Bula do Ipriflavona

É indicado para o tratamento da Osteoporose pós-menopausica e senil.

• Hipersensibilidade ao fármaco.
• Úlcera gástrica ou duodenal em atividade.

A forma de administração da ipriflavona é a seguinte:

1 cápsula de 300 mg, duas vezes ao dia, de 12 em 12 horas.

Durante o tratamento com a ipriflavona podem ocasionalmente manifestar-se: reações de hipersensibilidade (erupção cutânea e prurido); distúrbios gastrointestinais (náusea, vômito, gastralgia e diarréia); vertigens ou tonturas.

Eventualmente podem ser observadas reduções de eritrócitos e leucócitos, aumento das transaminases (TGO e TGP) e da bulirrubinemia, aumento dos níveis de nitrogênio sangüíneo.

No caso de administração a pacientes que estejam em tratamento com anticoagulantes cumarínicos, a ipriflavona determina um aumento da atividade dessas substâncias; aconselha-se desta forma monitoragem dos parâmetros da coagulação e, se necessário, ajustar a dosagem do fármaco anticoagulante. Não foram observadas interações com hipoglicemiantes orais (sulfoniluréias) em pacientes diabéticos.

Ipriflavona deverá ser administrado com cautela em pacientes com alterações hepáticas ou renais graves e alterações hematológicas. Nos casos de tratamento a longo prazo, é aconselhável efetuar controles periódicos dos parâmetros hematológicos e da função hepática e renal. Não existem informações sobre a segurança do produto na infância.

Administração durante a gravidez e período de aleitamento:

A ipriflavona apresenta possibilidade de ultrapassar a barreira placentária, dessa forma, como medida preventiva, não se aconselha à administração do produto em casos de gravidez suspeita ou confirmada. O produto deverá ser administrado com cautela durante a amamentação, tendo sido demonstrado em estudos com animais, a passagem do produto pelo leite materno.

Uso em pediatria:

Não existe ainda experiência suficiente estabelecendo as indicações e posologia do medicamento para crianças.

Características Farmacológicas

Mecanismo de ação

Ipriflavona contém ipriflavona, um derivado isoflavônico que de acordo com os dados demonstrados em diversos modelos de osteoporose experimental pode inibir a perda da massa óssea (osteólise) e de favorecer tanto a diferenciação quanto a estimulação dos osteoblastos com uma conseqüente deposição de tecido ósseo recém formado (osteosíntese). Esse efeito verifica-se através de um mecanismo direto e outro indireto através da potencialização dos efeitos dos estrógenos endógenos sobre o metabolismo ósseo.

Além disso, verificou-se que a ipriflavona não exerce qualquer efeito estrogênico direto nos diversos modelos experimentais. Foi demonstrado "in vitro" que a ipriflavona reduz a liberação do cálcio marcado (radioativo) de culturas de tecido ósseo fetal de rato, efeito evidente mesmo na presença da ação estimulante sobre a liberação de cálcio exercida pelo paratormônio ou pela prostaglandina PGE2.

A ipriflavona aumenta o efeito inibidor da calcitonina e do estriol sobre a reabsorção óssea provocada pelo paratormônio. Nos estudos "in vivo", na osteopatia experimental por dieta pobre em cálcio e vitamina D no rato, a ipriflavona apresenta um efeito sobre a densidade e o peso da estrutura óssea e sobre o conteúdo do cálcio. Na osteoporose induzida pelos glicocorticóides no rato, a administração da ipriflavona aumenta, com relação aos grupos de controle, a densidade das metáfises distais e tende a aumentar a densidade das diáfises femurais.

Na rata ovariectomizada, a ipriflavona administrada contemporaneamente aos estrógenos aumenta os níveis séricos de calcitonina e inibe a reabsorção óssea, com efeito mais evidente comparativamente ao efeito dos estrógenos administrados isoladamente. No rato recém-nascido, a ipriflavona inibe a desmineralização óssea provocada pelo calcitriol. No diabete provocado pela estreptozocina em ratos, a ipriflavona inibe a redução da densidade óssea e do conteúdo de cálcio e fosfato ósseo, sem influenciar o nível de diabetes.

Na clínica, a ipriflavona demonstrou-se eficaz na prevenção e no tratamento da osteoporose pósmenopáusica e senil. Os sintomas característicos da doença regridem durante as primeiras semanas do tratamento tais como: dor em repouso, dor à locomoção, aos movimentos de rotação e de flexão e outros.

Os parâmetros indicativos da massa óssea melhoram e estabilizam-se após os primeiros meses de tratamento, como por exemplo: aumento da densidade óssea e a parada de sua redução, diminuição do número de desabamentos vertebrais, de fraturas vertebrais por compressão e das fraturas espontâneas ou traumáticas dos ossos longos. A atividade antiosteoporótica e tolerabilidade da ipriflavona permanecem constantes durante o tratamento a longo prazo.