicidade da prilocaína
Erva-de-São-João (Hypericum perforatum) (antidepressivo)	Pode ocasionar o risco aumentado de colapso cardiovascular. O uso da erva-de-são-joão deve ser descontinuado 5 dias antes da utilização da solução anestésica

Sempre que houver uma possível interação medicamentosa, deve ser usada a menor dose de anestésico local ou vasopressor clinicamente eficaz.

Resultados de Eficácia

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A eficácia do cloridrato de prilocaína é equivalente à do cloridrato de lidocaína. Atualmente o cloridrato de lidocaína é o anestésico local mais utilizado em odontologia na maioria dos países. É usado como padrão de comparação para verificar a eficácia de todos os novos anestésicos locais. O índice de sucesso absoluto alcançado pela anestesia local dependerá da técnica realizada, das condições locais e do tecido anestesiado, observando-se que nas técnicas infiltrativas o sucesso é maior do que nas tronculares. As falhas acontecem em 13% das injeções, sendo que a anestesia do nervo alveolar inferior perfaz de 45 a 88% dos insucessos relatados (Kaufman et al., 1984; Cohen et al., 1993).

Os insucessos estão relacionados ao não bloqueio de inervação acessória, ansiedade e medo do procedimento pelo paciente, composição da solução anestésica, volume utilizado, e presença de processo inflamatório na extensão do nervo anestesiado (Malamed, SF, 2013).

Referências Bibliográficas

Malamed SF. Manual de Anestesia Local. 6a. Ed. Elsevier, 2013.
Kaufman E., Weinstein P., Milgrom P. Difficulties in achieving local anesthesia. J Am Dent Assoc 1984; 108-205-8.
Cohen HP, Cha BY, Spanberg LSW. Endodontic anesthesia in mandibular molars: a clinical study. J. Endod 1993: 19:370-3.

Características Farmacológicas

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Os anestésicos locais (AL) impedem a geração e a condução de um impulso nervoso, ocasionando perda da sensibilidade sem perda de consciência. O mecanismo de ação está baseado na teoria do receptor específico, a qual propõe que os anestésicos locais atuam através da sua ligação direta a receptores específicos no canal de sódio, bloqueando-os, ocasionando uma redução ou eliminação da permeabilidade do canal aos íons sódio, interrompendo assim a condução nervosa (bloqueio nervoso não despolarizante). Os AL produzem uma redução muito pequena, praticamente insignificante na condutância dos íons potássio. O cloridrato de prilocaína (cloridrato de 2-propilamino-o-propionotoluidina-2) é um AL do tipo amida, sendo relativamente resistente à hidrólise.

Valor de pKa

Apresenta pKa de 7,9, determinando rápido início da ação do anestésico local (2 a 4 min). A maioria dos anestésicos locais apresenta pKa superior a 7,4. Quanto maior for o pKa do anestésico local, maior será a porcentagem na forma ionizada, e, assim, o período de latência para a ocorrência do bloqueio anestésico será mais lento.

Ligação Proteica

Sua ligação proteica é de 55%. Os anestésicos, com alta afinidade proteica, ficam ligados às membranas nervosas por períodos mais longos, determinando maior duração do bloqueio.

Tempo de meia-vida

O tempo de meia-vida para o cloridrato de prilocaína é de 90 minutos.

Características Farmacocinéticas

Os AL tipo amida atravessam facilmente a barreira hematoencefálica, placenta e entram no sistema circulatório do feto em desenvolvimento. O local primário da biotransformação dos AL do tipo amida é o fígado, pela via das amidases hepáticas, sendo a ortotoluidina e Npropilalanina (potencialmente tóxico) os principais metabólitos. Sua excreção ocorre através dos rins.

Associação a Vasoconstritor

Em Cloridrato de Prilocaína + Felipressina, o cloridrato de prilocaína (54 mg/carpule) é associado a felipressina, um análogo sintético do hormônio antidiurético vasopressina e uma amina não-simpaticomimética, agindo como estimulante direto da musculatura lisa vascular. A felipressina é utilizada como vasoconstritor em anestésicos locais em uma concentração de 0,03 UI/mL para diminuir a absorção e aumentar a duração da ação anestésica. Devido a ação ocitócicas da felipressina, o uso de Cloridrato de Prilocaína + Felipressina é contraindicado durante a gravidez. Soluções contendo felipressina não são recomendadas quando é necessária hemostasia, devido ao seu efeito predominante na circulação venosa em relação a arterial.

MS nº: 101770028

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