Bula do Sulbutiamina

Sulbutiamina é indicado no tratamento das astenias físicas, psíquicas e intelectuais e na reabilitação de pacientes coronarianos. Em casos confirmados de depressão, este medicamento não elimina a necessidade de um tratamento antidepressivo específico.

Sulbutiamina não deve ser utilizado nos casos de hipersensibilidade a sulbutiamina ou a qualquer componente da fórmula.

Este medicamento é contraindicado para uso por crianças.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

A posologia recomendada é de 2 a 3 comprimidos revestidos ao dia. Os comprimidos revestidos devem ser ingeridos com copo de água juntamente com o café da manhã e o almoço.

A duração do tratamento é de 4 semanas ou de acordo com o critério médico, sendo recomendado período máximo de tratamento de 6 meses.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Os seguintes efeitos indesejáveis foram observados e são classificados sob as seguintes frequências:

• Muito comum (>1/10);
• Comuns (>1/100 e ≤1/10);
• Incomuns (>1/1.000 e ≤1/100);
• Rara (>1/10.000 e ≤1/1.000);
• Muito rara (≤1/10.000);
• Desconhecido (não pode ser calculado a partir dos dados disponíveis).

Classe de Sistema de Órgãos	Frequência	Termo preferido
Alterações psiquiátricas	Incomum	Agitação
Alterações do sistema nervoso	Incomuns	Dor de cabeça
		Tremor
Alterações Gastrointestinais	Incomuns	Náusea
		Vômito
	Desconhecidos	Dor epigástrica
		Diarreia
Alterações de tecido cutâneo e subcutâneo	Incomum	Erupção cutânea
Alterações gerais e alterações no local de administração	Incomum	Mal-estar

Descrição de reações indesejadas selecionadas

Em razão da presença do corante laca amarelo crepúsculo, há risco de reações alérgicas.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - Notivisa, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Não foram realizados estudos de interação específicos com Sulbutiamina.

Uso concomitante que deve ser considerado:

Diuréticos

A excreção urinária da Tiamina (metabólito da sulbutiamina) é aumentada.

Agentes bloqueadores Neuromusculares

O efeito destes agentes pode ser aumentado quando administrado concomitantemente com tiamina (metabólito da sulbutiamina).

Este medicamento contém lactose, glicose e sacarose e não deve ser utilizado por pacientes com intolerância à galactose ou frutose, deficiência de lactase de Lapp ou síndrome de má absorção de glicose e galactose (doenças hereditárias raras) ou deficiência de sacarase / isomaltase.

Sulbutiamina possui corante laca amarelo crepúsculo e pode provocar reações alérgicas.

Gravidez

Não existem dados disponíveis ou são limitados (resultado em menos de 300 grávidas) sobre o uso de sulbutiamina em mulheres grávidas.

Estudos em animais não indicam efeitos nocivos diretos ou indiretos em relação à toxicidade reprodutiva. Como medida preventiva, é preferível evitar o uso de Sulbutiamina durante a gravidez.

Categoria B: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Lactação

Não se sabe se a sulbutiamina e seus metabólitos são excretados no leite humano.

Um risco para os recém nascidos e bebês não pode ser excluído.

Sulbutiamina não deve ser usado durante a amamentação.

Fertilidade

Não há dados disponíveis sobre os efeitos da sulbutiamina na fertilidade.

População pediátrica

A segurança e a eficácia de Sulbutiamina não foram estabelecidas em crianças e adolescentes, por isso não deve ser utilizada nesta população.

Efeitos na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Não foram realizados estudos específicos sobre o efeito de Sulbutiamina na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas.

Devido à presença da lactose, este medicamento é contraindicado em caso de galactosemia, síndrome de má absorção de glicose e galactose ou deficiência de lactase.

Atenção: Este medicamento contém açúcar (lactose e glicose), portanto deve ser usado com cautela em portadores de Diabetes.

Resultados de Eficácia

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Os benefícios clínicos da sulbutiamina no tratamento da astenia foram demonstrados através de vários estudos clínicos, desde o lançamento do produto no mercado.

Astenia funcional representa cerca de 75% de todas as astenias clínicas e inclui tanto as reativas (i.e. pós-infecciosas, envelhecimento, sobrecarga de trabalho, estresse, pós-parto) quanto as de síndromes depressivas. Diversos estudos indicam que Sulbutiamina é eficaz sobre a maioria, senão todas, as manifestações sintomáticas da astenia, e por esta razão, pode auxiliar pacientes à uma recuperação mais rápida de todos os tipos de astenia funcional.

Em pacientes idosos, com distúrbios de memória, o tratamento com Sulbutiamina em comparação a placebo, apresentou melhora significativamente nas atividades de memória, para níveis obtidos após técnicas de treinamento mentais direcionadas para recordação de informação.

Em estudantes, com fadiga psicossomática severa com interferência no desempenho universitário, especialmente em períodos cruciais de exames, Sulbutiamina melhorou a função cognitiva e resistência física, com redução dos níveis de ansiedade, sem registro de reações adversas como agitação ou dependência.

Referência Bibliográfica

Van Reeth, O: Pharmacologic and therapeutic features of sulbutiamine. Drugs of Today, 1999, 35(3);~187-192.

Características Farmacológicas 

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Propriedades Farmacodinâmicas

A sulbutiamina é uma molécula original, resultante de importantes modificações estruturais do núcleo tiamínico: formação de uma ponte dissulfeto, introdução de um éster lipófilo, abertura de um ciclo tiazol.

Essas diferentes modificações explicam:

• Sua lipossolubilidade favorecendo uma absorção digestiva rápida e permitindo a passagem da barreira hematoencefálica;
• Seu neurotropismo específico para a substância reticulada, o corno de Ammon e o corpo godronado, assim como para as células de Purkinje e os glomérulos do córtex cerebelar, demonstrado por histofluorescência, enquanto que a tiamina, nas mesmas condições, não produz qualquer fluorescência;
• Suas propriedades farmacológicas.

A administração de Sulbutiamina em animais permitiu colocar em evidência uma melhoria da coordenação motora e da resistência à fadiga muscular, especialmente nas provas onde um déficit motor foi produzido pelos neurolépticos. A nível cortical, Sulbutiamina melhorou a resistência do córtex cerebral sensibilizado pelas anoxias repetitivas. Por outro lado, o estado de vigília dos animais foi aumentado pelo Sulbutiamina. Um efeito benéfico sobre a realização motora e sobre a memorização foi observado por ocasião dos testes de aprendizagem em animais.

Em humanos, Sulbutiamina foi estudado nas astenias funcionais através de estudos clínicos controlados (placebo ou produtos referência) utilizando-se os testes e escalas de avaliação psicométricos.

Estes estudos confirmam a atividade de Sulbutiamina no tratamento sintomático das astenias funcionais, demonstrando o efeito psicoativo deste medicamento com uma ação predominante na inibição física e psicológica.

Propriedades Farmacocinéticas

A sulbutiamina é rapidamente absorvida e o pico de concentração sanguínea é atingido entre uma e duas horas após a administração.

A meia-vida é de aproximadamente 5 horas. A eliminação é pela via urinária.

Dados de segurança pré-clinica

Nenhum risco especial foi identificado para uso em seres humanos com base em estudos pré-clínicos de toxicidade aguda, subcrônica e crônica e também toxicidade reprodutiva (estudos realizados em camundongos, ratos e coelhos grávidas não apresentaram potencial teratogênico). A sulbutiamina não apresentou mutagenicidade no teste de Ames. Não foram realizados estudos de carcinogenicidade.

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