Bula do Zolfest D

Zolfest D é destinado ao tratamento da insônia (dificuldade para dormir) que pode ser ocasional (eventual), transitória (passageira) ou crônica (que dura há muito tempo).

Zolfest D é um medicamento que possui em sua fórmula uma substância chamada zolpidem. O zolpidem age sobre os centros do sono, que estão localizados no cérebro. Por isso, o médico prescreve Zolfest D para o tratamento da insônia, isto é, para aquelas pessoas que têm dificuldade em adormecer ou permanecer adormecidas.

Zolfest D não deve ser utilizado em caso de hipersensibilidade (alergia ou intolerância) ao zolpidem ou a qualquer outro componente da fórmula. Este medicamento também não deve ser utilizado por pacientes com insuficiência respiratória severa ou aguda (redução da função respiratória) ou com insuficiência severa do fígado (redução da função do fígado).

Este medicamento é contraindicado para menores de 18 anos de idade.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com insuficiência respiratória aguda ou severa e insuficiência hepática severa.

A dose necessária deve ser administrada dissolvendo um comprimido efervescente em um copo contendo 50 mL de água. A solução deve ser administrada diretamente assim que seja obtida. Se preferir, o comprimido efervescente pode ser ingerido inteiro, sem a necessidade de dissolvê-lo antes.

Zolfest D age rapidamente, e por isso deve ser sempre administrado imediatamente antes de se deitar ou já na cama. O uso prolongado do zolpidem não é recomendado e a duração do tratamento, assim como com todos os hipnóticos, não deve ultrapassar 4 semanas, mas em alguns casos pode ser necessário manter o tratamento por um período mais longo. Somente o seu médico poderá determinar a duração do seu tratamento, levando em conta o tipo de insônia e seu estado clínico.

Insônia ocasional

• De 2 a 5 dias.

Insônia transitória

• De 2 a 3 semanas.

Adultos abaixo de 65 anos

• Um comprimido de 10 mg por dia.

Pacientes Pediátricos

• A segurança e eficácia do uso de zolpidem não foram estabelecidas em pacientes pediátricos menores de 18 anos de idade. Desta forma, zolpidem não deve ser prescrito para esta população. Não há estudos dos efeitos de zolpidem administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via oral.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Caso esqueça de administrar uma dose, administre-a assim que possível. Importante observar que o medicamento pode ter ação por até 8 horas, de modo que, caso você venha fazer uso do medicamento, deve evitar atividades que exijam atenção, habilidades manuais e intelectuais durante este período, pois elas poderão estar prejudicadas. Caso isto venha a acontecer, você deve considerar em não fazer uso da medicação neste dia.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

A causa primária da insônia deve ser identificada sempre que possível e os fatores causais tratados antes da prescrição de um hipnótico. A falta de efeito do tratamento após 7 a 14 dias de uso, pode indicar a presença de um distúrbio físico ou psiquiátrico primário e você deve ser reavaliado cuidadosamente pelo médico em intervalos regulares.

Pacientes idosos

Pacientes idosos ou debilitados podem apresentar uma sensibilidade maior aos efeitos do zolpidem.

Pacientes pediátricos

A segurança e eficácia de zolpidem em pacientes com idade inferior a 18 anos não foram estabelecidas. Portanto, zolpidem não deve ser prescrito para esta população.

Pacientes com doença psicótica

Hipnóticos como o zolpidem não devem ser a medicação principal para o tratamento de pacientes psicóticos.

Amnésia (diminuição considerável ou perda total da memória)

Sedativos e hipnóticos como o zolpidem podem causar amnésia anterógrada (perda da memória para fatos que aconteceram logo após o uso do medicamento), que em geral ocorre algumas horas após administração. Por essa razão, aconselha-se tomar o medicamento imediatamente antes de deitar, sendo importante assegurar condições favoráveis para um sono ininterrupto de 7-8 horas.

Depressão

O zolpidem deve ser administrado com cautela em pacientes que apresentam sintomas de depressão e que podem apresentar tendências suicidas. Depressão preexistente pode ser desmascarada durante o uso de zolpidem.

Considerando que insônia pode ser um sintoma de depressão, você deve ser reavaliado pelo médico caso ela persista.

Outras reações paradoxais (contrárias) e de tipo psiquiátrico

• Outras reações psiquiátricas e paradoxais como: exacerbação da insônia, pesadelos, nervosismo, irritabilidade, agitação, agressividade, acessos de raiva, ideias delirantes, alucinações, comportamento inapropriado e outros distúrbios de comportamento, podem ocorrer com o uso de sedativos e hipnóticos, como o zolpidem. Nesse caso, o medicamento deve ser descontinuado. Essas reações são mais prováveis de ocorrer em idosos.

Sonambulismo e comportamentos associados

Caminhar enquanto dorme e outros comportamentos associados, como dormir enquanto dirige, preparar e comer alimentos, falar ao telefone ou no ato sexual, acompanhado de amnésia (diminuição temporária ou perda total da memória) para estes eventos, foram observados em pacientes que utilizaram zolpidem e não estavam totalmente acordados. O uso concomitante de zolpidem e álcool ou outros depressores do SNC (sistema nervoso central) parece aumentar o risco desses comportamentos, assim como o uso de zolpidem acima da dose máxima recomendada. O tratamento com zolpidem deve ser descontinuado caso você apresente esses comportamentos (por exemplo, dormir enquanto dirige), devido ao risco para você e aos outros.

Comprometimento psicomotor

O risco de comprometimento psicomotor, incluindo prejuízo na habilidade de dirigir, é aumentado se o zolpidem é administrado em menos de 7 a 8 horas antes do início das atividades que requerem alerta mental; se é utilizada uma dose mais alta que a recomendada; ou se o zolpidem é coadministrado com outros depressores do SNC, álcool, ou com outros medicamentos que elevam a concentração sanguínea de zolpidem.

Tolerância

Alguns sedativos/hipnóticos como o zolpidem podem apresentar perda de eficácia dos efeitos hipnóticos após uso prolongado por algumas semanas.

Dependência

O uso de sedativos/hipnóticos ou de zolpidem, pode levar ao desenvolvimento de dependência física ou psíquica, assim como o uso repetido por algumas semanas pode resultar em perda de eficácia. Estas características, entretanto, não foram observadas com o uso de zolpidem nas doses e duração de tratamento recomendadas. O risco de dependência aumenta com a dose e duração do tratamento. Este risco é aumentado caso você apresente distúrbios psiquiátricos, histórico de alcoolismo ou abuso de drogas. Zolfest D só deve ser administrado a este grupo de pacientes sob cuidadosa supervisão médica.

Na presença de dependência física, a descontinuação abrupta do zolpidem pode causar o aparecimento de sintomas de abstinência: 

• Cefaleia, dor muscular, ansiedade, tensão, agitação, confusão e irritabilidade.

Insônia de rebote (reaparecimento de insônia, às vezes mais grave do que aquela que motivou o tratamento)

A interrupção abrupta de um tratamento com hipnóticos com posologia e duração acima das recomendadas pode provocar insônia de rebote transitória (reaparecimento de insônia, às vezes mais grave do que aquela que motivou o tratamento) e pode também causar outros sintomas (alterações do humor, ansiedade, agitação). Portanto, é importante que o paciente seja alertado quanto a este fenômeno e que a posologia seja reduzida gradualmente para minimizá-lo. No caso de sedativos/hipnóticos com curta duração de ação, o fenômeno de retirada pode se manifestar dentro do intervalo de dose.

Lesões severas

Devido às suas propriedades farmacológicas, zolpidem pode causar sonolência e diminuição do nível de consciência, que pode levar a quedas e, consequentemente, a lesões severas.

Gravidez e amamentação

Deve-se evitar o uso de zolpidem durante a gravidez, como medida de precaução. Dados a respeito da utilização de zolpidem em pacientes grávidas, são inexistentes ou muito limitados. Se você se encontra em idade fértil, avise ao médico quando houver intenção de engravidar ou suspeita de gravidez.

Em caso de utilização de zolpidem durante os três últimos meses da gravidez ou durante o trabalho de parto, efeitos na criança recém-nascida, como temperatura do corpo abaixo do normal, diminuição anormal de pressão e depressão respiratória moderada, podem ocorrer em razão do modo como o medicamento age. Casos de depressão respiratória grave em recém-nascidos foram reportados quando zolpidem foi usado junto com outro depressor do sistema nervoso central no final da gravidez.

Além disso, crianças nascidas de mães que utilizaram sedativos/hipnóticos cronicamente durante os últimos estágios da gravidez, podem ter desenvolvido dependência física e existe o risco de desenvolverem sintomas de abstinência após o nascimento.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Amamentação

Embora a concentração de zolpidem no leite materno seja baixa, ele não deve ser utilizado se você estiver amamentando.

Outros grupos de risco

• Deve-se tomar extremo cuidado com pacientes com história de alcoolismo ou dependência a drogas.
• Deve-se ter cuidado com pacientes com insuficiência hepática (do fígado), pois nesses pacientes o clearance e o metabolismo do zolpidem estão reduzidos.
• Apesar do ajuste da dose não ser necessário, deve-se ter cuidado ao utilizar o medicamento em pacientes com insuficiência renal.

Alterações na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Caso você dirija veículos ou opere máquinas, pode haver a possibilidade de risco de reações adversas incluindo sonolência, tempo de reação prolongado, tontura, visão borrada ou visão dupla e redução do estado de alerta na manhã seguinte à administração de zolpidem. Para minimizar estes riscos, recomenda se que a duração do sono seja de 7 a 8 horas. Além disto, a coadministração de zolpidem com álcool e outros depressores do SNC aumentam o risco destes efeitos. Você não deve utilizar álcool ou outros medicamentos psicoativos enquanto utilizar zolpidem.

Advertências do Zolfest D

O zolpidem deve ser usado com cautela caso você apresente síndrome da apneia do sono (doença em que ocorre interrupção da respiração durante o sono) e miastenia gravis (doença que acomete os nervos e os músculos [neuromuscular]), cuja principal característica é o cansaço.

Você deve tomar Zolfest D em dose única e não deve tomar mais de uma dose durante a mesma noite.

Insuficiência respiratória (redução da função respiratória)

Como os hipnóticos têm a capacidade de causar depressão respiratória, você deve ter cautela no uso, caso tenha a função respiratória comprometida.

Insuficiência hepática (redução da função do fígado)

Você não deve usar Zolfest D caso tenha insuficiência hepática severa (disfunção grave do fígado), uma vez que pode contribuir para encefalopatia (disfunção cerebral).

Existem evidências de que as reações adversas, particularmente certas reações no SNC (sistema nervoso central), estão relacionadas com a dose usada de zolpidem. Essas reações, em teoria, devem ser menores se o zolpidem for administrado imediatamente antes de deitar-se ou já na cama. Essas reações ocorrem com mais frequência em pacientes idosos e no início da terapia.

• Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento).
• Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento).
• Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento).
• Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento).
• Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento).
• Desconhecida: não podem ser estimados com os dados disponíveis.

Distúrbios do sistema imunológico

• Desconhecida: edema angioneurótico (edema transitório súbito de áreas da pele ou membranas, mucosas e ocasionalmente das vísceras, geralmente associadas com urticária, eritema e púrpura).

Distúrbios psiquiátricos

• Comuns: alucinações, agitação, pesadelos.
• Incomuns: confusão, irritabilidade.
• Desconhecidas: nervosismo, agressividade, desilusão, acessos de raiva, comportamento inapropriado, sonambulismo, dependência (síndrome de retirada ou efeito rebote podem ocorrer após a descontinuação do tratamento), alteração na libido, depressão.

A maioria dos distúrbios psiquiátricos está relacionada com reações paradoxais.

Distúrbios do Sistema Nervoso Central

• Comuns: sonolência, dor de cabeça, tontura, insônia exacerbada, distúrbios cognitivos, tais como amnésia anterógrada (os efeitos da amnésia podem estar associados a um comportamento inapropriado).
• Desconhecidas: nível de consciência deprimido, distúrbio de atenção, distúrbio de fala.

Distúrbios oculares

• Incomum: diplopia (visão dupla).

Distúrbios respiratórios, torácico e mediastinal

• Desconhecida: depressão respiratória.

Distúrbios gastrintestinais

• Comuns: diarreia, náusea, vômito, dor abdominal.

Distúrbios hepatobiliares

• Desconhecidas: aumento das enzimas do fígado, lesão hepatocelular (lesão das células do fígado), colestática (lesão devido a doenças que acometem as vias biliares - ductos que levam a bile produzida no fígado até o intestino) ou mista.

Distúrbios da pele e tecido subcutâneo

• Desconhecidas: rash (erupções cutâneas), prurido (coceira e/ou ardência), urticária (erupção na pele, geralmente de origem alérgica, que causa coceira), hiperidrose (transpiração anormalmente aumentada).

Distúrbios musculoesqueléticos e do tecido conjuntivo

• Comum: dor nas costas.
• Desconhecida: fraqueza muscular.

Infecções e infestações

• Comuns: infecção do trato respiratório superior, infecção do trato respiratório inferior.

Distúrbios gerais

• Comum: fadiga (cansaço).
• Desconhecidas: distúrbios de marcha (andar alterado), tolerância ao medicamento, queda (principalmente em pacientes idosos e quando zolpidem não é administrado de acordo com as recomendações).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Comprimido efervescente de 10 mg

Embalagem com 20 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto.

Cada comprimido de Zolfest D contém:

10 mg de Hemitartarato de zolpidem (equivalente a 8 mg de zolpidem).

Excipientes: citrato ácido de sódio, citrato monossódico, bicarbonato de sódio, sacarina sódica, lactose monoidratada, povidona, macrogol, carbonato de sódio, estearato de magnésio e aroma de toranja.

Nos casos de superdose envolvendo zolpidem em monoterapia ou associado a outros depressores do SNC (sistema nervoso central) incluindo álcool, foram observados sintomas que variam da perda da consciência ao coma e sintomatologia mais severa, incluindo consequências fatais.

Em casos de superdosagem, medidas sintomáticas e de suporte devem ser utilizadas. Se não houver vantagens no esvaziamento gástrico, deve ser administrado carvão ativado para reduzir a absorção. Se ocorrer estados de excitação, deve ser administrado algum sedativo. A utilização de flumazenil deve ser avaliada nos casos graves, porém a administração de flumazenil pode contribuir no aparecimento de sintomas neurológicos (convulsões). O zolpidem não é dialisável.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Depressores do SNC

O aumento da depressão do sistema nervoso central pode ocorrer no caso de uso concomitante com antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos/sedativos, agentes antidepressivos, analgésicos narcóticos, drogas antiepiléticas (para convulsão), anestésicos e anti histamínicos. O uso concomitante de zolpidem com estes medicamentos pode aumentar a sonolência e o comprometimento psicomotor, incluindo a habilidade de dirigir veículos. No caso de analgésicos narcóticos, pode ocorrer aumento da sensação de euforia, levando à ocorrência de dependência psicológica.

Inibidores e indutores da enzima CYP450

Compostos que inibem o citocromo P450 (enzima presente no fígado) podem aumentar a atividade de alguns hipnóticos como o zolpidem. A ação do zolpidem é menor quando é administrado com rifampicina (um indutor de CYP3A4). Entretanto, quando zolpidem foi administrado com itraconazol (um inibidor do CYP3A4), não foram observadas interações farmacocinéticas (velocidade de absorção) e farmacodinâmicas significativas. A relevância clínica destes resultados não é conhecida. Um ajuste de dosagem de zolpidem não é necessário, mas você deve ser advertido de que a coadministração de zolpidem com cetoconazol pode aumentar os efeitos sedativos. A fluvoxamina é um potente inibidor de enzimas do fígado CYP1A2 e de moderado a fraco inibidor das enzimas hepáticas CYP2C9 e CYP3A4. A coadministração de fluvoxamina pode aumentar os níveis sanguíneos de zolpidem. O uso concomitante não é recomendado. O ciprofloxacino tem se mostrado um moderado inibidor de enzimas do fígado CYP1A2 e CYP3A4. A coadministração de ciprofloxacino pode aumentar os níveis sanguíneos de zolpidem. O uso concomitante não é recomendado.

Outros medicamentos

Quando zolpidem foi administrado junto com varfarina, digoxina, ranitidina ou cimetidina, nenhuma interação farmacocinética foi observada.

Álcool

A ingestão de zolpidem juntamente com bebidas alcoólicas ou medicamentos contendo álcool não é recomendada.

Alimento

De acordo com a literatura, a exposição sistêmica de zolpidem é alterada quando administrada com alimento. Desta forma, zolpidem não deve ser administrado com alimento ou imediatamente após a alimentação.

Exame laboratorial

Não há dados disponíveis até o momento sobre a interferência de zolpidem em testes laboratoriais.

Este produto contém 35,66 mg de sódio por comprimido. Recomenda-se a utilização com cautela no caso de pacientes com uma dieta de sódio controlada.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Álcool

A ingestão de Hemitartarato de Zolpidem juntamente com bebidas alcoólicas ou de medicamentos contendo álcool não é recomendada. O álcool promove uma intensificação do efeito de sedativos e hipnóticos ou de substâncias relacionadas, com reflexo sobre a vigilância, aumentando o risco na condução de veículos ou na operação de máquinas.

Resultados de Eficácia

O Hemitartarato de Zolpidem tem se mostrado efetivo no tratamento continuado da insônia em vários estudos observacionais.¹

Em um estudo envolvendo 245 pacientes, Hemitartarato de Zolpidem foi associado com significativa melhoria da qualidade de sono e menor sonolência durante o dia quando comparado com placebo (p<0,05). A segurança de Hemitartarato de Zolpidem foi muito satisfatória e similar a do placebo.²

Referências Bibliográficas

1. Estivill E, et al. Consensus on drug treatment, definition and diagnosis for insomnia. Clinical Drug Investigation 2003; 23(6): 351-85.
2. Herve A, et al. Efficacy and safety of Hemitartarato de Zolpidem administered ‘as needed’ in primary insomnia: results of a double-blind, placebocontrolled study. Clinical Drug Investigation 2001, 21(6): 391-400.

Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

O Hemitartarato de Zolpidem é um agente hipnótico pertencente ao grupo das imidazopiridinas. Estudos experimentais demonstraram que Hemitartarato de Zolpidem promove um efeito sedativo em doses muito inferiores àquelas necessárias para obtenção de um efeito anticonvulsivante, relaxante muscular ou ansiolítico. Esses efeitos são devidos a uma atividade agonista seletiva sobre um receptor GABAÔMEGA, que modula a abertura do canal de cloro. O Hemitartarato de Zolpidem é um agonista preferencial da subclasse de receptores ômega 1 (BZD1).

No homem, Hemitartarato de Zolpidem encurta o tempo de indução ao sono, reduz o número de despertares noturnos e aumenta a duração total do sono, melhorando sua qualidade. Esses efeitos estão associados a um perfil eletroencefalográfico específico, diferente daquele observado com as benzodiazepinas. Estudos em laboratório de sono mostraram que Hemitartarato de Zolpidem prolonga o estágio II do sono bem como os estágios de sono profundo (III e IV). Na dosagem recomendada, o Hemitartarato de Zolpidem não possui efeito sobre a duração total do sono paradoxal (fase REM).

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

Após administração sublingual, o Hemitartarato de Zolpidem apresenta uma biodisponibilidade de aproximadamente 70%, com as concentrações plasmáticas máximas sendo alcançadas entre 0,5 e 3 horas.

Distribuição

Em doses terapêuticas, Hemitartarato de Zolpidem possui farmacocinética linear.

A ligação às proteínas plasmáticas é da ordem de 92% e o volume de distribuição em adultos é de 0,54 + 0,02 l/Kg.

Eliminação

Hemitartarato de Zolpidem é metabolizado no fígado e eliminado na forma de metabólitos inativos, na urina (aproximadamente 60%) e nas fezes (aproximadamente 40%), não possuindo efeito indutivo sobre as enzimas hepáticas. A meia-vida plasmática é, em média, de 2,4 horas (0,7 a 3,5 horas). Em pacientes idosos, observa-se uma diminuição na depuração hepática, havendo um aumento de cerca de 50% nas concentrações de pico, sem prolongamento significativo na meia-vida (média: 3 horas). O volume de distribuição apresenta-se reduzido em 0,34 + 0,05l/Kg. Na presença de insuficiência renal, com ou sem diálise, ocorre uma leve diminuição na depuração renal, mas os outros parâmetros cinéticos não são alterados. O Hemitartarato de Zolpidem não é dialisável. A biodisponibilidade encontra-se aumentada em pacientes com insuficiência hepática. A depuração é consideravelmente reduzida e a meia-vida prolongada (aproximadamente 10 horas).

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC). Proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas

Comprimido efervescente branco, oblongo e liso em ambas as faces.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

MS - 1.0573.0492

Farmacêutica Responsável: 
Gabriela Mallmann
CRF-SP nº 30.138

Fabricado e embalado por:
Losan Pharma GmbH.
Neuenburg- Alemanha
Ou
Embalado por:
Losan Pharma GmbH.
Eschbach - Alemanha

Importado por: 
Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A. 
Av. Brigadeiro Faria Lima, 201 - 20º andar
São Paulo - SP 
CNPJ 60.659.463/0029-92 
Indústria Brasileira.

Venda sob prescrição médica.

Só pode ser vendido com retenção da receita.