Bula do Aloxidil

Aloxidil^® 5% (minoxidil) é indicado no tratamento da alopecia androgênica (calvície hereditária) em homens adultos.

Aloxidil^® 5% (minoxidil) pode reverter o processo de queda de cabelos em portadores de calvície hereditária (alopecia androgênica), quando aplicado localmente.

São necessários no mínimo dois meses de aplicação de Aloxidil^® 5% (minoxidil), duas vezes ao dia, para que se evidencie o crescimento capilar esperado. O tempo necessário para que sejam alcançados os melhores resultados e quantidade de cabelo que crescerá novamente varia de pessoa para pessoa.

Não use Aloxidil^® 5% (minoxidil) se você apresenta reação alérgica a qualquer componente da fórmula.

Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres.

Frasco com 25 mL e 50 mL

Exclusivamente para uso externo.

Não é necessário lavar os cabelos antes de usar Aloxidil^® 5% (minoxidil). Se os cabelos forem lavados antes da aplicação, não se deve utilizar xampu com silicone; utilize um xampu suave antes de aplicar o produto. Aplique Aloxidil^® 5% (minoxidil) apenas quando o cabelo e o couro cabeludo estiverem perfeitamente secos.

Espere pelo menos quatro horas após a aplicação de Aloxidil^® 5% (minoxidil) para lavar os cabelos novamente.

O uso de secador de cabelos, géis, cremes ou sprays para os cabelos não diminui o efeito de Aloxidil^® 5% (minoxidil).

O uso de tinturas ou permanentes não interfere na ação de Aloxidil^® 5% (minoxidil). Mas, a fim de evitar qualquer irritação local, assegure-se de que não haja Aloxidil^® 5% (minoxidil) no couro cabeludo antes de aplicar qualquer produto químico.

Para melhores resultados, não aplique Aloxidil^® 5% (minoxidil) no mesmo dia em que você usou esses produtos químicos.

Aplique a dose total de 1mL de Aloxidil^® 5% (minoxidil) no couro cabeludo, sobre a área calva e áreas circunvizinhas, duas vezes ao dia, iniciando a aplicação no centro da área afetada. O método de aplicação está indicado abaixo.

Bomba spray

Direcione o frasco para o centro da área calva, pressione a válvula uma vez e espalhe Aloxidil^® 5% (minoxidil) com a ponta dos dedos até atingir toda a área a ser tratada. Repita até o total de seis vezes para completar a dose de 1mL da solução.

1. Para a aplicação: direcionar o pulverizador para o centro da zona alvo, pressionar uma vez e dispensar o produto com a ajuda dos dedos;
   
2. Repetir a operação em todas as zonas afetadas;
   
3. Massagear o couro cabeludo através de movimentos circulares em direção à parte superior da cabeça para favorecer a micro-circulação. Pentear como habitualmente, sem enxaguar.
   

Após a aplicação de Aloxidil^® 5% (minoxidil) lave bem as mãos.

A dose total diária não deve ser maior que 2mL ou duas aplicações diárias (1mL pela manhã e 1mL à noite).

Se você suspender a aplicação de Aloxidil^® 5% (minoxidil), o nascimento de cabelos novos será interrompido. Ocorre então um efeito reversível e, dentro de três a quatro meses sem tratamento, pode-se voltar ao aspecto anterior ao início do tratamento.

Atenção: Há possibilidade de ocorrer entupimento ou mau funcionamento da válvula devido à cristalização do produto. Desta forma, se o produto for utilizado diariamente, corretamente conforme posologia e orientação médica, até o término do tratamento, esta condição é minimizada.

Após a utilização do produto, limpar a parte externa do aplicador (válvula) antes do armazenar o produto.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Frasco com 60 mL / Frasco Refil

Exclusivamente para uso externo.

Aloxidil^® possui as seguintes apresentações:

Apresentações com e sem a válvula spray (refil)

1. Contém 1 frasco com 60mL (não acompanha válvula).
   
2. Contém 1 frasco com 60mL, acompanha 1 válvula spray.
   
3. Contém 2 frascos com 60mL cada, acompanha 1 válvula spray.
   
4. Contém 3 frascos com 60mL cada, acompanha 1 válvula spray.
   

Instrução de uso para a utilização da válvula

1. Desrosqueie a tampa do frasco.
   
2. Abra a tampa do frasco.
   
3. Rosqueie a vávula no frasco.
   
4. Retire a tampa protetora da válvula para utilização do produto.
   

Não é necessário lavar os cabelos antes de usar Aloxidil^® 5% (minoxidil). Se os cabelos forem lavados antes da aplicação, não se deve utilizar xampu com silicone; utilize um xampu suave antes de aplicar o produto. Aplique Aloxidil^® 5% (minoxidil) apenas quando o cabelo e o couro cabeludo estiverem perfeitamente secos.

Espere pelo menos quatro horas após a aplicação de Aloxidil^® 5% (minoxidil) para lavar os cabelos novamente.

O uso de secador de cabelos, géis, cremes ou sprays para os cabelos não diminui o efeito de Aloxidil^® 5% (minoxidil).

O uso de tinturas ou permanentes não interfere na ação de Aloxidil^® 5% (minoxidil). Mas, afim de evitar qualquer irritação local, assegure-se de que não haja Aloxidil^® 5% (minoxidil) no couro cabeludo antes de aplicar qualquer produto químico.

Para melhores resultados, não aplique Aloxidil^® 5% (minoxidil) no mesmo dia em que você usou esses produtos químicos.

Aplique a dose total de 1mL (6 borrifadas) de Aloxidil^® 5% (minoxidil) no couro cabeludo, sobre a área calva e áreas circunvizinhas, duas vezes ao dia, iniciando a aplicação no centro da área afetada. O método de aplicação está indicado abaixo.

Bomba spray

Direcione o frasco para o centro da área calva, pressione a válvula uma vez e espalhe Aloxidil^® 5% (minoxidil) com a ponta dos dedos até atingir toda a área a ser tratada. Repita até o total de seis vezes para completar a dose de 1mL da solução.

Para a apresentação em refil, é necessária a utilização da válvula spray adquirida na primeira compra do medicamento. A válvula poderá ser utilizada no máximo em 3 frascos, devendo ser trocada após esse período. Atenção: utilizar a apresentação refil sem a válvula spray não garante a dose preconizada para o tratamento (6 borrifadas ou 1 ml por aplicação), colocando em risco a eficácia e segurança do produto.

1. Para a aplicação: direcionar o pulverizador para o centro da zona alvo, pressionar uma vez e dispensar o produto com a ajuda dos dedos;
   
2. Repetir a operação em todas as zonas afetadas;
   
3. Massagear o couro cabeludo através de movimentos circulares em direção à parte superior da cabeça para favorecer a microcirculação. Pentear como habitualmente, sem enxaguar.
   

Feche bem o frasco após o uso.

Após a aplicação de Aloxidil^® 5% (minoxidil) lave bem as mãos.

A dose total diária não deve ser maior que 2mL (12 borrifadas) ou duas aplicações diárias (1mL pela manhã e 1mL à noite).

Se você suspender a aplicação de Aloxidil^® 5% (minoxidil), o nascimento de cabelos novos será interrompido. Ocorre então um efeito reversível e, dentro de três a quatro meses sem tratamento, pode-se voltar ao aspecto anterior ao início do tratamento.

Atenção: há possibilidade de ocorrer entupimento ou mau funcionamento da válvula devido à cristalização do produto. Desta forma, se o produto for utilizado diariamente, corretamente conforme posologia e orientação médica, até o término do tratamento, esta condição é minimizada.

Após a utilização do produto, limpar a parte externa do aplicador (válvula) antes do armazenar o produto.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Caso você esqueça de usar Aloxidil^® 5% (minoxidil) no horário estabelecido pelo seu médico, use-o assim que lembrar.

Entretanto, se já estiver perto do horário de usar a próxima dose, pule a dose esquecida e use a próxima, continuando normalmente o esquema de doses. Não use o medicamento em dobro para compensar doses esquecidas.

O esquecimento de dose pode comprometer a eficácia do tratamento.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Use este produto apenas na dose recomendada pelo seu médico. Antes de usar Aloxidil^® 5% (minoxidil), verifique se seu couro cabeludo está normal e saudável. Não use Aloxidil^® 5% (minoxidil) se sua pele ou couro cabeludo estiverem inflamados, vermelhos, irritados, doloridos ou sob condições como queimaduras solares ou dermatites.

Aloxidil^® 5% (minoxidil) não é recomendado nos casos de perda repentina ou fragmentada de cabelos, nos casos de calvície completa ou perda completa dos cabelos do corpo inteiro e nos casos em que a queda de cabelos é devido ao uso de algum medicamento, deficiências alimentares, quimioterapia, enfermidades ou situações que causem danos ao couro cabeludo.

Informe ao seu médico se você é portador de doença cardíaca. Aloxidil^® 5% (minoxidil) não deve ser utilizado na ausência de história familiar de perda de cabelo ou se a razão para a perda de cabelo for desconhecida.

Em alguns pacientes ocorreu mudança na cor e/ou textura do cabelo.

Este medicamento é exclusivo para uso externo. Se ocorrer ingestão acidental, seu médico deve ser imediatamente avisado.

Este medicamento contém álcool.

Aloxidil^® 5% (minoxidil) contém uma base alcoólica que pode causar ardência, queimação e irritação nos olhos. Evite o contato com os olhos e pele irritada. No caso de contato acidental com olhos, pele machucada e mucosas, lave a região afetada com grande quantidade de água fria corrente. Se a irritação continuar, procure o seu médico. Não se deve inalar o spray.

Aloxidil^® 5% (minoxidil) é um produto inflamável. Não aplique o produto enquanto estiver fumando ou na presença de fontes incandescentes (muito quentes). Tome cuidado principalmente quando estiver usando o spray.

Não há evidências de que Aloxidil^® 5% (minoxidil) possa afetar a sua habilidade de dirigir ou operar máquinas.

A eficácia deste medicamento depende da capacidade funcional do paciente.

Informe seu médico se a vermelhidão e/ou a irritação do couro cabeludo persistirem ou no surgimento de reações desagradáveis.

O uso extensivo de minoxidil 5% não apresentou evidências de que seja absorvido o suficiente para causar efeitos sistêmicos (em todo o organismo). Uma maior absorção devido ao abuso ou a diferenças individuais ou sensibilidade anormal, poderia levar a um efeito sistêmico, ou seja, a ocorrência de efeitos adversos como: palpitações, aparecimento de dor no tórax tipo angina (dor em aperto), debilidade ou vertigem, aumento de peso inesperado e sem motivo aparente, suor das mãos e pés e inchaço. Embora esses efeitos não tenham sido associados ao uso de minoxidil 5%, o tratamento deve ser interrompido e seu médico procurado.

Os eventos comuns (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento) já relatados com o uso de minoxidil 5% incluem:

• Crescimento não desejado de cabelos fora do couro cabeludo (inclusive na face de mulheres), reação alérgica local, coceira, pele seca/descamação do couro cabeludo e aumento da perda de cabelos. Esse aumento temporário de perda de cabelo geralmente ocorre de duas a seis semanas após o início do tratamento e diminui dentro de algumas semanas. Caso persista por mais de duas semanas, você deve descontinuar o uso de Aloxidil^® 5% (minoxidil) e procurar seu médico.

Embora muito raros (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam o medicamento), também foram observados:

• Inflamação alérgica da pele, inflamação do folículo (local onde nasce o pêlo ou o cabelo) e aumento da secreção das glândulas sebáceas.

Informe ao seu médico, cirurgião dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe a empresa sobre o aparecimento de reações indesejáveis e problemas com este medicamento, entrando em contato através do Sistema de Atendimento ao Consumidor (SAC).

Solução capilar 5% (50 mg/mL)

• Frasco plástico com válvula spray contendo 25mL ou 50mL do produto.
• Embalagem refil contendo solução capilar de 50 mg/mL em 1 frasco plástico com 60 mL.
• Embalagem contendo solução capilar de 50 mg/mL em 1 frasco plástico com 60 mL + 1 válvula spray.
• Embalagem contendo solução capilar de 50 mg/mL em 2 frascos plásticos com 60 mL + 1 válvula spray.
• Embalagem contendo solução capilar de 50 mg/mL em 3 frascos plásticos com 60 mL + 1 válvula spray.

Uso adulto exclusivo para uso masculino.

Uso capilar.

Cada mL da solução spray capilar de Aloxidil^® 5% contém:

Excipientes: propilenoglicol, álcool etílico e água purificada.

Não há casos conhecidos de superdose resultante da administração tópica de minoxidil 5%.

A ingestão acidental de Aloxidil^® 5% (minoxidil) pode produzir efeitos sistêmicos relacionados à ação vasodilatadora (dilatação dos vasos sanguíneos) do fármaco.

Os sinais e sintomas provocados pela superdose são de natureza cardiovascular, associada à retenção de líquidos, queda na pressão sanguínea e taquicardia (aumento da frequência cardíaca). Caso ocorram esses sintomas, procure o seu médico para receber o tratamento adequado.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Não utilize Aloxidil^® 5% (minoxidil) em conjunto com outros medicamentos de uso local, como por exemplo, a tretinoína e a antralina, pois nesse caso a absorção do Aloxidil^® 5% (minoxidil) pode ser aumentada.

Informe seu médico ou cirurgião-dentista se você esta fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento e seu médico. Pode ser perigosos para a sua saúde.

Resultados de Eficácia

A maioria dos estudos utilizou doses fracionadas de Minoxidil de 2,5 a 60 mg (Ryan et al, 1975; Makker, 1975; Nawar et al, 1977; Mitchell & Pettinger, 1978; Campese et al, 1979; Devine et al, 1977). Doses iniciais de 2,5 a 5,0 mg, dobradas a cada 6 horas até 20 mg e acompanhadas de ajuste após a diminuição da pressão arterial foram usadas de forma eficaz (O'Malley & McNay, 1975; Dargie & Dollery, 1977). O Minoxidil produziu resposta favorável em cerca de 80% dos pacientes portadores de hipertensão resistente aos tratamentos inciais convencionais (Linas & Nies, 1981).

Referências Bibliográficas:
Ryan JR, Jain AK, McMahon FG. Minoxidil treatment of severe hypertension. Curr Ther Res Clin Exp. 1975 Jan;17(1):55-66.
Makker SP. Minoxidil in refractory hypertension. J Pediatr. 1975 Apr;86(4):621-3.
Nawar T, Nolin L, Plante GE, Caron C, Montambault P. Long-term treatment of severe hypertension with minoxidil. Can Med Assoc J. 1977 Nov 19;117(10):1178-82.
Mitchell HC, Pettinger WA. Long-term treatment of refractory hypertensive patients with minoxidil. JAMA. 1978 May 19;239(20):2131-8.
Campese VM, Stein D, DeQuattro V. Treatment of severe hypertension with minoxidil: advantages and limitations. J Clin Pharmacol. 1979 Apr;19(4):231-41.
Devine BL, Fife R, Trust PM. Minoxidil for severe hypertension after failure of other hypotensive drugs. Br Med J. 1977 Sep 10;2(6088):667-9.
O'Malley K, McNay JL. A method for achieving blood pressure control expeditiously with oral minoxidil. Clin Pharmacol Ther. 1975 Jul;18(1):39-44.
Dargie HJ, Dollery CT, Daniel J. Minoxidil in resistant hypertension. Lancet. 1977 Sep 10;2(8037):515-8.
Linas SL, Nies AS. Minoxidil. Ann Intern Med. 1981 Jan;94(1):61-5.
A M Joekes, F D Thompson and P F B O´Regan.Clinical use of minoxidil. J r Soc Med.1982. Apr;74(4):278,279-282.

Características Farmacológicas

O Minoxidil de uso oral atua de forma efetiva diretamente no vaso dilatador periférico que reduz os níveis elevados de pressão arterial sistólica e diastólica, diminuindo a resistência vascular periférica. A redução da resistência arteriolar periférica associada à queda do gatilho de pressão simpático sanguíneo, vagal inibitória e mecanismos renais homeostáticos, incluindo um aumento da secreção da renina, que leva a um aumento do ritmo cardíaco e de eliminação e retenção de sal e água. Esses efeitos adversos podem ser minimizados por administração conconcomitante de um diurético e um agente bloqueador beta-adrenérgico ou outro supressor do sistema nervoso simpático.

Farmacodinâmica

Efeito terapêutico e mecanismo de ação

Minoxidil reduz a pressão sistólica elevada e pressão arterial diastólica por diminuição da resistência vascular periférica através de vasodilatação. A musculatura lisa dos vasos de resistência deve ser considerada como o local de ação para o efeito relaxante do Minoxidil. O metabólito ativo do Minoxidil ativa o canal de ATP-modulado por potássio (K+ ATP) causando hiperpolarização efluxo de íons de K⁺⁺, e relaxamento da musculatura lisa.

Efeitos secundários

Reflexos simpáticos mediados por barorreceptores aumentam secundariamente a frequência cardíaca e a contratilidade do miocárdio, aumentando o débito cardíaco. Além disso, a atividade da renina plasmática é aumentada através da estimulação do sistema nervoso simpático, o que resulta em um aumento da concentração de angiotensina II com subsequente aumento na secreção de aldosterona. Deste modo, a excreção renal de sódio é reduzida e o volume extracelular aumentado. Ocasionalmente, a pressão da artéria pulmonar pode aumentar após a administração de Minoxidil isolado, mas diminui com a terapia concomitante recomendada (beta-bloqueador mais diurético).

Farmacocinética

Absorção

Após administração oral em seres humanos, pelo menos 90% de Minoxidil é absorvido no trato gastrintestinal. O Minoxidil é detectado no prazo de 30 minutos no plasma. Os níveis máximos no plasma são alcançados 60 minutos após a administração.

Ligação às proteínas

Minoxidil não se liga às proteínas plasmáticas.

Passagem em líquido cefalorraquidiano

Minoxidil não atravessa a barreira hemato-encefálica.

Metabolismo

Pelo menos 90% do Minoxidil administrado é metabolizado no fígado. O metabólito principal em seres humanos é o Minoxidil o-glucoronídio. Alguns metabólitos polares são também produzidos. Os metabólitos conhecidos tem um menor efeito anti-hipertensivo quando comparado ao ingrediente ativo em si.

Meia-vida biológica e eliminação

Em seres humanos, as concentrações plasmáticas do Minoxidil diminuem com uma meia-vida média de cerca de 4 horas. No entanto, a duração da ação perdura por vários dias. O Minoxidil e seus metabólitos são dialisáveis. A depuração renal do Minoxidil corresponde à taxa de filtração glomerular. Nenhuma alteração substancial na taxa de filtração glomerular e no fluxo plasmático renal pode ser detectada sob o uso de Minoxidil.

Biodisponibilidade

Estudos comparativos sobre a biodisponibilidade dos comprimidos e soluções orais (cada um contendo 5 mg de Minoxidil) em pacientes hipertensos mostrou comportamento bioequivalente com relação à área média sob a curva do nível sérico (AUC), das concentrações sanguíneas máximas, do tempo até atingí-los (aproximadamente 40 minutos), e do tipo de efeito (anti-hipertensivo). A administração oral crônica de Minoxidil não acarreta acúmulo nem alteração do comportamento da disponibilidade quando comparados à administração de uma dose única.

Insuficiência hepática

A farmacocinética do Minoxidil não foi estudada em pacientes com insuficiência hepática de moderada a grave. Em um estudo de farmacocinética, pacientes com cirrose comprovada por biópsia e oito indivíduos saudáveis receberam Minoxidil 5 mg. A constante de eliminação do Minoxidil foi significativamente reduzida em aproximadamente 21% em pacientes com cirrose. Apesar de não ser estatisticamente significante, a AUC aumentou aproximadamente 50% em pacientes com cirrose em relação aos controles saudáveis.

Para pacientes com insuficiência hepática, ajuste na dose deve ser considerado, iniciando a terapia com dose reduzida, ajustando-a até a menor dose efetiva para obtenção do efeito terapêutico desejado.

Dados de Segurança Pré-Clínicos

Em estudos não clínicos conduzidos em uma variedade de espécies, o Minoxidil induziu vários tipos de lesões cardíacas, incluindo lesões necróticas e hemorrágicas do miocárdio e dos músculos papilares, hipertrofia cardíaca e dilatação. Estas alterações ocorrem apenas no contexto da hipotensão profunda e taquicardia e refletem o estresse hemodinâmico e/ou hipóxico em vez de citotoxicidade direta. Devido à extensa experiência com este medicamento, tornou-se evidente que estas lesões cardíacas não ocorrem em humanos tratados com Minoxidil.

Carcinogenicidade

Em estudos de carcinogenicidade oral em ratos e camundongos, considerados mais relevantes para o Minoxidil administrado por via oral, nenhum potencial carcinogênico foi identificado em ratos, enquanto que os tumores observados em camundongos foram considerados acidentais. Um estudo de carcinogenicidade dérmica em camundongos mostrou um aumento da incidência de tumores hormônio- mediados, que não foram considerados relevantes para os seres humanos.

Mutagenicidade

O Minoxidil não provou ser mutagênico em qualquer um dos vários testes de potencial mutagênico.

Toxicidade na reprodução

Em um estudo de fertilidade de ratos machos e fêmeas, uma redução dosedependente da taxa de concepção foi encontrada. O nível sem efeitos adversos observados (NOAEL) para este estudo foi de 1 mg/kg por dia em ratos tratados.

Teratogenicidade tem sido demonstrada em ratos com doses superiores a 80mg/kg/dia. A administração oral de Minoxidil tem sido associada com a evidência de aumento da reabsorção fetal em coelhos a doses associadas a toxicidade materna. Teratogenicidade não foi demonstrada em coelhos.

Frasco com 25 mL e 50 mL

Aloxidil^® 5% (minoxidil) deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15° e 30°C), protegido da luz, do calor e da umidade.

Feche bem o frasco após o uso.

Número de lote e datas de fabricação e validade: Vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Aloxidil^® 5% (minoxidil) apresenta-se como uma solução clara, levemente amarelado e com odor característico.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Frasco com 60 mL / Frasco Refil

Aloxidil^® 5% (minoxidil) deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15° e 30°C).

Aloxidil^® tem validade de 24 meses contados a partir da data de fabricação.

Após aberto, válido por 60 dias.

Número de lote e datas de fabricação e validade: Vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Aloxidil^® 5% (minoxidil) apresenta-se como uma solução clara, levemente amarelado e com odor característico.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Farmacêutica Responsável:
Dra. Rosa Maria Scavarelli
CRF - SP n° 6.015

Theraskin Farmacêutica Ltda
Marg. Direita da Via Anchieta km 13,5
São Bernardo do Campo – SP
CEP 09696-005
CNPJ 61.517.397/0001-88
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.