Bula do Simparic Zoetis

Simparic é indicado para o tratamento e prevenção de infestações por pulgas (Ctenocephalides felis e Ctenocephalides canis) e tratamento e controle de infestações por carrapatos (Rhipicephalus sanguineus, Amblyomma americanum, Amblyomma maculatum, Dermacentor variabilis, Dermacentor reticulatus, Ixodes scapularis, Ixodes ricinus, Ixodes holocyclus, Ixodes hexagonus, Haemaphysalis longicornis, Haemaphysalis elliptica).

Simparic é também indicado para o tratamento e prevenção de sarna causada por Sarcoptes scabiei e Demodex canis e também, para o tratamento e prevenção de Otodectes cynotis (ácaro da orelha).

Simparic comprimidos mastigáveis auxilia na prevenção da transmissão de Borrelia burgdorferi (Doença de Lyme) e Anaplasma phagocytophilum pelo carrapato Ixodes scapularis, e Babesia canis pelo carrapato Dermacentor reticulatus.

Simparic (Sarolaner) é um comprimido mastigável altamente palatável para administração em cães e filhotes de acordo com o peso corpóreo.

Cada comprimido é formulado de forma a oferecer uma dosagem mínima de 2 mg/kg de sarolaner.

A substância ativa de Simparic, sarolaner, é um acaracida e inseticida pertencente à classe de parasiticidas isoxazolina, sendo seu nome químico 1-(5’-((5S)-5-(3,5-Dicloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoxazol-3-yl)-3’-H-spiro(azetidine-3,1’-(2)benzofuran)-1-yl)- 2-(metilsulfonil)etanone. Simparic contém o enantiômero S de sarolaner.

A estrutura química do enantiômero S de sarolaner é:

Farmacologia Clínica

Sarolaner é absorvido bem e rapidamente após a administração oral, com meia-vida média de 12 dias.

Modo de ação

Isoxazolinas são potentes inibidores do receptor do neurotransmissor ácido gama aminobutírico (GABA) e do receptor de glutamato e agem na junção neuromuscular dos insetos. Isto resulta em atividade neuromuscular descontrolada levando à morte rápida de insetos ou ácaros. Sarolaner tem grande afinidade por receptores GABA de insetos e isso aumenta a segurança em mamíferos como os cães.

Eficácia

Controle de Carrapatos

Rhipicephalus sanguineus

Uma única dose oral de Simparic resultou em 100% de eficácia dentro de 48 horas contra infestação existente e 100% de eficácia contra reinfestações semanais com R. sanguineus por até 35 dias após o tratamento. Assim, Simparic administrado uma vez por via oral na dose de 2 mg/kg promoveu o tratamento e controle de carrapatos R. sanguineus por pelo menos um mês.

Em estudos controlados em laboratório, Simparic demonstrou pelo menos 99,4% de eficácia 48 horas após a administração da dose contra infestações existentes de 10 espécies de carrapatos (Ambylomma americanum, Ambylomma maculatum, Dermacentor variabilis, Dermacentor reticulatus, Ixodes scapularis, Ixodes ricinus, Ixodes holocyclus, Ixodes hexagonus, Haemaphysalis longicornis, Haemaphysalis elliptica). Além disso, a eficácia de pelo menos 97,1% foi mantida contra reinfestações semanais de todas as espécies por 35 dias.

Em outro estudo controlado realizado em laboratório para avaliar a velocidade de eficácia acaricida contra I. scapularis, Simparic demonstrou ter rápido início de eficácia com redução significativa na média geométrica de contagem de carrapatos vivos dentro de 8 horas após o tratamento. Além disso, promoveu redução de 99,2% até 12 horas depois do tratamento. Em reinfestações subsequentes, a contagem de carrapatos vivos foi reduzida significativamente até 12 horas e ≥97,2% de eficácia foi alcançado dentro de 24 horas por 28 dias.

Controle de Pulgas

Em estudo controlado em laboratório, Simparic comprimidos mastigáveis foi capaz de reduzir a contagem de pulgas adultas dentro de 3 horas após a administração e alcançou 100% de eficácia em 8 horas. Simparic continuou a demonstrar ≥96,1% de eficácia após reinfestações por 35 dias.

Em outro estudo de laboratório, Simparic demonstrou 100% de eficácia dentro de 24 horas após o tratamento e manteve 100% de eficácia contra reinfestações semanais por 35 dias.

Em estudo para explorar a produção dos ovos de pulgas e a sua viabilidade, Simparic reduziu em 100% a produção de ovos de pulgas em uma infestação já existente e reinfestações semanais por 35 dias.

Cães com sinais de dermatite alérgica por pulga apresentaram melhora em eritema, pápulas, escamação, alopecia, dermatite/ piodermite e prurido como resultado direto da eliminação de pulgas dos animais e do seu ambiente.

Controle de Ácaros

Em estudo de campo, duas administrações orais mensais de Simparic na dosagem de 2 a 4 mg/kg foram seguras e altamente eficazes contra infestações naturais de S. scabiei em cães. Houve cura parasitológica de 100% e redução marcante dos sinais clínicos de sarna sarcóptica após o segundo tratamento.

Em outro estudo, doses orais mensais de Simparic administradas a 2 mg/kg em cães que adquiriram demodicidose naturalmente reduziram significativamente as contagens de ácaros até >90% em relação a contagem pré-tratamento no prazo de 14 dias após a primeira dose (P0,0001). Redução superior a 99% na contagem de ácaros foi conseguida até o Dia 29. A partir do Dia 44, todos os cães tratados com Simparic obtiveram zero contagem de ácaros (100% de eficácia).

Em estudo controlado conduzido para avaliar a eficácia de Simparic contra o ácaro da orelha, uma única dose oral com Simparic reduziu a contagem total do ácaro O. cynotis em até 98,2% dentro de 30 dias após a administração do comprimido, sem qualquer evento adverso relacionado ao tratamento.

Segurança

Em estudo de segurança conduzido com o produto, Simparic foi administrado por via oral em cães de 8 semanas de idade em doses de 0, 1, 3, e 5 vezes a dose máxima recomendada (4 mg/kg) em intervalos de 28 dias para 10 doses. Cães do grupo controle receberam comprimidos placebo. No geral, o produto foi bem tolerado. Sinais neurológicos transitórios foram observados em duas fêmeas que receberam 5 vezes a dose; um cão teve convulsão 24 horas após a segunda e quarta doses e um segundo cão teve convulsão leve 5 dias após a terceira dose. Ambos os cães se recuperaram sem tratamento. Nenhum sinal neurológico foi observado no grupo que recebeu uma dose. Quase todos os sinais neurológicos foram observados durante o período de administração das 4 primeiras doses.

Em estudo de campo controlado, Simparic foi utilizado concomitantemente com outros medicamentos tais como anti-inflamatórios, antibióticos, imunossupressores e esteroides.

Hipersensibilidade aos componentes da fórmula.

Simparic comprimidos mastigáveis são administrados por via oral, uma vez por mês, na dosagem mínima recomendada de 2 mg/kg.

Posologia do Simparic Zoetis

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Peso	Sarolaner por comprimido (mg)	Número de comprimidos a serem administrados
1,3-2,5 kg	5	1
2,6-5 kg	10	1
5,1-10 kg	20	1
10,1-20 kg	40	1
20,1-40 kg	80	1
40,1-60 kg	120	1
>60 kg	Administrar a combinação apropriada de comprimidos

Simparic é um comprimido mastigável altamente palatável, facilmente consumido pelos cães quando oferecido pelo proprietário. Simparic também pode ser oferecido na comida.

O tratamento com Simparic pode iniciar em qualquer época do ano e continuar durante o mesmo sem interrupção.

Para diminuir a probabilidade de reinfestações de pulgas, carrapatos ou ácaros é importante tratar todos os cães e gatos dentro de um mesmo domicílio com um produto aprovado.

O uso seguro de Simparic não foi avaliado em cadelas reprodutoras, prenhes ou lactantes.

Não deve ser utilizado em humanos e gatos. Lavar as mãos após manusear os comprimidos.

Não há reações adversas graves atribuídas à administração de Simparic na dose recomendada de 2 mg/kg. Em um estudo de segurança controlado em que cães de 8 semanas de idade receberam até 5 vezes a dose recomendada de 2mg/kg, mensalmente, durante 9 meses, vômito, diarreia, letargia e perda de apetite foram notados em menos de 1% dos animais tratados com Simparic.

Comprimido mastigável

• Disponível em 6 tamanhos de comprimidos palatáveis: 5, 10, 20, 40, 80 e 120 mg.
• Cada tamanho de comprimido está disponível em embalagens com um, três ou seis comprimidos.

Uso oral.

Uso veterinário.

Cada 1 g de produto contém:

Sarolaner	40 mg
Excipiente q.s.p	1,0 g

Não foram observadas reações adversas do uso concomitante de Simparic comprimidos mastigáveis com outros medicamentos.

Resultados de Eficácia

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Controle de Carrapatos

Rhipicephalus sanguineus

Uma única dose oral de Sarolaner resultou em 100% de eficácia dentro de 48 horas contra infestação existente e 100% de eficácia contra reinfestações semanais com R. sanguineus por até 35 dias após o tratamento. Assim, Sarolaner administrado uma vez por via oral na dose de 2 mg/kg promoveu o tratamento e controle de carrapatos R. sanguineus por pelo menos um mês.

Em estudos controlados em laboratório, Sarolaner demonstrou pelo menos 99,4% de eficácia 48 horas após a administração da dose contra infestações existentes de 10 espécies de carrapatos (Ambylomma americanum, Ambylomma maculatum, Dermacentor variabilis, Dermacentor reticulatus, Ixodes scapularis, Ixodes ricinus, Ixodes holocyclus, Ixodes hexagonus, Haemaphysalis longicornis, Haemaphysalis elliptica). Além disso, a eficácia de pelo menos 97,1% foi mantida contra reinfestações semanais de todas as espécies por 35 dias.

Em outro estudo controlado realizado em laboratório para avaliar a velocidade de eficácia acaricida contra I. scapularis, Sarolaner demonstrou ter rápido início de eficácia com redução significativa na média geométrica de contagem de carrapatos vivos dentro de 8 horas após o tratamento. Além disso, promoveu redução de 99,2% até 12 horas depois do tratamento. Em reinfestações subsequentes, a contagem de carrapatos vivos foi reduzida significativamente até 12 horas e ≥97,2% de eficácia foi alcançado dentro de 24 horas por 28 dias.

Controle de Pulgas

Em estudo controlado em laboratório, Sarolaner comprimidos mastigáveis foi capaz de reduzir a contagem de pulgas adultas dentro de 3 horas após a administração e alcançou 100% de eficácia em 8 horas. Sarolaner continuou a demonstrar ≥96,1% de eficácia após reinfestações por 35 dias.

Em outro estudo de laboratório, Sarolaner demonstrou 100% de eficácia dentro de 24 horas após o tratamento e manteve 100% de eficácia contra reinfestações semanais por 35 dias.

Em estudo para explorar a produção dos ovos de pulgas e a sua viabilidade, Sarolaner reduziu em 100% a produção de ovos de pulgas em uma infestação já existente e reinfestações semanais por 35 dias.

Cães com sinais de dermatite alérgica por pulga apresentaram melhora em eritema, pápulas, escamação, alopecia, dermatite/piodermite e prurido como resultado direto da eliminação de pulgas dos animais e do seu ambiente.

Controle de Ácaros

Em estudo de campo, duas administrações orais mensais de Sarolaner na dosagem de 2 a 4 mg/kg foram seguras e altamente eficazes contra infestações naturais de S. scabiei em cães. Houve cura parasitológica de 100% e redução marcante dos sinais clínicos de sarna sarcóptica após o segundo tratamento.

Em outro estudo, doses orais mensais de Sarolaner administradas a 2 mg/kg em cães que adquiriram demodicidose naturalmente reduziram significativamente as contagens de ácaros até >90% em relação a contagem pré-tratamento no prazo de 14 dias após a primeira dose (P0,0001). Redução superior a 99% na contagem de ácaros foi conseguida até o Dia 29. A partir do Dia 44, todos os cães tratados com Sarolaner obtiveram zero contagem de ácaros (100% de eficácia).

Em estudo controlado conduzido para avaliar a eficácia de Sarolaner contra o ácaro da orelha, uma única dose oral com Sarolaner reduziu a contagem total do ácaro O. cynotis em até 98,2% dentro de 30 dias após a administração do comprimido, sem qualquer evento adverso relacionado ao tratamento.

Características Farmacológicas

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A substância ativa de Sarolaner, sarolaner, é um acaracida e inseticida pertencente à classe de parasiticidas isoxazolina, sendo seu nome químico 1-(5’-((5S)-5-(3,5-Dicloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoxazol-3-yl)-3’-H-spiro(azetidine-3,1’-(2)benzofuran)-1-yl)-2-(metilsulfonil)etanone. 

Sarolaner contém o enantiômero S de sarolaner.

A estrutura química do enantiômero S de sarolaner é:

Modo de ação

Isoxazolinas são potentes inibidores do receptor do neurotransmissor ácido gama aminobutírico (GABA) e do receptor de glutamato e agem na junção neuromuscular dos insetos. Isto resulta em atividade neuromuscular descontrolada levando à morte rápida de insetos ou ácaros. Sarolaner tem grande afinidade por receptores GABA de insetos e isso aumenta a segurança em mamíferos como os cães.

Farmacologia Clínica

Sarolaner é absorvido bem e rapidamente após a administração oral, com meia-vida média de 12 dias.

Segurança

Em estudo de segurança conduzido com o produto, Sarolaner foi administrado por via oral em cães de 8 semanas de idade em doses de 0, 1, 3, e 5 vezes a dose máxima recomendada (4 mg/kg) em intervalos de 28 dias para 10 doses. Cães do grupo controle receberam comprimidos placebo. No geral, o produto foi bem tolerado. Sinais neurológicos transitórios foram observados em duas fêmeas que receberam 5 vezes a dose; um cão teve convulsão 24 horas após a segunda e quarta doses e um segundo cão teve convulsão leve 5 dias após a terceira dose. Ambos os cães se recuperaram sem tratamento. Nenhum sinal neurológico foi observado no grupo que recebeu uma dose. Quase todos os sinais neurológicos foram observados durante o período de administração das 4 primeiras doses.

Em estudo de campo controlado, Sarolaner foi utilizado concomitantemente com outros medicamentos tais como anti-inflamatórios, antibióticos, imunossupressores e esteroides. Não foram observadas reações adversas do uso concomitante de Sarolaner comprimidos mastigáveis com outros medicamentos.

Armazenar em temperatura ambiente (15°C – 30°C).

Prazo de validade: 24 meses após a data de fabricação.

Manter for do alcance de crianças e animais domésticos.

Responsável Técnico:
Renato Beneduzzi Ferreira
CRMV SP nº 1.695

Proprietário:
Zoetis Inc.
333 Portage St
Kalamazoo, MI - EUA

Fabricado por:
Zoetis LCC
601 W Cornhusker HWY
Lincoln, NE – EUA

Representante Exclusivo no Brasil, Importador e Distribuidor:
Zoetis Indústria de Produtos Veterinários Ltda.
Rua Luiz Fernando Rodriguez, 1701
CEP 13064-798, Campinas – SP
CNPJ nº 43.588.045/0001-31

Produto importado.

SAC
0800 011 1919

Venda sob prescrição do Médico-Veterinário.