Bula do Spinosad

Cães e gatos

Tratamento e prevenção de infestações de pulgas (Ctenocephalides felis).

O efeito preventivo contra as reinfestações resulta da atividade contra as pulgas adultas e da redução na produção de ovos. Este efeito persiste até 4 semanas após uma única administração do medicamento veterinário.

O medicamento veterinário pode ser administrado como parte de uma estratégia de tratamento para o controlo da Dermatite Alérgica à picada de pulga (DAP).

Não administrar a cães ou a gatos com menos de 14 semanas de idade.

Não administrar em casos de hipersensibilidade conhecida à substância activa ou a qualquer um dos excipientes.

Via oral.

O medicamento veterinário deve ser administrado juntamente com a comida ou após a alimentação. A duração da eficácia do medicamento veterinário pode ser reduzida se a dose for administrada de estômago vazio.

Para assegurar a máxima eficácia, se ocorrerem vómitos no período de uma hora após a administração e o comprimido for visível, administrar novamente uma dose completa. Se a dose não for visível, administrar o medicamento veterinário quando der novamente comida e retomar o plano de dosagem mensal.

O medicamento veterinário pode ser administrado com segurança com intervalos mensais na dose recomendada.

Os comprimidos são para mastigar e têm um sabor agradável para os cães. Se os cães ou gatos não aceitarem diretamente os comprimidos, estes podem ser administrados juntamente com a comida ou diretamente abrindo a boca do animal e colocando o comprimido na parte de trás da língua.

Cães

O medicamento veterinário deve ser administrado de acordo com a tabela que se segue, para que a dosagem 45 - 70 mg/kg de massa corporal nos cães seja assegurada.

Gatos

O medicamento veterinário deve ser administrado de acordo com a tabela que se segue, para que a dosagem de – 75 mg/kg de massa corporal nos gatos seja assegurada.

^†Gatos com mais de 8,5 kg: administrar a combinação apropriada de comprimidos.

As propriedades inseticidas residuais do medicamento veterinário persistem por um período máximo de 4 semanas após uma única administração. Se as pulgas reaparecerem na quarta semana, o intervalo de tratamento pode ser encurtado até um máximo de 3 dias. Nos gatos, deve manter-se o intervalo completo de 4 semanas, mesmo que as pulgas reapareçam (devido a uma ocasional eficácia persistente ligeiramente reduzida) antes do final das 4 semanas.

Procurar aconselhamento do médico veterinário relativamente a informações sobre a melhor altura para iniciar o tratamento com este medicamento.

Nos cães

• A reação adversa mais frequentemente observada é o vômito, que ocorre normalmente nas primeiras 48 horas após a administração da dose. O vômito é muito provavelmente causado por um efeito local no intestino delgado. No dia da administração ou no dia seguinte à administração de Spinosad a uma dosagem de 45 - 70 mg/kg de peso corporal, a incidência observada dos vómitos no ensaio de campo foi de 5,6%, 4,2% e 3,6% após o primeiro, segundo e terceiro mês de tratamento, respectivamente. A incidência de vómitos observada após o primeiro e o segundo tratamento foi superior (8%) nos cães cuja dose se situou na extremidade superior do intervalo de doses. Na maioria dos casos, os vómitos foram transientes, não muito graves e não necessitaram de tratamento sintomático.
• Houve também a ocorrência, muito raramente, de outras reações adversas em cães como por exemplo letargia, anorexia, diarreia, ataxia e ataques.

Nos gatos

• Os vômitos foram uma das reações adversas observadas com maior frequência, ocorrendo nas primeiras 48 horas após a administração e são muito provavelmente provocados por um efeito local no intestino delgado. No dia da administração ou no dia subsequente à administração de Spinosad a uma dose de 50-75 mg/kg de peso corporal, a incidência observada dos vómitos no ensaio de campo global oscilou entre 6% e 11% nos primeiros três meses de tratamento. Na maioria dos casos, os vômitos foram transitórios, ligeiros e não necessitaram de tratamento sintomático.
• Outras reações adversas frequentemente observadas foram diarreia e anorexia. A letargia, o agravamento do estado geral e a salivação foram reações adversas poucos frequentes. Os ataques convulsivos foram reações adversas raras.

Caso detecte efeitos graves ou outros efeitos não mencionados neste folheto, informe o médico veterinário.

Não existe qualquer antídoto. No caso de sinais clínicos de reações adversas, o animal deve ser tratado sintomaticamente.

Nos cães, observou-se um aumento, em função da dose, da incidência do vômito no dia da administração ou no dia seguinte. Este vômito é muito provavelmente causado por um efeito local no intestino delgado. Em doses que excedam a dose recomendada, os vômitos ocorrem com muita frequência. Em doses aproximadamente 2,5 vezes superiores à dose recomendada, o Spinosad causa vômitos na grande maioria dos cães.

Nos cães, em doses até 100 mg/kg de peso por dia durante 10 dias, o único sintoma clínico de sobredosagem foram os vômitos, os quais ocorreram num período de 2,5 horas após a administração. Incrementos ligeiros de uma enzima designada ALT (alanina amino transferase) ocorreram em todos os cães tratados com o medicamento veterinário apesar dos valores da ALT regressarem aos respectivos valores da linha de base ao vigésimo quarto dia. Também ocorreu fosfolipidose (vacuolização do tecido linfático); apesar disto não ser relacionado com sinais clínicos em cães tratados até aos 6 meses.

Nos gatos, a 1,6 vezes a dose máxima indicada, Spinosad causou vômitos em cerca de metade dos gatos e depressão, andamento rápido de um lado para o outro/respiração ofegante e diarreia grave em ocasiões raras.

Nos gatos, em doses de 75 a 100 mg/kg de peso corporal por dia, durante 5 dias, em intervalos mensais durante um período de seis meses, o sinal clínico observado com maior frequência foram os vômitos. Além disso, observou-se uma redução na ingestão de alimentos nas fêmeas; no entanto, não se observou uma redução significativa no seu peso corporal. Também ocorreu fosfolipidose (vacuolação do fígado, glândulas supra-renais e pulmões). Notou-se ainda hipertrofia hepatocelular difusa em machos e fêmeas, e este achado correlacionou-se com pesos agrupados mais elevados, em média, do fígado. No entanto, não houve evidência nas observações clínicas e nos parâmetros de química clínica que indicassem qualquer perda de função dos órgãos.

O Spinosad mostrou ser um substrato da glicoproteína-P (PgP). Consequentemente, o spinosad pode interagir com outros substratos-PgP (por exemplo, digoxina, doxorrubicina) e possivelmente causar um aumento das reacções adversas dessas moléculas ou comprometer a eficácia do medicamento veterinário.

Relatórios efetuados após a comercialização, no seguimento de uma utilização concomitante do medicamento veterinário com doses elevadas de ivermectina, fora da indicação terapêutica, indicam que os cães experienciaram tremores/contrações musculares, salivação/sialorreia, ataques, ataxia, midríase, cegueira e desorientação.

Precauções especiais para cães e gatos

Todos os cães e gatos domésticos da casa devem ser tratados.

As pulgas dos animais de estimação infestam normalmente a sua cesta, roupa da cama e os locais normais de descanso, como por exemplo carpetes e mobiliários moles, que devem ser tratados em caso de infestação massiva e no início do tratamento com um inseticida adequado e aspirados regularmente.

As pulgas podem persistir por um determinado período de tempo depois da administração do medicamento veterinário devido ao surgimento de pulgas adultas de pupas já existentes no ambiente.

Tratamentos mensais regulares com o medicamento veterinário quebram o ciclo de vida das pulgas, podendo ser necessários para controlar a população de pulgas num ambiente doméstico contaminado.

Administrar com precaução em cães e gatos com epilepsia preexistente.

Não é possível efetuar uma dosagem precisa em cães pequenos com um peso inferior a 1,3 kg e nos gatos com peso inferior a 1,2 kg. A administração do medicamento veterinário a cães e gatos mais pequenos não é, por isso, recomendada.

O regime posológico recomendado deve ser seguido, mas não ultrapassado.

Precauções especiais que devem ser tomadas pela pessoa que administra o medicamento aos animais

A ingestão acidental pode causar reações adversas.

As crianças não devem entrar em contato com o medicamento veterinário.

Em caso de ingestão acidental, procurar aconselhamento médico imediatamente e mostrar o folheto informativo ou o rótulo do medicamento veterinário ao médico.

Lavar as mãos depois de administrar. 

Utilização durante a gestação e a lactação

Em espécies de laboratório (ratos e coelhos), não foi observada a ocorrência de efeitos teratogênicos, fetotóxicos ou maternotóxicos evidentes, nem qualquer efeito na capacidade reprodutora dos machos e das fêmeas.

Em cadelas gestantes, a segurança de Spinosad ainda não foi suficientemente comprovada. A segurança de Spinosad em gatas gestantes não foi avaliada.

Nos cães, Spinosad é excretado no colostro e no leite das cadelas em lactação e, portanto, pressupõe-se que Spinosad seja excretado no colostro e no leite das gatas em lactação. Uma vez que a segurança para os cachorros e gatinhos em aleitamento não foi determinada, o medicamento só deve ser utilizado durante a gestação e a lactação de acordo com a avaliação de benefício/risco por parte do médico veterinário responsável.

A segurança deste medicamento veterinário em machos de cães e gatos reprodutores ainda não foi determinada.

Características Farmacológicas

Grupo farmacoterapêutico: outros parasiticidas para uso sistémico.
Código ATCvet: QP53BX03.

Propriedades farmacodinâmicas

Spinosad inclui espinosina A e espinosina D. A atividade inseticida de Spinosad é caracterizada por uma excitação nervosa que provoca contrações musculares e tremores, prostração, paralisia e morte rápida da pulga. Estes efeitos são principalmente causados pela ativação de receptores de acetilcolina nicotínica (nAChRs). Assim, Spinosad possui um modo de ação diferente de outros medicamento veterinário de controlo de insetos ou de pulgas. Não interage com locais de ligação conhecidos de outros inseticidas nicotínicos ou que transmitam GABA, tais como neonicotinóides (imidaclopride ou nitenpiram), fiproles (fipronil), milbemicinas, avermectinas (por exemplo a selamectina) ou ciclodienos, atuando, por isso, através de um novo mecanismo inseticida.

O medicamento veterinário começa a matar as pulgas 30 minutos após a sua administração; nos cães, 100% das pulgas estão mortas/a morrer nas 4 horas após o tratamento e, nos gatos, em 24 horas.

A atividade inseticida contra novas infestações persiste até 4 semanas.

Propriedades farmacocinéticas

Aproximadamente 90% de Spinosad é constituído por espinosina A e D. Desses 90%, a razão de espinosina A para A+D é de 0,85, quando calculada como espinosina A/espinosina A+D. A consistência deste quadro na farmacocinética e outros estudos indicam uma semelhança na absorção, metabolismo e eliminação das duas espinosinas principais.

Nos cães, as espinosinas A e D são rapidamente absorvidas e extensivamente distribuídas pelos cães após a administração oral. A biodisponibilidade mostrou ser de aproximadamente 70%. A Tmáx média para a espinosina A e D variou entre 2-4 horas e a semivida média de eliminação variou de 127,5 a 162,6 horas e 101,3 a 131,9 horas, respectivamente. Os valores AUC e Cmáx foram superiores em cães alimentados, em comparação com cães em jejum, e aumentaram aproximadamente de forma linear com taxas incrementais de doses no intervalo de dosagem terapêutico pretendido. Assim, recomenda-se o tratamento de cães juntamente com a comida, de forma a maximizar a oportunidade de as pulgas ingerirem quantidades letais de Spinosad. Os metabolitos biliar, fecal e urinário primários, quer no rato quer no cão, foram identificados como espinosinas desmetiladas, conjugados de glutationa dos compostos parentais e espinosinas A e D N-desmetiladas. A excreção é maioritariamente feita através da bílis e das fezes, e também da urina, embora em quantidades inferiores. A excreção fecal continha a vasta maioria dos metabolitos nos cães. Em cadelas lactantes, Spinosad é excretado no colostro/leite.

Nos gatos, as espinosinas A e D são absorvidas com igual rapidez e distribuídas extensivamente após a administração oral. A ligação proteica plasmática é elevada (~99%). A biodisponibilidade mostrou ser de aproximadamente 100%, atingindo-se as concentrações plasmáticas máximas cerca de 4-12 horas após o tratamento, e com semividas de espinosina A e espinosina D entre os 5 e os 20 dias nos gatos com administração de 50-100 mg de Spinosad por kg de peso corporal. Os valores de AUC e Cmáx foram mais elevados nos gatos alimentados do que nos gatos em jejum. Por conseguinte, recomenda-se o tratamento dos gatos com alimentos, uma vez que tal maximiza a oportunidade de as pulgas ingerirem quantidades letais de Spinosad. Nos gatos adultos, a AUC aumentou ao longo de 3 meses consecutivos de administração com 75 mg de Spinosad por kg de peso corporal, após o que se atingiu o estado de equilíbrio; no entanto, não ocorreu qualquer impacto clínico em resultado disto.

Os metabolitos fecais e urinários primários, quer no rato quer no gato, foram identificados como sendo os conjugados de glutationa dos compostos parentais e espinosinas A e D N-desmetiladas. A excreção é maioritariamente feita através das fezes, e também da urina, embora em quantidades inferiores. A excreção fecal continha a vasta maioria dos metabolitos nos gatos.

• Parecer Público do Medicamento Comfortis.