Bula do Asmafin

Asmafin é indicado para doenças caracterizadas por broncoespasmo, como a asma brônquica ou o broncoespasmo associado com bronquite crônica e enfisema.

Asmafin atua como broncodilatador, causando o relaxamento dos brônquios e dos vasos pulmonares.

Asmafin não deve ser usado por pacientes com úlcera ou que apresentem qualquer alergia à aminofilina, teofilina ou qualquer outro componente da fórmula. Recomenda-se atenção para o uso em crianças.

Asmafin solução oral 240 mg/mL

A solução deve ser administrada por via oral de 6 em 6 horas (4 tomadas diárias).

Doses

Crianças com menos de 1 ano de idade

Dose total diária (mg/kg de peso/dia) = 0,3 x (idade em semanas) + 8.

De 1 a 12 anos

6 mg/kg de peso/dose (dose total diária = 24 mg/kg de peso/dia).

Acima de 12 anos até 16 anos

5 mg/kg de peso/dose (dose total diária = 20 mg/kg de peso/dia).

Acima de 16 anos

4 mg/kg de peso/dose (dose total diária = 16 mg/kg de peso/dia).

Inalação (nebulizador)

Caso a via inalatória seja indicada pelo seu médico, diluir 0,5 a 1 mL de Asmafin solução oral em igual volume de água destilada e administrar por meio de um nebulizador.

Dosagem

Este medicamento deve ser usado de acordo com a severidade da doença, a idade, a existência de outras afecções e a resposta do paciente.

Cada mL de Asmafin solução oral contém o equivalente a 24 gotas.

Uso adulto

Para o tratamento prolongado da asma brônquica e do broncoespasmo, associado com bronquite crônica e enfisema, tomar 10 a 20 gotas da solução oral em uma bebida, 2 a 3 vezes ao dia, após as refeições.

Uso pediátrico

Deve-se ter um cuidado especial no uso da aminofilina em crianças. Consultar o médico para o uso deste medicamento em crianças.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

O uso deste medicamento em fumantes pode requerer ajustes na dose.

Não há contraindicação relativa a faixas etárias.

Informe ao médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis.

Advertências do Asmafin

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Gravidez e lactação

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Só deve ser administrado a gestantes ou lactantes se o médico julgar que os benefícios potenciais ultrapassem os possíveis riscos.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Asmafin pode eventualmente causar algumas reações desagradáveis, dentre as quais as mais comuns são os distúrbios gastrintestinais como náuseas e vômitos.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Solução oral (Gotas)

Frasco com 10 mL.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico.

Medicamento similar equivalente ao medicamento de referência.

Cada mL (24 gotas) contém:

Aminofilina	240,0 mg
Excipientes q.s.p.	1 mL

Excipientes: metilparabeno, propilparabeno, etilenodiamina, álcool etílico e água purificada.

Caso você acidentalmente use Asmafin em quantidade maior do que a receitada, informe seu médico imediatamente ou vá ao hospital mais próximo.

Os sintomas que podem ocorrer se você tomar uma grande quantidade de aminofilina são:

Taquicardia (aumento do batimento cardíaco), hipocalemia (baixa concentração de potássio no sangue circulante) e hiperglicemia (alta concentração de glicose no sangue circulante e convulsão).

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Informe ao seu médico se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados de Eficácia

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Diversos estudos clínicos demonstraram que as metilxantinas intravenosas são efetivas no controle da exacerbação aguda da asma. Nos estudos clínicos nos quais a concentração sérica é bem controlada, nenhum caso de eventos adversos sérios foi reportado. Os casos em que o uso da teofilina seria apropriado são em pacientes com exacerbação aguda da asma ou em crises refratárias ao tratamento convencional, como teria adjuvante. A Aminofilina é considerada adequada no controle da asma aguda quando associada à agonistas beta² e corticosteroides endovenosos.

Montserrat et al¹ trataram pacientes hospitalizados por causa de uma exacerbação da asma com Aminofilina intravenosa ou placebo em adição ao tratamento padrão com salbutamol inalável e corticosteroides intravenosos em um estudo randomizado, duplo cego, controlado por placebo. No grupo tratado com Aminofilina, o nível plasmático médio aumentou para 15.2 +/- 3.6mcg/mL e a capacidade vital forçada (CVF) e o volume expiratório forçado no primeiro segundo (VEF₁) também aumentou. O aumento nas funções pulmonares no grupo tratado com Aminofilina foi significativamente maior do que no grupo tratado com placebo. Nenhuma reação adversa foi descrita para Aminofilina injetável. Este estudo demonstrou que, quando administrada em níveis terapêuticos plasmáticos em exacerbações severas da asma, Aminofilina intravenosa aumentou moderadamente o fluxo aéreo sem alterar a troca gasosa pulmonar.

Mitenko e Ogilvie² examinaram as respostas fisiológicas da administração intravenosa da Aminofilina em nove pacientes hospitalizados com asma e examinaram a relação entre a função pulmonar e a administração da droga. Melhora contínua do CVF e VEF₁ foi observada em uma faixa de concentração plasmática de teofilina de 5-20mcg/mL. Em relação aos efeitos adversos, três dos nove pacientes experimentaram taquicardia com taxas de 100-120 b.p.m na maior concentração de teofilina (até 24.6mcg/mL). Apenas um desses três pacientes experimentou náusea. Sua concentração plasmática máxima de teofilina foi 24.62mcg/mL. Nenhum evento adverso sério foi reportado. Neste estudo a relação dose resposta foi observada em uma faixa de concentração plasmática de teofilina de 5-20mcg/mL. Os autores sugeriram que a teofilina intravenosa é segura e aceitável para o tratamento da asma dentro dessa faixa de concentração plasmática.

Wrenn et al³ conduziram um estudo intervencional randomizado, duplo-cego, controlado por placebo para verificar o papel da Aminofilina no tratamento da exacerbação aguda da asma ou doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC) quando utilizada em combinação aos agonistas beta² adrenérgicos. Houve uma queda da taxa de admissão de pacientes em hospitais para os pacientes tratados com Aminofilina comparado com aqueles tratados com placebo. Em relação aos eventos adversos, não houve diferença significativa na sua frequência entre os grupos tratados.

Referências Bibliográficas

1- Montserrat JM, Barbera JA, Viegas C, Rocca J, Rodorigue-Roisin R. Gas Exchange response to intravenous aminophylline in patients with a severe exacerbation of asthma. Eur. Respir. J. 1995; 8: 28-33.
2- Mitenko PA, Ogilvie RI. Rational intravenous doses of theophylline. N. Engl. J. Med. 1973; 289: 600-3.
3- Wrenn K, Slove CM, Murphy F, Greenberg RS. Aminophylline therapy for acute bronchospastic diseases in the emergency room. Ann Intern. Med. 1991; 115: 241-247.

Características Farmacológicas

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A teofilina, cuja estrutura química é 1,3-dimetilxantina, é uma xantina metilada, com baixa solubilidade, mas que aumenta muito pela formação de complexos com grande variedade de compostos, sendo o mais notável deles o complexo formado entre a teofilina e a etilenodiamina, produzindo a Aminofilina.

A Aminofilina causa dilatação dos brônquios e dos vasos pulmonares através do relaxamento da musculatura lisa. Dilata também as artérias coronárias e aumenta o débito cardíaco e a diurese. A Aminofilina exerce efeito estimulante sobre o SNC e a musculatura esquelética. Pode ser administrada durante períodos prolongados.

Seu mecanismo de ação ainda não está totalmente esclarecido, mas envolve a inibição da fosfodiasterase e o consequente aumento das concentrações de AMP cíclico no músculo liso, bloqueio dos receptores da adenosina, alteração da concentração dos íons cálcio e inibição dos efeitos das prostaglandinas bem como da liberação de histamina e leucotrienos. Estimula o centro respiratório medular, talvez por aumentar a sensibilidade do mesmo às ações estimulantes do dióxido de carbono e aumentar a ventilação alveolar.

A teofilina é distribuída para todos os compartimentos corpóreos, atravessa a placenta e passa para o leite materno. O volume de distribuição aparente geralmente varia entre 0,4-0,6 litro/Kg.

Estes valores são significativamente maiores nos lactentes prematuros. Em concentrações terapêuticas, a ligação da teofilina às proteínas plasmáticas é, em media, de cerca de 60%, mas diminui para cerca de 40% nos lactentes recém-nascidos e nos adultos com cirrose hepática.

A teofilina metabolizada no fígado resulta nos metabólitos: ácido 1,3-dimetilurico e ácido 1-metilurico, através do 1-metilxantina intermediário e 3- metilxantina. A demetilação resulta na 3-metilxantina e possivelmente a 1-metilxantina, catalisada pela isoenzima CYP1A2 do citocromo P450; a hidroxilação ao ácido 1-metilurico é catalisada por CYPE1 e por CYPA3.

Os metabólitos são excretados na urina. Nos adultos, aproximadamente 10% de uma dose de teofilina é excretada inalterada na urina, mas nos neonatos em torno de 50% é excretada inalterada e uma proporção grande excretada como cafeína. As diferenças interindividuais consideráveis na taxa do metabolismo hepático da teofilina resultam em variações grandes nas concentrações séricas e na meia-vida. O metabolismo hepático é afetado mais por fatores tais como: a idade, fumante, doença, dieta e interações da droga. A meia-vida sérica da teofilina, em um adulto asmático de outra maneira saudável, não fumante é 6 a 12 horas, nas crianças 1 a 5 horas, em fumantes 4 a 5 horas e nos neonatos e em prematuros 10 a 45 horas. A meia-vida sérica da teofilina pode ser aumentada nas pessoas idosas e nos pacientes cardíacos ou com doenças hepáticas.

A solução oral deve ser mantida em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C) e protegida da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas

Asmafin Solução oral

Solução límpida, incolor a levemente amarelada. Sabor e odor característicos.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

M.S.: 1.0715.0067.003-4

Farmacêutico Responsável:
João Carlos S. Coutinho
CRF-SP nº 30.349

Cazi Química Farmacêutica Indústria e Comércio Ltda.
Rua Antônio Lopes, 134 – Jandira – São Paulo
CEP 06612-090 – Tel. (11) 4707-5155
CNPJ nº 44.010.437/0001-81
Indústria Brasileira

SAC
0800-7706632

Nº de lote, data de fabricação e validade: vide cartucho.

Venda sob prescição médica.