Bula do Hypericum perforatum

Indicado no tratamento dos estados depressivos leves a moderados.

Pacientes com histórico de hipersensibilidade e alergia a qualquer um dos componentes da fórmula não devem fazer uso do produto.

Não existem dados disponíveis sobre o uso de Hypericum perforatum na gravidez e na lactação, porém sabe-se que o extrato pode inibir a secreção de prolactina, portanto, não se recomenda seu uso em mulheres grávidas e amamentando.

Este medicamento é contraindicado em crianças abaixo de seis anos.

Não usar em episódios de depressão grave.

Uso oral.

Os comprimidos revestidos devem ser ingeridos inteiros e sem mastigar com quantidade sufciente de água para que sejam deglutidos.

Caso haja esquecimento da ingestão de uma dose deste medicamento, retome a posologia prescrita sem a necessidade de suplementação.

Conservar o produto em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C), em sua embalagem original, ao abrigo da luz e umidade.

Aspecto físico e características organolépticas do produto

Comprimido alongado, coloração amarela, superfície lisa e brilhante.

Posologia do Hypericum perforatum

Ingerir 1 comprimido revestido 1 a 3 vezes ao dia, ou a critério médico. (A dose diária total deve estar compreendida entre 0,9 e 2,7mg de hipericinas expressas em hipericina).

O uso de medicamentos a base de extratos de Hypericum perforatum pode causar reações fotossensibilizantes.

Em casos raros, podem aparecer irritações gastrintestinais, reações alérgicas, fadiga e agitação.

Os extratos de Hypericum perforatum são geralmente bem tolerados com uma incidência de reações adversas em torno de 0,2% dos casos avaliados em estudos clínicos.

As reações adversas gastrintestinais podem ser minimizadas ao administrar o medicamento após as refeições.

Existe interação de Hypericum perforatum com ciclosporina, anticoagulantes cumarínicos, anticoncepcionais orais, teoflina, digoxina, indinavir e possivelmente outros inibidores da protease e transcriptase reversa, prejudicando os efeitos destes. Isto ocorre devido à indução pelo Hypericum perforatum da via metabólica envolvendo o citocromo P450.

A utilização de Hypericum perforatum concomitante a antidepressivos inibidores da recaptação de serotonina e inibidores da MAO poderá causar síndrome serotoninérgica. Não é recomendado utilizar Hypericum perforatum com drogas fotossensibilizantes como clorpromazina ou tetraciclina.

O extrato de Hypericum perforatum não demonstrou interação com o álcool em estudos farmacológicos, porém sabe-se que o álcool pode piorar o quadro depressivo.

Deve-se evitar a exposição ao sol ou aos raios ultravioletas quando do uso deste medicamento, principalmente sem proteção, devido ao efeito fotossensibilizante de Hypericum perforatum.

Não há restrições para o uso de Hypericum perforatum por pessoas que operam veículos e máquinas.

A administração do produto deve ser cuidadosa em pacientes utilizando medicações de uso contínuo.

Em casos de hipersensibilidade ao produto, recomenda-se descontinuar o uso e consultar um médico.

De acordo com a categoria de risco de fármacos destinados às mulheres grávidas, este medicamento apresenta categoria de risco C.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco

Não deverá ser usado durante a gravidez, amamentação e em crianças abaixo de seis anos.

Não foram relatadas restrições quanto ao uso do produto em pacientes com mais de 65 anos, no entanto, deve-se sempre ter cautela no tratamento destes pacientes, nos quais as funções renais, hepáticas e cardíacas estão alteradas mais frequentemente.

Resultado de Efcácia

Uma metanálise de 23 estudos randomizados, duplo cegos, constituído de 1757 pacientes com depressão de leve a moderada foi conduzido para determinar a efetividade do Hypericum perforatum.

Concluiu-se que o Hypericum perforatum foi signifcativamente superior ao placebo com poucos efeitos adversos (19,9%) em relação aos antidepressivos padrões (52,8%).¹

Referências:

1. LINDE, 1996.

Características Farmacológicas

O extrato de Hypericum perforatum é obtido a partir das partes aéreas no período da floração e padronizado em 0,3% de hipericinas. Contém também amentoflavona, xantonas, hiperforina, óleos essenciais e flavonóides como a rutina e hiperosídeo.

Farmacocinética

A meia vida de eliminação da hipericina oscilou entre 24,8 e 26,5 horas, segundo estudo em 12 voluntários sadios que se submeteram a uma dose de 300mg de extrato seco de Hypericum perforatum.¹

O complexo de substâncias ativas do produto é liberado e atinge um nível efcaz no organismo com a administração de 600 a 900mg do extrato padronizado em 0,3% de hipericinas ao dia, sendo que o equilíbrio hemo-tecidual ocorrerá após quatro dias da administração.²

Mecanismo de ação

Embora inibição da MAO e COMT tenha sido identifcada em ensaios in vitro com frações de extratos, hipericina e flavonas, os estudos concluem que o efeito antidepressivo do Hypericum perforatum não pode ser explicado por inibição da MAO. Outros possíveis mecanismos de ação incluem a habilidade do extrato de modular a produção de citocinas, a expressão de receptores serotoninérgicos e o eixo hipotálamo-pituitário-adrenal.^{3, 4, 5, 6, 7, 8}

Referências:

1. STAFFELDT et al., 1994.
2. STOCK S. Y HOLZTL J., 1991.
3. COTT, 1997.
4. CHATTERJEE et al., 1998.
5. BUTTERWECK et al., 1997.
6. PEROVIC & MULLER, 1995.
7. MULLER & ROSSOL, 1994.
8. HOLZL, 1989.

Fonte: Bula do Medicamento Iperisan.