Bula do Espasmodid Composto

Espasmodid Composto é indicado para o alívio de cólicas, dores e desconforto abdominal.

Como analgésico e antiespasmódico nos estados espástico dolorosos.

Cólicas do trato gastrintestinal, das vias biliares, urinárias e do aparelho genital feminino, dismenorréia.

Espasmodid Composto contém dois medicamentos que aliviam de forma rápida e prolongada cólicas, dores e desconforto abdominal (na região da barriga). O medicamento faz efeito logo depois de administrado e seu efeito dura por 6 a 8 horas.

O produto não deve ser usado por pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula, intolerância conhecida a antiespasmódicos (medicamentos contra cólicas) ou analgésicos da família da dipirona (derivados pirazolônicos) ou com determinadas doenças metabólicas, como porfiria ou deficiência congênita de glicose-6-fosfato desidrogenase (doença com múltiplas manifestações clínicas, decorrentes de erros do metabolismo de substâncias denominadas porfirinas).

Como os demais espasmoanalgésicos, o produto não deve ser administrado em altas doses ou por tempo prolongado sem controle médico.

Espasmodid Composto é absolutamente contra-indicado no último trimestre de gravidez (6º mês em diante).

Ainda não foi estabelecida a segurança do uso do produto durante o período de amamentação.

O produto é contra-indicado em pacientes com idade avançada especialmente sensíveis aos seus efeitos secundários, como secura da boca e retenção urinária.

Este medicamento é contra-indicado na faixa etária inferior a 1 ano de idade e pacientes com idade avançada especialmente sensíveis aos seus efeitos secundários, como secura da boca e retenção urinária.

Espasmodid Composto deve ser injetado somente por via endovenosa ou intramuscular.

Devido a possibilidade de incompatibilidades, Espasmodid Composto não deve ser misturado com outros medicamentos na mesma seringa.

A suspensão do tratamento a qualquer momento não causará danos ao paciente.

Adultos

Nos casos de cólicas biliares ou renais, assim como nos quadros espástico-dolorosos graves, aplicar 1 ampola de 5 mL, por via endovenosa lenta, se possível, com o paciente na posição deitada.

A duração da aplicação deve ser de 5 minutos, no mínimo. Caso necessário, a dose pode ser repetida 2 a 3 vezes ao dia.

Quando não for possível a administração endovenosa, a aplicação poderá ser por via intramuscular profunda (intraglútea), mas nunca por via subcutânea.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Os pacientes não devem dirigir ou operar máquinas após a administração de Espasmodid Composto, porque pode haver um prejuízo da visão (visão turva [escura], dificuldade de acomodação).

Gravidez e lactação

Espasmodid Composto é contra-indicado nos primeiros 3 meses da gravidez. Entre o 4º e o 6º mês, o uso somente deve ser considerado quando os benefícios superarem os possíveis riscos.

Informe ao médico se está amamentando.

Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Pacientes idosos

Pacientes idosos, com obstrução pilórica (fechamento da passagem de comunicação entre o estômago e o duodeno) ou intestinal, ou com problemas de rim e fígado devem usar com cuidado o Espasmodid Composto.

O produto é contra-indicado em pacientes com idade avançada especialmente sensíveis aos efeitos secundários dos antimuscarínicos, como:

• Secura da boca e retenção urinária.

Usar com cuidado em pacientes idosos, com obstipação crônica ou intestinal, ou com a função neoplásica, renal ou hepática debilitada.

Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, como:

• Manifestações alérgicas em sua pele (coceira, placas vermelhas) e se houver inchaço no lábio, boca ou garganta, interrompa imediatamente o tratamento e informe ao seu médico.

Sintomas de dor de garganta ou outra alteração da boca e garganta podem ser os primeiros indícios de agranulocitose (deficiência ou ausência absoluta de células brancas do sangue) ou angina agranulocítica, uma complicação rara, mas possível, associada ao uso da dipirona. Se estes sintomas ocorrerem, consulte o seu médico.

Durante o tratamento pode-se observar uma coloração avermelhada da urina, devido à excreção de um metabólito da dipirona, porém isso não tem significado toxicológico ou clínico.

Informe ao médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis.

Não use este medicamento durante a gravidez e em crianças menores de três meses de idade.

Solução injetável

Caixa com 50 ampolas de 5 mL.

Uso adulto.

Cada mL contém:

Butilbrometo de escopolamina	4 mg
Dipirona sódica	500 mg

Veículo: ácido tartárico, edetato dissódico, água para injeção.

Se a ingestão da superdose for por via oral e recente, promover indução do vômito e procurar socorro médico.

Sintomas de uma superdosagem aguda ou da administração crônica de doses excessivas podem ser:

Mal-estar, náuseas, vômitos, dores gastrintestinais, quadros de excitação, convulsões, espasmos clônicos, choque, coma, parada respiratória, lesões hepáticas e renais, retenção de sódio e água com edema pulmonar em cardiopatas, reações alérgicas e anafiláticas, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitose e anemia aplástica.

Tratamento

Fazer o controle intensivo das funções vitais. Manutenção da permeabilidade das vias respiratórias, intubação, respiração artificial; nas hipovolemias, normalização do volume sangüíneo circulante com plasma, substitutos do plasma, soluções eletrolíticas ou glicosadas. Acelerar a eliminação mediante diurese forçada ou diálise (dipirona é dialisável). Os sintomas de uma superdose do componente espasmolítico butilbrometo de escopolamina respondem aos parassimpaticomiméticos. Em pacientes com glaucoma, pilocarpina local. Na retenção urinária, cateterismo vesical. Nas convulsões, diazepam (10-20 mg EV ou IM).

Pacientes sob tratamento com Espasmodid Composto não devem ingerir bebidas alcoólicas.

O uso concomitante de álcool deve ser evitado, pois o efeito pode ser potencializado. No caso do tratamento concomitante com ciclosporina, pode ocorrer uma diminuição no nível de ciclosporina. Por esta razão são necessários controles regulares dos níveis sangüíneos. Os efeitos colaterais anticolinérgicos (boca seca, prisão de ventre, etc.) de antidepressivos tricíclicos, anti-histamínicos, quinidina, amantadina, disopiramida podem ficar mais intensos quando houver administração conjunta com Espasmodid Composto.

O uso combinado com antagonistas da dopamina (como, por exemplo, metoclopramida) pode diminuir a eficácia de ambos os medicamentos nos sintomas digestivos.

A taquicardia (aumento dos batimentos do coração) provocada pelos agentes b-adrenérgicos pode ser aumentada por Espasmodid Composto.

Produtos contendo dipirona não devem ser administrados a pacientes sob tratamento com clorpromazina, pois pode ocorrer hipotermia grave.

O uso concomitante de medicamentos depressores do SNC com a escopolamina pode potencializar o efeito dos mesmos, resultando em sedação adicional. Entretanto, o uso concomitante da escopolamina com lorazepam parenteral não causa efeito benéfico adicional, mas quando combinados podem causar um aumento do efeito da sedação, alucinação e alteração no humor (como irritação).

Interferências em exames laboratoriais

A dipirona, presente em Espasmodid Composto, pode interferir nos testes de açúcar no sangue, usados para diagnosticar diabetes.

O uso concomitante de anticolinérgicos como a escopolamina pode antagonizar os efeitos da pentagastrina e da histamina na avaliação da função secretora de ácido gástrico, portanto a administração de anticolinérgicos não é recomendada durante as 24 horas que precedem o teste.

Cicloplegia residual e midríase seguidas do uso de escopolamina podem afetar os resultados dos testes de neuroradiologia para neoplasia intracraniana, hematoma subdural ou aneurisma.

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento.

Não tome remédio sem o conhecimento do seu médico, pode ser perigoso para sua saúde.

Resultados de Eficácia

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A avaliação da eficácia analgésica de vários esquemas terapêuticos com duração de quatro dias, em pacientes com dor causada por espasmos (quadros dolorosos, mais ou menos contínuos, de gravidade intermediária provocada por espasmos da musculatura lisa do trato gastrintestinal, biliar ou renal), incluiu o uso oral de Butilbrometo de Escopolamina + Dipirona e obteve os seguintes resultados: alívio da dor em 81,5% dos pacientes (total de 76) tratados com Butilbrometo de Escopolamina + Dipirona, contra 9,3% no grupo placebo (total de 151).

Referências

Gregório M, Damiani S, Gatta G Antalgic properties of proxazole. Double blind study in visceral algoplastic conditions Panmin Med 1969; 11: 436-440.

Características Farmacológicas

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Farmacodinâmica

Butilbrometo de Escopolamina + Dipirona é uma associação medicamentosa para uso oral e injetável, composta de um antiespasmódico butilbrometo de escopolamina e um analgésico, dipirona.

O butilbrometo de escopolamina exerce um efeito espasmolítico na musculatura lisa do trato gastrintestinal, das vias biliares e geniturinárias. Como um derivado de amônia quaternária o butilbrometo de escopolamina não atravessa o sistema nervoso central. Portanto não ocorrem efeitos colaterais sobre o sistema nervoso central. A ação anticolinérgica periférica resulta de uma ação bloqueadora ganglionar na parede visceral e de sua atividade antimuscarínica.

A dipirona apresenta importantes propriedades analgésicas, antipiréticas, espasmolíticas e antiflogísticas.

Farmacocinética

Butilbrometo de escopolamina

Absorção

Após administração oral, o butilbrometo de escopolamina é apenas parcialmente absorvido. Os picos de concentração plasmática são atingidos cerca de 2 horas após administração oral. Devido ao metabolismo de primeira passagem, a biodisponibilidade absoluta após administração oral é de apenas 0,3-0,8%.

Distribuição

Após administração intravenosa, a substância é rapidamente depurada do plasma durante os primeiros 10 minutos, com uma meia-vida de 2-3 minutos. O volume de distribuição (Vss) é de 128 L. Após administração oral e intravenosa, o butilbrometo de escopolamina se concentra nos tecidos do trato gastrintestinal, fígado e rins.

Apesar de níveis sanguíneos brevemente mensuráveis e extremamente baixos, o butilbrometo de escopolamina permanece disponível no local de ação por causa de sua alta afinidade pelos tecidos. A autorradiografia confirma que o butilbrometo de escopolamina não ultrapassa a barreira hematoencefálica. O butilbrometo de escopolamina tem baixa ligação às proteínas plasmáticas.

Metabolismo e eliminação

A depuração total média após administração intravenosa é de cerca de 1,2 L/min, cerca de metade dela por via renal. A meia-vida terminal de eliminação é de cerca de 5 horas.

Dipirona

Absorção

Após administração oral a dipirona é rápida e quase completamente absorvida pelo trato gastrintestinal.

No suco gástrico ela é hidrolisada em seu principal metabólito, 4-metilaminoantipirina (4-MAA), que é prontamente absorvido. Os níveis plasmáticos máximos de 4-MAA após administração oral são obtidos dentro de 1 a 2 horas. A ingestão concomitante de alimentos não tem efeito relevante na farmacocinética da dipirona.

Distribuição

Nenhum dos metabólitos é extensivamente ligado a proteínas plasmáticas. A ligação às proteínas plasmáticas de 4-MAA é de 58%. A dipirona pode cruzar a barreira placentária. Os metabólitos são excretados no leite materno de lactantes.

Metabolismo

O principal metabólito da dipirona, 4-MAA, é ainda metabolizado no fígado por oxidação e demetilação que são seguidas por acetilação para 4-formilaminoantipirina (4-FAA), 4-aminoantipirina (4-AA) e 4- acetilaminoantipirina (4-AcAA). O efeito clínico da dipirona pode ser atribuído principalmente ao principal metabólito 4-MAA e, em alguma extensão, a 4-AA. Os metabólitos 4-FAA e 4-AcAA parecem ser farmacologicamente inativos.

Eliminação

No homem sadio, após administração oral e intravenosa, mais de 90% da dose é excretada na urina dentro de 7 dias. A meia-vida de eliminação de dipirona radiomarcada é de cerca de 10 horas. Para 4-MAA, a meia-vida de eliminação após dose oral única é de 2,7 horas, e para os demais metabólitos a meia-vida de eliminação é de 3,7 a 11,2 horas.

As crianças eliminam os metabólitos mais rapidamente que adultos.

Em voluntários idosos sadios, a meia-vida de eliminação de 4-MAA foi significativamente mais longa e a depuração total de 4-MAA foi significativamente mais baixa que em indivíduos jovens.

Em pacientes com insuficiência hepática, a meia-vida de eliminação de 4-MAA e 4-FAA aumenta cerca de 3 vezes. Em pacientes com insuficiência renal, a eliminação de certos metabólitos (4-AcAA, 4-FAA) está reduzida. Assim, a administração de altas doses deve ser evitada em pacientes com comprometimento hepático e renal.

Geral

Todos os metabólitos da dipirona mostram farmacocinética não-linear. A relevância clínica deste fenômeno não é conhecida. Durante o tratamento em curto prazo, o acúmulo de metabólitos é de menor importância.

Conserve o medicamento na embalagem original, em temperatura ambiente (15 a 30°C), protegido da luz e da umidade.

Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho). Não use medicamento com o prazo de validade vencido.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Registro MS – 1.0497.0027

Farm. Resp.:
Ishii Massayuki
CRF-SP no 4863

União Química Farmacêutica Nacional S/A
Rua Cel. Luiz Tenório de Brito, 90 - Embu-Guaçu - SP
CEP 06900-000
CNPJ 60.665.981/0001-18
Indústria Brasileira

Farm. Resp.:
Tiago César da Silva Andrade
CRF-MG no 17931

Produzido na unidade fabril:
Rua José Pedro de Souza, 105
Pouso Alegre – MG
CEP 37550-000
CNPJ 60.665.981/0005-41
Indústria Brasileira

SAC
0800 11 1559

Número do lote, data da fabricação e data da validade: vide cartucho.

Venda sob prescrição médica.