Bula do Diclofenaco Dietilamônio Eurofarma - Momenta

Tratamento local de inflamações de origem traumática dos tendões, ligamentos, músculos e articulações.

Como o Diclofenaco Dietilamônio - Eurofarma funciona?

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Diclofenaco dietilamônio gel, em inflamações de origem traumática ou reumática, tem por finalidade aliviar a dor, reduzir o edema e diminuir o tempo para o retorno das funções normais.

É contraindicado a pacientes hipersensíveis ao diclofenaco, ao ácido acetilsalicílico e a outros antiinflamatórios.

Diclofenaco dietilamônio não é indicado para crianças abaixo de 14 anos de idade. Com exceção de casos de artrite juvenil crônica.

Diclofenaco dietilamônio gel é também contraindicado a pacientes nos quais crises de asma, urticária ou rinite aguda são desencadeadas por ácido acetilsalicílico ou por outras substâncias antiinflamatórias não-hormonais.

Diclofenaco dietilamônio gel é um produto branco, cremoso e não-oleoso e deve ser aplicado somente sobre a pele sã e íntegra (ausência de feridas abertas ou escoriações).

Evitar o contato direto do produto com os olhos e as membranas mucosas.

Diclofenaco dietilamônio gel não deve ser ingerido.

Observe as instruções para uso, a fim de que o medicamento seja utilizado corretamente:

Aplicar diclofenaco dietilamônio gel sobre a região afetada (conforme a extensão), 3 a 4 vezes ao dia, massageando suavemente.

Diclofenaco dietilamônio gel deve ser aplicado somente sobre a pele sã e íntegra (ausência de feridas abertas ou escoriações).

A duração do tratamento depende da indicação e da resposta obtida. É recomendado que o tratamento seja revisto após duas semanas.

Crianças

Recomendações de dosagem e indicação para o uso de diclofenaco dietilamônio gel não foram ainda estabelecidas.

Siga corretamente o modo de usar. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação médica.

Evitar o contato do produto com os olhos e as membranas mucosas.

Diclofenaco dietilamônio gel não deve ser ingerido.

Advertências do Diclofenaco Dietilamônio - Eurofarma

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A probabilidade de efeitos colaterais sistêmicos ocorrerem com a aplicação tópica do diclofenaco é pequena, comparada com a freqüência de efeitos colaterais do diclofenaco oral. Entretanto, quando diclofenaco dietilamônio gel é aplicado em áreas de pele relativamente grandes e por prolongado período de tempo, a possibilidade de efeitos colaterais sistêmicos não pode ser excluída.

No caso de se prever esse tipo de uso, deve-se consultar o médico. A segurança e eficácia do diclofenaco - independente da formulação farmacêutica - não foi ainda estabelecida em crianças. Assim sendo, com exceção de casos de artrite juvenil crônica, o uso do diclofenaco não é recomendado em crianças de idade inferior a 14 anos.

Reações locais

Ocasionais

Dermatite de contato, alérgica ou não (com sintomas e sinais tais como prurido, vermelhidão, edema, pápulas, vesículas, bolhas ou descamação da pele).

Reações sistêmicas

Casos isolados

Rash (erupção) cutâneo generalizado; reações de hipersensibilidade (ex.: crise asmática, angioedema); reações de fotossensibilidade.

Informe ao seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.

Gravidez e lactação

Não se recomenda o uso de diclofenaco dietilamônio gel durante a gravidez. 

Não se prevêem quantidades mensuráveis da substância ativa no leite das lactantes. Entretanto, não há experiência com diclofenaco dietilamônio gel durante o período de amamentação.

Informe ao seu médico sobre a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informe ao médico se está amamentando.

Idosos

Não há dados sobre advertências e recomendações específicas quanto ao uso deste medicamento por pacientes idosos.

Apresentação

Gel 10 mg/g. Embalagem contendo 1 bisnaga com 60 g.

Uso adulto.

Uso tópico.

Composição

Cada 100 g do medicamento, na forma farmacêutica gel, contém 1,16 g de diclofenaco dietilamônio, equivalente a 1 g de diclofenaco potássico, ou seja, contém 11,6 mg/g de diclofenaco dietilamônio, equivalente a 10 mg/g de diclofenaco potássico.

Excipientes: propilenoglicol, óleo mineral, álcool lanolina, EDTA, butilparabeno, etilparabeno, metilparabeno, propilparabeno, 2-fenoxietanol, poliacrilamida, isoparafina, álcool laurílico e água destilada. A base de diclofenaco dietilamônio gel é uma emulsão oleosa em gel aquoso.

A baixa absorção sistêmica do diclofenaco tópico torna a superdosagem muito improvável. No caso de ingestão acidental, se a ingestão for recente, o estômago deve ser imediatamente esvaziado através de lavagem gástrica ou indução de vômito. Qualquer outro tratamento deve ser de suporte apropriado.

Até o momento não foram constatadas interações medicamentosas com o uso de diclofenaco dietilamônio gel.

É importante informar ao seu médico se estiver utilizando algum outro medicamento.

Resultados de Eficácia

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Diclofenaco Dietilamônio Emulgel 11,6 mg/g reduz o tempo para retorno às atividades normais nos casos de inflamação e dor pós-traumática ou de origem reumática.

Dados clínicos têm demonstrado que o Diclofenaco Dietilamônio Emulgel 11,6 mg/g reduz a dor aguda após a aplicação inicial (p<0,0001 versus placebo). O Diclofenaco Dietilamônio Emulgel 11,6 mg/g reduziu em 75% a dor em movimento (POM – pain on movement) após 2 dias de tratamento, enquanto que a diminuição com o gel placebo foi de 23% (p<0,0001). Noventa e quatro por cento (94%) dos pacientes responderam ao Diclofenaco Dietilamônio Emulgel 11,6 mg/g após 2 dias de tratamento versus 8% dos pacientes que responderam ao gel placebo (p<0,0001).

Consistentemente, tempo médio para resposta foi de 2 dias para Diclofenaco Dietilamônio Emulgel 11,6 mg/g enquanto que para o gel placebo foi de 5 dias (p<0,0001). O alívio da dor e do comprometimento funcional foi alcançado após 4 dias de tratamento com Diclofenaco Dietilamônio Emulgel 11,6 mg/g (p<0,0001 versus o gel placebo).

Devido a base aquosa-alcoólica, Diclofenaco Dietilamônio Emulgel 11,6 mg/g também exerce um efeito calmante e refrescante.

Diclofenaco Dietilamônio Emulgel 23,2 mg/g melhora a mobilidade e reduz o tempo para retorno às atividades normais dos pacientes nos casos de inflamação e dor pós-traumática ou de origem reumática.

Em estudos realizados com pacientes que tiveram torção de tornozelo, o uso de Diclofenaco Dietilamônio Emulgel 23,2 mg/g resultou em alívio da dor após dois dias do início do tratamento. Os pacientes tratados com Diclofenaco Dietilamônio Emulgel 23,2 mg/g tiveram uma redução de 32 mm na escala de mensuração POM enquanto que o placebo diminuiu apenas 18 mm (p<0,0001). Após quatro dias do início do tratamento, a dor em movimento (POM) diminuiu para 49 mm, em uma Escala Visual Análoga (EVA) de dor de 100 mm, com Diclofenaco Dietilamônio Emulgel 23,2 mg/g, enquanto que, no grupo placebo, a redução observada foi de 25 mm. Diclofenaco Dietilamônio Emulgel 23,2 mg/g foi estatisticamente significantemente superior em eficácia quando comparado ao placebo (p<0,0001). Diclofenaco Dietilamônio Emulgel 23,2 mg/g foi também efetivo no tratamento do inchaço. Sete dias após o início do tratamento, a diferença média entre o tornozelo lesado e tornozelo contralateral foi de 0,3 cm quando tratado com Diclofenaco Dietilamônio Emulgel 23,2 mg/g e de 0,9 cm quando tratado com o placebo (p<0,0001).

Mais evidências da eficácia de Diclofenaco Dietilamônio Emulgel 23,2 mg/g são demonstradas pelo tempo médio para a redução de 50% na dor em movimento (POM), que foi de 4 dias nos pacientes tratados com Diclofenaco Dietilamônio Emulgel 23,2 mg/g versus 8 dias para o grupo tratado com placebo. O tempo médio para se alcançar o valor de 30 mm ou menos na Escala Visual Análoga (EVA) para POM foi de 4 dias em ambos os grupos tratados com ativo, versos 9 dias para o grupo tratado com placebo (p<0,0001). Portanto, o tratamento com Diclofenaco Dietilamônio Emulgel23,2 mg/g acelera a melhora em 4 dias ou mais.

O estudo VOPO-P-307 também avaliou a satisfação com o tratamento em pacientes que sentiram dor decorrente de entorses do tornozelo. No dia 5, 84% dos indivíduos que aplicaram Diclofenaco Dietilamônio Emulgel 23,2 mg/g avaliaram a satisfação ao tratamento como boa, muito boa ou excelente, quando comparados aos 23% de indivíduos do grupo placebo (p<0,0001).

Em uma análise post-hoc, os indivíduos com entorses de tornozelo classificadas como de grau I ou II foram categorizados com pontuação acima ou abaixo de um valor basal de 80 mm para POM em Escala Visual Análoga (EVA), e a eficácia foi examinada em cada subgrupo. 4 dias após o início do tratamento, Diclofenaco Dietilamônio Emulgel 23,2 mg/g foi significantemente melhor do que o placebo para a redução do POM tanto em pacientes com dor basal ≥ 80 mm (Diclofenaco Dietilamônio Emulgel 23,2 mg/g 56,4 mm; placebo 27mm; p<0,0001), bem como pacientes com dor basal < 80 mm (Diclofenaco Dietilamônio Emulgel 23,2 mg/g 44mm; placebo 25mm; p<0,0001) no endpoint primário eficácia.

Devido a base aquosa-alcoólica, Diclofenaco Dietilamônio Emulgel 23,2 mg/g também exerce um efeito calmante e refrescante.

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Características Farmacológicas

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Farmacodinâmica

Grupo farmacoterapêutico: produtos tópicos para dores musculares e nas articulações. Anti inflamatório não esteroidais para uso tópico. ATC: M02AA15.

Mecanismo de ação e efeitos de farmacodinâmica:

O diclofenaco é um potente anti-inflamatório não-esteroidal (AINE) com efetivas propriedades analgésica, anti-inflamatória e antipirética, que exerce seus efeitos terapêuticos principalmente pela inibição da síntese de prostaglandinas através da ciclooxigenase 2 (COX-2). Diclofenaco Dietilamônio é um medicamento anti-inflamatório e analgésico elaborado para aplicação tópica.

Em inflamações e dores de origem traumática ou reumática, Diclofenaco Dietilamônio alivia a dor e diminui o inchaço.

Farmacocinética

Absorção

A quantidade de diclofenaco absorvido pela pele é proporcional ao tamanho da área tratada e depende tanto da dose total aplicada e do grau de hidratação da pele.

Foi quantificada cerca de 6% da dose de diclofenaco após aplicação tópica de 2,5 g de Diclofenaco Dietilamônio Emulgel 11,6 mg/g em 500 cm² de pele, determinada pela eliminação renal total, comparada com o comprimido de diclofenaco de sódio de 50 mg. Uma oclusão por um período de10 horas leva a um aumento de três vezes na quantidade absorvida de diclofenaco.

Após aplicação tópica de Diclofenaco Dietilamônio Emulgel23,2 mg/g (2 aplicações ao dia) em aproximadamente 400 cm² de pele, a extensão da exposição sistêmica determinada pela concentração no plasma de diclofenaco foi equivalente a do Diclofenaco Dietilamônio Emulgel 11,6 mg/g (4 aplicações ao dia). A biodisponibilidade relativa do diclofenaco (razão entre as curvas AUC) para Diclofenaco Dietilamônio Emulgel 23,2 mg/g contra a do comprimido de diclofenaco de sódio de 50 mg foi de apenas 4,5% no sétimo dia (para doses equivalentes de diclofenaco de sódio). A absorção não foi modificada pela umidade ou o vapor de ataduras permeáveis.

Distribuição

99,7% do diclofenaco liga-se às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina (99,4%).

Concentrações de diclofenaco foram medidas no plasma, tecido sinovial e fluido sinovial após a aplicação tópica de diclofenaco dietilamônio gel, em articulações da mão e joelhos. As concentrações plasmáticas máximas são aproximadamente 100 vezes menores do que após a administração oral da mesma quantidade de diclofenaco.

O diclofenaco se acumula na pele que atua como um reservatório, liberando controladamente a droga para os tecidos subjacentes. Deste local, o diclofenaco preferencialmente distribui-se e permanece em tecidos profundos inflamados (como nas articulações), em vez de permanecer na corrente sanguínea, onde é encontrado em concentrações 20 vezes maiores do que no plasma.

Metabolismo

A biotransformação do diclofenaco envolve principalmente hidroxilações simples e múltiplas, seguidas pela glucuronidação, e parcialmente, a glucuronidação da molécula intacta.

Eliminação

O diclofenaco e seus metabolitos são excretados principalmente pela urina. O clearance sistêmico total do diclofenaco do plasma é 263 ± 56 ml/min. A meia-vida terminal plasmática é de 1-2 horas. Quatro dos metabólitos, incluindo os dois ativos, também têm meias-vidas plasmáticas curtas de 1-3 horas. Um dos metabólitos, o 3’-hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco tem uma meia-vida maior, mas é virtualmente inativo.

Populações especiais

Insuficiência renal e hepática: não é esperado o acúmulo de diclofenaco e de seus metabólitos em pacientes que sofrem de insuficiência renal. Nos pacientes com hepatite crônica ou com cirrose não descompensada, a cinética e o metabolismo do diclofenaco são as mesmas que nos pacientes sem doença hepática.

Informação Pré-Clínicas

Estudos pré-clínicos dos estudos de toxicidade de dose aguda e doses repetidas, bem como os estudos de genotoxicidade e carcinogenicidade com diclofenaco não revelaram nenhum risco específico para humanos, nas doses terapêuticas recomendadas. O diclofenaco tópico foi bem tolerado em diversos estudos e não demonstrou potencial para fototoxicidade ou sensibilidade da pele.

Conservar em temperatura ambiente (15ºC - 30ºC) e proteger da luz. Desta forma, o produto poderá ser usado dentro do prazo de validade estabelecido.

Prazo de validade

Desde que observados os devidos cuidados de conservação, o prazo de validade do diclofenaco dietilamônio gel é de 24 meses, contados a partir da data de fabricação impressa em sua embalagem externa.

Não use medicamentos com o prazo de validade vencido.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Registro MS - 1.0043.0009

Farm. Resp.:
Dra. Sônia Albano Badaró
CRF-SP 19.258

Fabricado por:
Eurofarma Labratórios Ltda. 
Av. Nações Unidas, 22.532 - São Paulo - SP

N.º de lote, data de fabricação e prazo de validade: Vide cartucho e rótulo.

Para sua segurança mantenha esta embalagem até o uso total do medicamento.