Bula do Fendizoato de Cloperastina EMS

Este medicamento é indicado para o tratamento sintomático de todas as formas de tosse seca sem causa definida e/ou sem produção de secreções (catarro).

O fendizoato de cloperastina é um medicamento antitussígeno, ou seja, inibe a tosse na qual não haja a produção de secreções (catarro). A ação de fendizoato de cloperastina inicia-se, em média, 30 minutos após a sua administração.

Você não deve utilizar fendizoato de cloperastina se tiver hipersensibilidade (alergia) a cloperastina e/ou a qualquer um dos componentes da formulação.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

O fendizoato de cloperastina é um medicamento que obrigatoriamente não necessita de receita médica. Leia as informações da bula antes de utilizá-lo e, se não obtiver o efeito desejado ao fazer uso deste medicamento, suspenda o uso e procure orientação médica.

O fendizoato de cloperastina deve ser usado somente por via oral.

• Agite antes de usar.
• Use o copo dosador graduado conforme a dose recomendada.
• Feche a tampa girando no sentido horário, para evitar que o produto perca suas características e consequentemente sua eficácia.

Dosagem

Adultos

A dose usual é de 10 mL de xarope, 3 vezes ao dia ou a critério médico. A dose total diária é de 40 mL de xarope, que corresponde a 141,6 mg de fendizoato de cloperastina, podendo ser dividida por 4:1 dose pela manhã, 1 dose à tarde e 2 doses à noite.

Crianças até 12 anos de idade

A dose ponderal usual é de 0,5-1,0 mL/kg/dia de xarope (que corresponde a 1,77 a 3,54 mg/kg/dia), dividida em 3 tomadas diárias ou a critério médico, podendo a dose total usual ser dividida por 4: 1 dose pela manhã, 1 dose à tarde e 2 doses juntas à noite.

Segue tabela com os exemplos que podem ser considerados para facilitar o cálculo da dose a ser administrada:

Não utilizar mais que 60 mL de xarope por dia. 

Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou cirurgião-dentista.

Se esquecer de tomar uma ou mais doses do medicamento, tome a dose mais baixa recomendada assim que lembrar. Nunca tome 2 doses de uma só vez durante o dia, o intervalo entre as doses não deve ser inferior a 6 horas, somente à noite ao dormir.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Indivíduos com raros problemas hereditários de intolerância à frutose, má absorção de glicose/galactose ou insuficiência da sacarase/isomaltase não devem fazer uso deste medicamento.

O tratamento com fendizoato de cloperastina ser monitorado em portadores de Diabetes Mellitus.

A presença de metilparabeno e propilparabeno na formulação de fendizoato de cloperastina pode produzir reações alérgicas, ainda que tardias.

Uso em idosos

Seguir as orientações gerais descritas na bula.

Uso pediátrico

Deve-se seguir sempre a dosagem estabelecida por peso corpóreo.

Fendizoato de cloperastina pode causar sonolência e deve ser utilizado com precaução em pacientes que exigem integridade do estado de vigília e atenção como, por exemplo, os que dirigem veículos ou que operam máquinas.

Gravidez e lactação

Aconselha-se como precaução, não tomar o medicamento no primeiro trimestre de gravidez. O medicamento só deve ser usado em caso de estrita necessidade e, sempre sob supervisão médica.

Não se dispõe de dados em mulheres no período da amamentação, ou se o fendizoato de cloperastina e/ou seus metabólitos são excretados no leite humano, por isso não se recomenda utilizar este medicamento durante esta fase.

Não há dados disponíveis sobre o efeito da cloperastina na fertilidade.

Em caso de tosse persistente, recomenda-se extrema atenção à paciente com tosses crônicas, como aquelas associadas ao tabagismo, enfisema pulmonar ou asma, visto que a inibição do reflexo da tosse pode alterar a expectoração e levar ao aumento da resistência do trato respiratório.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Atenção diabéticos: este medicamento contém sacarose (açúcar).

• Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): boca seca e sonolência.
  Essas reações desaparecem rapidamente com a redução da dose.
• Reações com incidências desconhecidas: reações anafiláticas e anafilactóides e urticária.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Medicamento Genérico, Lei nº. 9.787, de 1999.

Xarope 3,54 mg/mL

Embalagem contendo frascos de 60 ou 120 mL, acompanhado de copo dosador.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico.

Cada mL de xarope contém:

Veículo: sacarose, carmelose sódica, celulose microcristalina, estearato de macrogol 2000, metilparabeno, propilparabeno, aroma de coco, água purificada.

Conteúdo de sacarose por mL: 455 mg.

População adulta

Não foram notificados casos de superdosagem em adultos.

População pediátrica

Foi observada overdose em criança com 40 mL de fendizoato de cloperastina 3,54 mg/mL sem qualquer reação adversa associada. O paciente foi tratado com 2 colheres de carvão ativado. Em caso de superdosagem, pode ocorrer a síndrome típica de intoxicação por anti-histamínicos.

Gerenciamento de superdose

Lavagem gástrica pode ser útil, se for realizada poucas horas após a ingestão da droga. O paciente deve ser mantido em repouso, de modo a minimizar quaisquer sinais de excitação central. Neste caso, pode ser útil o uso de benzodiazepínicos.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

É desaconselhável o uso concomitante com álcool, anti-histamínicos, anticolinérgicos e sedativos, pois podem potencializar seus efeitos.

Interações com substâncias químicas

A cloperastina pode aumentar o efeito sedativo do álcool. O uso concomitante da cloperastina e o álcool é desaconselhado.

Interações com exames laboratoriais

Não há dados disponíveis sobre interações de fendizoato de cloperastina com exames laboratoriais.

Interações com alimentos

Não há dados sobre a interação da cloperastina com alimentos, por isso recomenda-se o uso de fendizoato de cloperastina entre as refeições.

Informe ao seu médico ou cirurgião dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não há dados sobre a interação de Fendizoato de Cloperastina com alimentos, por isso recomenda-se o uso de Fendizoato de Cloperastina.

Resultados de Eficácia

Tosse seca em adultos

Em estudo aberto não controlado, Fendizoato de Cloperastina foi utilizado por 30 adultos com tosse seca por diferentes patologias (neoplasia broncopulmonar, pneumonia, exacerbação de bronquite crônica, entre outras), houve redução importante ou completa da tosse em 70% dos pacientes (Torri A e cols. 1983).

A eficácia de Fendizoato de Cloperastina foi estudada e comparada ao placebo em grupos de pacientes adultos com tosse de várias origens. Dois grupos de 51 e 49 pacientes ambulatoriais com tosse seca ou produtiva, crônica ou contínua, foram tratados com placebo ou xarope de Fendizoato de Cloperastina na dose de 106,20 mg/dia de princípio ativo, divididos em três doses. O estudo foi multicêntrico e randomizado. Os resultados mostraram uma diminuição significativa da frequência e gravidade da tosse e uma melhoria significativa da qualidade e do tempo do repouso noturno (Margarino G. 2002).

Em um estudo duplo-cego, duas formulações de Fendizoato de Cloperastina (uma delas na forma de xarope) foram testadas em pacientes com tosse. Efeitos antitussígenos do Fendizoato de Cloperastina foram observados após 30 minutos da administração da medicação de Fendizoato de Cloperastina na forma de xarope (Oldini C e Vecchi E 1987).

Tosse seca em crianças

Em um estudo aberto com 35 pacientes pediátricos com idades entre 1 mês e 12 anos e diagnóstico de tosse seca com sobreposição de patologias em 7 pacientes (21 por infecção de vias aéreas superiores, 9 por alergia, 4 por sinusopatia, 4 por asma e 4 por pneumonia) receberam Fendizoato de Cloperastina, gotas ou xarope, 1 a 2 mg/kg/dia, dividido em três administrações, sendo uma dose de manhã, outra à tarde e duas à noite, além da terapia para seu diagnóstico de base. Houve regressão significativa da sintomatologia em até 2 dias em 51,4% dos pacientes e, de 100% até o quarto dia. A tosse melhorou completamente em 71,4% durante a primeira semana de tratamento. O único evento adverso relatado foi sonolência em duas crianças (Paris EG.1994).

Catania e Cuzzocrea publicaram em 2011 uma revisão consistente, baseada nas evidências clínicas afirmando que o Fendizoato de Cloperastina é um medicamento eficaz para a tosse, depois de excluir ou tratar as causas subjacentes. O medicamento contribui para a melhoria do quadro clínico e bem-estar dos pacientes, bem como na melhoria do sono noturno. Possui boa tolerabilidade e pode ser usado em uma ampla variedade de população (crianças, adolescentes e adultos). A eficácia e segurança do Fendizoato de Cloperastina têm sido demonstrados durante mais de 40 anos de uso clínico.

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Características Farmacológicas

Farmacodinâmica

Fendizoato de Cloperastina contém fendizoato de Fendizoato de Cloperastina, um agente antitussígeno de ação central e periférica que age seletivamente inibindo o centro da tosse situado no bulbo, sem deprimir o centro respiratório. A ação de Fendizoato de Cloperastina inicia-se, em média, 30 minutos após a sua administração (Oldini e Vecchi E 1987; Catania MA, 2011; Takagi K. et al, 1967; Serrano M. et al, 2012).

Ação central

A ação antitussígena de tipo central tem sido demonstrada e avaliada empregando os métodos da estimulação mecânica e elétrica (Takagi K. et al, 1967; Martindale, 2014; Johnson CM. et al, 2020). Na comparação com dois antitussígenos clássicos de ação central, a atividade antitussígena do Fendizoato de Cloperastina em estudos em animais resultou próxima àquela da codeína e superior à do dextrometorfano. E inversamente à codeína, Fendizoato de Cloperastina não possui efeito anestésico no trato respiratório.

Ação periférica

• Ação anti-edematogênica: o Fendizoato de Cloperastina possui atividade farmacológica periférica na mucosa da árvore traqueobrônquica através da inibição do edema tecidual (Catania MA, 2011).
• Ação relaxante da musculatura brônquica: o Fendizoato de Cloperastina apresentou efeito preventivo contra o broncoespasmo desencadeado pela histamina e acetilcolina por ter ação relaxante na musculatura lisa através de uma ação anti-histamínica.
• Ação anti-irritativa: foi demonstrada a ação anticongestiva e anti-irritativa do Fendizoato de Cloperastina sobre a mucosa brônquica em cobaias submetidas à nebulização com histamina, que induz à congestão e irritação das mucosas das vias aéreas. A administração de Fendizoato de Cloperastina por via subcutânea demonstrou limitação dos fenômenos congestivos e irritativos (Catania MA, 2011).

Farmacocinética

Absorção

Fendizoato de Cloperastina administrada oralmente é rapidamente absorvida do intestino (Catania MA, 2011). Foram observados níveis plasmáticos de Fendizoato de Cloperastina não metabolizada entre 3 e 8 ng/mL depois de administrado 10 mg de fendizoato de Fendizoato de Cloperastina (Marzo A. e Parenti M.A., 1980). Os valores mais altos de concentração plasmática são alcançados entre 60 e 90 minutos após administração oral (Catania MA, 2011). A concentração máxima incluindo os metabólitos é de 79 ng/mL.

Quando o Fendizoato de Cloperastina não metabolizada e os seus metabolitos são medidos em conjunto, a concentração sérica mais elevada (Cmax) é de 79 ng/mL, após 10 mL de fendizoato de Fendizoato de Cloperastina 3,54 mg/mL (Marzo A. e Parenti M.A., 1980).

Distribuição

Os dados de distribuição foram obtidos de estudos pré-clínicos e após administração oral de fendizoato de Fendizoato de Cloperastina C14 em ratos aproximadamente 1% da dose foi encontrada nos tecidos, com exceção do fígado, onde uma distribuição maior foi observada. A eliminação dos tecidos foi rápida com uma concentração máxima em 2 horas.

Biotransformação

Fendizoato de Cloperastina é completamente metabolizada no fígado em um curto período e após 4 horas da administração oral não se detecta Fendizoato de Cloperastina não modificada no plasma (Catania MA, 2011; Marzo A. e Parenti M.A., 1980). A substância é metabolizada pelo fígado e excretada pela bile, principalmente conjugada com ácido glicurônico (Marzo A. e Parenti M.A., 1980).

Eliminação

A meia vida plasmática é de 3 a 4 horas (Catania MA, 2011). A excreção urinária do fendizoato de Fendizoato de Cloperastina é de 16% em 24 horas e 20% em 48 horas. O restante é eliminado pela via biliar (Kato Y. e Furuta T., 1971).

População pediátrica

Não existem dados farmacocinéticos disponíveis em indivíduos com idade inferior a 18 anos.

Dados pré-clínicos

Os dados não clínicos não revelam riscos especiais para humanos com base em estudos convencionais de farmacologia de segurança, toxicidade de dose repetida, genotoxicidade, potencial carcinogênico e toxicidade para reprodução e desenvolvimento (Marchetti G.; Nakanishi et al; Marchetti G., 1975, Takagi K. et al, 1967; La Barre J., 1975).

População pediátrica

Estudos não clínicos relevantes para uso na população pediátrica, incluindo estudos peri ou pós-natais, não revelam riscos especiais para pacientes pediátricos (Marchetti G.; Ferriri R. e Miragoli G., 1979).

Conservar em temperatura ambiente (temperatura entre 15 e 30ºC). Proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Após aberto, válido por 30 dias.

Aspecto do medicamento

Suspensão homogênea, na cor branca, com sabor e odor de coco.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

MS-1.0235.1256

Farm. Resp.
Dra. Telma Elaine Spina
CRF - SP 22.234

Registrado, fabricado e embalado por:
EMS S/A
Rod. Jornalista Francisco Aguirre Proença, KM 08
Bairro Chácara Assay
Hortolândia/SP – CEP: 13186-901
CNPJ: 57.507.378/0003-65
Indústria Brasileira 

Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas procure orientação médica.