Bula do Ampicilina Suspensão Oral EMS

A ampicilina está indicada no tratamento de infecções causadas por micro-organismos sensíveis à ampicilina.

A ampicilina é uma penicilina sintética, um antibiótico que provoca morte dos germes sensíveis à ampicilina. Sua ação inicia-se minutos após a administração de uma dose, mantendo-se adequada por 6 horas ou mais. Desde que corretamente indicado, os sinais e sintomas da infecção tratada com ampicilina devem ceder após um período máximo de três dias. Caso contrário, procure seu médico.

É contraindicada para pacientes com alergia às penicilinas ou cefalosporinas. Deve ser utilizada com cautela em indivíduos com história de alergia intensa e/ou asma. Sua utilização durante a gravidez ou a lactação deve ser feita somente quando estritamente necessária, segundo critério médico.

Para pacientes com história de reação de hipersensibilidade a qualquer tipo de penicilina. Não deve ser administrada a pacientes sensíveis às cefalosporinas por risco de reação alérgica cruzada.

Na presença de gravidez, lactação, insuficiência renal, mononucleose infecciosa. Utilizar com cautela em pacientes com antecedentes de alergia em geral e doenças gastrintestinais.

Para a preparação da suspensão oral:

• 60 mL - adicionar água filtrada, aos poucos, agitando até que se atinja a marca de 60 mL indicada no frasco.
• 150 mL - adicionar água filtrada, aos poucos, agitando até que se atinja a marca indicada no frasco.

Agite bem antes de usar.

Instruções de Uso

1. Agite o frasco para dispersar o pó.
   
2. Adicione água filtrada com cuidado, até a marca de indicada no frasco.
   
3. Agite o frasco novamente. Deixe a suspensão repousar por alguns instantes.
   
4. Verifique se a mistura atingiu a marca de indicada no frasco. Isto é importante! Do contrário adicione água filtrada novamente, em pequenas porções, agitando o frasco após cada adição, até que a suspensão reconstituída atinja a linha marcada.
   
5. A suspensão reconstituída deve ser conservada ao abrigo do calor. Esta suspensão é válida por 7 dias à temperatura ambiente.
   
6. Lembre-se de agitar o frasco antes de cada nova administração.
   

Posologia do Ampicilina Suspensão Oral EMS

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A garantia de níveis sanguíneos eficazes em virtude de sua estabilidade no meio gastrintestinal indica a via oral para a administração da ampicilina.

Recomenda-se a critério médico, e de acordo com a maior ou menor gravidade da infecção, a seguinte posologia:

Infecção	Adultos (X)	Crianças (XX)
Vias respiratórias	250-500 mg a cada 6 horas	25-50 mg/kg/dia em doses iguais a cada 6 a 8 horas
Trato gastrintestinal	500 mg a cada 6 horas	50-100 mg/kg/dia em doses iguais a cada 6 a 8 horas
Vias geniturinárias	500 mg a cada 6 horas	50-100 mg/kg/dia em doses iguais a cada 6 a 8 horas
Meningite bacteriana	8 a 14 g a cada 24 horas	100-200 mg/kg/dia

(X) Podem ser necessárias doses maiores para infecções graves.
(XX) As doses recomendadas para crianças destinam-se aquelas cujo peso não resulte em doses mais altas que para adultos.

Doses menores que as recomendadas no quadro acima não devem ser utilizadas. Em infecções graves, o tratamento poderá prolongar-se por várias semanas, e mesmo doses mais elevadas poderão ser necessárias. Os pacientes devem continuar o tratamento pelo menos por 48 a 72 horas após cessarem todos os sintomas ou tornarem-se negativas as culturas. As infecções por estreptococos hemolíticos requerem um mínimo de 10 dias de tratamento para evitar manifestações de febre reumática ou glomerulonefrite. Nas infecções crônicas de vias geniturinárias e gastrintestinais são necessárias frequentes avaliações bacteriológicas e clínicas, assim como exames pós-tratamento repetidos por vários meses, para confirmação de cura bacteriológica.

Infecção por Neisseria gonorrhoeae

Infecções uretrais, cervicais, retais e faringeanas em adultos podem ser tratadas com dose única de 3,5 g de ampicilina associada a 1,0 g de probenecida administrados simultaneamente. Deve-se realizar seguimento, por meio de culturas, de 4 a 7 dias em homens e de 7 a 14 dias em mulheres, após o tratamento. Todos os pacientes com gonorreia deveriam ter testes sorológicos para sífilis na época do diagnóstico. Pacientes com sorologia negativa, que não apresentam lesão suspeita de sífilis deveriam fazer seguimento de controle com sorologia mensal durante 4 meses, para detectar possível sífilis mascarada pelo tratamento da gonorreia. Pacientes com gonorreia que apresentam sífilis concomitante, devem receber tratamento adicional apropriado para sífilis de acordo com seu estágio.

Pacientes idosos

Não há relato na literatura referente à cuidados especiais em pacientes idosos.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Antes de iniciar-se terapêutica com penicilinas, deve-se realizar anamnese criteriosa sobre história de hipersensibilidade às penicilinas, cefalosporinas ou outros alérgenos. Caso ocorram reações alérgicas, deve-se instituir tratamento adequado e considerar a interrupção do uso de ampicilina. Reações anafiláticas intensas requerem tratamento de emergência com adrenalina, oxigênio, corticosteroides endovenosos e controle respiratório, incluindo entubação, se necessário. A possibilidade de superinfecção por patógenos micóticos ou bacterianos deve ser avaliada quando o produto for utilizado por tempo muito prolongado.

Nestes casos deve-se instituir terapêutica adequada.

Deve ser usado com cautela em pacientes com antecedentes alérgicos (asma brônquica, urticária ou febre do feno).

Reações de hipersensibilidade sérias e ocasionalmente fatais foram registradas em pacientes sob tratamento com penicilinas. Ainda que a anafilaxia seja mais frequente como consequência da terapêutica injetável, há casos em que ocorreu com administração oral de penicilinas. Indivíduos com hipersensibilidade a múltiplos alérgenos são mais susceptíveis a estas reações. Têm sido descritos casos de indivíduos com história de hipersensibilidade às penicilinas que apresentaram reações intensas quando tratados com cefalosporinas.

O uso prolongado de antibióticos pode provocar a manifestação de organismos resistentes (não susceptíveis). Pode ocorrer superinfecção por fungos ou bactérias.

Recomenda-se a realização de testes bacteriológicos para determinação dos micro-organismos causadores do processo infeccioso, assim como a sensibilidade destes à ampicilina, antes da instituição de qualquer medicação antimicrobiana. Para se determinar a susceptibilidade relativa in vitro pelo método Kirby - Bauer, deve-se utilizar discos de ampicilina de 10 mcg. Pode haver acúmulo de ampicilina em pacientes com comprometimento intenso da função renal (clearance de creatinina menor de 30 ml/minuto). Sugere-se maior espaçamento das doses (a cada 12 ou 16 horas) para o tratamento de infecções sistêmicas embora doses usuais possam ser empregadas para infecções do trato urinário.

Pacientes com infecções virais como mononucleose, leucemia linfática apresentam grande risco de exantema.

Atenção diabéticos: contém açúcar.

Uso durante a gravidez

A segurança da ampicilina para uso durante a gravidez não foi estabelecida. Não deverá ser utilizada por mulheres grávidas, a menos que, a julgamento médico, os efeitos benéficos esperados sejam substancialmente superiores aos riscos potenciais para o feto.

Informe ao médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término.

Uso durante a lactação

Pequenas concentrações de amplicilina foram detectadas no leite materno.

Os efeitos para o lactente, caso existam, não são conhecidos. A ampicilina deve ser administrada com cautela para mulheres que estão em fase de amamentação.

Informe ao médico se estiver amamentando.

Não deve ser utilizado durante a gravidez a lactação.

Carcinogênese, mutagênese e prejuízo da fertilidade

A ampicilina demonstrou-se não mutagênica nos testes de Ames. Não foram realizados estudos de longa duração em animais para avaliar o potencial carcinogênico. Efeitos deletérios sobre a fertilidade humana não são conhecidos.

Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis tais como:

• Reações alérgicas (caracterizadas por vermelhidão de pele, urticária e coceira) e digestivos (como náuseas, vômitos e diarreia).

Assim como com outras penicilinas, a maioria das reações adversas estão essencialmente limitadas às reações de hipersensibilidade, que ocorrem com maior probabilidade em indivíduos com hipersensibilidade prévia às penicilinas ou naqueles com história de alergia, asma, febre do feno ou urticária.

As seguintes reações adversas podem ser atribuídas ao uso da ampicilina:

• Gastrintestinais: glossite, estomatite, náusea, vômito, enterocolite, colite pseudomembranosa, diarreia.
• Reações de hipersensibilidade: urticária, eritema multiforme, eritema maculopapular, dermatite esfoliativa. Anafilaxia é a reação mais séria ocorrida, sendo associada principalmente à administração parenteral.
  Nota: urticária, erupção cutânea e reações semelhantes à doença do soro podem ser controladas com anti-histamínicos e, se necessário, de corticosteroides sistêmicos. Sempre que tais reações ocorrerem, o uso da ampicilina deve ser interrompido, a menos que, na opinião do médico, a condição a ser tratada coloque em risco a vida do paciente, e somente possa ser erradicada com o uso da ampicilina. Já as reações anafiláticas intensas requerem o uso imediato de adrenalina, oxigênio e corticosteroides endovenosos.
• Hematológicas e linfáticas: anemia, trombocitopenia, púrpura trombocitopênica, eosinofilia, leucopenia e agranulocitose têm sido ocasionalmente relatadas durante a terapêutica com penicilinas. Estas reações são usualmente reversíveis com interrupção do tratamento, e acredita-se serem fenômenos de hipersensibilidade.
• Hepáticas: uma elevação moderada na transaminase glutâmica-oxalacética (TGO) tem sido ocasionalmente notada, particularmente em crianças, mas seu significado não é conhecido.

Medicamento Genérico, Lei nº 9.787, de 1999.

Pó para suspensão oral 250mg/5mL

Frascos contendo pó para preparar 60 mL ou 150 mL de suspensão oral, após reconstituição + copo medida.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico.

Cada 5 mL da suspensão oral (após reconstituição) contém:

Ampicilina tri-hidratada	288,67 mg (equivalente a 250 mg de ampicilina)
Veículo q.s.p	5 mL

Veículo: dióxido de silício, ciclamato de sódio, citrato de sódio di-hidratado, carmelose sódica, corante vermelho eritrosina 3, essência de morango, sacarina sódica, sacarose.

As penicilinas apresentam toxicidade direta mínima no homem. É improvável que efeitos tóxicos graves resultem da ingestão, mesmo que em largas doses. O perigo potencial associado a administração de altas doses por via parenteral é o possível efeito irritante sobre o sistema nervoso central e periférico, podendo causar ataque epileptiforme. Pacientes com disfunção renal são mais susceptíveis a alcançar níveis sanguíneos tóxicos. Desde que não exista antídoto, o tratamento, se necessário, deve ser de suporte. A ampicilina pode ser removida por hemodiálise, mas não por diálise peritoneal.

Reações cutâneas podem regredir espontaneamente em poucas horas ou dias. O controle destas pode ser obtido com a administração de anti-histamínicos. Ao primeiro sinal de reação alérgica, administrar imediatamente 0,3 a 1 mL de adrenalina intramuscular ou em casos severos, 0,2 mL diluídos via endovenosa. Outras doses podem ser necessárias, caso não se observe melhora. A urticária pode ser tratada com corticosteroides por via oral.

Os beta bloqueadores podem aumentar o risco e gravidade das reações anafiláticas das penicilinas.

O cloranfenicol diminui os efeitos das penicilinas e aumenta a sua própria meia-vida. A probenecida diminui a secreção tubular das penicilinas e prolonga os níveis sanguíneos. Agentes bacteriostáticos que inibem a síntese proteica (clindamicina, cloranfenicol, eritromicina, sulfonamidas, tetraciclinas) podem interferir com o efeito bactericida das penicilinas.

Pacientes recebendo alopurinol para o tratamento de hiperuricemia parecem estar predispostos ao desenvolvimento de erupções cutâneas induzidas pela ampicilina. A ampicilina tem sido associada com uma redução na excreção urinária de estrógenos endógenos em pacientes grávidas e casos isolados de irregularidade e gravidez não planejada em pacientes recebendo contraceptivos orais.

Interações alimentares

Quando administrada juntamente com alimentos, há diminuição de 25% a 50% na absorção de ampicilina. Portanto recomenda-se sua tomada 30 minutos a 1 hora antes das refeições.

Alteração de exames laboratoriais

Assim como para qualquer droga potente, avaliações periódicas das funções renal, hepática e hematopoiética deveriam ser realizadas, durante tratamentos prolongados.

As penicilinas podem interferir com a medida da glicosúria com o método do sulfato de cobre, ocasionando falsos resultados de acréscimo ou diminuição. Esta interferência não ocorre com o método da glicose oxidase.

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.

Não tome remédio sem o conhecimento do seu médico, pode ser perigoso para a saúde.

Resultados de Eficácia

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Ampicilina Tri-Hidratada injetável

Overturf e cols. realizaram um estudo clínico comparativo randomizado envolvendo 86 pacientes (idade entre 11 meses e 60 anos) com meningite bacteriana. Os pacientes foram tratados com Ampicilina Tri-Hidratada ou carbenicilina. Não se observou diferenças na taxa de resposta aos tratamentos: a média de duração da antibioticoterapia foi de 13,5 dias para os dois antibióticos e a duração média da internação foi de 17,1 dias para a carbenicilina e 16,5 dias para a Ampicilina Tri-Hidratada (p = NS). Nos pacientes com meningite por H. influenzae, a cultura do líquor no D1 de antibioticoterapia se mostrou positiva em 38% dos pacientes tratados com carbenicilina e em apenas 5,8% daqueles tratados com Ampicilina Tri-Hidratada (p<0,05). Contudo, não se observou diferença estatística entre o desfecho dos tratamentos. Em conclusão, a Ampicilina Tri-Hidratada é equivalente à carbenicilina para o tratamento de meningites bacterianas e constitui uma modalidade terapêutica eficaz nesta indicação.¹

Kabir e cols. Avaliaram em um estudo duplo-cego controlado com placebo a resposta clínica e bacteriológica após administração intravenosa em dose única de ceftriaxona (1g) ou Ampicilina Tri-Hidratada (4g) a pacientes com shiguelose. Os dois antibióticos promoveram redução da duração da febre e do número de evacuações, quando comparados com placebo. Somente a Ampicilina Tri-Hidratada se associou a redução do tempo de coprocultura positiva após administração (1,1 dia versus 2,6 dias, p<0,05). Estes resultados indicam que tanto a Ampicilina Tri-Hidratada quanto a ceftriaxona se associam a alguma melhora clínica nos casos de shiguelose, mas que somente a Ampicilina Tri-Hidratada teve efeito bacteriológico na eliminação fecal de Shigella sp.²

Ampicilina Tri-Hidratada oral

Gold e cols. realizaram um grande estudo clínico para comparar a eficácia e segurança da Ampicilina Tri-Hidratada com a ciclacilina, ambas por via oral, para o tratamento de infecções geniturinárias, de partes moles, respiratórias e otites em pacientes adultos e pediátricos (N=2.581). A eficácia dos antibióticos para erradicação dos patógenos e promoção de cura clínica foi igual, tanto para bactérias Gram + quanto para Gram -. A Ampicilina Tri-Hidratada resultou em resposta clínica em mais de 90% das infecções de partes moles e das otites médias. A incidência de diarreia e rash cutâneo foram maiores nos pacientes tratados com Ampicilina Tri-Hidratada em comparação com a ciclacilina.³

A Ampicilina Tri-Hidratada oral foi comparada com a claritromicina oral no tratamento de infecções respiratórias em pacientes com DPOC, num estudo publicado por Aldons. 125 pacientes com bronquite infectada foram randomizados para tratamento com claritromicina (250mg 12/12 horas) ou Ampicilina Tri-Hidratada (250mg 6/6 horas), durante 7 a 14 dias. As taxas de cura clínica foram de 96% para a claritromicina e 91% para a Ampicilina Tri-Hidratada (p = NS), enquanto a cura bacteriológica foi de 96% para a claritromicina e 100% para a Ampicilina Tri-Hidratada (p = NS). Os principais eventos adversos foram relacionados ao trato digestivo, e foram reportados em 7-11% dos pacientes tomando claritromicina e 1-5% dos pacientes tomando Ampicilina Tri-Hidratada. O estudo concluiu pela equivalência entre os antibióticos para o tratamento das bronquites infectadas.⁴ Nesta mesma indicação (tratamento de bronquite infectada), a Ampicilina Tri-Hidratada foi comparada com a cefalexina num estudo envolvendo 111 pacientes. Observou-se resposta clínica em 91% dos pacientes recebendo cefalexina e em 96% daqueles tratados com Ampicilina Tri-Hidratada. Os eventos adversos foram leves e semelhantes nos dois grupos, levando aos autores a concluírem pela equivalência entre os antibióticos com eficácia e segurança.⁵

Referências Bibliográficas

1. Overturf GD, Steinberg EA, Underman AE, et al. Comparative trial of carbenicilin and ampicillin therapy for purulent meningitis. Antimicrob Agents Chemother 1977; 11 (3): 420-6.
2. Kabir I, Butler T, Khanam A. Comparative efficacies of single intravenous doses of ceftriaxone and Ampicilina Tri-Hidratada for shigellosis in a placebo-controlled trial. Antimicrob Agents Chemother 1986; 29(4): 645-8.
3. Gold JA, Hegarty CP, Deitch MW, Walkdr BR. Couble-blind clinical trials of oral cyclacillin and ampicillin. Antimicrob Agents Chemother 1979; 15(1):55-8.
4. Aldons PM. A comparison of clarithromycin with ampicillin in the treatment of outpatients with acute bacterial exacerbation of chronic bronchitis. J Antimicrob Chemother 1991; 27 Suppl A: 101- 8.
5. Cooke DM, Garrett RT. A double-blind comparison of cephalexin and ampicillin in the treatment of bronchitis. J Antimicrob Chemother 1975; 1(3 Suppl):99-103.

Características Farmacológicas 

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Farmacodinâmica

Ampicilina Tri-Hidratada ou ácido 6[D(-)alfa-aminofenilacetamido] penicilânico, é um antibiótico bactericida, semisintético, derivado do núcleo fundamental das penicilinas, o ácido 6-aminopenicilânico.

Relatos de estudos in vitro demonstraram sensibilidade à Ampicilina Tri-Hidratada para os seguintes microrganismos:

Gram-positivos

• Estreptococos alfa e beta-hemolíticos;
• Streptococcus pneumoniae (chamado Diplococcus pneumoniae);
• Estafilococos não produtores de penicilinase;
• Bacillus anthracis, Clostridia sp;
• Corynebacterium xerosis e a maioria das cepas de enterococos.

Gram-negativos

• Haemophylus influenzae;
• Proteus mirabilis e muitas cepas de Salmonella (incluindo Salmonella typhosa);
• Shigella e Escherichia coli.

Farmacocinética

A Ampicilina Tri-Hidratada é estável na presença do ácido gástrico, sendo bem absorvida pelo trato gastrintestinal. Difundese rapidamente na maioria dos tecidos e fluidos do organismo. A penetração no líquor e no cérebro, entretanto, somente ocorre na presença de inflamação meníngea.

A Ampicilina Tri-Hidratada é largamente excretada sob a forma ativa na urina. De todas as penicilinas é a que se fixa em menor grau às proteínas plasmáticas. Níveis séricos de aproximadamente 2,0 mcg/mL foram alcançados 1 a 2 horas após a administração oral de 250 mg de Ampicilina Tri-Hidratada para indivíduos adultos. Níveis significativos foram detectados por 6 horas. Os níveis séricos obtidos após injeção intramuscular são proporcionais à dose administrada. Níveis de aproximadamente 40,0 mcg/mL foram alcançados meia hora após injeção de 1.000 mg IM em indivíduos adultos. Níveis mais elevados podem ser obtidos com a administração endovenosa, dependendo da dose e da velocidade de infusão.

Manter à temperatura ambiente (15˚C a 30˚C). Proteger da luz e manter em lugar seco.

Após reconstituição o produto se mantém estável por 7 dias à temperatura ambiente.

O número de lote e datas de fabricação e validade estão carimbados no cartucho do produto.

Não utilize este medicamento caso o prazo esteja vencido, pois o efeito esperado poderá não ocorrer.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Reg. M.S. n º 1.0235.0431

Farm. Resp.:
Dr. Ronoel Caza de dio
CRF-SP n º 19.710

Registrado por:
EMS S/A.
Rod. Jornalista F. A. Proença, km 08
Bairro Chácara Assay - CEP 13186-901
Hortolândia/SP
CNPJ: 57.507.378/0003-65
Indústria Brasileira

Fabricado por:
EMS S/A.
S. B. do Campo/SP

Lote, Fabricação e Validade: vide cartucho.

Venda sob prescrição médica.

Só pode ser vendido com retenção da receita.