Bula do Lowe

É indicado para tratar a taquicardia paroxística supraventricular (TPSV), convertendo-a ao ritmo sinusal, incluindo a taquicardia associada à síndrome de Wolff-Parkinson-White.

LowE^® é um medicamento com ação no miocárdio (músculo do coração) e no sistema de condução, tratando os batimentos cardíacos irregulares (arritmias).

Está contraindicado no caso de reação alérgica à adenosina ou a qualquer componente de sua formulação, para pacientes com pressão baixa ou certos problemas do coração.

Gravidez

Categoria de risco C.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Seu médico irá lhe prescrever a dose exata de LowE^® e lhe dirá com que frequência será administrada.

LowE^® solução injetável deve ser administrado somente por profissional especializado, exclusivamente por via intravenosa.

Risco de uso por via de administração não recomendada

• Este medicamento deve ser administrado somente pela via intravenosa.

Administração inicial

• 6 mg (uma ampola) administrados como bolus intravenoso em período de um a dois segundos.

Administração subsequente

• Se a primeira dose não resultar na suspensão da taquicardia supraventricular dentro de um a dois minutos, deverá ser administrado 12 mg (duas ampolas) como bolus intravenoso. Se necessário, repetir a dose de 12 mg.

Não são recomendadas doses superiores a 12 mg.

Para assegurar que a solução alcance a circulação sistêmica, LowE^® deve ser administrado diretamente na veia.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico.

Em caso de dúvidas, procure a orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Avise seu médico se você estiver grávida ou se tiver histórico de problemas respiratórios como asma, enfisema ou bronquite.

Mulheres grávidas

Somente deve ser administrado neste período quando estritamente necessário, pois apesar de não se poder prever efeito fetal, a adenosina é amplamente distribuída pelo organismo.

Categoria de risco C.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Rubor facial (vermelhidão) e respiração ofegante/dispneia (dificuldade para respirar).

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Dor de cabeça, pressão no peito (desconforto), atordoamento e náusea.

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Sudorese (transpiração excessiva), palpitações, dor no peito e hipotensão (pressão baixa); hiperventilação (devido ao aumento da frequência ou da intensidade da respiração) e pressão na cabeça; vertigem (tontura), formigamento nos braços, torpor (fraqueza/moleza no corpo), alterações na visão, sensação de queimação, peso na nuca e braços e dor nas costas; gosto metálico, sensação de aperto na garganta e pressão na virilha.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.

Solução injetável 3 mg/mL

Cartucho contendo 5 ampolas de vidro âmbar 2 mL.

Via de administração: intravenosa.

Uso adulto.

Cada mL da solução contém:

3 mg de adenosina (D.C.B.: 00419).

Excipientes: cloreto de sódio, ácido clorídrico, hidróxido de sódio e água para injetáveis.

Seus efeitos adversos são geralmente de curta duração.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Avise seu médico se você estiver utilizando qualquer outro tipo de medicamento como os que contenham digoxina, carbamazepina ou teofilina; e inclusive os que não precisam de prescrição médica (“venda livre”).

Evite ingerir grandes quantidades de cafeína, encontrada, por exemplo, em café, chá e em alguns refrigerantes.

Informe ao seu médico ou cirurgião dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados de Eficácia

Estudos controlados desenvolvidos nos Estados Unidos avaliaram doses de 3 mg, 6 mg, 9 mg e 12 mg de Adenosina e demonstraram que 60% dos pacientes com TPSV foram revertidos ao ritmo sinusal dentro de um minuto após a aplicação do medicamento em bolus venoso de 6 mg (alguns, já com a dose de 3 mg, que foi substituída sequencialmente por 6 mg em caso de falha). Cumulativamente, 92% dos pacientes reverteram após uma dose de 12 mg em bolus venoso. As respostas foram observadas em pacientes usando digoxina ou não, em caso de Wolff-ParkinsonWhite e independentemente de gênero ou etnia.

Estudo desenvolvido por Lauer MR (1994) demonstrou a eficácia da Adenosina em pacientes com taquicardia reciprocante ou reentrante, independentemente da influência catecolaminérgica.

No estudo de Camaiti A (1998), 107 pacientes foram avaliados. A Adenosina demonstrou eficácia e segurança tanto nos subgrupos acima como abaixo de 70 anos de idade.

Estudos observacionais não controlados demonstraram a capacidade da Adenosina de coibir episódios de TPSV. Tais análises iniciais levaram ao desenvolvimento de estudos clínicos específicos randomizados, prospectivos e controlados por placebo.

Dois estudos, envolvendo 37 centros de pesquisa, incluíram pacientes acima de 18 anos com episódios de TPSV de duração superior a cinco minutos. No primeiro estudo, os pacientes foram randomizados para utilizar Adenosina (em doses progressivas de 3 mg, 6 mg, 9 mg e 12 mg, em dois segundos, por via venosa) ou placebo. Se o episódio não fosse revertido em dois minutos, o paciente receberia a próxima dose mais elevada. Após o máximo de quatro doses, o protocolo da pesquisa previa a abertura e análise dos resultados. Caso não houvesse resposta à Adenosina, o paciente seria tratado de acordo com a decisão do médico. Aqueles, no entanto, que não respondessem ao placebo seriam direcionados para utilizar doses sequenciais de Adenosina. O objetivo principal do estudo foi avaliar o índice de conversão ao ritmo sinusal. Foram avaliados 201 pacientes; 137 receberam Adenosina e 64, placebo. Pacientes com arritmia de origem ventricular, identificados posteriormente (29 no total), foram excluídos da análise de eficácia. O perfil clínico dos subgrupos foi bastante homogêneo. O sucesso cumulativo da Adenosina em reverter a TPSV ao ritmo sinusal, tanto no grupo original como entre os que foram redirecionados para a Adenosina, foi, respectivamente, 35,2%, 62,3%, 80,2% e 91,4% para as doses de 3 mg, 6 mg, 9 mg e 12 mg. Apenas 16,1% dos pacientes do grupo placebo reverteram ao ritmo sinusal. A diferença global, favorável à Adenosina (91,4% versus 16,1%), alcançou significância estatística (p < 0, 001).

Em estudo prospectivo e randomizado de comparação direta, a Adenosina e o verapamil foram avaliados em pacientes com TPSV, entre os quais alguns reverteram ao ritmo sinusal durante a infusão de solução salina em dois minutos, previamente à medicação ativa. No total, 64 pacientes utilizaram verapamil e 61, Adenosina por via injetável. Incluindose todos os participantes (análise por intenção de tratar), 93,4% dos pacientes do grupo Adenosina e 90,6% dos randomizados para verapamil reverteram ao ritmo sinusal (p = NS). Tanto episódios de reentrada nodal como de taquicardia AV reciprocante responderam bem ao tratamento oferecido.

O verapamil, por via injetável, apresenta risco de induzir hipotensão arterial prolongada e grave, o que pode ser facilmente contornável com a opção preferencial pela Adenosina. Em estudo retrospectivo (n = 20; 32 episódios), Sellers e Di Marco (1985) relataram 100% de reversão de TPSV com Adenosina e 90% com verapamil. Em análise que incluiu estudo eletrofisiológico, Garratt (1989) demonstrou reversão da TPSV em 20 pacientes que utilizaram Adenosina e em 19 que foram selecionados para verapamil.

Em estudo clínico brasileiro (1996) com avaliação de 50 pacientes, Ferreira demonstrou que a Adenosina, em comparação ao verapamil injetável, reverteu crises de TPSV em 30 segundos em média, contra 248 segundos do verapamil, e concluiu que a Adenosina é mais segura em pacientes com disfunção ventricular.

Características Farmacológicas

Adenosina é um medicamento com ação no miocárdio e sistema de condução cujo princípio ativo é a Adenosina, nucleosídeo endógeno presente em todas as células do organismo, quimicamente denominada 6-amino-9-beta-Dribofuranosila-9-H-purina, com peso molecular 267,24 e fórmula empírica C10H13N5O4. A Adenosina é um pó branco cristalino, solúvel em água e praticamente insolúvel em álcool. Sua solubilidade aumenta com o aquecimento e a diminuição do pH.

A Adenosina não está quimicamente relacionada a outros fármacos antiarrítmicos.

Adenosina é uma solução injetável estéril e apirogênica para injeção intravenosa em bolus.

Entre seus efeitos farmacológicos incluem-se vasodilatação coronária e atividade adrenérgica. Reduz o tempo de condução através do nó AV, pode interromper a atividade reentrante através do nó AV e restaurar o ritmo sinusal em pacientes com TPSV, incluindo a taquicardia associada à síndrome de Wolff-Parkinson-White. As metilxantinas são antagonistas competitivas da Adenosina, e os bloqueadores do transporte de nucleosídeos são agentes que potencializam seus efeitos. Não sofre bloqueio pela atropina.

As doses usuais de 6 mg ou 12 mg de Adenosina não costumam produzir efeitos hemodinâmicos significativos e duradouros. Quando são usadas doses maiores por infusão, ocorre queda da pressão arterial devido à diminuição da resistência periférica. Quando administrada intravenosamente, a Adenosina é removida da circulação muito rapidamente. Após bolus intravenoso, é absorvida pelos eritrócitos e células do endotélio vascular.

A Adenosina é rapidamente metabolizada pela adenosinoquinase para Adenosina monofosfato (AMP), via fosforilação, ou pela adenosinodesaminase à inosina, via desaminação. Como a adenosinoquinase tem K_m e V_máx menor do que a adenosinodesaminase, a desaminação assume o papel principal somente quando a Adenosina citosólica satura a via de fosforilação. A inosina formada por desaminação da Adenosina pode sair da célula intacta ou ser degradada em hipoxantina, xantina e finalmente em ácido úrico. Já a AMP formada por fosforilação é diretamente incorporada ao pool de fosfato de alta energia. A meia-vida estimada é inferior a dez segundos.

Como Adenosina não é ativado ou inativado por via hepática ou renal, não se esperam alterações de sua eficácia ou tolerabilidade em caso de insuficiência hepática ou renal.

Este medicamento deve ser armazenado em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°) protegido da luz e umidade.

O medicamento deve ser mantido até o final do uso em sua embalagem original, dentro da embalagem secundária que acompanha o produto, para protegê-lo da luz.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

O medicamento é para aplicação única. Não deve ser colocado sob refrigeração (temperatura entre 2°C e 8°C). A quantidade não utilizada deve ser descartada.

Características do produto

Solução injetável incolor e isenta de partículas visíveis.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

M.S - 1.0311.0180

Resp. Técnico:
Caroline Fagundes do Amaral Lenza
CRF-GO nº 5554

HalexIstar Indústria Farmacêutica S/A.
Br 153, Km 3, Conjunto Palmares
Goiânia-GO
CEP: 74775-027
CNPJ: 01.571.702/0001-98
Indústria Brasileira

SAC
0800 646 6500 

Uso restrito a hospitais.

Venda sob prescrição médica.