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Aciclovir

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Informações do Aciclovir

Descrição

O aciclovir é um agente antiviral (age contra vírus) muito ativo. Esta substância bloqueia os mecanismos de multiplicação do vírus.

Indicação do Aciclovir

Este medicamento é indicado para:

  • - O tratamento de infecções causadas pelo vírus Herpes simplex em recém-nascidos, crianças e adultos;
  • - O tratamento de infecções causadas pelo vírus Varicella zoster;
  • - O tratamento de meningoencefalite (infecção com inflamação do sistema nervoso central) herpética;
  • - A prevenção de infecções causadas por Herpes simplex em pacientes imunocomprometidos;
  • - A prevenção de infecções causadas pelo citomegalovírus (CMV) em pacientes que receberam transplante de medula óssea.

Demonstrou-se que elevadas doses de aciclovir reduzem a incidência e retardam o início da infecção pelo CMV.

Quando elevadas doses de aciclovir IV são administradas após seis meses de tratamento com elevadas doses de aciclovir oral, a mortalidade e a quantidade de vírus no sangue são reduzidas. 

Contra-indicação do Aciclovir

Este medicamento é adequado para a maioria das pessoas, mas existem algumas pessoas que não devem utilizá-lo. Se você responder SIM a alguma das perguntas abaixo (ou se não tem certeza da resposta), converse a respeito com seu médico ANTES de usar este medicamento.

  • - Você está grávida, pretende ficar grávida ou está amamentando?
  • - Você já teve uma reação alérgica ao aciclovir ou ao valaciclovir?
  • - Você tem problemas nos rins ou no fígado?

Tipo de receita

Branca Comum

Posologia do Aciclovir

Modo de Uso

A dose necessária de aciclovir deve ser administrada por infusão intravenosa (através das veias) lenta, pelo período de uma hora.

Cada frasco de aciclovir deve ser diluído com 10mL de água para injeção ou infusão intravenosa de cloreto de sódio (0,9% p/v). Isso resulta numa solução contendo 25mg de aciclovir por mL.

Para reconstituição de cada ampola, adicionar o volume recomendado do fluido de infusão e agitar levemente, até que o conteúdo esteja completamente dissolvido. Após a reconstituição, aciclovir pode ser injetado por meio de bomba de infusão controlada.

Alternativamente, a solução obtida após a reconstituição de aciclovir pode ser diluída, resultando numa concentração de aciclovir não superior a 5mg/mL (0,5% p/v) para administração por infusão.

O volume necessário da solução reconstituída de aciclovir deve ser adicionado ao fluido de infusão de escolha, e a mistura deve ser bem agitada para garantir sua homogeneização.

Para crianças e recém-nascidos, nos quais é aconselhável o uso de um volume mínimo de infusão, é recomendado que a diluição ocorra com 4mL de solução reconstituída (100mg de aciclovir) para 20mL de fluido de infusão.

Para adultos, é recomendado que as bolsas contendo 100mL do fluido de infusão sejam utilizadas, mesmo quando se obtém uma concentração de aciclovir menor que 0,5% p/v.

Assim, uma bolsa de infusão contendo 100mL pode ser usada para qualquer dose entre 250 e 500mg de aciclovir (10 e 20mL de solução reconstituída). Uma segunda bolsa de infusão deve ser usada para doses entre 500 e 1.000mg.

Quando diluído de acordo com os esquemas recomendados, aciclovir é compatível com os fluidos de infusão e estável por até 12 horas, em temperatura entre 15 e 25ºC:

  • - Infusão intravenosa de cloreto de sódio (0,9% p/v);
  • - Infusão intravenosa de lactato de sódio composto (Solução de Hartmann).

O aciclovir, quando diluído de acordo com as instruções acima, resultará numa concentração de aciclovir não maior que 0,5% p/v.

Como este medicamento não possui conservantes antimicrobianos, a reconstituição e a diluição devem ser realizadas em condições de total assepsia (livre de germes), imediatamente antes do uso. Qualquer solução não utilizada deverá ser descartada. Caso apareça qualquer turvação ou cristalização na solução, antes ou durante a infusão, a preparação deverá ser descartada.

Posologia Adultos:

Pacientes com infecções por Herpes simplex (exceto meningoencefalite herpética) ou infecções pelo Varicella zoster devem receber aciclovir em doses de 5mg/kg a cada oito horas.

Pacientes imunocomprometidos com infecção pelo Varicella zoster ou pacientes com meningoencefalite herpética devem receber aciclovir em doses de 10mg/kg, a cada oito horas, desde que a função renal não esteja comprometida.

Para a prevenção da infecção pelo CMV em pacientes transplantados de medula óssea, deve-se administrar, intravenosamente, 500mg/m2 de aciclovir, três vezes ao dia, com intervalos de aproximadamente oito horas. Nesses pacientes, a duração recomendada do tratamento é de 5 a 30 dias após o transplante.

Crianças:

A dose de aciclovir para crianças com idade entre 3 meses e 12 anos é calculada com base na área da superfície corporal.

Crianças com infecções por Herpes simplex (exceto meningoencefalite herpética) ou com infecções pelo Varicella zoster devem receber aciclovir em doses de 250mg/m2 de área de superfície corporal, a cada oito horas.

Em crianças imunocomprometidas com infecções pelo Varicella zoster ou com meningoencefalite herpética, aciclovir deve ser administrado por infusão em doses de 500mg/m2 de área de superfície corporal, a cada oito horas, desde que a função renal não esteja comprometida.

Dados limitados sugerem que para a prevenção da infecção pelo vírus CMV em crianças acima de 2 anos de idade e transplantadas de medula óssea pode-se administrar a dose de adultos.

Crianças com o funcionamento dos rins comprometido necessitam de uma dose apropriadamente modificada, de acordo com o grau de comprometimento.

Recém-nascidos:

A dose de aciclovir para recém-nascidos é calculada com base no peso corporal.

Recém-nascidos com infecção pelo vírus Herpes simplex devem receber doses de 10mg/kg de peso corporal de aciclovir, por infusão, a cada oito horas.

Idosos:

Deve-se dispensar atenção especial à redução de doses nos pacientes idosos com função dos rins alterada. É preciso garantir a esses pacientes a reposição de água adequadamente.

Pacientes com comprometimento renal:

O aciclovir deve ser administrado com cautela em pacientes com algum grau de comprometimento renal. É preciso garantir a esses pacientes a reposição de água adequadamente. Para esses pacientes, sugerem-se os seguintes ajustes de doses: 

Clearance da creatinina Dose
25-50 mL/min  A dose usual recomendada (5 ou 10mg/kg peso corporal ou 500mg/m2) deve ser administrada a cada 12 horas. 
10-25 mL/min A dose usual recomendada (5 ou 10mg/kg peso corporal ou500mg/m2) deve ser administrada a cada 24 horas. 
0 (anúrico)-10 mL/min Em pacientes sob diálise peritoneal ambulatorial contínua, a dose usual recomendada (5 ou 10mg/kg peso corporal ou 500mg/m2 ) deve ser dividida e administrada a cada 24 horas. Em pacientes sob hemodiálise, a dose usual recomendada (5 ou 10mg/kg peso corporal ou 500mg/m2 ) deve ser dividida e administrada a cada 24 horas e após a diálise.              

A duração usual do tratamento com aciclovir é de cinco dias, mas pode ser ajustada conforme as condições do paciente e sua resposta ao tratamento.

O tratamento para meningoencefalite herpética aguda e infecções pelo vírus Herpes simplex em recémnascidos deve se prolongar por 10 dias. A duração da administração preventiva de aciclovir é determinada pela duração do período de risco.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Reações adversas do Aciclovir

Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):

  • - Flebite (inflamação no vaso onde a medicação está sendo feita); problemas no estômago, como mal-estar, enjoos e vômitos; aumentos reversíveis de enzimas do fígado; prurido (coceira), urticária; reações na pele por sensibilidade aumentada ao sol ou à luz; aumentos dos níveis de ureia e creatinina no sangue.

Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento):

  • - Contagem de células sanguíneas baixa, ocasionando aumento no risco de infecção, cansaço ou hematomas (manchas roxas) inesperados e sangramento (por exemplo, sangramento no nariz).

Reações muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento):

  • - Dor de cabeça, tontura, tremores, perda de consciência, convulsões ou ataques epilépticos; sensação de tristeza, agitação, muito cansaço, sono, dificuldades de raciocinar ou imaginar coisas (alucinações), ataxia (dificuldade de coordenação dos movimentos), disartria (dificuldade de falar as palavras de maneira correta); dispneia (dificuldade para respirar); diarreia e dor na barriga; aumento, por algum tempo, de bilirrubina, o que é observado em exames do fígado; hepatite, icterícia (amarelamento da pele ou dos olhos); dor nos rins (pode estar associada à insuficiência renal); fadiga (cansaço), febre; inchaço e vermelhidão ao redor da aplicação (reações inflamatórias locais); reações inflamatórias graves, algumas vezes com destruição da pele ou do tecido abaixo dela*; inchaço repentino, palpitações ou aperto no peito, colapso, inchaço das pálpebras, face, lábios ou qualquer outra parte do corpo**.

* Essas reações ocorreram quando aciclovir para infusão, ao invés de ser feito na veia, é administrado fora dos vasos sanguíneos.

** Esses sintomas podem significar que você é alérgico a aciclovir.

Informe seu médico ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.

Interação medicamentosa do Aciclovir

Caso você esteja usando algum dos seguintes medicamentos, converse com seu médico antes de usar aciclovir:

  • - Probenecida (usada para tratar gota);
  • - Cimetidina (usada para tratar úlcera no estômago);
  • - Micofenolato de mofetila (usado para prevenir rejeição após transplante de órgão);
  • - Outras drogas que afetem outros aspectos da função dos rins, como, por exemplo, ciclosporina e tacrolimo.

O aciclovir pode afetar alguns tipos de exames de sangue e de urina. Informe seu médico que você está usando este medicamento se for fazer exames de urina ou de sangue.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Cuidados e orientações do Aciclovir

Este medicamento não deve ser administrado pela boca.

A dose de aciclovir deve ser ajustada para pacientes com insuficiência renal, a fim de se evitar o acúmulo de aciclovir no organismo.

Em pacientes que estejam recebendo aciclovir em doses mais altas (por exemplo, para meningoencefalite herpética), deve-se tomar cuidado específico com relação ao funcionamento dos rins, principalmente quando os pacientes estiverem desidratados (com falta de líquido no organismo) ou apresentarem algum nível de comprometimento dos rins.

Crianças

A dose de aciclovir para recém-nascidos e crianças com idade entre 3 meses e 12 anos é calculada com base na área da superfície corporal (ver Posologia), ao invés de pelo peso.

Idosos

Pacientes idosos com função renal alterada precisam de redução das doses habituais de aciclovir (ver Posologia).

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

O aciclovir para infusão é geralmente utilizado em pacientes hospitalizados. Portanto, dados sobre a habilidade de dirigir e operar máquinas não são, usualmente, relevantes. Não existem estudos investigativos sobre o efeito de aciclovir IV na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Ações da substância do Aciclovir

Resultados de eficácia

O aciclovir reduziu significativamente a replicação viral, a formação de novas lesões e a duração dos sintomas nos casos de herpes recorrente (81,5% dos casos).

Características farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

Mecanismo de ação:

O aciclovir é um nucleosídeo sintético, análogo da purina, com atividade inibitória in vitro e in vivo contra os vírus da família herpesvírus, incluindo vírus Herpes simplex (VHS), tipos 1 e 2; vírus Varicella zoster (VVZ); vírus Epstein Barr (VEB) e Citomegalovirus (CMV). Em culturas celulares, o aciclovir tem maior atividade antiviral contra o VHS-1, seguido (em ordem decrescente de potência) pelo VHS-2, VVZ, VEB e CMV.

A atividade inibitória do aciclovir sobre VHS-1, VHS-2, VVZ, VEB e CMV é altamente seletiva. Uma vez que a enzima timidina quinase (TQ) de células normais não-infectadas não utiliza o aciclovir como substrato, a toxicidade do aciclovir para as células do hospedeiro mamífero é baixa. No entanto, a TQ codificada pelo VHS, VVZ e VEB converte o aciclovir em monofosfato de aciclovir , um análogo nucleosídeo que é, então, convertido em difosfato e, finalmente, em trifosfato, por enzimas celulares. O trifosfato de aciclovir interfere com a DNA- polimerase viral e inibe a replicação do DNA viral, resultando na terminação da cadeia seguida da incorporação do DNA viral.

Efeitos farmacodinâmicos:

A administração prolongada ou repetida de aciclovir em pacientes seriamente imunocomprometidos pode resultar na seleção de cepas de vírus com sensibilidade reduzida, que podem não responder ao tratamento contínuo com aciclovir. A maioria das cepas com sensibilidade reduzida, isoladas clinicamente, mostrou-se relativamente deficiente em TQ viral. No entanto, também foram relatadas cepas com TQ viral ou DNA-polimerase alteradas. A exposição do VHS isolado clinicamente ao aciclovir, in vitro, também pode levar ao aparecimento de cepas menos sensíveis. A relação entre a sensibilidade do VHS isolado clinicamente, determinada in vitro e a resposta clínica ao tratamento com aciclovir não está bem definida.

Todos os pacientes devem ser orientados, a fim de evitar a potencial transmissão do vírus, particularmente quando há lesões ativas presentes.

Propriedades farmacocinéticas:

Absorção

O aciclovir é apenas parcialmente absorvido no intestino. As médias das concentrações plasmáticas máximas atingidas em estado estável de equilíbrio (Cmáx), após doses de 200 mg, administradas a cada quatro horas, foram de 3,1 μM (0,7 μg/mL) e os níveis plasmáticos mínimos equivalentes (Cmín) foram de 1,8 μM (0,4 μg/mL). Os níveis de Cmáx correspondentes após doses de 400 mg e 800 mg, administradas a cada quatro horas, foram de 5,3 μM (1,2 μg/mL) e 8 μM (1,8 μg/mL) respectivamente, e os níveis equivalentes de Cmín foram de 2,7 μM (0,6 μg/mL) e 4μM (0,9 μg/mL).

Em adultos, as médias das concentrações plasmáticas máximas atingidas (Cmáx) após infusão por uma hora de 2,5 mg/kg; 5 mg/kg; 10 mg/kg ou 15 mg/kg foram 22,7 μM (5,1 μg/mL); 43,6 μM (9,8μg/mL); 92 μM (20,7 μg/mL) e 105 μM (23,6 μg/mL), respectivamente. Os níveis mínimos equivalentes (Cmín), sete horas mais tarde, foram de 2,2 μM (0,5 μg/mL); 3,1 μM (0,7μg/mL); 10,2 μM (2,3 μg/mL) e 8,8 μM (2,0μg/mL), respectivamente.

Em crianças com mais de 1 ano de idade, foram observados médias das concentrações plasmáticas máximas (Cmáx) e níveis mínimos (Cmín) semelhantes quando uma dose de 250 mg/m2 foi substituída por 5mg/kg, e uma dose de 500 mg/m2 foi substituída por 10 mg/kg. Em recém-nascidos (0-3 meses de vida) tratados com doses de 10 mg/kg, administradas por um período de infusão de uma hora a cada oito horas, a Cmáx verificada foi de 61,2 μM (13,8 μg/mL) e a Cmín, de 10,1 μM (2,3 μg/mL).

Distribuição

Os níveis do fluido cérebro-espinhal são de aproximadamente 50% dos níveis plasmáticos correspondentes. A ligação às proteínas plasmáticas é relativamente baixa (9 a 33%), e não estão previstas interações medicamentosas que envolvam deslocamento do sítio de ligação.

Eliminação

Em adultos, a meia-vida plasmática final do aciclovir, após administração de aciclovir IV por infusão, é de aproximadamente 2,9 horas. A maior parte da droga é excretada inalterada pelos rins. O clearance renal do aciclovir é substancialmente superior ao da creatinina, indicando que a secreção tubular, além da filtração glomerular, contribui para a eliminação renal da droga. A 9-carboximetoximetilguanina é o único metabólito significativo do aciclovir, responsável por 10-15% da dose excretada na urina. Quando o aciclovir é administrado uma hora após 1 g de probenecida, a meia-vida final e a área sob a curva de tempo da concentração plasmática estendem-se para 18% e 40%, respectivamente.

Em recém-nascidos (0 a 3 meses de vida) tratados com 10 mg/kg administrados por infusão, durante um período de uma hora a cada oito horas, o tempo de meia-vida terminal foi de 3,8 horas.

Populações de pacientes especiais

Em pacientes com insuficiência renal crônica, verificou-se que a meia-vida final foi de 19,5 horas. A meia-vida média do aciclovir durante a hemodiálise foi de 5,7 horas. Os níveis plasmáticos de aciclovir caíram aproximadamente 60% durante a diálise.

Em idosos, o clearance corporal total cai com o aumento da idade, associado à diminuição no clearance da creatinina, apesar de haver pouca alteração na meia-vida plasmática final.

Os estudos não demonstraram alterações no comportamento farmacocinético do aciclovir ou da zidovudina quando ambos foram administrados simultaneamente a pacientes infectados pelo HIV.

Doenças relacionadas

herpes simplex

herpes zoster

herpes genital

Especialidades médicas

Infectologia

Ginecologia

Urologia

Nomes comerciais

Acibio, Aciclofar, Aciclomed, Aciclor, Aciclovir - Teuto, Aciveral, Acivirax, Anclomax, Antivirax, Aviral, Ciclavix, Clovir, Ductovirax, Exavir, Ezopen, Heclivir, Herpesil, Herpfar, Hervirax, Hpvir, Uni Vir, Virotin, Zelnin, Ziclovir, Zovirax, Zynvir

CDB (Denominação Comum Brasileira)

00082.