Bula do Dicloverina

Dicloverina é indicado para o tratamento de distúrbio funcional da síndrome do colon irritável (colon irritável, colon espástico e colite mucosa).

Uropatia obstrutiva (por exemplo, hipertrofia prostática), idiossincrasia conhecida ao cloridrato de dicicloverina, doença obstrutiva do trato gastrintestinal (como na acalásia e na estenose piloroduodenal); íleo paralítico, atonia intestinal do idoso ou do paciente debilitado; descompensação cardiocirculatória na hemorragia aguda; colite ulcerativa grave; megacolon tóxico como complicação da colite ulcerativa; miastenia gravis e no glaucoma.

Crianças com menos de 6 meses de idade.

A posologia deve ser ajustada às necessidades individuais do paciente.

Adultos:

A única dose que se mostrou efi caz por via oral é de 160 mg ao dia (dividida em quatro tomadas iguais). Como esta dose associa-se com incidência elevada de efeitos adversos, é prudente iniciar com 80 mg ao dia (divididas em quatro doses iguais). Dependendo da resposta do paciente na primeira semana de tratamento, a dose poderá ser aumentada para 160 mg ao dia a menos que os efeitos adversos limitem a elevação da dose.

Em caso de não se obter eficácia após duas semanas de tratamento ou se as reações adversas obrigarem a manter a dose abaixo de 80 mg ao dia, o tratamento deverá ser interrompido.

Não são disponíveis dados documentados de segurança para doses de 80 a 160 mg ao dia, por períodos maiores do que duas semanas.

10 - 40 mg (aprox. 18 - 70 gotas), 3 a 4 vezes ao dia. Não se deve exceder a dose diária de 160 mg.

Crianças:

2 - 12 anos:

10 mg (aprox. 18 gotas), 3 a 4 vezes ao dia.

6 meses a 2 anos:

5 a 10 mg (aprox. 9 - 18 gotas), 3 a 4 vezes ao dia, 15 minutos antes da alimentação.

Não se deve exceder a dose diária de 40 mg (aprox. 70 gotas).

As drogas anticolinérgicas/antiespasmódicas determinam respostas que podem ser fi siológicas ou tóxicas de acordo com a resposta individual do paciente. O médico precisa ponderar esse fato.

Reações adversas incluem:

Xerostomia, tenesmo vesical ou retenção urinária; turvação da visão e taquicardia; palpitações; midríase; cicloplegia; aumento da pressão; ageusia, cefaleia; nervosismo; sonolência; fraqueza; tontura; insônia; náusea; vômito; secura da boca; sedação; anorexia; disúria; supressão da lactação; constipação; empachamento abdominal; reações alérgicas intensas ou idiossincrasias incluindo anafi laxia; urticária e outras manifestações dermatológicas; diferentes graus de confusão mental e/ou excitação especialmente em idosos; diminuição da transpiração.

Evite ingerir bebidas alcoólicas durante o tratamento com Dicloverina.

Usar com cautela em pacientes com

• Neuropatia autonômica.
• Doença hepática ou renal.
• Colite ulcerativa. Doses elevadas podem suprimir a motilidade intestinal a ponto de levar ao íleo paralítico e o uso desse medicamento pode precipitar ou agravar complicação séria do megacolon tóxico.
• Hipertireoidismo, doença coronariana, insufi ciência cardíaca congestiva, arritmias cardíacas e hipertensão.
• Hérnia hiatal com esofagite de refl uxo, já que as drogas anticolinérgicas podem agravar esta condição.
• Complicação de doença do trato biliar. Investigar a possível presença de taquicardia antes de administrar drogas anticolinérgicas (tipo atropina) já que podem aumentar a frequência cardíaca.

A segurança e eficácia em crianças não está suficientemente estabelecida.

Gravidez e Lactação

Estudos epidemiológicos demonstraram não haver risco de anormalidade fetal quando o cloridrato de dicicloverina foi utilizado até a posologia de 40 mg/dia, durante o primeiro trimestre de gravidez. Uma vez que o risco de teratogenicidade não pode ser excluído com absoluta certeza para nenhum produto, o cloridrato de dicicloverina deverá ser usado durante a gestação, apenas se necessário.

Ainda não se sabe se a dicicloverina é excretada pelo leite materno. Como muitas drogas o são, deverão ser tomadas precauções sempre que a dicicloverina for administrada à mãe durante o período de lactação.

Advertências

Em presença de temperatura ambiente elevada poderá ocorrer prostação com o uso da droga (febre e internação devido à diminuição na transpiração). Diarreia pode ser um sintoma inicial de suboclusão intestinal, especialmente em pacientes ileostomizados ou colostomizados.

Nestas situações, o tratamento com esta droga poderá ser inapropriado e possivelmente prejudicial. Dicloverina pode produzir sonolência ou turvação da visão. Por isso, os pacientes deverão ser advertidos a não realizarem atividades que requeiram atenção, como dirigir veículos, operar máquinas ou realizar trabalhos perigosos enquanto em uso do medicamento.

A administração de drogas anticolinérgicas, em indivíduos sensíveis, pode desencadear quadro psicótico.

Os sinais e sintomas para o lado do Sistema Nervoso Central (SNC) incluem confusão, desorientação, perda de memória de curta duração, alucinações, disartria, ataxia, coma, euforia, displicência, fadiga, insônia, agitação e maneirismo e distúrbios da afetividade. Estes sinais e sintomas geralmente desaparecem 12 a 24 horas após a interrupção do medicamento.

Há relatos de crianças com menos de 3 meses de idade, que foram medicadas com o cloridrato de dicicloverina e apresentaram sintomas respiratórios (dificuldade respiratória, respiração ofegante, falta de ar, colapso respiratório e apneia) assim como convulsões, síncope, asfi xia, flutuações na frequência do pulso, hipotonia muscular e coma. Em alguns casos estes sintomas ocorreram alguns minutos após a ingestão e permaneceram por 20 a 30 minutos.

Os sintomas relatados foram associados ao tratamento com o cloridrato de dicicloverina, porém uma relação de causa e efeito não foi nem refutada nem provada. O período de tempo e a natureza das reações sugerem que elas podem ter sido uma consequência de irritação local, aspiração e/ou sensibilização. No mundo todo, foram descritos alguns casos de morte em crianças com 3 meses de idade ou menos, que haviam recebido o cloridrato de dicicloverina. Em duas dessas crianças foram relatadas a associação com níveis séricos excessivamente elevados de dicicloverina.

Embora não se tenha estabelecido uma relação causal entre estas reações observadas em crianças e a administração de dicicloverina, Dicloverina está contraindicado em crianças com menos de 6 meses.

Atenção: Este medicamento contém açúcar, portanto, deve ser usado com cautela em portadores de diabetes.

Características Farmacológicas

A dicicloverina alivia o espasmo da musculatura lisa do trato gastrointestinal. Estudos em animais indicam que esta ação se realiza por um duplo mecanismo: um efeito anticolinérgico específi co (antimuscarínico) nos receptores acetilcolínicos, com aproximadamente 1/8 da potência da atropina, e um efeito direto sobre o músculo liso (musculotrópico).

A dicicloverina também antagonizou os espasmos induzidos por bradicinina e histamina do íleo isolado de cobaias enquanto que a atropina não afetou as respostas destes agentes. Testes de efeitos midriáticos em camundongos mostraram que a dicicloverina apresenta aproximadamente 1/500 da potência da atropina; testes antisialogogos em coelhos evidenciaram que a dicicloverina tem 1/300 da potência da atropina.

Após dose oral única de 20 mg de cloridrato de dicicloverina em voluntários, os picos de concentração plasmática atingiram um valor médio de 58 ng/mL em 1 a 1,5 horas. Estudos com 14 cobaias demonstraram biodisponibilidade comparáveis entre a administração oral e endovenosa. A principal via de eliminação é a urinária.