Bula do Ácido Gamaminobutírico

Ácido gamaminobutírico está indicado para o tratamento das dificuldades de atenção e concentração, déficit de memória, dificuldade de aprendizagem, agitação psicomotora e outras alterações secundárias aos distúrbios da atividade cerebral e às disfunções da neurotransmissão relacionadas ao ácido gamaminobutírico.

Na terapêutica auxiliar das seqüelas dos acidentes vasculares cerebrais e aterosclerose.

Ácido gamaminobutírico é contraindicado para pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula.

Adultos:

4 comprimidos, três vezes ao dia.

Crianças acima de 7 anos*:

4 comprimido, três vezes ao dia, a critério médico.

(*) Para crianças menores, é recomendado o uso de Ácido gamaminobutírico em sua forma xarope.

Insuficiência Renal:

Este produto deve ser administrado com cautela e consideração do risco/benefício, a pacientes portadores de insuficiência renal crônica.

Idosos:

Não há advertências ou recomendações especiais, sobre o uso do produto por pacientes idosos.

De modo geral, Ácido gamaminobutírico é bem tolerado e, nas doses preconizadas, não foram observadas reações adversas de relevância clínica.

Reação rara (> 1/10.000 e < 1.000):

Reações cutâneas de hipersensibilidade (eritema / urticária, prurido).

Em caso de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Não foram observadas interações entre Ácido gamaminobutírico e outros medicamentos.

Não foram observadas alterações nos resultados de exames laboratoriais com a utilização do ácido gamaminobutírico.

Gerais

Não há advertências ou recomendações especiais para o uso de Ácido gamaminobutírico na posologia preconizada.

Uso durante a gravidez e lactação

Embora seja citado na literatura o uso do Ácido gamaminobutírico por gestantes, não foram realizados estudos específicos com gestantes e lactantes para o estabelecimento da segurança do seu uso por estes grupos e não há informações sobre a excreção do mesmo no leite materno.

Portanto, Ácido gamaminobutírico só deve ser administrado a gestantes e lactantes em situações nas quais os benefícios superem os riscos e sob supervisão médica.

Categoria de Risco na Gravidez: C

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.​

Crianças

Não foram realizados estudos específicos com crianças menores de um ano de idade, para o estabelecimento da segurança do uso do Ácido gamaminobutírico por este grupo.

Portanto, Ácido gamaminobutírico só deve ser administrado a crianças abaixo de 1 ano de idade em situações nas quais os benefícios superem os riscos e sob supervisão médica.

Idosos

Não há advertências ou recomendações especiais, sobre o uso do produto por pacientes idosos.

Renais crônicos

Embora seja citado na literatura o uso do Ácido gamaminobutírico por renais crônicos, não foram realizados estudos específicos com renais crônicos para o estabelecimento da segurança do seu uso por este grupo.

Portanto, Ácido gamaminobutírico deve ser administrado com cautela e consideração do risco/benefício, a pacientes portadores de insuficiência renal crônica.

Insuficiência hepática

Embora seja citado na literatura o uso do Ácido gamaminobutírico por portadores de insuficiência hepática, não foram realizados estudos específicos com portadores de insuficiência hepática para o estabelecimento da segurança do seu uso por este grupo.

Portanto, Ácido gamaminobutírico deve ser administrado com cautela e consideração do risco/benefício, a pacientes apresentando insuficiência hepática.

Alteração na capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas 

Ácido gamaminobutírico não afeta a capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas.

Resultados da eficácia

Em estudo clínico randomizado, duplo-cego, controlado com placebo e piritioxina, pacientes (n = 432), apresentando encefalite, hemorragia subaracnóide ou cerebral, sequelas de infarto ou hemorragia cerebral ou aterosclerose, receberam, pela via oral, ácido gamaminobutírico, piritioxina ou placebo/8 semanas. Os pacientes foram submetidos a avaliações clínico-neurológicas dos sintomas motores e cognitivos e laboratoriais, nas 4^a e 8^a semanas do estudo; encefalográfica (EEG), na 6^a semana, e da capacitação para as atividades de vida diária, na 8^a semana.

Comparando os pacientes dos grupos GABA, piritioxina e placebo, as Taxas de Melhora Global (TMG) observadas na 8^a semana foram, respectivamente, de 70% (notadamente naqueles com aterosclerose, que apresentaram uma TMG de 83%), 59% e 56%; não houve diferenças significativas nos EEGs, entre os grupos; a incidência de eventos adversos foi observada em, respectivamente, 5% (anorexia, náuseas, diarréia, cefaléia ou agitação, isoladamente), 20% e 8% da população estudada e foram observadas elevações das TGO e TGP em, respectivamente, 3, 11 e 6 pacientes.

Em estudos independentes, ambos randomizados, duplo-cegos, placebo-controlados, Nishitani e Yamamura avaliaram, através de testes de Rorschach e Stanford-Binet, eletrencefalografia e observação clínico-psicológica, crianças e adolescentes, com idades variando entre 4 e 16 anos, portadores de oligofrenia, paralisia cerebral ou outras alterações da psicomotricidade, aos quais administraram GABA, em doses diárias de 2 a 3 g, por via oral, por períodos de 4 a 20 meses. Estes estudos demonstraram resultados satisfatórios, quanto à reavaliação da sociabilidade, memória, aprendizagem e comportamento destas crianças e adolescentes, após o uso do GABA.

Características Farmacológicas

O ácido gamaminobutírico (GABA), também encontrado, nos líquidos corporais como gama-aminobutirato, é um aminoácido formado pela descarboxilação do glutamato, que atua, nos neurônios GABAérgicos, como neurotransmissor inibitório.

Farmacodinâmica

Os neurônios GABAérgicos apresentam os receptores canal iônico ligante-dependentes GABAA e GABAB. A interação do GABA com estes receptores aumenta a condutância ao cloro (GABAA) ou ao potássio (GABAB), promovendo hiperpolarização e, consequentemente, inibição do neurônio.

Desta forma, o GABA modula a atividade elétrica neuronal, promovendo, não só a redução da hiperexcitabilidade, como, também, redução da ação de neurônios inibitórios, melhorando a atenção e concentração e, secundariamente a estas, a memória.

O GABA também estimula a secreção do Hormônio do Crescimento (GH), o qual, dentre outras ações, favorece o metabolismo glicídico para a produção de energia, promove aumento da capacidade muscular e da resistência ao esforço e, como foi observada a expressão de receptores do GH no hipocampo, pode estar, também, envolvido no desenvolvimento da memória e aprendizagem.

Farmacocinética

Estudos experimentais demonstraram que o GABA administrado pela via oral é absorvido no jejuno e atravessa a barreira hematencefálica, por transporte ativo. Em estudo clínico, foi observada elevação do Hormônio do Crescimento e, também, durante hipoglicemia, da prolactina, estabelecendo a presença do GABA no eixo hipotálamo-hipofisário, após sua administração oral.

A farmacocinética de Ácido gamaminobutírico não se modifica na presença de alimentos e, até o momento, não foram descritos casos de interação com estes.

Arteriosclerose, AVC