Bula do Fenilefrina + Maleato de Dimetindeno + Rutosídeo + Paracetamol + Ácido Ascórbico

A associação de Fenilefrina + Maleato de Dimetindeno + Rutosídeo + Paracetamol + Ácido Ascórbico confere ao produto propriedades analgésica, antitérmica, anti-histamínica e descongestionante das mucosas respiratórias.

Por sua ação conjunta, Fenilefrina + Maleato de Dimetindeno + Rutosídeo + Paracetamol + Ácido Ascórbico é indicado para o alívio dos sintomas da gripe e resfriados comuns.

Fenilefrina + Maleato de Dimetindeno + Rutosídeo + Paracetamol + Ácido Ascórbico é contraindicado para pacientes com hipertensão arterial grave ou doença arterial coronariana grave, arritmias cardíacas complexas e em pacientes com hipersensibilidade conhecida a qualquer componente da fórmula. O uso de Fenilefrina + Maleato de Dimetindeno + Rutosídeo + Paracetamol + Ácido Ascórbico é contraindicado na gravidez e lactação.

Este medicamento é contraindicado para menores de 18 anos de idade.

Em média, 1 comprimido de 8 em 8 horas, ou a critério médico. Ingerir os comprimidos inteiros, sem mastigá-los.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Fenilefrina + Maleato de Dimetindeno + Rutosídeo + Paracetamol + Ácido Ascórbico é bem tolerado. Em geral, as possíveis reações adversas decorrem da estimulação simpática e assemelham-se às produzidas pela efedrina, tais como palidez, palpitações, taquicardia, dor ou desconforto precordial, ansiedade, inquietação, fraqueza, tremores, tonturas, insônia e cefaleia. No entanto, também pode ser observada sonolência como reação adversa, devido à presença de um anti-histamínico, derivado das alquilaminas, em sua formulação.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA ou para a Vigilância Estadual ou Municipal.

O uso concomitante de Fenilefrina + Maleato de Dimetindeno + Rutosídeo + Paracetamol + Ácido Ascórbico com os seguintes fármacos é contra-indicado, em virtude de possível ocorrência de interação medicamentosa:

• Outros agentes simpatomiméticos;
• Inibidores da MAO;
• Antidepressivos tricíclicos;
• Metildopa;
• Guanetidina.

Compostos que contém cloridrato de fenilefrina, como Fenilefrina + Maleato de Dimetindeno + Rutosídeo + Paracetamol + Ácido Ascórbico, devem ser administrados com extremo cuidado em pacientes idosos, com hipertireoidismo, hipertensão arterial, bradicardia, bloqueio cardíaco, doença arterial coronariana ou cardiovascular. Fenilefrina + Maleato de Dimetindeno + Rutosídeo + Paracetamol + Ácido Ascórbico deve ser utilizado com precaução em pacientes com comprometimento grave da função renal ou hepática.

Não use outro produto que contenha paracetamol.

Atenção: este medicamento contém corantes que podem, eventualmente, causar reações alérgicas.

Pacientes idosos

Por conter fenilefrina, Fenilefrina + Maleato de Dimetindeno + Rutosídeo + Paracetamol + Ácido Ascórbico deve ser administrado com cautela em pacientes idosos.

Resultados da eficácia

Resultados de um estudo sobre os efeitos de drogas analgésicas indicaram que os efeitos antinociceptivos do paracetamol refletem uma combinação de ações centrais e periféricas, sem envolver a inibição da enzima ciclo-oxigenase. Um estudo de 2004 avaliou 17 outros estudos duplo-cegos randomizado com crianças que receberam dose única de paracetamol ou ibuprofeno para tratar febre ou dor de intensidade moderada a grave. Os resultados mostraram eficácia comparável em relação ao alívio da dor, além de eficácia antitérmica dos dois medicamentos e semelhantes perfis de tolerabilidade. Para enfatizar o poder analgésico do paracetamol, citamos um estudo randomizado e duplo-cego de Lipton et al (2000), cuja conclusão foi que doses altas de paracetamol foram altamente eficazes no tratamento da dor e outros sintomas de enxaqueca, sabidamente um quadro de dor altamente incapacitante. Da mesma maneira que nos estudos anteriores, o paracetamol mostrou bem tolerado e com excelente perfil de segurança.

A fim de avaliar a atividade anti-histamínica do maleato de dimetindeno, Rehn et al (1990) utilizaram um modelo de provocação com histamina em voluntários saudáveis e administraram maleato de dimetindeno ou placebo em um regime cruzado e duplo-cego. Os resultados foram significantemente diferentes em favor do dimetindeno (p = 0,0028), com tempo médio de permanência dos efeitos inibitórios de 13 horas. A atividade anti-histamínica do maleato de dimetindeno foi comparada à do maleato de clorfeniramina em 60 voluntários saudáveis, em um estudo cruzado e duplo-cego (Bhatt, 1991). Comparadas com o placebo, ambas as drogas foram eficazes na redução da alergia induzida pela histamina (p < 0,001; p < 0,05). Todavia, o dimetindeno mostrou melhores resultados que a clorfeniramina (p < 0,01), sendo esta melhora dose-dependente.

Em 2007, uma análise realizada por Kollar et al avaliou oito estudos duplo-cegos e contra placebo (sendo sete cruzados), sobre a eficácia da fenilefrina oral como descongestionante nasal em adultos com congestão associada ao resfriado comum. Em quatro estudos, foram verificadas diferenças significantes em favor da fenilefrina (p ≤ 0,05), tanto nos tempos primários de avaliação como 90 minutos após a administração das doses, utilizando-se tanto os modelos de efeitos fixos e aleatórios; nos tempos 45, 120 e 180 minutos após a dose, a fenilefrina mostrou-se significativamente mais eficaz que o placebo no modelo de efeitos fixos. Após 60 minutos da administração, a resistência aérea nasal caiu em média 16% a mais nos indivíduos que receberam fenilefrina do que nos que receberam placebo, sendo geralmente ≥ 20% dos 60 a 180 minutos após a administração.

O acréscimo de rutosídeos à fórmula de Fenilefrina + Maleato de Dimetindeno + Rutosídeo + Paracetamol + Ácido Ascórbico tem como justificativa seu efeito sobre a preservação de células endoteliais venosas agredidas por espécies reativas de oxigênio (radicais livres). De fato, os flavonóides são bem conhecidos por suas potentes propriedades antioxidantes, embora sem um mecanismo de ação definido. Um dos estudos a explorar tal ação foi realizado por Gong et al (2010), onde foi postulado o efeito protetor dos rutosídeos contra a apoptose das células endoteliais humanas induzida pelo peróxido de hidrogênio. Os resultados mostraram que o tratamento prévio com rutina atenuou significativamente tal processo de apoptose, devido à ação contra os radicais livres, além de apresentar outros efeitos protetores em nível celular.

O efeito do ácido ascórbico mostrando seu efeito preventivo e adjuvante no tratamento de gripes e resfriados foi avaliados em diversos estudos, incluindo uma de revisão realizada por Banerjee & Kaul (2010). Nesta revisão, os autores avaliam resultados de estudos clínicos e experimentais que suportam o uso do ácido ascórbico em indivíduos infectados pelos vírus do resfriado comum e da gripe. Uma outra análise defende veemente a importância do ácido ascórbico na integridade celular em pacientes de risco ou infectados por vírus causadores de gripes.

Características Farmacológicas

O paracetamol ou acetaminofeno é um derivado paraminofenólico, com destacada ação analgésica e antitérmica. Seu mecanismo analgésico dá-se predominantemente pela inibição da síntese de prostaglandinas no sistema nervoso central e, em menor extensão, pelo bloqueio periférico da dor. Como antitérmico, age diretamente no centro termorregulador hipotalâmico alterado nos processos infecciosos virais.

O maleato de dimetindeno, um derivado das alquilaminas, atua como antagonista específico dos receptores histamínicos H1. Por esse motivo, faz parte da formulação de Fenilefrina + Maleato de Dimetindeno + Rutosídeo + Paracetamol + Ácido Ascórbico com o objetivo de aliviar os sintomas alérgicos que costumam estar presentes nas infecções virais do trato respiratório superior, como secreção nasal (coriza) e ocular (lacrimejamento). A maioria dos derivados de alquilamina normalmente possui significante ação sedativa, apesar de tenderem a produzir também estimulação paradoxal do sistema nervoso central. Da mesma forma que outros derivados de alquilamina, o maleato de dimetindeno apresenta ação sedativa.

O cloridrato de fenilefrina é um simpatomimético que estimula diretamente os receptores alfa-adrenérgicos das vias aéreas e lacrimais, provocando vasoconstrição local e o consequente descongestionamento das mucosas nasal e conjuntival. A fenilefrina pode ser usada isoladamente ou em associação a outras substâncias no combate aos sintomas inflamatórios das vias respiratórias superiores, causando pouca ou nenhuma estimulação adrenérgica no sistema nervoso central.

Os rutosídeos pertencem ao grupo dos flavonóides, fazendo parte do complexo vitamínico P. Sua principal contribuição é na manutenção da normalidade dos vasos sanguíneos, ao diminuir a permeabilidade capilar aumentada durante qualquer processo inflamatório.

O ácido ascórbico (vitamina C), substância hidrossolúvel, é conhecido por seus efeitos antioxidantes e por ser essencial em muitas etapas do metabolismo celular. A vitamina C, além de ser bem empregada em seus estados carenciais, tem feito parte do tratamento sintomático de gripes e resfriados, uma vez que as necessidades dessa vitamina aumentam na vigência de processos infecciosos.