Bula do Broncoflux

Como terapêutica secretolítica e expectorante nas afecções broncopulmonares agudas e crônicas, associadas à secreção mucosa anormal e transtornos do transporte mucoso:

Bronquite aguda e crônica, enfisematosa e asmática, traqueobronquites, pneumopatias inflamatórias, bronquiectasias, pneumoconiose, otites, sinusites e sintomas gripais. Profilaxia decomplicações pulmonares no pré e pós-operatório, especialmente em cirurgia geriátrica e sobretudo em UTI.

Ambroxol é um agente mucolítico e expectorante, metabólito da bromexina. Atua especificamente sobre o epitélio respiratório, corrigindo a produção excessiva de secreções traqueobrônquicas e reduzindo sua viscosidade. Além disso, estimula a síntese e a liberação do surfactante pulmonar e reativa a função mucociliar, indispensável para o “clearance” traqueo-brônquico. O ambroxol é rapidamente absorvido do trato entérico, atingindo níveis séricos máximos dentro de duas horas. Sua meia-vida é de cerca de 10 horas, sendo eliminado na urina sob forma inalterada e como metabólito.

Hipersensibilidade individual ao ambroxol ou a qualquer outro componente da formulação.

Este medicamento não deve ser utilizado em crianças menores de 2 anos de idade.

Xarope para adultos

5 mL (1/2 copomedida), 3 vezes ao dia.

Xarope pediátrico

Crianças de 2 a 5 anos

2,5 mL (1/4 copomedida), 3 vezes ao dia.

Crianças de 5 a 10 anos

5,0 mL (1/2 copomedida), 3 vezes ao dia.

Recomenda-se ingerir o xarope junto com as refeições.

Não tome remédio sem o conhecimento do seu médico, pode ser perigoso para sua saúde. 

Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas procure orientação médica.

O uso deste produto nestas condições não é recomendável. O medicamento é geralmente bem tolerado. Podem ocorrer alguns efeitos indesejáveis leves, especialmente distúrbios gastrointestinais.

Informe ao seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.

Gravidez e lactação

Embora não tenham sido detectados efeitos teratogênicos e mutagênicos nos estudos realizados até o momento, não se recomenda o uso do ambroxol durante a gravidez, sobretudo durante o primeiro trimestre. O ambroxol passa para o leite materno, entretanto, quando administrado em doses terapêuticas, não é provável que tenha ação sobre o lactente.

Informar ao médico se está amamentando.

Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término.

Pacientes idosos

Este medicamento pode ser utilizado em pacientes acima de 65 anos de idade, desde que observadas as contra-indicações, precauções, interações medicamentosas e reações adversas.

Este medicamento não deve ser utilizado em crianças menores de 2 anos de idade.

O ambroxol é geralmente bem tolerado.

Foram relatados casos isolados de distúrbios gastrointestinais leves (principalmente pirose, dispepsia e ocasionalmente náusea e vômitos).

Raramente ocorreram reações alérgicas.

Excepcionalmente foram relatadas reações do tipo anafiláticas, embora sua relação com ambroxol seja duvidosa, pois alguns pacientes tinham apresentado anteriormente reação alérgica a outras substâncias.

Não use este medicamento em crianças menores de dois anos.

Broncoflux (cloridrato de ambroxol) xarope para adultos

Frasco com 120 mL.

Broncoflux (cloridrato de ambroxol) xarope pediátrico

Frasco com 120 mL.

Uso adulto e pediátrico.

Xarope para adultos - cada 5 mL contém:

30 mg de cloridrato de ambroxol.

Xarope pediátrico - cada 5 mL contém:

15 mg de cloridrato de ambroxol.

Excipientes: hidroxietilcelulose, sorbitol, glicerina, ciclamato de sódio, ácido cítrico, ácido benzóico, álcool etílico, essência, água purificada.

Ainda não foi descrita. O tratamento deve ser sintomático.

Administração concomitante de ambroxol e antibióticos (amoxicilina, cefuroxima, eritromicina, doxicilina) produz concentrações antibióticas mais elevadas no tecido pulmonar.

Resultados de Eficácia

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Em avaliação da prevenção de recorrência de bronquite ao longo de 12 meses, ambroxol (118 pacientes) manteve a prevenção em 63%, dos pacientes mais graves, em comparação com 38% dos pacientes que receberam placebo (123 pacientes). Esta diferença foi estatisticamente significante (p=0,038). Os eventos adversos possivelmente relacionados ao tratamento foram relatados por 8,5% dos pacientes com ambroxol e 9,8% dos pacientes com placebo.¹

Referências:

1. Bensi G Efficacy of twelve-month therapy with oral ambroxol in preventing exacerbations in patients with chronic bronchitis: double-blind, randomized, multicenter placebo controlled study (the AMETHIST trial). Chest 112 (3) (Suppl), 22S (1997)

Caracteríticas Farmacológicas

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Farmacodinâmica

Em estudos pré-clínicos, o cloridrato de ambroxol demonstrou aumentar a secreção das vias respiratórias, o que potencializa a produção de surfactante pulmonar e estimula a atividade ciliar. Estas ações resultam na melhora do fluxo e do transporte de muco (depuração ou clearance mucociliar). A melhora da depuração mucociliar foi demonstrada em estudos farmacológicos clínicos. O aumento da secreção fluida e da depuração mucociliar facilita a expectoração e alivia a tosse.

Observou-se um efeito anestésico local do cloridrato de ambroxol em modelo de olho do coelho que pode ser explicado pelas propriedades bloqueadoras do canal de sódio. Demonstrou-se in vitro que o cloridrato de ambroxol bloqueia os canais neuronais clonados de sódio; a ligação foi reversível e dependente da concentração.

A liberação de citocina sanguínea, assim como das células mononucleares e polimorfonucleares ligadas ao tecido, foi significativamente reduzida in vitro pelo cloridrato de ambroxol.

Em estudos clínicos em pacientes com dor de garganta, foram reduzidos significantemente a dor e o rubor faríngeos.

Estas propriedades farmacológicas estão em conformidade com a observação em estudos clínicos anteriores de eficácia do cloridrato de ambroxol no tratamento de sintomas do trato respiratório superior, nos quais o cloridrato de ambroxol conduziu ao rápido alívio da dor e do desconforto relacionado à dor na região dos ouvidos-nariz-traqueia após inalação.

Todas estas propriedades farmacológicas combinadas facultam as formas de ação de cloridrato de ambroxol xarope. Primeiro, aliviando a irritação e o desconforto da mucosa inflamada da garganta, graças aos efeitos hidratante e anestésico locais promovidos pela constituição do xarope. Em seguida, cloridrato de ambroxol xarope atua sobre os brônquios exercendo seu principal benefício - facilitando a expectoração do muco e aliviando a tosse produtiva, protegendo do acúmulo de muco e contribuindo para a recuperação do paciente.

Após administração de cloridrato de ambroxol as concentrações de antibióticos (amoxicilina, cefuroxima, eritromicina) nas secreções broncopulmonares e no catarro aumentaram.

O início de ação de cloridrato de ambroxol gotas e xarope ocorre em até 2 horas após o uso.

Os efeitos de cloridrato de ambroxol 24 HRS começam logo nos primeiros dias de tratamento.

Farmacocinética

Absorção

A absorção das formas orais de cloridrato de ambroxol de liberação imediata é rápida e completa, com linearidade de doses dentro dos limites terapêuticos. A concentração plasmática máxima é alcançada em 1 a 2,5 horas após a administração oral da formulação de liberação imediata e após uma mediana de 6,5 horas para formulação de liberação controlada.

Distribuição

A distribuição do cloridrato de ambroxol do sangue até o tecido é rápida e acentuada, sendo a maior concentração da substância ativa encontrada nos pulmões. O volume de distribuição após administração oral foi estimado em 552 litros. Dentro das faixas terapêuticas, a ligação às proteínas plasmáticas encontrada foi de aproximadamente 90%.

Metabolismo e Eliminação

Em torno de 30% de uma dose oral administrada é eliminada pelo metabolismo de primeira passagem hepática. O cloridrato de ambroxol é metabolizado fundamentalmente no fígado, por glicuronidação e clivagem para ácido dibromantranílico (cerca de 10% da dose), além de alguns metabólitos menos importantes.

Estudos em microssomas hepáticos humanos demonstram que a CYP3A4 é responsável pela metabolização do cloridrato de ambroxol para ácido dibromantranílico. Dentro de 3 dias após a administração oral, cerca de 6% da dose é encontrada na forma livre, enquanto cerca de 26% da dose é recuperada na forma conjugada na urina.

O cloridrato de ambroxol é eliminado com uma meia-vida terminal de eliminação de aproximadamente 10 horas. A depuração total está em torno de 660 ml/min, sendo a depuração renal responsável por cerca de 8% da depuração total. Estima-se que a quantidade da dose excretada na urina após 5 dias representa cerca de 83% da dose total (radioatividade).

Farmacocinética em populações especiais

Em pacientes com disfunção hepática, a eliminação do Cloridrato de Ambroxol está diminuída, resultando em níveis plasmáticos aumentados em cerca de 1,3 a 2 vezes. Em razão da elevada faixa terapêutica do Cloridrato de Ambroxol, ajustes da dose não são necessários.

Outros

A idade e o sexo não afetaram a farmacocinética do cloridrato de ambroxol em extensão clinicamente relevante e, portanto não é necessário ajuste do regime posológico.

Não se identificou que a alimentação influencie a biodisponibilidade do cloridrato de ambroxol.

Este medicamento é um mucolítico e expectorante. este produto deve ser mantido em sua embalagem original em local fresco e ao abrigo da luz. seu prazo de validade encontra-se impresso na embalagem externa.

Não utilize remédio com o prazo de validade vencido. Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

N° do lote, data de fabricação e prazo de validade: ver cartucho.

MS - 1.0394.0452

Farm. Resp.:
J. G. Rocha
CRF-SP nº 4067

Farmasa Laboratório Americano de Farmacoterapia S.A
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