Bula do Nicorette

Este medicamento é indicado para o tratamento de indivíduos dependentes de tabaco para aliviar os sintomas da síndrome de abstinência de nicotina, levando à diminuição e abandono do hábito de fumar.

Quando a goma de Nicorette^® é mascada, ocorre a liberação da nicotina que é absorvida na boca e promove o alívio dos sintomas relacionados à ausência de nicotina. O início da ação é imediatamente após mascar a goma.

Você não deve usar Nicorette^® se estiver no período pós-infarto do miocárdio (ataque cardíaco); ou em caso de acidente cerebrovascular recente; se tiver arritmias cardíacas graves; se for portador de angina pectoris (dor ou desconforto transitório na região do peito); se estiver com afecções ativas da articulação temporomandibular (articulação da mandíbula com o crânio); se sofrer de hipertensão descontrolada ou se tiver alergia conhecida a qualquer componente de sua fórmula.

Gravidez

Mulheres grávidas ou que planejam engravidar, uma vez que a nicotina passa para o feto, comprometendo sua respiração e circulação. O efeito sobre a circulação é dose dependente.

Portanto, Nicorette^® não deverá ser usado durante a gravidez, exceto por mulheres que não conseguem parar de fumar sem substituição da nicotina. O ato de continuar fumando durante a gestação pode ser um risco maior para o feto, quando comparado ao uso de terapia de reposição de nicotina por gestantes sob acompanhamento médico.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Este medicamento é contraindicado para menores de 18 anos.

Uso oral.

A dose inicial de Nicorette^® deve ser individualizada de acordo com o grau de dependência de nicotina de cada paciente. Recomenda-se iniciar com 2 mg. Fumantes altamente dependentes (que fumam mais de 20 cigarros por dia) devem iniciar com 4 mg. Em indivíduos que utilizam 2 mg, mas continuam sentindo os sintomas da ausência de nicotina ou que voltaram a fumar, a dose pode ser aumentada para 4 mg.

Sempre que você sentir vontade de fumar, deve mascar 1 goma de Nicorette^®, sem parar, por 30 minutos. Masque até o aparecimento de um forte sabor ou uma leve sensação de formigamento, então pare a mastigação e coloque a goma entre a bochecha e a gengiva até que o sabor ou o formigamento tenha desaparecido. Volte a mastigar lentamente e repita o processo.

Após 30 minutos de mastigação, toda a nicotina é liberada. Para uma absorção completa da nicotina, a velocidade e a frequência da mastigação devem ser ajustadas e adequadas para que seja engolido o mínimo de saliva, evitando desta forma que a nicotina vá para o trato digestivo, onde será inativada.

Em um período de 24 horas, você não deve mascar mais que 24 gomas de 4 mg ou 30 gomas de 2 mg. Se mais de 15 gomas de Nicorette^® 2 mg forem necessários, recomenda-se o uso da concentração de 4 mg de nicotina.

A duração do tratamento varia de indivíduo para indivíduo, sendo recomendável pelo menos três meses de tratamento contínuo. As doses podem então ser gradualmente reduzidas, diminuindo o número total de gomas utilizadas por dia. O uso de Nicorette^® por mais de 12 meses geralmente não é recomendado.

Alguns ex-fumantes podem precisar de um tratamento mais longo para evitar que voltem a fumar. O tabagismo é um vício complexo e, embora Nicorette^® promova o alívio da necessidade de fumar, fatores sociais e comportamentais podem fazer com que o indivíduo continue fumando. Mesmo assim, uma diminuição no hábito de fumar pode trazer benefícios em termos da redução da ingestão de alcatrão, substâncias irritantes, monóxido de carbono e carcinógenos. Além disso, o sucesso na redução do número de cigarros pode motivar o indivíduo a abandonar o hábito de fumar.

Redução no hábito de fumar

• Use entre um cigarro e outro. Você deve mascar a goma de Nicorette^® toda vez que você sentir vontade de fumar, com o intuito de prolongar os intervalos entre um cigarro e outro pelo tempo mais longo possível, reduzindo, desse modo, o consumo diário de cigarros.
• Um número suficiente de gomas deve ser utilizado, até uma quantidade máxima de 24 por dia.
• A redução do consumo de cigarros deve ser continuada até que se abandone completamente o hábito de fumar; então deve-se diminuir o uso de Nicorette^® gradualmente.

Quando o consumo diário chegar a 1-2 gomas, deve-se interromper o tratamento. Você deve manter algumas gomas extras caso surja uma necessidade súbita de fumar.

Abandono do hábito de fumar

• O cigarro deve ser abandonado completamente. Você deve mascar a goma de Nicorette^® toda vez que sentir vontade de fumar.
• Um número suficiente, normalmente entre 8-12 gomas, deve ser utilizado por dia, até uma quantidade máxima de 24.
• O uso de Nicorette^® deve continuar por três meses para cessar o hábito de fumar. As doses de nicotina podem então ser gradualmente reduzidas, diminuindo-se o número total de gomas utilizadas por dia. Quando o consumo diário chegar a 1-2 gomas, deve-se interromper o tratamento. Você deve manter algumas gomas extras caso surja uma necessidade súbita de fumar.

Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou cirurgião-dentista.

A Terapia de Reposição de Nicotina (TRN) não causa a dependência que a nicotina inalada causa. A velocidade de absorção da nicotina é bem diferente entre estas formas de administração, por isso o tratamento é seguro. Não há relatos de implicações clínicas pelo uso prolongado de Nicorette^®, porém se esta ocorrer, deve-se intercalar os dias de utilização, reduzindo a quantidade de goma e a dosagem do adesivo até sua cessação. A dependência psicológica deve ser acompanhada pelo médico.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Nicorette^® deve ser usado com cautela por pacientes com úlceras gástricas ou duodenais, pacientes com diabetes mellitus, hipertireoidismo, feocromocitoma (tumores originários das células cromafins) ou com insuficiência renal e/ou hepática.

Pode ocorrer transferência da dependência ao tabaco para Nicorette^® que, mesmo assim, seria menos prejudicial do que a própria dependência ao tabaco.

Indivíduos que usam dentaduras podem apresentar dificuldade em mascar a goma de Nicorette^®.

Nicorette^® Icemint contém ingredientes que ajudam a remover as manchas nos dentes causadas pelo fumo, e ajudam a branquear os dentes enquanto o indivíduo está parando de fumar (efeito branqueador dos dentes). 

Amamentação

A nicotina é excretada através do leite materno. Portanto, se você estiver amamentando consulte um médico antes de usar este medicamento.

A interrupção do hábito de fumar, com ou sem Nicorette^®, pode modificar a resposta ao uso de medicamentos.

Epilepsia e convulsões

Durante a introdução da terapia de reposição de nicotina, deve-se ter cautela em pacientes com histórico de epilepsia ou convulsões. A fumaça do tabaco contém substâncias – incluindo a nicotina – que atuam nos receptores cerebrais, e as mudanças na ingestão dessas substâncias ao substituir o tabaco fumado pela terapia de reposição de nicotina, durante o abandono, podem afetar o limiar convulsivo.

Se você utilizar Nicorette^® e continuar fumando poderá sofrer efeitos adversos devidos à nicotina, que atinge concentrações mais altas do que quando você estava apenas fumando.

Efeitos semelhantes podem ocorrer se você usar produtos à base de nicotina ao mesmo tempo que Nicorette^®.

A maioria das reações adversas que foram reportadas por usuários ocorreu durante a fase inicial do tratamento e é, principalmente, dose dependente.

Alguns dos sintomas relatados podem estar relacionados aos sintomas de abstinência devido ao ato de parar de fumar.

A goma de nicotina pode causar irritação na garganta e boca, mas a maioria dos indivíduos se adaptam à isto no decorrer do tratamento.

Reações alérgicas (incluindo sintomas de anafilaxia) ocorrem raramente durante o uso de Nicorette^®.

Em alguns casos, a goma pode também aderir à dentadura, danificando-a.

Reações adversas identificadas em estudos clínicos

• Muito comuns (ocorreram em mais de 10% dos pacientes que administraram este medicamento): náusea, dor de cabeça, soluço e irritação na garganta.
• Comuns (ocorreram entre 1% e 10% dos pacientes que administraram este medicamento): desconfortos gastrintestinais (dor abdominal, boca seca, aumento da salivação, indigestão, flatulência, estomatite, vômito), tosse, sensação de queimação oral, fadiga, hipersensibilidade, dor de cabeça, perda de paladar, parestesia.

Reações adversas relatadas espontaneamente

• Muito raras (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento): desordens cardíacas (palpitação, taquicardia), visão turva, aumento de lacrimação, desconfortos gastrintestinais (tais como diarreia, garganta seca, eructação, inflamação na língua), mal estar, dor e desconforto no peito, reação anafilática, rigidez muscular e dor na mandíbula, sonhos anormais, desordens respiratórias e torácicas, reações cutâneas e subcutâneas (angioedema, eritema, aumento da transpiração, coceira, erupção, urticária), rubor e hipertensão.
• Reação adversa relatada espontanemente com frequência desconhecida: convulsão.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Gomas mastigáveis

Embalagens com 30 gomas contendo 2 mg de nicotina ou 4 mg de nicotina.

Uso oral.

Uso adulto.

Cada goma de 2 mg de Nicorette^® Icemint contém:

2 mg de nicotina (na forma de complexo resina-nicotina equivalente a 2,2 mg de nicotina).

Excipientes: acessulfamo de potássio, água purificada, amido, bicarbonato de sódio, carbonato de sódio, cera de carnaúba, dióxido de titânio, essência de Winterfresh, goma de mascar base, hipromelose, levomentol, nitrogênio, óleo de hortelã, óxido de magnésio, polissorbato 80, sucralose, talco e xilitol.

Cada goma de 4 mg de Nicorette^® Icemint contém:

4 mg de nicotina (na forma de complexo resina-nicotina equivalente a 4,4 mg de nicotina).

Excipientes: acessulfamo de potássio, água purificada, amido, amarelo de quinolina E 104, carbonato de sódio, cera de carnaúba, dióxido de titânio, essência de Winterfresh, goma de mascar base, hipromelose, levomentol, nitrogênio, óleo de hortelã, óxido de magnésio, polissorbato 80, sucralose, talco e xilitol.

Podem ocorrer casos de superdose se muitas gomas forem mastigadas simultaneamente, em rápida sucessão ou com o uso concomitante de outras fontes de nicotina. O risco de intoxicação resultante da ingestão da goma é muito pequeno, pois a absorção na ausência de mastigação é lenta e incompleta.

Os sintomas da superdose são relacionados à ação tóxica da nicotina e incluem náusea; salivação aumentada; dor abdominal; diarreia; sudorese; dor de cabeça; tonturas; distúrbios auditivos; e fraqueza marcante. Em casos extremos, esses sintomas podem ser seguidos por hipotensão; pulso fraco, rápido e irregular; respiração dificultada; prostração (abatimento acentuado); colapso circulatório (diminuição da circulação sanguínea); e convulsão generalizada (rigidez muscular, contrações musculares rítmicas e violentas e perda de consciência). Em casos de intoxicação, o uso de Nicorette^® gomas deve ser interrompido e você deve procurar auxílio médico imediatamente.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Não foram identificadas clinicamente interações medicamentosas relevantes com a terapia de reposição de nicotina.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Resultados de Eficácia

Em um estudo randomizado e placebo-controlado, 172 fumantes de cigarro foram divididos em 3 grupos, o primeiro (n = 62) recebeu 2 mg de nicotina em goma, o segundo (n = 54) recebeu 4 mg de nicotina em goma e o terceiro, grupo controle (n = 56), recebeu “apenas conselho” sobre parar de fumar. O objetivo do estudo foi examinar qualquer efeito dose-resposta de nicotina em goma de 2 mg e 4 mg (Nicotina), bem como o efeito do tratamento em relação ao grupo controle. Após 4 semanas a goma de 4 mg foi substituída por uma de 2 mg. A taxa de sucesso foi significantemente maior no grupo em tratamento comparado ao grupo controle. A taxa de sucesso para o grupo de goma foi de 45,6% versus 7,1% no grupo controle após três meses, 33,3% versus 3,7% após 12 meses, e 27,2% versus 5,7% após 22 meses, respectivamente (p < 0,001). Não foi possível demonstrar um efeito significativo de resposta com relação à dose de 2 mg e 4 mg de nicotina. Um pequeno número de fumantes dependentes tiveram melhor resultado. O subgrupo de indivíduos que mencionaram ter bronquite crônica tiveram uma taxa de sucesso significativamente menor do que sua contraparte saudável (p > 0,002). Após uma semana, os níveis plasmáticos de nicotina provenientes da goma foram de apenas 37,1% para 2 mg e 64,3% para 4 mg em relação aos níveis de nicotina de fumantes. A compensação de nicotina foi melhor para fumantes altamente dependentes.¹

Em um estudo randomizado, duplo-cego, placebo-controlado, foi estudado o efeito da goma de mascar de 2 mg de nicotina como adjuvante na terapia de grupo para deixar de fumar. Depois de um ano, 29% dos 106 pacientes tratados com a goma de nicotina tinham permanecido em abstinência ao longo do ano em comparação com 16% dos 99 pacientes tratados com placebo. Os resultados foram confirmados através da medição dos níveis de CO expirados. Um número maior de pacientes no grupo de nicotina (70/94 versus 45/93) relatou que a goma reduziu o desejo de fumar. No grupo de nicotina, 3% ainda estavam usando a goma de nicotina após dois anos. Nenhum indivíduo no grupo placebo utilizou a goma de mascar por mais de seis meses. A goma de mascar de nicotina é eficaz na melhora das taxas de sucesso na cessação tabágica com base na terapia de grupo.²

Em uma clínica de tratamento de dependentes de nicotina, os resultados obtidos com o uso de goma de mascar de nicotina foram comparados com os resultados de tratamento psicológico. Em um ano de tratamento, 26 (38%) das 69 pessoas que receberam a goma de nicotina estavam abstêmias em comparação com sete (14%) dos 49 que receberam o tratamento psicológico (p < 0,01). A abstinência foi confirmada pela medição das concentrações de carboxihemoglobina ou de monóxido de carbono expirado. As concentrações de nicotina no sangue de pacientes que utilizaram a goma foram, em média, a metade dos valores encontrados em fumantes e os efeitos colaterais foram poucos. Assim, a goma de nicotina é útil para deixar de fumar.³

Em um estudo duplo-cego, placebo-controlado, cruzado foi estudado o efeito de goma de mascar de nicotina de 2 mg em 43 tabagistas quando estavam tendenciosos ou tentando parar de fumar. Apesar de 70% dos fumantes deixarem de fumar durante o tratamento, apenas 23% ainda estavam abstêmios após um ano. O efeito da nicotina, embora significativo, foi pequeno quando comparado com a redução global do tabagismo. Quando as gomas foram usadas por pacientes fumantes tendenciosos a deixar de consumir o cigarro houve uma redução média de 37% com a goma de nicotina em comparação com 31% com goma de placebo, enquanto os níveis médios de carboxihemoglobina (COHb) reduziram em 26% e 15% nos que usaram o ativo e o placebo, respectivamente. Quando os indivíduos tentaram parar de fumar, houve uma redução considerável no consumo de cigarros, mas não houve qualquer diferença entre as duas gomas. No entanto, os níveis de COHb médio foram ainda menores com a goma de nicotina. Os níveis plasmáticos de nicotina com a goma de nicotina foram em média apenas 10,7 ng/ml em comparação com 27,4 ng/ml depois de fumar. Os melhores resultados podem ser esperados com as gomas de 4 mg de nicotina.⁴

Referências Bibliográficas:

1. Tønnesen P, Fryd V, Hansen M, Helsted J, Gunnersen AB, Forchammer H, Stockner M. Two and four mg nicotine chewing gum and group counselling in smoking cessation: an open, randomized, controlled trial with a 22 month follow-up. Addict Behav.13(1):17-27, 1988.
2. Hjalmarson AI. Effect of nicotine chewing gum in smoking cessation. A randomized, placebo-controlled, double-blind study. JAMA. Nov 23-30;252(20):2835-8, 1984.
3. Raw M, Jarvis MJ, Feyerabend C, Russell MA. Comparison of nicotine chewing-gum and psychological treatments for dependent smokers. Br Med J. Aug 16;281(6238):481-2, 1980.
4. Russell MA, Wilson C, Feyerabend C, Cole PV. Effect of nicotine chewing gum on smoking behaviour and as an aid to cigarette withdrawal. Br Med J. Aug 14;2(6032):391-3, 1976.

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

Nicotina goma contêm nicotina-(S)-3-(1-metil-2-pirrolidinil)-piridina (complexo resinado a 20%). Quando Nicotina é mascado, ocorre à liberação da nicotina que é diretamente absorvida pela mucosa oral, promovendo o alívio dos sintomas relacionados à ausência de nicotina.

Estudos clínicos demonstram que Nicotina contém ingredientes que ajudam a remover as manchas nos dentes causadas pelo fumo, ajudando a branquear os dentes enquanto o indivíduo está parando de fumar.

A nicotina age de duas maneiras distintas: tem um efeito estimulante e, após algumas tragadas profundas, tem efeito tranquilizante, bloqueando o estresse. Considera-se que as propriedades de estímulo da nicotina sejam decorrentes da sua ligação aos receptores nicotínicos da acetilcolina (nAChR), seguida de ativação do sistema dopaminérgico do mesocórtex límbico e de modificações adaptativas do funcionamento neural que formam a base da dependência à droga.

A interrupção abrupta do consumo de produtos à base de tabaco após um longo período de uso diário, leva a uma síndrome de abstinência característica que inclui pelo menos quatro dos seguintes sintomas: disforia ou humor depressivo; insônia; irritabilidade; frustração ou raiva; ansiedade; dificuldade de concentração; agitação ou impaciência; diminuição da frequência cardíaca; e aumento do apetite ou ganho de peso. O desejo de fumar, reconhecido como um sintoma clinicamente relevante, é também um importante componente da abstinência de nicotina.

Os estudos clínicos demonstraram que os substitutos de nicotina podem ajudar os fumantes a se absterem de fumar ou podem reduzir o hábito do tabagismo aliviando esses sintomas de abstinência.

Propriedades Farmacocinéticas

A quantidade de nicotina extraída da goma de Nicotina depende da intensidade da mastigação e a quantidade absorvida depende da quantidade extraída e das perdas que ocorrem na cavidade bucal devido à deglutição ou expectoração.

A maior parte da nicotina obtida é absorvida através da mucosa oral. A biodisponibilidade da nicotina deglutida é menor devido ao intenso efeito de primeira passagem. Por essa razão, a rápida elevação da concentração de nicotina observada em fumantes logo após terem fumado raramente é produzida pelo tratamento com Nicotina.

O volume de distribuição a partir da administração intravenosa de nicotina é de aproximadamente 2 a 3 L/kg e a meia-vida varia entre 1-2 horas.

O fígado é o órgão onde ocorre maior eliminação e o clearance plasmático médio é de aproximadamente 1,2 L/min. A nicotina também é metabolizada no rim e pulmão. Mais de 20 metabólitos foram identificados e acredita-se que todos sejam menos ativos do que o fármaco inalterado.

A cotinina é o principal metabólito da nicotina no plasma, tem meia-vida de 15 a 20 horas e concentrações que excedem em 10 vezes a da nicotina.

A ligação da nicotina às proteínas plasmáticas é menor do que 5%. Consequentemente, não se espera que mudanças na ligação protéica devido ao uso concomitante de medicamentos ou estados patológicos que alteram as proteínas plasmáticas tenham um efeito significativo na cinética da nicotina.

Os principais metabólitos urinários são a cotinina (15% da dose) e a trans-3-hidroxicotinina (45% da dose).

Normalmente, cerca de 10% da nicotina é excretada inalterada na urina. Até 30% pode ser excretada na urina acidificada (pH abaixo de 5) e com altas taxas de fluxo urinário.

Apenas casos graves de diminuição da função renal poderiam afetar o clearance de nicotina ou de seus metabólitos na circulação. Em pacientes fumantes e em hemodiálise foram observados níveis elevados de nicotina.

Nicorette^® deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30°C), protegido da luz.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Nicorette^® Icemint é uma goma quadrada, branca (2 mg) ou creme (4 mg).

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

MS – 1.1236.3423

Farmacêutica Responsável:
Érika D. Rufino
CRF/SP nº 57.310

Fabricado e Embalado por:
Mc Neil AB
Helsingborg – Suécia

Importado e Registrado por:
Janssen-Cilag Farmacêutica Ltda
Av. Pres. Juscelino Kubitschek, 2041
CNPJ: 51.780.468/0001-87

SAC
0800 701 1851

Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas procure orientação médica.