Bula do Pseudoefedrina + Triprolidina

Pseudoefedrina + Triprolidina é indicado no alívio sintomático das rinites.

• Pacientes com hipertensão arterial ou doença arterial coronariana.
• Pacientes que estejam tomando ou que tenham tomado antidepressivos nas duas semanas precedentes.
• Pacientes em tratamento com medicamentos a base de furazolidona.
• Gravidez.
• Lactação.
• Hipersensibilidade a algum componente da fórmula.

Categoria X de risco na gravidez.

Em estudos em animais e mulheres grávidas, o fármaco provocou anomalias fetais, havendo clara evidência de risco para o feto que é maior do que qualquer benefício possível para a paciente.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.

Este medicamento é contraindicado para uso por lactantes.

Este medicamento (comprimido) é contraindicado para menores de 12 anos.

Este medicamento (xarope) é contraindicado para menores de 2 anos.

Comprimido

Adultos e crianças acima de 12 anos de idade devem tomar um comprimido, via oral, três a quatro vezes ao dia.

Este medicamento deve ser usado em estados agudos e, no máximo, por três a cinco dias.

Xarope

Adultos e crianças acima de 12 anos de idade:

Tomar 10 mL de xarope, via oral, três a quatro vezes ao dia.

Crianças entre 6 e 12 anos de idade:

Tomar 5 mL de xarope, via oral, três a quatro vezes ao dia.

Crianças entre 2 e 5 anos de idade:

Tomar 2,5 mL de xarope, via oral, três a quatro vezes ao dia.

Este medicamento deve ser usado em estados agudos e, no máximo, por três a cinco dias.

As seguintes reações adversas, listadas por sistema corporal, foram associadas ao tratamento com Pseudoefedrina + Triprolidina, mas a frequência destas não pôde ser estabelecida:

Cardiovascular:

Taquicardia ou ritmo cardíaco irregular, elevação da pressão arterial.

Sistema nervoso central:

Sonolência, tontura, fadiga, cefaleia, insônia, nervosismo, estimulação transitória, zumbido nos ouvidos, ansiedade, visão borrada, tremores, convulsões.

Gastrintestinal:

Dor abdominal, aumento do apetite, constipação, náusea, ganho de peso, xerostomia, sensação de secura na garganta.

Geniturinário:

Disúria, retenção urinária.

Neuromuscular e esquelético:

Artralgia, fraqueza.

Respiratório:

Faringite, espessamento das secreções brônquicas, sensação de falta de ar.

Outras:

Diaforese, equimoses ou sangramento fácil.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

O uso concomitante de Pseudoefedrina + Triprolidina com outros descongestionantes, moderadores do apetite e estimulantes psíquicos do tipo anfetamina pode, ocasionalmente, causar uma elevação na pressão arterial.

Pseudoefedrina + Triprolidina pode alterar a ação de alguns medicamentos anti-hipertensivos que contêm bretílio, betanidina, guanetidina, debrisoquina, metildopa e os alfa e betabloqueadores.

O uso concomitante de Pseudoefedrina + Triprolidina com álcool ou outros sedativos deve ser evitado.

Pseudoefedrina + Triprolidina pode causar sonolência e comprometer o desempenho em testes de vigilância auditiva.

Pseudoefedrina + Triprolidina deve ser usado com cuidado em pacientes com hipertensão, doença cardíaca, diabetes, hipertireoidismo, glaucoma ou hipertrofia da próstata.

Deve-se tomar cuidado quando houver a presença de insuficiência renal ou hepática grave.

Idosos

Não existem estudos específicos com Pseudoefedrina + Triprolidina em pacientes idosos. Contudo, a experiência indica que a dose preconizada para adultos mais jovens é apropriada também para idosos. Recomenda-se controlar a função renal e/ou hepática e adotar precaução no caso de insuficiência grave destas funções.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Não se deve dirigir automóveis ou operar máquinas até que sejam determinadas as respostas ao medicamento.

Atenção: Este medicamento (xarope) contém açúcar, portanto, deve ser usado com cautela em portadores de Diabetes.

Este medicamento pode causar doping.

Resultados de Eficácia

Num estudo duplo-cego, randomizado e controlado por placebo, em que participaram 466 indivíduos, foi testada a eficácia da triprolidina e a pseudoefedrina, isoladamente ou em combinação, no alívio dos sintomas do resfriado comum. Durante o estudo, 199 sujeitos relataram um total de duzentos e quarenta e três episódios de resfriado. Os sujeitos foram orientados a registrar a gravidade de doze sintomas associados ao resfriado durante o tratamento e, separadamente, a gravidade de sete sintomas que representavam efeitos indesejáveis do tratamento ou serviriam como um índice de sugestibilidade.

Os pacientes foram solicitados a avaliar globalmente a melhora dos sintomas durante o tratamento e a responder se eles imaginavam ter tomado placebo. O estudo mostrou que uma maioria significativa de indivíduos se beneficiou do tratamento com pseudoefedrina e com a combinação pseudoefedrina mais triprolidina, e quase a metade não se beneficiou com o uso do triprolidina isoladamente, embora isto não tivesse atingido o nível de significância (p<0,01) requerido para dados subjetivos. 

Um estudo duplo-cego, paralelo, controlado por placebo, foi realizado com 151 pacientes para avaliar a eficácia da combinação triprolidina mais pseudoefedrina no tratamento de rinites alérgicas. A rinite
alérgica foi definida com base na congestão nasal coexistente e escores de um agregado complexo de sintomas, como: espirros, rinorreia, lacrimejamento, prurido nos olhos, nariz e garganta. Os resultados mostraram que a combinação triprolidina mais pseudoefedrina foi mais eficaz do que cada droga usada isoladamente no alívio dos sintomas de rinite alérgica sazonal.

A capacidade da triprolidina 2,5 mg e pseudoefedrina 60 mg, isoladamente e em combinação, para proteção contra um aumento na resistência da via aérea nasal (NAR) após provocação com histamina foi determinada em dezoito indivíduos com alergia a pólen de gramínea. O estudo foi conduzido fora da estação de polinização usando um desenho duplo-cego, placebo controlado e cruzado. A administração prévia de pseudoefedrina 60 mg e triprolidina 2,5 mg, isoladamente ou em combinação, foi superior ao placebo na redução do aumento na NAR após teste de provocação nasal com histamina a 1 %. Contudo, as medidas da NAR com pseudoefedrina 60 mg mais triprolidina 2,5 mg não se diferenciaram daquelas com pseudoefedrina e triprolidina, usadas isoladamente.

Características Farmacológicas

Farmacodinâmica

A triprolidina é um anti-histamínico antagonista H1, membro da classe química dos derivados da propilamina (alquilamina). Como tal, é considerado relativamente menos sedativo do que os antihistamínicos tradicionais das classes dos derivados da etanolamina, fenotiazina e etilenodiamina.

Acredita-se que o mecanismo de ação da triprolidina, como o de todos os anti-histamínicos, envolva o bloqueio competitivo dos sítios receptores H1, impedindo que a histamina se combine com estes sítios receptores e exerça seus efeitos usuais nas células-alvo.

A pseudoefedrina (um estereoisômero da efedrina) é um agente simpaticomimético que estimula diretamente os receptores alfa-adrenérgicos da mucosa respiratória, causando vasoconstrição, e os  eta adrenérgicos, causando relaxamento brônquico e aumento na frequência e contractilidade cardíaca. Por suas características farmacológicas, tem sido usada com maior frequência em preparações orais para alívio da congestão nasal.

Após a administração de uma dose de Pseudoefedrina + Triprolidina, o tempo estimado para início da ação terapêutica é de uma a duas horas.

Farmacocinética

Cloridrato de triprolidina

Absorção

Quando administrada por via oral, a triprolidina é rapidamente absorvida no trato gastrintestinal.

Tempo para concentração sérica máxima

Aproximadamente duas horas.

Metabolismo

Extensivamente metabolizada no fígado.

Um derivado carboxilado é responsável por cerca da metade da dose excretada na urina.

Excreção

Urina (aproximadamente 1% na forma inalterada).

Meia-vida de eliminação

Aproximadamente duas horas.

Cloridrato de pseudoefedrina

Absorção

Quando administrada por via oral, a pseudoefedrina é rapidamente absorvida.

Tempo para concentração sérica máxima

Crianças:

Aproximadamente duas horas;

Adultos

Uma a três horas (dose dependente).

Distribuição

Crianças:

Aproximadamente 2,5 L/kg.

Adultos:

2,64-3,51 L/kg.

Metabolismo

Hepático (<1%).

Sofre n-demetilação a norpseudoefedrina (ativo).

Excreção

Urina (43% a 96% como droga não modificada e 1% a 6% como norpseudoefedrina).

Excreção dependente do pH e da taxa de fluxo urinário. A urina alcalina diminui a eliminação da pseudoefedrina. Assim, a meia-vida de eliminação pode variar da seguinte forma:

Crianças:

Aproximadamente três horas (pH da urina ~6,5);

Adultos:

Nove a dezesseis horas (pH da urina 8); três a seis horas (pH 5).

Resultados de Eficácia

Num estudo duplo-cego, randomizado e controlado por placebo, em que participaram 466 indivíduos, foi testada a eficácia da triprolidina e a pseudoefedrina, isoladamente ou em combinação, no alívio dos sintomas do resfriado comum. Durante o estudo, 199 sujeitos relataram um total de duzentos e quarenta e três episódios de resfriado. Os sujeitos foram orientados a registrar a gravidade de doze sintomas associados ao resfriado durante o tratamento e, separadamente, a gravidade de sete sintomas que representavam efeitos indesejáveis do tratamento ou serviriam como um índice de sugestibilidade.

Os pacientes foram solicitados a avaliar globalmente a melhora dos sintomas durante o tratamento e a responder se eles imaginavam ter tomado placebo. O estudo mostrou que uma maioria significativa de indivíduos se beneficiou do tratamento com pseudoefedrina e com a combinação pseudoefedrina mais triprolidina, e quase a metade não se beneficiou com o uso do triprolidina isoladamente, embora isto não tivesse atingido o nível de significância (p<0,01) requerido para dados subjetivos. 

Um estudo duplo-cego, paralelo, controlado por placebo, foi realizado com 151 pacientes para avaliar a eficácia da combinação triprolidina mais pseudoefedrina no tratamento de rinites alérgicas. A rinite
alérgica foi definida com base na congestão nasal coexistente e escores de um agregado complexo de sintomas, como: espirros, rinorreia, lacrimejamento, prurido nos olhos, nariz e garganta. Os resultados mostraram que a combinação triprolidina mais pseudoefedrina foi mais eficaz do que cada droga usada isoladamente no alívio dos sintomas de rinite alérgica sazonal.

A capacidade da triprolidina 2,5 mg e pseudoefedrina 60 mg, isoladamente e em combinação, para proteção contra um aumento na resistência da via aérea nasal (NAR) após provocação com histamina foi determinada em dezoito indivíduos com alergia a pólen de gramínea. O estudo foi conduzido fora da estação de polinização usando um desenho duplo-cego, placebo controlado e cruzado. A administração prévia de pseudoefedrina 60 mg e triprolidina 2,5 mg, isoladamente ou em combinação, foi superior ao placebo na redução do aumento na NAR após teste de provocação nasal com histamina a 1 %. Contudo, as medidas da NAR com pseudoefedrina 60 mg mais triprolidina 2,5 mg não se diferenciaram daquelas com pseudoefedrina e triprolidina, usadas isoladamente.

Características Farmacológicas

Farmacodinâmica

A triprolidina é um anti-histamínico antagonista H1, membro da classe química dos derivados da propilamina (alquilamina). Como tal, é considerado relativamente menos sedativo do que os antihistamínicos tradicionais das classes dos derivados da etanolamina, fenotiazina e etilenodiamina.

Acredita-se que o mecanismo de ação da triprolidina, como o de todos os anti-histamínicos, envolva o bloqueio competitivo dos sítios receptores H1, impedindo que a histamina se combine com estes sítios receptores e exerça seus efeitos usuais nas células-alvo.

A pseudoefedrina (um estereoisômero da efedrina) é um agente simpaticomimético que estimula diretamente os receptores alfa-adrenérgicos da mucosa respiratória, causando vasoconstrição, e os  eta adrenérgicos, causando relaxamento brônquico e aumento na frequência e contractilidade cardíaca. Por suas características farmacológicas, tem sido usada com maior frequência em preparações orais para alívio da congestão nasal.

Após a administração de uma dose de Pseudoefedrina + Triprolidina, o tempo estimado para início da ação terapêutica é de uma a duas horas.

Farmacocinética

Cloridrato de triprolidina

Absorção

Quando administrada por via oral, a triprolidina é rapidamente absorvida no trato gastrintestinal.

Tempo para concentração sérica máxima

Aproximadamente duas horas.

Metabolismo

Extensivamente metabolizada no fígado.

Um derivado carboxilado é responsável por cerca da metade da dose excretada na urina.

Excreção

Urina (aproximadamente 1% na forma inalterada).

Meia-vida de eliminação

Aproximadamente duas horas.

Cloridrato de pseudoefedrina

Absorção

Quando administrada por via oral, a pseudoefedrina é rapidamente absorvida.

Tempo para concentração sérica máxima

Crianças:

Aproximadamente duas horas;

Adultos

Uma a três horas (dose dependente).

Distribuição

Crianças:

Aproximadamente 2,5 L/kg.

Adultos:

2,64-3,51 L/kg.

Metabolismo

Hepático (<1%).

Sofre n-demetilação a norpseudoefedrina (ativo).

Excreção

Urina (43% a 96% como droga não modificada e 1% a 6% como norpseudoefedrina).

Excreção dependente do pH e da taxa de fluxo urinário. A urina alcalina diminui a eliminação da pseudoefedrina. Assim, a meia-vida de eliminação pode variar da seguinte forma:

Crianças:

Aproximadamente três horas (pH da urina ~6,5);

Adultos:

Nove a dezesseis horas (pH da urina 8); três a seis horas (pH 5).