Bula do Zilaricina

Zilaricina^® (benzbromarona) é indicado para o tratamento de gota e hiperuricemia (aumento de ácido úrico no sangue).

Zilaricina^® (benzbromarona) atua na inibição da reabsorção de ácido úrico no túbulo renal proximal, localizado nos rins. Desta forma, diminui a quantidade de ácido úrico no sangue, promovendo uma regressão dos depósitos de ácido úrico, como na gota.

Zilaricina^® (benzbromarona) é contraindicado em pacientes com insuficiência renal de média ou grave intensidade.

Deve-se evitar o uso de Zilaricina^® (benzbromarona) durante a gestação e amamentação.

Este medicamento não deveser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.

Zilaricina^® (benzbromarona) deve ser tomado 1 comprimido pela manhã, após o desjejum, ou de acordo com as informações fornecidas por seu médico.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Deve-se respeitar os horários e doses estipulados pelo seu médico. Caso esqueça de tomar alguma dose, retomar imediatamente o tratamento com a dose recomendada, respeitando os horários previamente estabelecidos.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Zilaricina^® (benzbromarona) não contém açúcar. Se você for diabético, certifique-se com seu médico sobre o uso do produto.

Em casos de ataques agudos de gota, deve ser primeiramente solucionada a crise para depois iniciar o tratamento com Zilaricina^® (benzbromarona).

Gravidez e lactação

A utilização de Zilaricina^® (benzbromarona) durante a gravidez e amamentação deve ser evitada. Informe o médico em caso de ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término e se está amamentando.

O uso de Zilaricina^® (benzbromarona) pode desencadear as seguintes reações:

• Diarreia;
• Mau funcionamento do fígado;
• Mal-estar;
• Falta de apetite.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Comprimidos 100 mg

Embalagem contendo 30 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto.

Cada comprimido de Zilaricina^® contém:

100 mg de benzbromarona.

Excipientes: celulose microcristalina, estearato de magnésio, dióxido de silício coloidal e amidoglicolato de sódio.

Entre imediatamente em contato com seu médico ou procure um pronto-socorro informando a quantidade exata ingerida do produto, horário da ingestão e os sintomas que estiver apresentando.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

O uso de salicilatos, por exemplo, antitérmicos ou analgésicos a base de ácido acetilsalicílico, podem neutralizar o efeito de Zilaricina^® (benzbromarona).

Zilaricina^® (benzbromarona) usada junto com medicamentos anticoagulantes orais pode apresentar aumento da ação anticoagulante.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.

Resultados de Eficácia

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Na tabela 1, consta uma compilação de estudos de média e longa duração com Benzbromarona 100 mg comprimidos (Drugs 14:1977)¹.

Tabela 1 - Ensaios terapêuticos de média e longa duração de Benzbromarona em pacientes com gota ou hiperuricemia e função renal normal

Autor	Número de pacientes	Dose diária	Período do ensaio (meses)	Média de ácido úrico sérico (mg/100mL)			Efeitos Colaterais
				Inicial	Final	Diminuição (%)
Bresnik e Muller (1974)	20	600mg por 2 semanas, depois 100mg	6	8,8	4,9	44%	Gastrintestinais (10%)
Broll et al. (1975)	34	100 a 200mg	6	7,1	4,2	41%	Diarreia (9%)
Famaey e Vandenabeele (1970)	40	100 a 300mg	2	8,6	3,8	56%	Gastrintestinais (7,5%)
Hartung (1972)	53	100mg	6-9	7-14	<6	50%1
Masbernard e Francoz (1969)	25	50 a 200mg	3,6	8,2	3,4	58%	Diarreia (3%)
Masbernard e Giudiceli (1976)	143	50 a 200mg	30-482	8,4	3,7-4,0	52-56%	Dores nas articulações (12%)3 Diarreia (3,9%)
Masbernard et al. (1971)	155	150 a 200mg	12-36	8,0	3,4-3,8	53-58%	Dores nas articulações (23%)3 Urina com areia (5%) Cólicas renais (5%)
Stemon et al. (1967)	24	50 a 300mg	0,1-5	8,4	3,8	55%	Gastrintestinais
Van Bogaert (1969)	23	100 a 300mg	6-74	7,2	3,3	54%
Zollner et al. (1971)	85	50 a 150mg	6+	-	-	-	Gastrintestinais (11%) Cólicas renais (5%) Impotência temporária (5%)

¹ Redução percentual relatada para somente 5 pacientes.
² Períodos médios de tratamento para pacientes hiperuricêmicos e gotosos, respectivamente.
³ Principalmente em pacientes que não receberam o tratamento inicial com colchicina.
⁴ Resultados apresentados após 4 meses de tratamento.
⁵ Esses pacientes também foram incluídos em Masbernard e Giudicelli (1976).

De forma semelhante, em outro estudo com indivíduos normais (30) usando Benzbromarona, uma única dose oral de 100 mg reduziu o ácido úrico sérico de uma média de 5,28 – 3,51 mg/100 mL (redução de 34%) nas primeiras 24 horas. Ocorreu elevação gradual ao longo de vários dias, com níveis originais alcançados novamente no final do quarto dia. Os níveis reduzidos de ácido úrico sérico foram acompanhados por um aumento na excreção de urato urinário, que retornou para os níveis pré-teste depois de 4 a 5 dias. Doses repetidas de 100 mg por dia por 6 a 10 dias reduziram os níveis séricos de ácido úrico em até 60% nos primeiros 5 dias.²

Diante os resultados, comprova-se a eficácia de Benzbromarona quanto à redução dos níveis séricos de ácido úrico.

Referências

1. Heel, R.C. Benzbromarone: a review of its pharmacological properties and therapeutic use in gout and hyperuricemia. Drugs 14 : 349-366 (1977).
2. Zollner, N.; Dofel, W. e Grobner, W.: The uricosuric action of benzbromarone in healthy subjects. Klinische Wochenschrift 48 : 426 (1970).
3.Matindale 36ª Edition. p. 555.

Características Farmacológicas

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Farmacodinâmica

Benzbromarona é um fármaco uricosúrico que reduz concentrações plasmáticas de ácido úrico por bloqueio da reabsorção tubular renal. Em poucos dias obtém-se concentrações fisiológicas no plasma e na urina, que se estabilizam após uma semana de tratamento permanecendo então estáveis, regredindo os depósitos já existentes de ácido úrico nas articulações e tecido conjuntivo, evitando-se ainda novas deposições. As crises de gota tornam-se raras ou desaparecem após eliminação dos tofos.

Em casos de hiperuricemia assintomática, o tratamento precoce com Benzbromarona evita complicações e sequelas tardias, tais como gota e o rim gotoso.

Benzbromaronaé muito bem tolerado e é especialmente indicado para a terapêutica a longo prazo.

Tem sido sugerido que Benzbromarona também pode aumentar a eliminação intestinal de ácido úrico. É usada no tratamento de hiperuricemia, incluindo as que forem associadas à gota crônica.

Benzbromarona não é utilizada no tratamento de ataques de gota aguda e pode prolongar ou exacerbar a crise, caso seja administrado durante o ataque. O tratamento com Benzbromarona não deve ser iniciado até ser resolvido o ataque agudo de gota.

Baixas dose de Benzbromarona (20 mg) também têm sido utilizadas em combinação com alopurinol.

Farmacocinética

Benzbromarona é parcialmente absorvida pelo trato gastrintestinal, alcançando a concentração de pico plasmático aproximadamente entre 2 a 4 h após a dose oral. Benzbromarona possui extensiva ligação às proteínas plasmáticas. É metabolizada no fígado e excretada principalmente nas fezes. Uma pequena quantidade aparece na urina.

A duração da atividade da dose única de Benzbromarona é de até 48 horas, provavelmente em função de uma lenta taxa de eliminação e/ou metabólitos ativos, bromobenzarona e benzarona, que demonstraram ter atividade uricosúrica.

A Benzbromarona inibiu a xantina oxidase do fígado humano em uma base não competitiva com inibição constante cerca de 170 vezes a do alopurinol (inibição competitiva) e cerca de 17.000 vezes a do oxipurinol, um metabólito do alopurinol.

Zilaricina^® (benzbromarona) deve ser mantida em sua embalagem original até a sua total utilização.

Conservar em temperatura ambiente (15 - 30ºC). Protegida da luz e umidade. Nestas condições, o prazo de validade da Zilaricina^® (benzbromarona) é de 60 meses após a data de fabricação impressa na embalagem do produto.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Zilaricina^® é um comprimido branco ou quase branco, redondo e sulcado ao meio.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

M.S - 1.0038.0103

Responsável Técnico:
Drª. Juliana Dalla Pria
CRF-SP n.º22.725

Registrado por:
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