Cerenia para Cães 16mg, caixa com 4 comprimidos
Zoetis
Bula do Cerenia para Cães
Cerenia® (citrato de maropitant) Comprimidos é indicado para prevenção do vômito agudo e do vômito induzido pelo enjôo de movimento em cães.
O maropitant é um antagonista dos receptores da neurocinina 1 (NK1 ) que bloqueia a ação farmacológica da substância P no SNC. Maropitant é a denominação comum para uma quinuclidina substituída. Sua fórmula empírica é C32H40N2 O C6 H8 O7 H2 O e seu peso molecular é 678,81. Seu nome químico é citrato monoidratado (2S,3S)-2-benzidril-N-(5-tertbutil-2-metoxibenzil) amina-3 quinuclidina. Cada comprimido oval cor de pêssego é ranhurado e contém 16, 24, 60 ou 160 mg de maropitant, na forma de citrato de maropitant por comprimido.
A estrutura química do citrato de maropitant é:
Farmacologia clínica
Farmacocinética
A caracterização farmacocinética associada com o maropitant após administração oral (VO) ou subcutânea (SC) em cães adultos da raça beagle é apresentada na tabela abaixo.
| Parâmetros farmacocinéticos em cães beagle (média ±DP ou variação) | |||
| --- | SC a 1 mg/kg (n=6) | VO a 2 mg/kg (n=8) | VO a 8 mg/kg (n=8) |
| AUC0-inf (hr*ng/mL) | 860±137 | 561±322 | 7840±5600 |
| Cmáx (ng/mL) | 92±34 | 81±32 | 776±604 |
| T1/2 (h) | 8,84 (6,07-17,7) | 4,03 (2,48-7,09) | 5,46 (3,39-7,65) |
| Tmáx (hr) | 0,75±1,11 | 1,9±0,5 | 1,7±0,7 |
A biodisponibilidade absoluta do maropitant foi muito mais alta após a injeção SC (91% a 1 mg/kg) do que após a administração VO (24% a 2 mg/kg). A biodisponibilidade oral pode estar subestimada devido à presença de cinética não-linear e à T1/2 mais longa resultante observada após administração intravenosa (IV). Embora o metabolismo hepático de primeira passagem tenha contribuído para a biodisponibilidade relativamente baixa após a dose oral, o estado prandial não afeta de modo significativo a extensão da biodisponibilidade oral. Pode-se esperar uma exposição à droga maior do que proporcional à dose com um aumento na dose.
O clearance sistêmico do maropitant após administração IV foi de 970, 995 e 533 mL/h/kg em doses de 1, 2 e 8 mg/kg, respectivamente. Uma relação de acúmulo de 1,5 foi observada após administração única diária de maropitant por cinco dias consecutivos a 1 (SC) ou 2 mg/kg (VO). A recuperação urinária do maropitant e seu principal metabólito foi mínima (<1% cada um). O metabolismo hepático do maropitant envolve duas isoenzimas do citocromo P-450: CYP2D15 e CYP3A12. Com base em dados cinéticos in vitro das enzimas, acredita-se que a cinética não linear esteja parcialmente associada com a saturação da enzima de baixa capacidade (CYP2D15). No entanto, à medida que as doses aumentam (20-50 mg/kg VO), a proporcionalidade da dose é restabelecida. Com base na cinética enzimática in vitro, o envolvimento de uma enzima de alta capacidade (CYP3A12) pode contribuir com este retorno à linearidade da dose. A ligação às proteínas plasmáticas do maropitant foi alta (99,5%).
Farmacodinâmica
O vômito é um processo complexo, coordenado centralmente pelo centro do vômito, constituído de diversos núcleos do tronco cerebral (área postrema, núcleo do trato solitário e núcleo motor dorsal do vago) que recebem e integram estímulos sensoriais de fontes centrais e periféricas, bem como estímulos químicos da circulação e do líquido cefalorraquidiano. O maropitant é um antagonista dos receptores da neurocinina 1 (NK1 ), que atua inibindo a ligação da substância P, neuropeptídeo da família das taquicininas.
A substância P é encontrada em concentrações significativas nos núcleos que constituem o centro do vômito, sendo considerada o neurotransmissor-chave envolvido no vômito.1 Ao inibir a ligação da substância P no centro do vômito, o maropitant proporciona uma eficácia de amplo espectro contra causas neurológicas (centrais) e humorais (periféricas) do vômito. Estudos em modelo in vivo em cães demonstraram que o maropitant tem eficácia antiemética contra emetizantes de ação central e periférica, incluindo a apomorfina e o xarope de ipecacuanha.
1 Diemunsch P, Grelot L. Potential of substance P antagonists as antiemetics. [Review] [60 refs]. Drugs. 2000;60:533-46.
Eficácia
Prevenção do vômito agudo
Em estudos de laboratório, Cerenia® Comprimidos, administrado na dose mínima de 2 mg/kg PC, reduziu significativamente o número de eventos eméticos associados com estímulos neurológicos (centrais) e humorais (periféricos) estabelecidos. Após administração de xarope de ipecacuanha (estímulos eméticos periféricos), o vômito foi observado em 33% (4 de 12) dos cães beagle tratados com Cerenia® Comprimidos e em 83% (10 de 12) dos cães tratados com placebo. Após administração de apomorfina (estímulos eméticos centrais), o vômito foi observado em 33% (4 de 12) dos cães beagle tratados com Cerenia® Comprimidos e em 100% (12 de 12) dos cães tratados com placebo.
Em um estudo com 275 pacientes caninos apresentados a hospitais veterinários com histórico de vômito agudo, os cães receberam inicialmente uma injeção de Cerenia® ou placebo no Dia 0. Após a dose inicial, os cães foram tratados com Cerenia® Comprimidos na dose mínima de 2 mg/kg por via oral ou Solução Injetável a 1 mg/kg por via subcutânea ou placebo, uma vez diariamente a critério do veterinário. Dos 199 cães incluídos na análise de eficácia, 27 de 54 cães (50%) no grupo de placebo apresentaram vômito em algum momento durante o estudo, e 31 de 145 cães (21,4%) no grupo tratado apresentaram vômito durante o período de estudo.
Porcentagem de vômito para cada dia de estudo, com base em tratamento e via de administração:
| Dia | Tratamento | Via | N° de pacientes | N° que vomitaram | % que vomitaram |
| Dia 0 | Placebo (54) | SC | 54 | 15 | 28% |
| Cerenia® (145) | SC | 145 (143*) | 14 | 10% | |
| Dia 1 | Placebo (45) | VO | 22 | 3 | 14% |
| SC | 23 | 16 | 70% | ||
| Cerenia® (108) | VO | 67 | 2 | 3% | |
| SC | 41 | 16 | 39% | ||
| Dia 2 | Placebo (16) | VO | 7 | 2 | 29% |
| SC | 9 | 6 | 67% | ||
| Cerenia® (37) | VO | 24 | 0 | 0% | |
| SC | 13 | 8 | 62% | ||
| Dia 3 | Placebo (6) | VO | 2 | 0 | 0% |
| SC | 4 | 1 | 25% | ||
| Cerenia® (21) | VO | 14 | 0 | 0% | |
| SC | 7 | 5 | 71% | ||
| Dia 4 | Placebo (2) | VO | 1 | 0 | 0% |
| SC | 1 | 1 | 100% | ||
| Cerenia® (7) | SC | 5 | 0 | 0% | |
| VO | 2 | 1 | 50% | ||
| Dia 5 | Cerenia® (1) | SC | 1 | 0 | 0% |
*Dois cães que receberam Cerenia® não foram observados no Dia 0. Seu status de vômito é desconhecido. Foi usado 143 no denominador para % de vômito.
Prevenção do vômito induzido por enjôo de movimento
Em um estudo com pacientes caninos levados numa viagem de carro de uma hora e tratados com Cerenia® Comprimidos na dose mínima de 8 mg/kg PC ou comprimidos de placebo duas horas antes da viagem, 67 de 122 (55%) dos cães vomitaram durante a viagem quando tratados com placebo, enquanto 8 de 122 (7%) vomitaram durante a viagem após tratamento com Cerenia®. A probabilidade de um cão, neste estudo, inclinado a sofrer de enjôo de movimento, Não vomitar durante uma viagem foi de 93% se tratado com Cerenia® e de 48% se tratado com placebo.
Hipersensibilidade aos componentes da fórmula.
Para prevenção do vômito agudo
Cerenia® Comprimidos deve ser administrado oralmente na dose mínima de 2 mg/kg (0,9 mg/lb) de peso corporal, uma vez ao dia, por até 5 dias.
Prevenção do vômito agudo Dose mínima de 2 mg/kg PC:
| Peso Corporal do cão | N° de comprimidos | ||
| Quilos | 16 mg | 24 mg | 60 mg |
| 1,0 – 4,0 | 1/2 | --- | --- |
| 4,1 – 8,0 | 1 | --- | --- |
| 8,1 – 12,0 | --- | 1 | --- |
| 12,1 – 24,0 | --- | 2 | --- |
| 24,1– 30,0 | --- | --- | 1 |
| 30,1 – 60,0 | --- | --- | 2 |
Para prevenção do vômito induzido por enjôo de movimento
Cerenia® Comprimidos deve ser administrado oralmente, na dose mínima de 8 mg/kg (3,6 mg/lb) de peso corporal, duas horas antes da viagem, por até dois dias consecutivos. Os cães devem fazer jejum de uma hora antes da administração de Cerenia®.
Prevenção do vômito induzido por enjôo de movimento Dose mínima de 8 mg/kg PC
| Peso Corporal do cão | N° de comprimidos | |||
| Quilos | 16 mg | 24 mg | 60 mg | 160 mg |
| 1 | 1/2 | --- | --- | --- |
| 1,1 – 1,5 | --- | 1/2 | --- | --- |
| 1,6 – 2,0 | 1 | --- | --- | --- |
| 2,1 – 3,0 | --- | 1 | --- | --- |
| 3,1 – 4,0 | 2 | --- | --- | --- |
| 4,1 – 6,0 | --- | 2 | --- | --- |
| 6,1 – 7,5 | --- | --- | 1 | --- |
| 7,6 – 10,0 | --- | --- | --- | 1/2 |
| 10,1 – 15,0 | --- | --- | 2 | --- |
| 15,1 – 20,0 | --- | --- | --- | 1 |
| 20,1 – 30,0 | --- | --- | --- | 1 1/2 |
| 30,1 – 40,0 | --- | --- | --- | 2 |
| 40,1 – 60,0 | --- | --- | --- | 3 |
A segurança de Cerenia® não foi avaliada em cães usados para procriação, cadelas gestantes ou lactantes, cães com obstrução gastrointestinal ou cães que ingeriram toxinas. A segurança de Cerenia® não foi estabelecida em cães com idade inferior a 16 semanas. A influência de drogas concomitantes que podem inibir o metabolismo de Cerenia® não foi avaliada. A compatibilidade deste medicamento deve ser monitorada em pacientes que requerem terapia adjuntas.
Segurança animal
Estudos de laboratório e avaliações clínicas de campo demonstraram que Cerenia® é bem tolerado em cães após administração oral.
Estudo de segurança do animal-alvo
Cinqüenta e seis cães beagle (28 machos e 28 fêmeas) com cerca de 16 semanas de idade receberam Cerenia® Comprimidos por via oral, uma vez diariamente por 15 dias, a 0, 2, 6 e 10 mg/kg. O grupo de 2 mg/kg tinha 8 cães (4 machos e 4 fêmeas) e os demais grupos, 16 cães (8 machos e 8 fêmeas). Cerenia® causou reduções estatisticamente significativas no consumo alimentar e peso corporal não dependentes da dose e que não persistiram após o término do tratamento.
Estudo de segurança do animal-alvo
Quarenta cães beagle (20 machos e 20 fêmeas) entre 16 e 18 semanas de idade receberam Cerenia® Comprimidos por via oral, uma vez diariamente por 6 dias, a 0, 8 e 24 mg/kg. Os grupos de 0 e 24 mg/kg tinham 16 cães (8 machos e 8 fêmeas) e o grupo de 8 mg/kg, 8 cães (4 machos e 4 fêmeas). Na dose de 24 mg/kg, Cerenia® causou diminuição no consumo alimentar, com redução do peso corporal, do fígado e dos testículos, bem como aumento na contagem de hemácias, indicando hemoconcentração, mas os efeitos sobre consumo alimentar, peso corporal e contagem de hemácias não persistiram no período de recuperação após o tratamento (além do Dia 5).
Estudo de tolerância
Vinte e quatro cães beagle (14 machos e 10 fêmeas) entre 11 e 25 semanas de idade receberam Cerenia® Comprimidos em duas fases, com 8 cães por grupo. Na primeira fase, os cães receberam 0, 20 ou 30 mg/kg por via oral, uma vez por dia por 7 dias e, na segunda fase, Cerenia® Comprimidos de 0, 40 ou 50 mg/kg uma vez por dia por 7 dias. Administrado a 20 e 30 mg/kg, Cerenia® causou vômito ocasional em cães beagle. Administrado em doses exageradas de 40 mg/kg (5X) e 50 mg/kg (6,25X) por via oral, uma vez por dia por 7 dias (duração 3,5X) a cães beagle, Cerenia® provocou sinais clinicamente relevantes de perda de peso, vômito, fezes moles, fraqueza, letargia, salivação e hipocalemia. Adicionalmente, foram observadas tendências para diminuição dos valores de fósforo plasmático e do número de leucócitos, caracterizada por neutrófilos reduzidos. Todos os grupos de tratamento apresentaram freqüência cardíaca mais baixa e intervalos QT corrigidos prolongados de maneira dependente da dose.
Em estudos de segurança de campo com pacientes veterinários, Cerenia® Comprimidos e Solução Injetável foram bem tolerados em cães com vários problemas de saúde, incluindo parvovirose, gastroenterite e doença renal.
Cerenia® foi usado com segurança em cães recebendo outros produtos veterinários de uso freqüente, tais como soluções de reposição de fluidos e eletrólitos, agentes antimicrobianos, vacinas, antiácidos e agentes antiparasitários. Não houve diferenças observáveis em valores laboratoriais médios entre os pacientes tratados com Cerenia® e com placebo.
Advertências do Cerenia para Cães
Não é indicado para uso humano. Mantenha o produto fora do alcance de crianças. Em caso de ingestão acidental, procure assistência médica. A exposição tópica pode provocar reações cutâneas alérgicas localizadas em algumas pessoas. A exposição repetida ou prolongada pode levar a sensibilidade cutânea. Lave as mãos com água e sabão após a administração do medicamento. Cerenia® também é irritante para os olhos. Em caso de exposição ocular acidental, lave os olhos com água por 15 minutos e procure atendimento médico.
Prevenção do vômito agudo (dose mínima de 2 mg/kg)
As observações de saúde anormais a seguir foram relatadas durante um estudo de campo realizado nos EUA para prevenção e tratamento do vômito agudo em cães tratados com Cerenia® Comprimidos, na dose mínima 2 mg/kg por via oral e 1,0 mg/kg de Solução Injetável por via subcutânea.
Frequência de eventos adversos anormais por tratamento:
| Eventos adversos | Placebo (n=69) | Cerenia (n=206) | ||
| N°cães | % ocorrência | N°cães | % ocorrência | |
| Morte durante o estudo | 4 | 5,8 | 10 | 4,9 |
| Eutanasiado durante o estudo | 0 | 0 | 2 | 1,0 |
| Diarréia | 6 | 8,7 | 8 | 3,9 |
| Hematoquezia/sangue nas fezes | 5 | 7,2 | 4 | 1,9 |
| Anorexia | 2 | 2,9 | 3 | 1,5 |
| Otite/Otorréia | 0 | 0 | 3 | 1,5 |
| Choque endotóxico | 1 | 1,4 | 2 | 1,0 |
| Hematúria | 0 | 0 | 2 | 1,0 |
| Escoriação | 0 | 0 | 2 | 1,0 |
Outros sinais clínicos foram relatados, mas em <0,5% dos cães.
Prevenção do vômito induzido por enjôo de movimento (dose mínima de 8 mg/kg)
As observações anormais de saúde a seguir foram relatadas durante estudo de campo realizado nos EUA para prevenção do vômito induzido por enjôo de movimento em cães tratados com Cerenia® Comprimidos na dose mínima de 8 mg/kg por via oral. Os cães podem ter experimentado mais de uma das reações adversas observadas.
Frequência de eventos adversos por tratamento:
| Eventos Adversos1 | Placebo (n=195) | Cerenia (n=208) | ||
| N° cães | % ocorrência | N° cães | % ocorrência | |
| Hipersalivação | 19 | 9,7 | 26 | 12,5 |
| Vômito2 | 0 | 0 | 11 | 5,3 |
| Tremores musculares | 1 | 0,5 | 2 | 1,0 |
| Sedação/depressão | 3 | 1,2 | 2 | 1,0 |
| Ânsia de vômito | 3 | 1,5 | 2 | 1,0 |
| Flatulência | 0 | 0 | 1 | 0,5 |
| Agitação | 3 | 1,5 | 0 | 0 |
| Fezes diarréicas | 2 | 1,0 | 0 | 0 |
1 Alguns animais apresentaram mais de um evento adverso.
2Não associado ao enjôo de movimento.
Os eventos adversos observados nos estudos europeus incluíram hipersalivação, vômito, inapetência, diarréia, presença de muco nas fezes, letargia/depressão, ansiedade e tremores musculares.
Comprimidos 60mg, 160mg, 16mg e 24mg
Caixa com 4 comprimidos.
Uso oral.
Uso veterinário.
- 60mg, 160mg, 16mg e 24mg Citrato de Maropitant.
É um antiemético composto por Maropitant, que é um antagonista dos receptores da neurocinina 1 (NK1) que bloqueia a ação farmacológica da substância P no SNC.
Cerenia® Comprimidos deve ser armazenado à temperatura ambiente controlada, entre 15°C e 30°C.
Zoetis
Rua Luiz Fernando Rodrigues, 1701
Chácara Boa Vista
CEP: 13024500
Campinas, São Paulo
SAC
(19) 3745-6000
adm-sac@zoetis.com
Venda sob prescrição e aplicação sob orientação do médico veterinário.
Especificações sobre o Cerenia para Cães
Caracteristicas Principais
Fabricante:
Tipo do Medicamento:
Outros
Necessita de Receita:
Receita Simples - Veterinário
Principio Ativo:
Categoria do Medicamento:
Código de Barras:
7891268204018
Temperatura de Armazenamento:
Temperatura ambiente
Produto Refrigerado:
Este produto não precisa ser refrigerado
Bula do Paciente:
Bula do Profissional:
Modo de Uso:
Uso oral
Pode partir:
Esta apresentação não pode ser partida
CERENIA PARA CÃES É UM MEDICAMENTO. SEU USO PODE TRAZER RISCOS. PROCURE UM MÉDICO OU UM FARMACÊUTICO. LEIA A BULA. MEDICAMENTOS PODEM CAUSAR EFEITOS INDESEJADOS. EVITE A AUTOMEDICAÇÃO: INFORME-SE COM SEU MÉDICO OU FARMACÊUTICO.
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| Cerenia para Cães 60mg, caixa com 4 comprimidos | Cerenia para Cães 160mg, caixa com 4 comprimidos | Cerenia para Cães 16mg, caixa com 4 comprimidos | Cerenia para Cães 24mg, caixa com 4 comprimidos | |
Dose | 60mg | 160mg | 16mg | 24mg |
Forma Farmacêutica | Comprimido | Comprimido | Comprimido | Comprimido |
Quantidade na embalagem | 4 Unidades | 4 Unidades | 4 Unidades | 4 Unidades |
Modo de uso | Uso oral | Uso oral | Uso oral | Uso oral |
Substância ativa | Maropitant | Maropitant | Maropitant | Maropitant |
Tipo do Medicamento | Outros | Outros | Outros | Outros |
Pode partir? | Este medicamento não pode ser partido | Este medicamento não pode ser partido | Este medicamento não pode ser partido | Este medicamento não pode ser partido |
Precisa de receita | Sim, precisa receita | Sim, precisa receita | Sim, precisa receita | Sim, precisa receita |
Tipo da Receita | Receita Simples - Veterinário | Receita Simples - Veterinário | Receita Simples - Veterinário | Receita Simples - Veterinário |
Código de Barras | 7891268204049 | 7891268204025 | 7891268204018 | 7898049717897 |