Bula do Ácido Épsilon Aminocapróico + Benzoato de Sódio + Guaifenesina + Cloreto de Amônio

Ácido épsilon Aminocapróico + Benzoato De Sódio + Guaifenesina + Cloreto De Amônio está indicado para o tratamento das afecções de natureza inflamatória do aparelho respiratório, como fluidificante e expectorante das secreções brônquicas. Também como coadjuvante no tratamento das crises asmáticas e asmatiformes.

Ácido épsilon Aminocapróico + Benzoato De Sódio + Guaifenesina + Cloreto De Amônio é contraindicado para pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula.

Uso durante a lactação:

Não foram realizados estudos específicos para o estabelecimento da segurança do uso deste produto por lactantes e não há informações sobre sua excreção no leite materno. Portanto, Ácido épsilon Aminocapróico + Benzoato De Sódio + Guaifenesina + Cloreto De Amônio é contraindicado para lactantes.

Renais crônicos:

Ácido épsilon Aminocapróico + Benzoato De Sódio + Guaifenesina + Cloreto De Amônio, por conter cloreto de amônio, é contraindicado para pacientes portadores de insuficiência renal crônica.

Insuficiência hepática severa:

Ácido épsilon Aminocapróico + Benzoato De Sódio + Guaifenesina + Cloreto De Amônio, por conter cloreto de amônio, é contraindicado para pacientes apresentando insuficiência hepática severa.

Distúrbios metabólicos:

Ácido épsilon Aminocapróico + Benzoato De Sódio + Guaifenesina + Cloreto De Amônio, por conter cloreto de amônio, é contraindicado para pacientes apresentando hiperamonemia ou acidose metabólica.

Distúrbios da coagulação:

Ácido épsilon Aminocapróico + Benzoato De Sódio + Guaifenesina + Cloreto De Amônio, por conter ácido épsilon-aminocapróico, é contraindicado para pacientes apresentando coagulação intravascular ativa ou vasculopatia oclusiva aguda.

Crianças:

Ácido épsilon Aminocapróico + Benzoato De Sódio + Guaifenesina + Cloreto De Amônio é contraindicado para crianças com idade inferior a 2 anos.

Este medicamento não deve ser utilizado em crianças menores de 2 anos de idade.

Adultos:

Administrar 10 mL (uma colher de sobremesa), de quatro em quatro horas, a critério médico.

Crianças:

Crianças de 2 até 10 anos: Administrar 5 mL (uma colher de chá), de quatro em quatro horas, a critério médico.

Insuficiência Renal:

Este produto é contraindicado para pacientes portadores de insuficiência renal crônica.

Idosos:

A posologia para pacientes idosos pode ser a mesma preconizada para adultos mais jovens. Entretanto, sob supervisão médica.

De modo geral, Ácido épsilon Aminocapróico + Benzoato De Sódio + Guaifenesina + Cloreto De Amônio é bem tolerado. Entretanto, as reações adversas observadas com o uso dos componentes de sua fórmula, por ordem de incidência, foram:

Reação comum (> 1/100 e < 1/10):

Náuseas, vômitos e diarreia.

Reação incomum (> 1/1.000 e < 1/100):

Cefaleia e reações cutâneas de hipersensibilidade (eritema / urticária, prurido).

Reação rara (> 1/10.000 e < 1.000):

Vertigem, anorexia e reações sistêmicas de hipersensibilidade (rinite, asma).

Reação muito rara (< 1/10.000):

Anafilaxia.

Em caso de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária (NOTIVISA) ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Não foram observadas interações entre os componentes de Ácido épsilon Aminocapróico + Benzoato De Sódio + Guaifenesina + Cloreto De Amônio e outros medicamentos.

A guaifenesina e seus metabólitos podem interferir na coloração do teste do ácido vanilmandélico, para dosagem das catecolaminas, e promover resultado falso-elevado do àcido 5-hidroxiindolacético, em determinados testes para a dosagem da serotonina.

A farmacocinética de Ácido épsilon Aminocapróico + Benzoato De Sódio + Guaifenesina + Cloreto De Amônio não se modifica na presença de alimentos e, até o momento, não foram descritos casos de interação com estes.

Gerais:

Não há advertências ou recomendações especiais para o uso de Ácido épsilon Aminocapróico + Benzoato De Sódio + Guaifenesina + Cloreto De Amônio na posologia preconizada. Entretanto, por conter ácido épsilon-aminocapróico, este produto só deve ser administrado a pacientes com história pregressa ou familiar de tromboembolismo ou comorbidades predisponentes, em situações nas quais os benefícios superem os riscos e sob supervisão médica. Os mesmos cuidados também são necessários nos casos de hematúria, devido à possibilidade de oclusão vascular renal ou renal, por coágulos.

Uso durante a gravidez:

Embora seja citado na literatura o uso dos componentes de Ácido épsilon Aminocapróico + Benzoato De Sódio + Guaifenesina + Cloreto De Amônio por gestantes, não foram realizados estudos específicos para o estabelecimento da segurança do uso deste produto por gestantes. Portanto, Ácido épsilon Aminocapróico + Benzoato De Sódio + Guaifenesina + Cloreto De Amônio só deve ser administrado a gestantes em situações nas quais os benefícios superem os riscos e sob supervisão médica.

Categoria de Risco na Gravidez: C.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Idosos:

Em pacientes idosos, deverá ser considerada a possibilidade de uma redução da depuração renal e maior probabilidade de incidência de fenômenos tromboembólicos, em função da idade. Portanto, por conter ácido épsilon-aminocapróico, Ácido épsilon Aminocapróico + Benzoato De Sódio + Guaifenesina + Cloreto De Amônio só deve ser administrado à pacientes idosos sob supervisão médica.

Atenção: Este medicamento contém açúcar, portanto, deve ser usado com cautela em portadores de diabetes.

Alteração na capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas:

Ácido épsilon Aminocapróico + Benzoato De Sódio + Guaifenesina + Cloreto De Amônio não afeta a capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas.

Resultados de Eficácia

Em estudo duplo-cego, randomizado, placebo-controlado, realizado com pacientes portadores de infecções das vias aéreas (IVAs) e voluntários sadios (n tratados = 40 e n controles = 14), para avaliação da eficácia da guaifenesina, foi observada não só a facilitação da expectoração de muco mais fluido, como a redução da tosse, entre os portadores de IVAs. O autor concluiu que a ação antitussígena da guaifenesina pode ser consequente às ações expectorante/fluidificante, uma vez que a redução da viscosidade do muco facilita a ação mucociliar, a eficácia da tosse e o aumento da eliminação do muco, reduzindo a frequência da tosse.

E, ainda, que pode haver também outra ação, sinérgica a esta, uma vez que estes pacientes já apresentariam uma hiperexcitabilidade dos receptores do reflexo da tosse, em função da própria IVAs, e a proteção exercida pelo muco mais abundante e menos viscoso, formando uma barreira sobre os receptores, reduziria a irritação destes.

Em estudo clínico aberto, o ácido épsilon-aminocapróico foi administrado a pacientes portadores de bronquite asmática exacerbada por alergia (n = 15) e a pacientes apresentando urticária (n = 20). Foi observado que 73% dos pacientes asmáticos apresentaram melhora, com redução da duração e intensidade da dispneia, aumento do intervalo entre as crises (durante os 14 dias de tratamento) e melhora dos índices ventilatórios, e 85% daqueles com urticária apresentaram melhora significativa.

Foi observada, em estudo clínico aberto, com pacientes submetidos à cirurgia cardíaca (n= 60) e aos quais foi administrado ácido épsilon-aminocapróico, inibição da secreção das interleucinas 6 e 8 (IL6 e IL8), resultando na redução do processo inflamatório presente nessas cirurgias.

Em estudo clínico aberto, Ácido épsilon Aminocapróico + Benzoato De Sódio + Guaifenesina + Cloreto De Amônio ou outros medicamentos expectorantes/fluidificantes foram utilizados como terapia coadjuvante, no tratamento de crianças (n = 100) portadores de IVAs de etiologias variadas. Foi observada melhora clínica significativa no grupo-Ácido épsilon Aminocapróico + Benzoato De Sódio + Guaifenesina + Cloreto De Amônio, quando comparado ao grupo-controle.

Características Farmacológicas

Ácido épsilon Aminocapróico + Benzoato De Sódio + Guaifenesina + Cloreto De Amônio reúne em sua fórmula a guaifenesina, o cloreto de amônio, o benzoato de sódio e o ácido épsilon-aminocaproico, cujas propriedades farmacológicas e terapêuticas conferem a esta associação medicamentosa atividades fluidificante, expectorante, anti-inflamatória e antisséptica, nas vias respiratórias, facilitando a eliminação do muco, sem suprimir o reflexo central da tosse, reduzindo a resposta inflamatória.

Farmacodinâmica

A guaifenesina, éter gliceril-guaiacólico ou guaicolato de glicerila, um dos constituintes da resina de guáiaco, extraída do Guajacum officinalis L., atua sobre os receptores vagais gástricos, que produzem reflexos eferentes parassimpáticos sobre as glândulas mucosas brônquicas, promovendo a exocitose de maior quantidade de muco menos viscoso. Sua ação antitussígena provavelmente seja consequente à ação expectorante, uma vez que a redução da viscosidade do muco facilita a ação mucociliar, a eficácia da tosse e o aumento da eliminação do muco, reduzindo a frequência da tosse.

O cloreto de amônio atua, também, por estímulo vagal e pode atuar, ainda, diretamente na mucosa brônquica, reduzindo a viscosidade do muco através de mecanismo osmótico. Além destas ações, o cloreto de amônio estimula a atividade mucociliar, aumentando a frequência e a amplitude dos batimentos ciliares e a velocidade de transporte do muco, possibilitando uma eliminação mais rápida e eficaz da secreção traqueobrônquica.

O benzoato de sódio além de apresentar ação fluidificante por estímulo vagal, também atua como antisséptico das vias aéreas. Embora não apresente grande potencial antimicrobiano, auxilia na profilaxia de determinados agentes.

O ácido épsilon-aminocapróico inibe a clivagem proteolítica de precursores inativos de substâncias quimiotáticas e vasoativas, impedindo que estes atinjam suas formas biologicamente ativas e, por inibição da plasmina, também inibe a ativação da fração C3 do Sistema Complemento, auxiliando, desta forma, na redução das respostas inflamatórias e alérgicas.

Farmacocinética

A guaifenesina é absorvida no trato gastrintestinal, metabolizada no fígado e eliminada, em 4 a 6 horas, pela via renal. Apresenta uma meia-vida de 1 hora e o principal metabólito eliminado na urina é o ácido beta-(2- metoxifenoxi)-láctico.

O cloreto de amônio, quando administrado pela via oral, é totalmente absorvido e amplamente distribuído no organismo. O íon amônio é convertido em ureia, no fígado, liberando hidrogênio e cloro, os quais são utilizados em outras reações metabólicas.

Após a administração oral, o benzoato de sódio é absorvido no tato gastrintestinal e metabolizado no fígado, principalmente por conjugação com a glicina, formando o ácido hipúrico, o qual é rapidamente excretado pela via urinária. Em função do seu rápido metabolismo e excreção, não é provável o seu acúmulo no organismo.

O ácido épsilon- aminocapróico é rapidamente absorvido a partir do trato gastrointestinal e amplamente distribuído, atravessando, inclusive, a barreira placentária. Duas horas após a administração, pela via oral, de uma dose terapêutica, observa-se concentração sérica de 200 μg/mL e a maior fração da dose administrada é eliminada “in natura”, na urina, dentro de um período de 12 horas.

Sua meia-vida de eliminação (T1/2β) é de, aproximadamente, 2 horas.