Nites™ é indicado para o tratamento dos sintomas de rinite alérgica sazonal e perene, como congestão nasal, coriza, coceira e espirros, em pacientes adultos e pediátricos (a partir de 2 anos de idade). Também é indicado para a profilaxia dos sintomas nasais de rinite alérgica sazonal em pacientes adultos e adolescentes com 12 anos ou mais.
Para pacientes com histórico de sintomas de rinite alérgica sazonal de intensidade moderada a grave, recomenda-se o tratamento profilático com Nites™ durante duas a quatro semanas antes do início da época de maior exposição aos alérgenos.
Nites™ é indicado para adultos e adolescentes com 12 anos de idade ou mais como tratamento complementar aos antibióticos nos episódios agudos de rinossinusite.
Nites™ é indicado para pacientes acima de 18 anos no tratamento de pólipos nasais e seus sintomas, incluindo congestão nasal e diminuição do olfato.
Nites™ é indicado para pacientes acima de 12 anos no tratamento de rinossinusite aguda.
Nites™ tem como princípio ativo o furoato de mometasona, um glicocorticoide tópico com ação antiinflamatória local e sem ação sistêmica.
O início da ação clinicamente significativo é de 7 a 12 horas após a primeira aplicação.
O benefício máximo geralmente é atingido no período de 1 a 2 semanas após a administração ter sido iniciada. Os pacientes devem usar este medicamento conforme orientação e não devem aumentar a dose prescrita usando mais de uma vez ao dia na tentativa de aumentar a eficácia.
Este medicamento é contraindicado para uso por pessoas com hipersensibilidade ao furoato de mometasona ou a qualquer um dos seus componentes.
Este medicamento é contraindicado para menores de 2 anos.
Atenção: como Nites™não é indicado para o rápido alívio dos sintomas, a dose prescrita não deverá ser elevada e não deve ser utilizada mais vezes ao dia na tentativa de aumentar sua eficácia. Nites™ controla os distúrbios de base responsáveis pelas crises. Portanto, é importante quevocê o utilize de acordo com o horário recomendado pelo seu médico.
A administração adequada do produto é essencial para que se alcance sua máxima eficácia. Siga a orientação do seu médico com relação às doses e modo de usar o spray nasal.
Agite bem o frasco antes de utilizá-lo. Leia atentamente as instruções de uso e utilize apenas conforme indicado.
Limpeza: É importante limpar o seu spray nasal regularmente, caso contrário ele poderá não funcionar da maneira correta. Para limpar o aplicador nasal, remova a tampa plástica e pressione o anel branco delicadamente para cima, liberando o aplicador nasal. Lave o aplicador e a tampa protetora em água morna potávele, em seguida, enxágue em água corrente. Não tente desobstruir o aplicador nasal inserindo alfinetes, agulhas ou outros objetos pontiagudos, pois isso poderá estragar o aplicador e impedir que a dose correta do medicamento seja liberada. Deixe secar em um lugar quente. Empurre o aplicador nasalde volta para o frasco e coloque a tampa de plástico. O spray precisará ser iniciado novamente com 2 jatos quando for utilizado pela primeira vez após a limpeza.
Use Nites™ em intervalos regulares, pois sua eficácia depende disso. Não aumente a dose prescrita na tentativa de aumentar a eficácia e entre em contato com seu médico se os sintomas não melhorarem ou se o quadro clínico piorar.
Depois da preparação inicial do Nites™ (normalmente 10 atomizações até que se obtenha um spray uniforme), cada atomização libera uma dose correta. Se o spray não for utilizado por pelo menos 14 dias, antes do uso, efetue 2 atomizações até que se obtenha um spray uniforme.
A dose habitual recomendada para profilaxia e tratamento é de duas atomizações (50 mcg/atomização) em cada narina, uma vez por dia (dose total de 200 mcg). Quando os sintomas estiverem controlados, a redução da dose a uma aplicação em cada narina (dose total de 100 mcg) poderá ser eficaz para manutenção.
Se os sintomas não puderem ser controlados de forma adequada, a dose poderá ser aumentada para um máximo de quatro aplicações em cada fossa nasal (total de 400 mcg). Depois de controlar os sintomas, recomenda-se reduzir a dose.
A dose habitual recomendada para tratamento de sintomas nasais de rinite alérgica sazonal e perene é de uma atomização (50 mcg/atomização) em cada narina uma vez por dia (dose total de 100 mcg). A administração em crianças deve ser auxiliada por um adulto.
A dose habitual recomendada é de duas atomizações (50 mcg/atomização) em cada narina duas vezes por dia (dose total de 400 mcg).
Se os sintomas não forem adequadamente controlados, a dose poderá ser aumentada para 4 atomizações (50 mcg/atomização) em cada fossa nasal duas vezes por dia (dose total de 800 mcg).
A dose habitual recomendada é de duas atomizações (50 mcg/atomização) em cada narina duas vezes por dia (dose total de 400 mcg). Quando os sintomas forem adequadamente controlados, recomenda-se a redução da dose para duas aplicações em cada narina uma vez por dia (dose total de 200 mcg).
A dose habitual recomendada é de duas atomizações (50 mcg/atomização) em cada narina, duas vezes por dia (dose diária total de 400 mcg). Se não houver melhora, o paciente deve consultar o seu médico.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Se você se esquecer de usar este medicamento, use-o assim que se lembrar e então acerte o horário da utilização. Não use dose dobrada para compensar a dose esquecida.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Informe ao médico se está amamentando.
Antes de iniciar o tratamento com Nites™, informe ao seu médico se você fez cirurgia nasal recentemente; se apresenta feridas no nariz; algum tipo de infecção; se já esteve ou está com tuberculose; ou se apresenta infecção nos olhos por herpes simples (vírus).
Não dividir o medicamento com outra pessoa, nem utilizá-lo para tratamento de outras doenças. Nites™ não deve ser aplicado nos olhos ou diretamente no septo nasal.
Entre em contato com o seu médico caso experiencie uma visão turva ou outros distúrbios visuais.
Não há evidência de supressão de eixo hipotalâmico-hipofisário-adrenal (HPA) após tratamento prolongado com Nites™. No entanto, os pacientes que passam de uma administração a longo prazo de corticosteroides sistemicamente ativos para Nites™exigem uma atenção cuidadosa. A remoção do corticosteroide sistêmico nesses pacientes pode resultar em insuficiência adrenal por alguns meses até a recuperação da função do eixo HPA.
Nites™ foi administrado juntamente com loratadina e foi bem tolerado.
Este medicamento é bem tolerado pela maioria dos pacientes; porém, informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, como dor de cabeça, sangramento nasal, ardor ou irritação nasal, dor de garganta e visão turva. Raramente, podem ocorrer reações alérgicas a esse produto. Muito raramente, as reações são graves. Em caso de dificuldades na respiração, procure o seu médico.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
Cada aplicação do spray nasal aquoso libera aproximadamente 50 mcg de furoato de mometasona.
Excipientes: celulose microcristalina, carmelose sódica, glicerol, ácido cítrico, citrato de sódio dihidratado, polissorbato 80, cloreto de benzalcônio e água purificada.
50 mcg de furoato de mometasona por atomização em embalagem com1 frasco de 18 g de peso líquido (17 mL de conteúdo) equivalente a 120 atomizações.
Uso nasal.
Uso adulto e pediátrico acima de 2 anos.
Medicamento similar equivalente ao medicamento de referência.
Não existem dados disponíveis sobre os efeitos de superdose aguda ou crônica com Nites™. Pela baixa quantidade da substância que atinge o sangue e demais órgãos e pela ausência de achados sistêmicos agudos relacionados à medicação em estudos clínicos, é pouco provável que a superdose necessite de alguma terapia além de observação. A superdose aguda com essa apresentação é improvável.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Um estudo multicêntrico, duplo-cego e de grupos paralelos comparou a eficácia do furoato de Furoato de Mometasona 0,1% em creme com aquela de seu veículo isolado, em pacientes com psoríase moderada a grave.1 O Furoato de Mometasona creme 0,1% aplicado uma vez por dia (1x/dia) foi eficaz na melhora dos sinais de psoríase: foi significativamente (P menor que 0,01) mais eficaz que o veículo isolado na redução do escore total dos sinais da doença.
Depois de uma semana de tratamento, a melhora nos escores totais dos sinais da doença foi, em média, de 25% para o grupo tratado com a Furoato de Mometasona e de 15% para o grupo tratado com o veículo, demonstrando uma diferença estatisticamente significativa (P menor que 0,01).
Depois de três semanas de tratamento, uma diferença estatisticamente significativa (P menor que 0,01) foi novamente observada com o creme ativo. A melhora nos escores totais dos sinais da doença foi, em média, de 44% e 22% nos pacientes tratados com a Furoato de Mometasona em creme e com o veículo, respectivamente. Os resultados da análise de endpoint também demonstraram que o Furoato de Mometasona foi significativamente (P menor que 0,01) mais eficaz que o veículo na redução dos escores totais dos sinais da doença. Além disso, a avaliação global da alteração geral no status da doença feita pelo médico indicou uma melhora significativamente (P menor que 0,01) maior nos pacientes tratados com a Furoato de Mometasona em comparação com os pacientes tratados com o veículo em cada avaliação, ao longo do curso inteiro de três semanas de terapia.
Em outros dois estudos multicêntricos e de grupos paralelos, a eficácia do Furoato de Mometasona creme 0,1% aplicado 1 x/dia foi comparada com aquela do acetonido de fluocinolona 0,025% em creme aplicado três vezes por dia (3 x/dia) durante três semanas, e com aquela do acetonido de triancinolona 0,1% em creme aplicado duas vezes por dia (2 x/dia) durante três semanas.2
Com base na melhora nos escores totais dos sinais da doença e na avaliação global feita pelo médico das alterações gerais no status da doença nos dois estudos, o Furoato de Mometasona creme 0,1% foi significativamente (P menor que 0,01) mais eficaz que o acetonido de fluocinolona, e comparável ao acetonido de triancinolona em creme. A melhora nos escores totais dos sinais da doença, que variou de 22% a 26%, foi observada já a partir do 4º dia nos pacientes tratados com o Furoato de Mometasona. Uma melhora comparável (22%) foi observada no grupo tratado com a triancinolona. Em contraste, os pacientes tratados com a fluocinolona tinham obtido 16% de melhora até o 4º dia. Ao final do estudo, a melhora percentual variou de 44% a 55% com o Furoato de Mometasona creme, em comparação com 51% e 33% com a triancinolona e a fluocinolona, respectivamente.
Os escores globais médios para os pacientes tratados com o Furoato de Mometasona também indicaram uma melhora contínua ao longo do curso do tratamento. Ao final de cada período do estudo, foi observada uma melhora moderada nos grupos de tratamento do Furoato de Mometasona e do acetonido de triancinolona. Ainda assim, pouca melhora foi observada no grupo de tratamento com o acetonido de fluocinolona durante o mesmo período. Os escores globais médios nesse grupo nunca foram indicativos de uma melhora maior que discreta em qualquer momento durante o estudo.
Em um estudo comparativo bilateral-pareado, o Furoato de Mometasona creme 0,1% e o valerato de betametasona 0,1% em creme foram aplicados 2 x/dia durante duas semanas em pacientes com psoríase.3 Apesar de ambos os agentes do estudo terem sido igualmente eficazes em muitos pacientes, alguns responderam melhor à terapia com Furoato de Mometasona.
Embora no 4º dia as lesões em mais da metade dos pacientes tivessem respondido igualmente às duas preparações do estudo, a maioria dos pacientes com diferenças na resposta da lesão favoreceu significativamente o tratamento com o Furoato de Mometasona (P menor que 0,03). No 15º dia, os escores dos sinais totais indicaram que 56% dos pacientes se beneficiaram do tratamento com o Furoato de Mometasona, em comparação com 13% que se beneficiaram do tratamento com o valerato de betametasona, e 31% cujas lesões responderam igualmente aos dois agentes (P menor que 0,01). Do mesmo modo, os escores de avaliação global feitos pelo médico no 15º dia indicaram que as lesões em 51% dos pacientes responderam mais favoravelmente ao Furoato de Mometasona em creme, em comparação com as lesões em 10% dos pacientes que responderam mais favoravelmente ao valerato de betametasona em creme (P menor que 0,01). Ao final do tratamento, a melhora dos escores totais dos sinais da doença foi, em média, de 59% nas lesões tratadas com a Furoato de Mometasona , e de 49% naquelas tratadas com o valerato de betametasona em creme.
Outro estudo multicêntrico, duplo-cego e de grupos paralelos comparou a eficácia do Furoato de Mometasona creme 0,1% com aquela de seu veículo isolado em pacientes com dermatite atópica moderada a grave.4 O Furoato de Mometasona em creme aplicado 1 x/dia foi eficaz na melhora dos sinais e sintomas da dermatite atópica, sendo significativamente (P menor que 0,01) mais eficaz que o veículo isolado. Uma resposta rápida ao Furoato de Mometasona foi evidente após sete dias de tratamento, quando a melhora nos escores totais dos sinais/sintomas da doença foi, em média, de 50% e 28% nos grupos de tratamento com a Furoato de Mometasona em creme e com o veículo, respectivamente, demonstrando uma diferença estatisticamente significativa (P menor que 0,01). No 22º dia, a melhora nos escores foi, em média, de 77% e 51% nos grupos de tratamento com o creme ativo e com o veículo, respectivamente. Além do mais, a análise de endpoint revelou uma melhora de 76% nos pacientes tratados com a Furoato de Mometasona em creme, em comparação com uma melhora de 44% nos pacientes tratados com o veículo. Os escores da avaliação global feitos pelo médico indicaram que os pacientes tratados com o creme ativo tiveram uma melhora significativamente (P menor que 0,01) maior no status da doença que os pacientes tratados com o veículo em cada avaliação, durante todo o curso da terapia. Em dois estudos cegos, o Furoato de Mometasona 0,1% em creme aplicado 1 x/dia foi comparado com o butirato de hidrocortisona 0,05% em creme e com o valerato de betametasona 0,1% em creme, cada um aplicado 2 x/dia durante três semanas.5,6
Os resultados no primeiro estudo demonstraram que o Furoato de Mometasona foi significativamente (P menor 0,05) mais eficaz que o butirato de hidrocortisona, durante todo o estudo.5 No 4º dia, a melhora percentual foi, em média, de 35% nos pacientes tratados com o Furoato de Mometasona, em comparação com 30% no grupo de pacientes do butirato de hidrocortisona. No 22º dia, a melhora percentual foi, em média, de 88% e 84% nos grupos tratados com a Furoato de Mometasona e com a hidrocortisona, respectivamente.
Os escores globais médios para os pacientes tratados com a Furoato de Mometasona foram indicativos de melhora moderada já a partir do 4º dia, embora tenha sido observada uma melhora apenas discreta no grupo da hidrocortisona.
No segundo estudo, o grau de melhora nos pacientes tratados com o Furoato de Mometasona foi semelhante àquele observado em outros estudos; uma melhora comparável foi observada no grupo tratado com a betametasona.6 No 4º dia, os pacientes em ambos os grupos de tratamento exibiram uma melhora de aproximadamente 40%, que progrediu durante todo o estudo. Ao final do período do estudo, os escores globais médios nos dois grupos de tratamento foram indicativos de melhora acentuada.
A eficácia do Furoato de Mometasona 0,1% em creme aplicado 1 x/dia foi comparada com aquela do valerato de betametasona 0,1% em creme aplicado 2 x/dia no tratamento de diversas dermatoses responsivas a corticosteroide.7 O Furoato de Mometasona em creme 1 x/dia foi tão eficaz quanto o valerato de betametasona aplicado 2 x/dia, conforme indicado pela melhora percentual nos escores totais dos sinais/sintomas da doença e pela avaliação global feita pelo médico da alteração geral no status da doença. O início de ação foi rápido com ambas as preparações, e ocorreu melhora progressiva em ambos os grupos de tratamento durante todo o período de estudo de três semanas. No 22º dia, a melhora percentual foi, em média, de 94% e 97% nos pacientes tratados com a Furoato de Mometasona e com a betametasona, respectivamente. Os escores globais médios para os dois grupos de tratamento foram indicativos de melhora moderada já no 4º dia. Ao final do estudo, os escores globais médios nos grupos da Furoato de Mometasona e da betametasona indicaram desaparecimento total das lesões na maioria dos pacientes em cada grupo de tratamento.
Dois estudos randomizados e de grupos paralelos avaliaram a eficácia do Furoato de Mometasona creme 0,1% no tratamento de várias dermatoses responsivas a corticosteroide em pacientes pediátricos.8,9
No primeiro estudo, o Furoato de Mometasona creme 0,1% aplicado 1 x/dia foi comparado com o butirato de clobetasona creme 0,05% aplicado 2 x/dia durante três semanas.8 No segundo estudo, o Furoato de Mometasona creme 0,1% aplicado 1 x/dia foi comparado com o valerato de betametasona creme 0,1% aplicado 2 x/dia durante três semanas.9
Os resultados dos dois estudos demonstraram que aplicações únicas diárias de Furoato de Mometasona creme 0,1% foram tão eficazes quanto a clobetasona 0,05% e a betametasona 0,1%, cada uma aplicada duas vezes por dia, na melhora dos sinais/sintomas de dermatoses responsivas a corticosteroide. Com o Furoato de Mometasona em creme, a melhora sintomática foi observada já a partir do 4º dia e variou de 36% a 46%. Do mesmo modo, ocorreu uma melhora de 28% com o butirato de clobetasona em creme e de 52% com o valerato de betametasona em creme. No 22º dia, a melhora percentual variou de 94% a 99% com o Furoato de Mometasona em creme, e foi de 90% e 94% com a clobetasona e a betametasona, respectivamente. Os escores globais médios em todos os grupos de tratamento foram indicativos de uma melhora rápida e progressiva no status da doença durante todo o estudo. Ao final do estudo, os escores globais médios indicaram desaparecimento total e melhora acentuada na maioria dos pacientes tratados com a Furoato de Mometasona , desaparecimento total nos pacientes tratados com a betametasona, e melhora acentuada no grupo da clobetasona.
Referências Bibliográficas
1 Katz, H.I., et al, Double-blind, Parallel-group, Cooperative Efficacy and Safety Study in Psoriasis Comparing Once Daily Applications of SCH 32088 Cream 0,1% and Its Vehicle, (C84-075), Mometasone Furoate Cream 0,1% Health Registration Dossier, Schering International, 1987.
2 Medansky, R.S., et al, Mometasone Furoate Ointment and Cream 0,1% in Treatment of Psoriasis: Comparison with Ointment and Cream Formulations of Fluocinolone Acetonide 0,25% and Triamcinolone Acetonide 0,1%, Mometasone Furoate Cream 0,1% Health Registration Dossier, Schering International, 1988.
3 Cornell, R.C., et al, Bilateral Comparison Study of SCH 32088 Cream 0,1% and VALISONE Cream 0,1% in Psoriasis, (C85-008), Mometasone Furoate Cream 0,1% Health Registration Dossier, Schering International, 1987.
4 McCormick, G.E., et al, Double-blind Parallel-group, Cooperative Efficacy and Safety Study in Atopic Dermatitis Comparing Once Daily Applications of SCH 32088 Cream 0,1% and Its Vehicle, (C84-076), Mometasone Furoate Cream 0,1%Health Registration Dossier, Schering International, 1987.
5 Gip, L., et al, Single-blind Efficacy and Safety Study in Atopic and Seborrheic Dermatitis Patients Comparing Once Daily Applications of Mometasone Furoate Cream 0,1% and Twice Daily Applications of LOCOID® Cream 0,1% (I86- 313), Mometasone Furoate Cream 0,1%, Health Registration Dossier, Schering International, 1988.
6 CDvorkin D., et al, Single-blind Efficacy and Safety Study in Atopic Dermatitis Comparing Once Daily Applications of Mometasone (SCH 32088) Cream 0,1% and Twice Daily Applications of Betamethasone Valerate Cream 0,1% (C84- 084), Mometasone Furoate Cream 0,1% Health Registration Dossier, Schering International, 1988.
7 Viglioglia, P., Single-blinf Efficacy and Safety Study in Steroid Responsive Dermatitis Comparing Once Daily Applications of Mometasone Furoate Cream 0,1% and Twice Daily Applications of BETNOVATE® Cream 0,05% (I86- 116), Mometasone Furoate Cream 0,1% Health Registration Dossier, Schering International, 1988.
8 Dominguez, L., Single-blind Efficacy and Safety Study in Steroid-responsive Dermatoses Patients 6 to 12 Years of Age Comparing Once Daily Applications of Mometasone Furoate Cream 0,1% and Twice Daily Applications of EUMOVATE® Cream 0,05%, (I86-112), Mometasone Furoate Cream 0,1% Health Registration Dossier, Schering International, 1988.
9 Falabella, R., Single-blind Efficacy and Safety Study in Steroid-responsive Dermatoses Patients 6 to 12 Years of Age Comparing Once Daily Applications of Mometasone Furoate Cream 0,1% and Twice Daily Applications of BETNOVATE® Cream 0,1% (I86-117), Mometasone Furoate Cream 0,1% Health Registration Dossier, Schering international, 1988.
Em dois estudos clínicos comparativos bilateral-pareados, a eficácia das aplicações 2 x/dia de Furoato de Mometasona em pomada, nas concentrações de 0,1% e 0,05%, foi comparada com aquela do valerato de betametasona em pomada também aplicado 2 x/dia durante 14 dias.1,2 Os resultados mostraram que a formulação de 0,1% do Furoato de Mometasona em pomada foi significativamente (P menor que 0,05) mais eficaz que o valerato de betametasona em pomada. Conforme demonstrado pela avaliação global feita pelo médico da alteração no status da doença, 60% dos pacientes responderam mais favoravelmente ao Furoato de Mometasona 0,1% em pomada, enquanto 13% apresentaram uma resposta comparável no grupo tratado com o valerato de betametasona. A melhora em relação ao valor basal no escore total dos sinais da doença foi de 51% e 40% para o Furoato de Mometasona 0,1% em pomada e para o valerato de betametasona em pomada, respectivamente. Além disso, esses resultados também demonstraram que o Furoato de Mometasona 0,05% em pomada foi superior ao valerato de betametasona em pomada, mas não tão eficaz quanto a formulação do Furoato de Mometasona 0,1% em pomada.
Em um terceiro estudo comparativo bilateral-pareado do Furoato de Mometasona 0,1% em pomada e do dipropionato de betametasona em pomada aplicados 2 x/dia durante 14 dias, a melhora percentual nos escores totais da doença foi semelhante entre as duas preparações, de 63% e 58% para o Furoato de Mometasona 0,1% em pomada e dipropionato de betametasona em pomada, respectivamente.3 Entretanto, 38% dos pacientes responderam mais favoravelmente ao Furoato de Mometasona 0,1% em pomada, enquanto 3% responderam melhor ao dipropionato de betametasona em pomada.
Além disso, foram realizados três estudos randomizados, multicêntricos e de grupos paralelos em pacientes com psoríase para comparar a eficácia do Furoato de Mometasona pomada 0,1% aplicado 1 x/dia com aquela do acetonido de triancinolona aplicado 2 x/dia, do acetonido de fluocinolona aplicado 3 x/dia ou com aquela do veículo aplicado isolado 1 x/dia durante 21 dias.4-6 O Furoato de Mometasona pomada 0,1% foi significativamente (P menor que 0,01) melhor que o acetonido de triancinolona, o acetonido de fluocinolona e o veículo, conforme demonstrado pela melhora percentual nos escores totais dos sinais da doença. A eficácia superior do Furoato de Mometasona em pomada aplicado 1x/dia foi observada apesar das administrações mais frequentes dos dois agentes comparativos. A avaliação global do status da doença feita pelo médico na análise de endpoint também confirmou que o Furoato de Mometasona 0,1% em pomada foi significativamente (P menor que 0,01%) mais eficaz que o acetonido de triancinolona, o acetonido de fluocinolona ou o veículo isolado no tratamento de pacientes com psoríase.
Dois estudos adicionais em pacientes com psoríase compararam aplicações 1 x/dia de Furoato de Mometasona pomada 0,1%, com aplicações 1 x/dia de dipropionato de betametasona 0,05%, e aplicações 2 x/dia de valerato de betametasona 0,1%, respectivamente, durante três semanas.7,8
O Furoato de Mometasona pomada 0,1% aplicado 1 x/dia foi significativamente (P menor que 0,01) mais eficaz que o valerato de betametasona 2 x/dia, e comparável ao dipropionato de betametasona 1 x/dia, conforme demonstrado pela melhora percentual nos escores totais dos sinais da doença na análise de endpoint. A avaliação global do status da doença feita pelo médico também indicou que o Furoato de Mometasona em pomada foi significativamente (P menor que 0,01) mais eficaz que o valerato de betametasona no tratamento da psoríase. Ao final do período de estudo de três semanas, os escores médios foram indicativos de melhora acentuada a moderada na maioria dos pacientes tratados com o Furoato de Mometasona em pomada. Uma melhora comparável foi obtida com o dipropionato de betametasona e uma melhora moderada a discreta foi observada no grupo tratado com o valerato de betametasona.
Pacientes com dermatite atópica participaram de um estudo comparativo bilateral-pareado que avaliou a eficácia do Furoato de Mometasona pomada 0,1% em relação à eficácia do valerato de betametasona em pomada.9 Os resultados demonstraram que o Furoato de Mometasona pomada 0,1% foi equivalente em atividade ao valerato de betametasona em pomada, quando ambos os agentes foram aplicados 2 x/dia. Outros três estudos randomizados, multicêntricos e de grupos paralelos compararam a eficácia do Furoato de Mometasona 0,1% em pomada 1 x/dia com aquela do valerato de betametasona em pomada 2 x/dia, e com a do veículo em pomada isolado aplicado 1 x/dia ou do butirato de hidrocortisona 0,1% em pomada aplicado 2 x/dia durante três semanas.10-12 Nesses estudos, o Furoato de Mometasona foi equivalente aos agentes convencionais conhecidos, valerato de betametasona e butirato de hidrocortisona, mesmo tendo sido aplicado menos frequentemente que cada um desses comparativos. A melhora percentual no escore total dos sinais da doença na análise de endpoint nos três estudos foi de 82%, 83% e 60%, respectivamente, para o Furoato de Mometasona pomada 0,1%, em comparação com 79%, 24% e 46% para o valerato de betametasona em pomada, o veículo e o butirato de hidrocortisona, respectivamente (P menor que 0,01). Além disso, os escores globais no endpoint refletiram uma melhora acentuada nos grupos de tratamento do Furoato de Mometasona e valerato de betametasona, uma melhora moderada no grupo tratado com a hidrocortisona e uma melhora discreta no grupo tratado com o veículo.
Em três estudos de grupos paralelos, a eficácia do Furoato de Mometasona pomada 0,1% foi comparada com aquela do valerato de betametasona 0,05% e a do butirato de clobetasona 0,025% no tratamento de várias dermatoses responsivas a corticosteroide.13-15 O Furoato de Mometasona em pomada foi aplicado 1 x/dia, ao passo que cada um dos agentes comparativos foi aplicado 2 x/dia durante três semanas. Após uma semana de tratamento, a melhora nos sinais da doença variou de 58% a 90% com a administração 1x/dia de Furoato de Mometasona, 52% a 77% com a aplicação 2 x/dia do valerato de betametasona, e foi de 69% com a administração 2 x/dia do butirato de clobetasona. Ao final do tratamento, a melhora percentual foi, em média, de 93% para o Furoato de Mometasona, de 89% e 93% para o valerato de betametasona, e de 90% para o butirato de clobetasona. Na avaliação de endpoint, os escores globais indicaram um desaparecimento da doença na maioria absoluta dos pacientes tratados com a Furoato de Mometasona ; uma melhora acentuada foi observada na maioria dos pacientes tratados com o valerato de betametasona ou com o butirato de clobetasona.
Referências Bibliográficas
1 Medansky, R., Bilateral Paired Comparison Study of SCH 32088 Ointment 0,1% and VALISONE Ointment 0,1% in Psoriasis, (C83066), Mometasone Furoate Ointment 0,1% Health Registration Dossier, Schering International, 1987.
2 Medansky, R., Bilateral Paired Comparison Study of SCH 32088 Ointment 0,05% and VALISONE Ointment 0,1% in Psoriasis, (C83-067), Mometasone Furoate Ointment 0,1% Health Registration Dossier, Schering International, 1987.
3 Medansky, R., Bilateral Paired Comparison Study of SCH 32088 Ointment 0,1% and DIPROSONE Ointment 0,05% in Psoriasis, (C84-03), Mometasone Furoate Ointment 0,1% Health Registration Dossier, Schering International, 1987.
4 Liebsohn, E., et al, Single-blind Cooperative Efficacy and Safety Study of SCH 32088 Ointment 0,1% QD and KENALOG Ointment 0,1% BID in Psoriasis, (C84-043), Mometasone Furoate Ointment 0,1% Health Registration Dossier, Schering International, 1987.
5 Lasser, A., et al, Single-blind Cooperative Efficacy and Safety Study of SCH 32088 Ointment 0,1% QD and SYNALAR Ointment 0,025% TID in Psoriasis, (C84-047), Mometasone Furoate Ointment 0,1% Health Registration Dossier, Schering International, 1987.
6 Kanof, N., et al, Double-blind Cooperative Efficacy and Safety Study of SCH 32088 Ointment 0,1% QD and Its Vehicle QD in Psoriasis, (C84-055), Mometasone Furoate Ointment 0,1% Health Registration Dossier, Schering International, 1987.
7 Daniel, J. and Thivolet, J., Single-blind Efficacy and Safety Study in Psoriasis Patients Comparing Once Daily Applications of Mometasone Furoate Ointment 0,1 and DIPROSONE Ointment 0,05%, (I96-211-01, 02), Mometasone Furoate Ointment 0,1% Health Registration Dossier, Schering International, 1988.
8 Rosenthal, D. and Duke, E., Single-blind Efficacy and Safety Study in Psoriasis Patients Comparing Once Daily Applications of Mometasone Furoate Ointment 0,1% and Twice Daily Applications of BETNOVATE® Ointment 0,1%, (I86-308-01,02), Mometasone Furoate Ointment 0,1% Health Registration Dossier, Schering-International, 1988.
9 Hanifin, J., Bilateral Paired Comparison Study of SCH 32088 Ointment 0,1% and VALISONE Ointment 0,1% in Atopic Dermatitis, (C84-020), Mometasone Furoate Ointment 0,1% Health Registration Dossier, Schering International, 1987.
10 Roth, H., et al, Single-blind Cooperative Efficacy and Safety Study of SCH 32088 Ointment 0,1% QD and VALISONE Ointment 0,1% BID in Atopic Dermatitis, (C84-048), Mometasone Furoate Ointment 0,1% Health Registration Dossier, Schering International, 1987.
11 Rex, I., et al, Double-blind Cooperative Efficacy and Safety Sutdy of SCH 32088 Ointment in Psoriasis Comparing 0,1% and Its Vehicle QD in Atopic Dermatitis, (C84-065), Mometasone Furoate Ointment 0,1%, Health Registration Dossier, Schering International, 1987.
12 Cerio, R. and MacDonald, D.M., Single-blind Efficacy and Safety Study in Atopic Dermatitis Patients Comparing Once Daily Applications of Mometasone Furoate Ointment 0,1% and Twice Daily Applications of LOCOID®Ointment 0,1%, (I86-309-01, 02), Mometasone Furoate Ointment 0,1% Health Registration Dossier, Schering International, 1988.
13 Jaimovich, L., Single-blind Efficacy and Safety Study in Patients with Steroid-responsive Dermatoses Comparing Once Daily Applications of Mometasone Furoate Ointment 0,1% and Twice Daily Applications of BETNOVATE® Ointment 0,1%, (I86-118), Mometasone Furoate Ointment 0,1% Health Registration Dossier, Schering International, 1988.
14 Moncada, B., Single-blind Efficacy and Safety Study in Patients with Steroid-responsive Dermatoses Comparing Once Daily Applications of Mometasone Furoate Ointment 0,1% and Twice Daily Applications of EUMOVATE® Ointment 0,05%, (I86-119), Mometasone Furoate Ointment 0,1% Health Registration Dossier, Schering International, 1988.
15 Meinicke, K. et al, Single-blind Efficacy and Safety Study in Patients with Steroid-responsive Dermatoses Comparing Once Daily Applications of Mometasone Furoate Ointment 0,1% and Twice Daily Applications of BETNOVATE® Ointment 0,1%, (I87-211-01, 02, 03, 04), Mometasone Furoate Ointment 0,1% Health Registration Dossier, Schering International, 1988.
O Furoato de Mometasona foi avaliado em três estudos clínicos duplo-cegos nos quais 737 pacientes mostraram melhor recuperação na função pulmonar e menor incidência de exacerbações asmáticas em relação ao placebo. Em dois estudos clínicos, 440mcg de Furoato de Mometasona administrados uma vez ao dia e 220mcg de Furoato de Mometasona administrados duas vezes ao dia, produziram melhoras no FEV1 quando comparados com o placebo. Além disso, taxas de fluxo expiratório forçado (PEFR) melhoraram significativamente quando comparadas ao placebo. Também houve redução das exacerbações asmáticas (com 440mcg diários) e redução no uso de medicação resgate com agonistas-β2 quando comparadas ao placebo. No terceiro estudo clínico, pacientes que tomaram 200mcg de Furoato de Mometasona uma vez ao dia, administrado à noite, obtiveram melhora significativamente maior no FEV1 quando comparados àqueles que tomaram placebo. O fluxo expiratório máximo (PEF), medido à noite, melhorou 7% na linha de base no grupo que recebeu Furoato de Mometasona, versus 4% na linha de base do grupo que recebeu placebo¹.
Estudo multicêntrico, duplo-cego, aleatorizado de pacientes com asma variando de gravidade leve a moderada receberam Furoato de Mometasona por pó inalatório (MF-DPI). Pacientes asmáticos sem corticosteroides inalatórios (12 anos ou mais) demonstraram melhora na doença das vias respiratórias ao receber 200mcg de MF-DPI pela manhã (n=72), 400mcg de MF-DPI (n=77), ou placebo (n=87) por um período de 12 semanas. Os pacientes que receberam MF-DPI mostraram respostas superiores durante o tratamento, verificadas pelo FEV e FVC (FEV, Volume Expiratório Forçado; FVC, Capacidade Vital Forçada).
Os pacientes que receberam 400mcg de MF-DPI mostraram melhoras do PEFR em comparação com o placebo. Os pacientes que receberam MF-DPI precisaram de menores doses de resgate de agonistas-β2 em relação àqueles que receberam placebo. O MF-DPI foi bem tolerado em ambas as doses. Os eventos adversos foram de leves a moderados. Devido à resposta superior do grupo que recebeu 400mcg MF-DPI para PFER em relação ao de 200mcg para PFER, os autores recomendam a dose inicial de 400mcg de MF-DPI como a ideal no regime terapêutico diário².
Estudo duplo-cego, multicêntrico, controlado com placebo e com duração de 12 semanas, comparou o uso inalatório de 400mcg de pó de Furoato de Mometasona (MF-DPI) uma vez ao dia, administrado à noite com 200mcg do mesmo medicamento duas vezes ao dia, na melhora da função pulmonar e dos sintomas da asma. Sintomas de asma uso de albuterol (resgate) foram significativamente reduzidos nos grupos tratados por MF-DPI assim como a melhora da qualidade do sono, quando comparados com o grupo placebo. A única diferença entre as manifestações asmáticas foi que durante a dose de 400mcg de MF-DPI houve menos tosse. Os eventos adversos em ambas as doses foram predominantemente infecções no trato respiratório e cefaleia, variando de leves a moderadas³.
Estudo duplo-cego, de determinação de dose, aleatorizado, com duração de 12 semanas. Pacientes com 12 anos ou superior receberam inalação de Furoato de Mometasona administrado por pó inalante (MD-DPI) para verificação da eficácia. O Furoato de Mometasona foi efetivo no alívio dos sintomas da asma persistente sem causar supressão da função do eixo HPA. Os pacientes foram distribuídos aleatoriamente para receber tratamento inalatório a cada 12 horas com placebo, 168mcg de dipropionato de beclometasona, ou 100mcg, 200mcg, ou 400mcg de Furoato de Mometasona. Tratamento com 200mcg de Furoato de Mometasona foi consistentemente mais eficaz que 100mcg de mometasona. Eventos adversos foram similares em todos os grupos de estudo: cefaleia, candidíase na boca e na faringe.4
Estudo com duração de 12 semanas, multicêntrico, duplo-cego, de grupos paralelos controlados por placebo, avaliou 2 regimes de Furoato de Mometasona pó inalatório (100mcg a noite vs 100mcg duas vezes ao dia) em 296 crianças de 4 a 11 anos com asma. Melhoras significativas foram observadas em ambos os regimes em relação ao placebo para FEV1, fluxo expiratório forçado, capacidade vital forçada, fluxo máximo expiratório matutino e noturno, escores de sintomas de asma, uso de albuterol (resgate), despertares noturnos, resposta à terapia, e qualidade de vida. Ambos os regimes de furoato de mometasona DPI foram bem tolerados e melhoraram significativamente a função pulmonar, mantendo controle efetivo da asma e melhorando a qualidade de vida das crianças.5
Estudo onde o Furoato de Mometasona administrado por pó inalatório (MF-DPI) mostrou-se como eficiente no tratamento da gravidade de asma persistente, envolvendo melhora na atividade pulmonar, redução de sintomas asmáticos, e redução ou eliminação da necessidade de corticosteroides orais. O regime terapêutico de 1 (uma) dose diária foi eficaz em pacientes com asma persistente de leve a moderada que previamente receberam regimes de corticosteroides inalatórios (ICS), e em pacientes que receberam somente agonistas-β2 para alívio dos sintomas. O regime de 1 (uma) dose diária noturna de 200mcg revelou mais benefícios do que o regime de 1 (uma) dose diária matutina de 200mcg. Pacientes com asma severa que dependiam de corticosteroides orais (OCS) e de altas doses de ICS foram capazes de adquirir maior controle da asma quando trocaram suas medicações por MF-DPI. Em estudos de 1 ano de duração, o MF-DPI foi bem tolerado e a maioria dos efeitos adversos foram considerados leves a moderados. A administração de 200-400mcg de MF-DPI em pacientes com sintomas leves a moderados de asma foi efetiva na melhora da função pulmonar e no controle da asma. O tratamento com 400mcg de MF-DPI possibilitou redução substancial do uso de corticosteroides orais.6
Atualmente, os guias de tratamento de asma recomendam a administração de corticosteroides inalatórios (ICS) como tratamento de escolha no controle de asma leve a moderada em pacientes de todas as idades, incluindo crianças jovens. Em amplo estudo de revisão de literatura, foram analisados dados clínicos como: eficácia, segurança no longo prazo, ausência de efeitos sistêmicos e a dose aprovada para crianças pelo FDA (agência americana reguladora de medicamentos). A análise mostrou que a dose diária em crianças de 4-11 anos melhorou significativamente a função pulmonar e qualidade de vida, reduzindo o uso de medicação resgate e das exacerbações relacionadas ao uso com outros ICS. Foi verificada a ausência de efeitos sistêmicos no eixo hipotalâmico-pituitário-adrenal, ou na redução do crescimento. Resultados de estudos pediátricos são consistentes e o regime de 1 (uma) dose mostrou segurança. A facilidade no uso do MF-DPI pode ajudar na manutenção do controle da asma pela boa aderência ao tratamento.7
Referências Bibliográficas:
1 Product Information: ASMANEX TWISTHALER(R) oral inhalation powder, mometasone furoate oral inhalation powder. Schering Corporation, Kenilworth, NJ, 2008.
2 Nayak AS, Banov C, Corren J, et al. Once-daily mometasone furoate dry powder inhaler in the treatment of patients with persistent asthma. Ann Allergy Asthma Immunol. 2000; 84:417-24.
3 Karpel JP, Busse WW, Noonan MJ, et al. Effects of mometasone furoate given once daily in the evening on lung function and symptom control in persistent asthma. Ann Pharmacother. 2005; 39(12):1977-83.
4 Bernstein DI, Berkowitz RB, Chervinsky P, et al. Dose-ranging study of a new steroid for asthma: mometasone furoate dry powder inhaler. Respir Med. 1999; 93:602-12.
5 Berger WE, Milgrom H, Chervinsky P, et al. Effects of treatment with mometasone furoate dry powder inhaler in children with persistent asthma. Ann Allergy Asthma Immunol. 2006;97:672–80.
6 Karpel JP, Nelson H. Mometasone furoate dry poder inhaler: a once-daily inhaled corticosteroid for the treatment of persistente asthma. Curr Med Res Opin. 2007 Nov;23(11):2897-911.
7 Milgrom H. Mometasone furoate in children with mild to moderate persistent asthma, a review of the evidence. Pediatr Drugs. 2010; 12 (4): 213-21.
O Furoato de Mometasona, um corticosteroide sintético, exibe propriedades antiinflamatórias, antipruriginosas e vasoconstritoras.
A absorção percutânea do Furoato de Mometasona creme 0,1% foi avaliada em indivíduos que receberam uma única aplicação de 3 H-Furoato de Mometasona creme 0,1%, marcado radioativamente, que permaneceu sobre a pele intacta por oito horas. Com base na quantidade de radioatividade excretada na urina e nas fezes durante o período de estudo de cinco dias, aproximadamente 0,4% da dose aplicada foi absorvida sistemicamente. O conteúdo radioativo encontrado no plasma e nas hemácias permaneceu um pouco acima do valor de referência (correspondente a ≤0,1 ng/ml) durante todo o estudo.
Um estudo de absorção percutânea com 3 H-Furoato de Mometasona pomada, marcado radioativamente, foi conduzido em voluntários adultos do sexo masculino com a pele intacta. Com base na quantidade de radioatividade excretada após uma aplicação de oito horas da pomada ativa e na análise de urina e fezes, aproximadamente 0,7% da dose aplicada foi absorvida sistemicamente sem oclusão.
O início da ação foi investigado em vários estudos clínicos em pacientes pediátricos e adultos com diversas enfermidades dermatológicas. Foi demonstrado um rápido início de ação com a Furoato de Mometasona creme 0,1% após uma semana de tratamento, pela melhora percentual em relação ao valor basal no escore total de sinais/sintomas da doença (variando de 25% a 81%).
O Furoato de Mometasona pomada 0,1%, aplicado uma vez por dia (1 x/dia) também apresentou um rápido início de ação em pacientes com psoríase, conforme evidenciado pela melhora percentual em relação ao valor basal nos escores totais dos sinais/sintomas da doença, após uma semana de tratamento (variando de 38% a 59%).
Os efeitos do Furoato de Mometasona pomada 0,1% no tratamento de pacientes com dermatite atópica também foram de início rápido, conforme demonstrado pela melhora percentual média e escores médios de avaliação global no 4º dia e na 1ª semana. Os pacientes tratados com Furoato de Mometasona apresentaram uma melhora no escore total de sinais/sintomas que variou de 27% a 47% no 4º dia e de 51% a 64% na 1ª semana.
Atua pela redução da formação, liberação, e atividade de mediadores químicos endógenos da inflamação (cininas, histamina, enzimas lipossomais, prostaglandinas). Leucócitos e macrófagos devem estar presentes para o início das respostas mediadas pelas substâncias acima. Inibe a marginação e subsequente migração celular para a área da lesão, e também reverte a dilatação e a permeabilidade vascular aumentada, resultando em uma redução do acesso das células a esses locais lesionados.
O Furoato de Mometasona é um corticosteroide que demonstra uma potente atividade anti-inflamatória. O mecanismo de ação do corticosteroide na asma ainda não é totalmente conhecido. A inflamação é um importante componente na patogênese da asma. Os corticosteroides possuem muitos efeitos inibitórios sobre vários tipos celulares (ex.: mastócitos, eosinófilos, neutrófilos, macrófagos e linfócitos) e mediadores (ex.: histamina, eicosanoides, leucotrienos e citocinas) envolvidos na inflamação e resposta asmática. Estas ações anti-inflamatórias dos corticoides podem contribuir para sua eficácia na asma. O funcionamento do Furoato de Mometasona baseia-se na ligação com o receptor corticoide. Estes receptores são encontrados no citoplasma da maioria dos tipos celulares e são muito expressados no epitélio pulmonar e no epitélio dos brônquios. Uma vez ligado ao receptor, os genes que produzem as proteínas anti-inflamatórias são ativados. Também possui efeitos na hiper-responsividade brônquica, capaz de provocar decréscimo de 20% no volume expiratório forçado (PC20) em 1 segundo.
O Furoato de Mometasona é extensamente metabolizado pelo fígado, principalmente pelo sistema enzimático CYP3A4. Estudos in vitro demonstraram que o Furoato de Mometasona possui alta afinidade com o receptor glicocorticoide humano, muito maior que a dexametasona, fluticasona, budesonida ou triancinolona. Os corticosteroides possuem a capacidade de suprimir a atividade do eixo Hipotálamo-Pituitário-Adrenal (HPA), causando inibição por retroalimentação negativa. O Furoato de Mometasona possui efeito mínimo sobre a função do eixo HPA em pacientes com asma leve a moderada. Este fármaco é muito pouco absorvido sistemicamente após sua inalação, e seus efeitos são principalmente pulmonares. O Furoato de Mometasona possui meia vida de aproximadamente 5h e um volume de distribuição médio de 152L. A ligação às proteínas, in vitro, é de 98 a 99%.
Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30º C). Não congelar.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
O spray nasal aquoso Nites™ é composto por um dispositivo spray com bomba manual, dosimetrada, que contém uma suspensão de furoato de mometasona de coloração branca ou quase branca.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
MS 1.0029.0193
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Fernando C. Lemos
CRF-SP n° 16.243
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O conteúdo desta bula foi extraído manualmente da bula original, sob supervisão técnica da farmacêutica responsável: Dra. Francielle Tatiana Mathias CRF/PR 24612. Consulte a bula original. Última atualização: 11 de Janeiro de 2020
Consulte também a Bula do Furoato de Mometasona
